不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同基质及促渗剂制备奥氮平贴剂;采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤为模型,通过HPLC法测定药物浓度,拟合奥氮平透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:由Duro-Tak 87-4098型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率,5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯合用对奥氮平促渗效果明显,促渗倍率达5.86倍.结论:奥氮平在以5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯为促渗剂,Duro-Tak 87-4098型压敏胶为基质时具有较好的透皮吸收.     

青藤碱压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备青藤碱压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将青藤碱及各种渗透促进剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池,研究青藤碱贴剂的体外经皮渗透行为。结果由DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的贴剂的稳态渗透速率显著高于由DURO-TAK 87-2677制备的贴剂。加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):15%肉豆蔻酸异丙酯>10%肉豆蔻酸异丙酯>10%氮酮>5%肉豆蔻酸异丙酯>10%油酸>10%N-甲基吡咯烷酮。联合应用促进剂后促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):10%肉豆蔻酸异丙酯+5%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+5%氮酮>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%氮酮,但与10%的豆蔻酸异丙酯或10%氮酮相比,没有协同作用。结论应用DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的青藤碱压敏胶分散型贴剂有望制成长效抗炎镇痛贴剂,值得进一步深入研究。     

促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响

目的:考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,利用高效液相色谱法为浓度测定方法,以不含促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果:与对照组比较,质量分数为3%的3种促渗剂增渗倍数分别为1.53、1.37和1.26,表观扩散系数分别增至2.37、1.65、1.13倍。结论:3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能,其中以3%氮酮的促渗效果较好。     

奥沙普秦凝胶剂体外透皮实验条件及促渗剂的选择

目的 :考察载药量、介质组成、促渗剂月桂醇(LA)和氮酮(AZ)对奥沙普秦(OXP)凝胶剂体外透皮作用的影响。方法 :采用改良Franz双室渗透装置 ,以离体小鼠皮肤为透皮屏障 ,进行体外渗透试验。结果 :在有效透过面积5 77cm2条件下 ,载药量大于1 2g ,接收液乙醇∶生理盐水=7∶3(v∶v)时 ,实验结果稳定 ,重现性好 ;月桂醇促渗作用强于氮酮 ,混合促渗剂3 %AZ +10 %LA效果最佳。结论 :通过对OXP凝胶最佳透皮实验条件和促渗剂的选择 ,为研究OXP透皮给药提供了参考依据 ,同时对凝胶剂体外透皮试验的标准化进行了初步探讨。     

中药骨伤凝胶贴剂的经皮渗透性研究

目的 探讨药粉目数及透皮吸收促进剂对中药骨伤凝胶贴剂经皮渗透作用的影响。方法 以羟基红花黄色素A和血竭素为评价指标，采用桨碟法评价凝胶贴剂的体外释放行为，采用Franz扩散池法考察药粉目数及透皮吸收促进剂对凝胶贴剂透皮吸收的影响。结果 与氮酮和薄荷脑相比，肉豆蔻酸异丙酯对于羟基红花黄色素A和血竭素的促渗作用最好，其最佳用量为3%，200目的药粉相对于80目在体外释放及有效成分的经皮吸收方面没有明显影响。结论 药粉目数对凝胶贴剂经皮渗透作用的影响不显著，肉豆蔻酸异丙酯透皮吸收促进剂能显著提高凝胶贴剂的透皮吸收。     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

不同促渗剂对氨氯地平凝胶透皮作用的比较

目的 :考察十二烷基硫酸钠 (SLS)、丙二醇 (PG)作为单一促渗剂和二元促渗剂对氨氯地平体外透皮作用的影响。方法 :用两室扩散池体外实验装置 ,以鼠皮为屏障 ,选用 1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG为促渗剂 ,在各时间下测定氨氯地平的单位面积累积渗透量。结果 :1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG均可促进氨氯地平的透皮吸收 (P <0 .0 1) ,其促渗效果顺序为 1%SLS +2 %PG >2 %PG >1%SLS。结论 :1%SLS和 2 %PG均可不同程度地促进氨氯地平凝胶的透皮吸收效果 ,且二者联用效果更佳。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

喷他佐辛压敏胶分散型贴剂的制备研究

目的研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率。5%氮酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对喷他佐辛促渗效果明显,经皮渗透速率为(11.28±0.63)μg/(cm2.h),促渗倍率达3.01倍。贴剂中喷他佐辛的含量由2%增加到4%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到6%和8%时渗透速率无明显变化。结论所得处方中各因素的组合有利于喷他佐辛的经皮吸收。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

Effect of chemical enhancers on percutaneous absorption of daphnetin in isopropyl myristate vehicle across rat skin in vitro

The percutaneous absorption properties of daphnetin with chemical penetration enhancers were investigated to explore the feasibility of daphnetin as a candidate for transdermal delivery to treat arthritis. Permeation experiments were carried out in vitro using 2-chamber diffusion cells in isopropyl myristate (IPM) vehicle using rat abdominal skin as a barrier. Various enhancers were employed, including O-acylmenthol derivatives synthesized in the laboratory and many conventional enhancers. Among the O-acylmenthol derivatives, 2-isopropyl-5-methylcyclohexyl 2-hydroxypanoate (M-LA) demonstrated a significant enhancing effect on daphnetin permeation. The highest degree of enhancement was obtained when NMP combined with Span 80 and the cumulative transport was 667.29 μg/cm² over 8 h. The solubility parameters, vehicle/stratum corneum partition, and diffusion coefficients were calculated to clarify the enhancing mechanism of classic enhancers on daphnetin. In conclusion, these findings allow a rational approach for designing an effective daphnetin transdermal delivery system.     

肉桂提取物醇质体凝胶经皮给药研究

目的 制备肉桂提取物醇质体凝胶,考察肉桂提取物醇质体凝胶的透皮速率影响因素。方法 采用注入法制备肉桂提取物醇质体,将醇质体与羟丙基甲基纤维素（HPMC）凝胶混合制备肉桂提取物凝胶,采用♂SD大鼠皮肤和Franz单室扩散池作体外经皮研究,HPLC测定不同时间点接受池的肉桂酸含量,考察不同HPMC浓度、不同促渗剂和促渗剂浓度对肉桂提取物醇质体凝胶渗透速率的影响。结果 不同HPMC浓度作为肉桂提取物醇质体基质时经皮渗透速率：2%HPMC〉3%HPMC〉4%HPMC〉5%HPMC≈醇质体。2%氮酮-丙二醇（1∶1）处理显示最好的促渗效果,渗透速率与醇质体相比：（4.38±0.47）μg·h1·cm2vs（1.53±0.31）μg·h1·cm2。结论 2%HPMC制备的肉桂提取物醇质体凝胶,能提高肉桂透皮速率,醇质体凝胶有望开发为肉桂提取物经皮给药剂型。     

丙二醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中促透剂对来曲唑经皮透过性的影响

目的考察在丙二醇(propylene glycol,PG)-肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统(简称PI系统)中经皮促透剂对来曲唑经皮透过性的影响。方法采用水平双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为透过屏障进行体外透过实验。结果在不含经皮促透剂时,来曲唑的累积透过量随体系中PG浓度的增加而增大。在PI系统[m(PG)∶m(IPM)=20∶100]中,N-甲基-2-吡咯烷酮、月桂氮卓酮、乳酸对来曲唑的透过具有显著的促进作用,司盘-80和二乙二醇单乙基醚具有轻微抑制作用,而油酸和吐温-80则有显著的抑制作用。结论在PI系统中经皮促透剂对来曲唑的经皮透过性具有不同的促透作用,为开发来曲唑的透皮给药贴剂提供参考数据。     

不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。