傅氏生化汤缩宫效应的血清药理学研究

傅氏生化汤出自《傅青主女科》 ,具有活血化瘀、温经止痛的功效 ,对产后血瘀证、恶露不绝疗效显著。临床上长期应用于产后宫缩乏力、子宫复旧不全导致的产后出血及伴随的剧烈腹痛等症状 ,效果明确。本文运用中药血清药理学方法对傅氏生化汤缩宫效应的物质基础进行了研究。同时对该方不同提取部位的时效关系进行了比较与分析。1　实验材料1 1　药物　当归 2 5ｇ、川芎 9ｇ、桃仁 6ｇ、炙甘草 2ｇ、炮姜 2ｇ,上述各饮片均购自江苏省中医院中药房 ,经南京中医药大学中药鉴定教研室鉴定 ,分别为Ａｎｇｅｌｉｃａｓｉｎｅｎｓｉｓ(Ｏｌｉｖ.)Ｄ…     

芎姜复方不同提取部位的宫缩效应研究

目的分析芎姜复方不同提取部位的缩宫作用。方法运用血清药理学方法,按照离体子宫实验法测定正常小鼠离体子宫肌活动力。结果醇提物缩宫作用显著,而挥发油、水提醇沉物具抗子宫收缩作用;醇提物中氯仿提取物的缩宫作用明显优于其他提取物。结论同一处方的不同提取部位及不同组分具有不同的药效。     

健康女性志愿者口服生化汤后血清中阿魏酸的药动学研究

目的研究健康女性志愿者口服生化汤后血清中阿魏酸(FA)的药代动力学.方法用反相高效液相色谱法测定FA的血药浓度,以对-羟基苯甲醛为内标,水浴法处理血清样品.用3P97程序计算药动学参数.结果来源于生化汤的FA在体内主要药动学参数为:T1/2α=18.72 min,T1/2β=79.21 min,T1/2Ka=11.19 min,AUC=18004.87μg·min·L-1,CL=0.17L·min-1·kg-1,Cmax=206.30μg·L-1,Tpeak=22.78 min.结论口服生化汤后,FA吸收及消除较快,其药动学符合二室开放模型.     

芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究

目的:研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法:芎冰微乳质量静脉注射给药后,采用高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP体内质量浓度在0.062～12.4 mg.L-1(R2=0.998)呈良好的线性关系,其血药浓度曲线符合二室模型,其主要药动学参数t1/2α=15.617 mint,1/2β=49.171 min,V=0.509 L.kg-1,CL=0.014 L.min-1.kg-1,AUC(0-∞)=222 063.235μg.min.L-1,MRT(0-∞)=30.841 min。结论:本实验建立的方法简单,线性、精密度、回收率良好,专属性强,可用于川芎嗪体内药动学研究,并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。     

微透析法进行芎冰喷雾剂鼻腔给药的脑内药动学研究

目的:测定芎冰喷雾剂经鼻腔给药后主要成分磷酸川芎嗪(TMPP)在大鼠脑内的药代动力学参数。方法:大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用微透析技术进行脑内药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果:鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑内的吸收均符合一室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药与静注给药TMPP都迅速进入脑内达到峰浓度,鼻腔给药TMPP在脑内的停留时间更长。结论:微透析法能较好的反映芎冰喷雾剂鼻腔给药后TMPP的药动学特征,鼻腔给药是治疗缺血性脑血管机能不全急性期的一种速效途径。     

利用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究

目的探讨采用血液微透析技术研究芎冰喷雾剂药动学的可行性和优越性。方法大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用血液微透析技术进行药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中磷酸川芎嗪(TMPP)的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP的吸收均符合二室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药有一定优势。结论采用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。     

微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究

目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.     

单方与复方给药后洋川芎内酯I在大鼠体内的药动学比较研究

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆洋川芎内酯I(senkyunolide I,SI)的浓度,比较活络效灵丹加减方(HLXL)和川芎单味药材提取物中SI在大鼠体内的药代动力学参数有无显著性变化,评价HLXL提取物中其他成分对SI药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按含SI计4.53 mg· kg-1分别灌胃给予HLXL提取物和川芎提取物,不同时间点采血后进行LC-MS分析,测定血浆SI浓度,采用DAS 2.0软件对主要药动学参数进行计算,并用SPSS 16.0软件对其进行独立样本t-检验和非参数t-检验分析.结果:SI在6.750～675.0 μg·L-1线性关系良好,最低检测限为6.750 μg·L-1.大鼠灌胃HLXL提取物和川芎提取物的药-时曲线均符合二房室模型,测得SI的Cmax,AUCo-24h和CL有显著性差异,其他参数均无显著性差异.结论:该实验建立的LC-MS测定法专属、准确、灵敏,适用于HLXL提取物和川芎提取物中SI的药动学研究.实验结果表明,HLXL中其他药材对SI的吸收有较大影响.     

芎姜复方不同部位宫缩效应的时-效研究

目的:分析芎姜复方不同提取部位缩宫效应的时-效关系.方法:运用血清药理学方法,按照离体子宫实验法测定正常小鼠离体子宫肌活动力.结果:该方的水提部位、水提醇沉部位及醇提部位的灌胃给药血清有促进宫缩的作用,而挥发油部位则有抑制宫缩的趋势,且各部位的药峰时间均不同.结论:同一处方的不同提取部位具有不同的药效和时效性,其产生的效应是成分多样化、作用多重性的综合体现.     

药动学模型生理化的研究进展

 目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

槲皮素类的药动学研究

黄酮类化合物与糖基相连以甙形式广泛存在于各种高等植物,如洋葱、莴苣、荞麦、葡萄酒、苹果等.动物体外实验表明,黄酮类化合物具有抗氧化活性[1～2],干扰某些细胞活动.槲皮素是黄酮类化合物中最重要的化合物之一,有研究表明它可抑制动脉粥样硬化早期低密度脂蛋白的氧化改变,能抑制人体U937单核白血球细胞对人主动脉内皮细胞的粘附,阻止心血管疾病的发生.此外,也具有抗癌作用[3～4].……     

芎汤超临界提取部位中藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞在大鼠体内的药动学研究

目的考察大鼠ig芎汤超临界提取部位后,其有效成分藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞在大鼠体内的药动学规律。方法将芎汤超临界提取部位SD大鼠ig给药后,采集不同时间点的大鼠血浆样品,采用高效液相色谱法测定其中藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞的血药浓度,并采用PKSolver 2.0药动学软件计算其药动学参数,建立其药物代谢曲线。结果藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞分别在0.416~16.640、0.40~16.05、0.52~31.50μg/m L线性关系良好,回收率均大于84%,日内、日间精密度RSD均小于5%。藁本内酯主要药动学参数:t1/2为(2.082 0±0.637 6)h、Cmax为(3.272 5±0.955 5)μg/m L、AUC0~t为(15.400±1.812)μg·h/m L;洋川芎内酯A和正丁基苯酞的药动学参数与藁本内酯基本相似。结论建立的芎汤3种有效成分在大鼠血浆中的HPLC测定方法专属性强、灵敏度高,可用于大鼠血浆中藁本内酯、洋川芎内酯A、正丁基苯酞血药浓度的测定及药动学研究。     

胃肠动力学和血清药动学在中药有效组分研究中的运用

为了能更科学更快地将中药开发成高水平新制剂．使中药新药开发更严密和科学，拟从胃肠动力学和血清药动学的角度谈谈对中药新药开发中中药有效组分研究的看法。首先、作为任何一味中药，目前还没能探清其药效和临床的物质基础，更不用说中药复方，因此任何中药或复方均是一个“灰箱”系统，既包括药效和理化性质明确的成分，也包括药效和理化性质不明确或不甚明确的成分．为了严密考察制剂研究的合理性，从植物化学、药理和制剂相结合的角度对中药有效成分研究提出如下三条原则．1只有被胃肠液溶出的成分才能被机体吸收．该原则是根据中药…     

早产儿体内茶碱的药动学研究

 目的 研究早产儿血清茶碱的药动学,指导临床合理用药。 方法 11 例早产儿单次静脉滴注氨茶碱注射液 5 mg ·kg^-1 ,采用荧光偏振免疫法测定茶碱血药浓度,利用 DAS 软件拟合求得主要药动学参数。 结果 早产儿茶碱半衰期为（ 43.4 ± 33.2 ） h ,表观分布容积为（ 0.682 ± 0.113 ） L·kg^-1 , 清除率为（ 14 ± 6 ） mL · h ^-1 · kg ^-1 。与国内足月儿茶碱代谢数据比较均有显著差异,与国外早产儿茶碱药动学参数比较半衰期和清除率有显著差异,而表观分布容积无显著差异。 结论 早产儿茶碱药动学与足月儿有显著不同,且个体差异大,临床需根据血药浓度监测来调整用药。     

地高辛药动学相互作用的研究概述

地高辛为临床应用极为广泛的强心药,具有安全范围窄、个体差异大、治疗量与中毒量接近等特点,且常和其他药物联合使用,药物相互作用对地高辛血药浓度有较大的影响,易发生中毒等不良反应,故了解它们之间的相互影响,对临床合理用药具有重要意义。文章从地高辛的药动学相互作用角度探讨其作用的机制及研究现状,以便为临床更加合理、安全使用地高辛提供参考和依据。     

兔血清中褪黑激素的HPLC测定及其药动学研究

 目的 建立褪黑激素（MLT）在兔血清中的高效液相色谱测定方法,研究MLT在兔体内的药动学。方法 采用YWG-C₁₈色谱柱4.6 mm×150 mm;以乙腈 磷酸缓冲液（41∶59）为流动相,维拉帕米作内标,流速为1 mL·min^-1,荧光检测,激发波长280 nm,发射波长340 nm。结果 MLT在0.5～64 μg·L^-1范围内具有良好的线性关系,最低检测浓度为0.25 μg·L^-1,平均萃取回收率为（82.55±5.33）%,平均方法回收率为（100.12±0.98）%,日内RSD＜5%,日间RSD＜5%,家兔耳缘静脉注射MLT 0.25 mg·kg^-1,t_1/2β为(1.55±0.21) h,AUC_0～8为（27.73±1.03）μg·h·L^-1。结论 本法具有快速、简便、灵敏准确的特点,用于MLT生物样本分析,结果良好     

茶多酚的药动学研究进展

大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视.近20年来.其药动学研究亦取得很大进展.综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考.     

新鲜益母草缩宫作用的研究

目的 :考察比较不同生长时期采收的益母草以及同一批新鲜益母草和晒干益母草的缩宫效应。方法 :以大鼠离体子宫为标本 ,以子宫活动力为指标 ,观察样品的缩宫作用。结果 :研究发现 ,1相同剂量下 ,不同生长时期益母草的缩宫作用 :营养期 >花前期 >盛花期。 2相同剂量下 ,鲜益母草榨汁液的缩宫作用明显强于同一批次的干草煎煮液。结论 :新鲜的、叶片较多的营养期益母草的缩宫作用较强 ;传统的将益母草晒干和煎煮入药的方法可能造成其有效成分的损失 ;用新鲜的益母草取代传统的干草入药在药效上具有合理性     

方剂配伍的临床药动学研究Ⅰ:川芎与川芎芍药汤的比较

目的：为进一步验证“复方效应成分动力学”假说提供临 床药物动力学(PK)研究依据。方法：用已建立的方法［１］,研究健康自 愿者一次口服川芎汤(1 g/kg)、川芎芍药(1∶1)汤(2 g/kg)后血清中阿魏酸(FA)的药动学。 结果：两组的血药时曲线均表现为双峰现象,属开放性一室模型。川芎汤和川芎芍药汤组 FA的主要药动学参数分别如下：Ka(L/min)=0.281 6±0.132 7 和0.120 6±0.062 1;Cmax(ng/mL)=100.084 4± 34.695 5和47.567 6±28.235 8;AUC(ng/min·mL)=15 734.88±7 063.77和5 717.92±5 590.99;Cl/F(s)(L/min)=0..002 8±0.001 4 和0.041 6±0.025 4;V/F(c)(ng/mL)=0.610 8±0.280 0和2.04 1 5±1.106 3。结论：川芎配伍芍药明显影响川芎在血清中FA的吸收、分布和排泄 等。