肝素的药理和临床应用

<正> 1916年 Mclean首先从心与肝脏分离出一种有效抗凝血剂,1918年Howell与Hott更详细地描述了此抗凝剂的特性,并命名为肝素。以表示肝中有丰富的含量。早期用于临床的肝素的抗凝血及抗血脂作用与硫酸盐基团有关。几乎所有组织,特别是肝、肺、肠粘膜及肌肉等组织内都含有较多的肝素。各种组织肝素的含量与肥大细胞的数目有关,肥大细胞内的颗粒含肝素或肝素前体,当物理或化学刺激使肥大细胞脱颗粒时,肝素被释出。肝素主要从牛肺中提取,近年来几乎都从肠粘膜中提取。肝素是肥大细胞和嗜硷粒细胞生成的高分子酸性粘多糖,其结构如下:图1     

肝素不同测定方法产生效价结果差异的探讨

<正> 肝素是一种注射用的抗凝剂,其作用迅速,疗效确切,近年来临床应用很广。肝素可由多种食用动物(如牛、羊、猪等)的不同组织中提制,从牛肺或猪肠粘膜中提得者,一般标以肝素(肺)或肝素(肠)以资区别。由于肠粘膜来源丰富,便于制备,自60年代始,市售品中逐渐出现了肝素(肠)多于肝素(肺)的趋势。中国药典(1977)收载肝素(肠)作为法定品种。     

肝素的定量检测

<正> 肝素是1916年Mclean发现的,因当时从狗肝提取,故命名为肝素。但随后的研究证实,在多种动物的脏器和组织中广泛含有肝素目前,常用的肝素是从牛肺或猪小肠粘膜提取的。肝素的化学结构是以葡萄糖胺、葡萄糖醛酸艾杜糖醛酸组成的多糖链为骨架,加上各种比例的N-乙酰化和硫酸根,构成粘多糖类混合物。     

口服有效抗凝剂

本发明陈述了控制肝素水介作用,制得新的口服有效抗凝剂的方法。发明的基础——抗凝剂广泛地利用于阻止或延缓动物血管内血液凝固造成血栓性静脉炎和血栓.或者造成肺周围,冠状动脉的梗塞。目前兽医、医生应用的主要抗凝剂是肝素,肝素以针剂形式被应用.而香豆素类型的化合物却口服有效。肝素的活性作用迅速.香豆素药物需要一个诱导过程(大约(由攵)小时),然后在一个较长的时期内有效果,目前处理的方法是要迅速抗凝的.采用     

超滤技术在肝素生产中的应用

肝素是一种酸性粘多糖,临床上用于输血和防治血栓。它存在于动物组织中,在牛脾、肌肉和肝中含量较高;在猪粘膜中肝素含量亦不低,且价廉易得,目前多以此为原料制备肝素,工艺多采用盐解——离子交换,大致过程为:盐解、吸附、洗脱、沉淀、干燥。需     

肝素钠精制工艺中主要步骤分析

<正> 肝素系动物体内存在的一种酸性粘多糖。1916年,在研究凝血机制时偶然发现人体内存在着一种抗凝血的物质。1918年,Howell 从狗肝粉中提取了这种物质,当时认为动物肝脏中含这种物质最多就命名为肝素。肝素作为抗凝血剂应用于临床至今已有五十余年的历史,     

肝素在妇产科中的应用

肝素作为抗凝剂应用于临床已有60余年的历史，肝素具有抗炎、消肿、降血脂、抑制癌细胞增殖与转移及降肝酶、降胆酸等作用。目前，它在妇产科领域中的应用也越来越受到重视，现将该药综述如下。     

低分子肝素的免疫活性

<正> 肝素一直作为抗凝剂应用于临床,近年来发现它具有免疫调节作用,并已试用于艾滋病的临床治疗,在自身免疫性疾病的治疗和抑制异体移植排斥反应方面也显示了好的效果。作为商品肝素降解产物低分子肝素的研究始于1976年,人们对其制备、结构、生物活性及临床应用等方面进行了广泛研究,并证明它与商品肝素有类似的免疫作用。杨立波等最近以生产商品肝素的副产品低抗凝活性肝素(Low anticoagulant activity heparin,LAAH)为原料,采用亚硝酸控制解聚法制得了低分子肝素(Low molecular weight hepa-rin,LMWH),证明它有较强的抗血栓形成作用。本研究从体液免疫和细胞免疫两方面探讨了此LMWH的免疫活性。材料和方法一、动物,小白鼠,昆明纯系,体重18～     

几种急腹症常用中药对正常人肠运动(肠鸣音图)影响的观察

多年来关于中西医结合急腹症理论研究工作中对肠运动功能影响的观察多是在动物身上进行的。由于人与动物、离体肠管与在体肠管、清醒动物与麻醉状态、动物实验药量与临床病人用量等诸多差异,致使观察结果常与临床不相一致。如大黄虽有攻下作用,但在一些离体肠管实检中却表现为对肠管的舒张效应;临床上虽可解除小肠部位的梗阻,     

标准肝素与低分子肝素的药代动力学研究进展

<正> 肝素作为抗凝血药物应用于临床已有50多年前历史,目前仍是最有效的抗凝剂。除抗凝外,它还具有抗血栓形成、抗动脉粥样硬化等作用。肝素的最大副作用是出血,有时甚至可导致致死性颅内出血。肝素是一种高分散性化合物,分子量范围从2500～30000d。1976年,Johnson等发     

肝素在儿科临床中的应用

肝素于1916年被Maclean发现,1936年作为抗凝剂应用于临床已有60余年的历史,近年来,随着对肝素的生化和药理作用的深入研究,其临床应用有了许多新进展.本文就其在儿科临床中的应用作一概述.     

肝素脂质体的制备及药理活性

<正> 肝素作为抗凝剂,临床上主要用于急性血栓病、急性心肌梗塞以及血管或心脏外科等。肝素口服是无效的,必须静脉或肌肉给药。由于肝素静脉给药后在体内维持抗凝作用的时间较短,因此治疗中需持续地静脉滴注或每隔3～4小时重复给药,这就为临床用药带来许多不便。为了改变肝素的给药途径和延长肝素在体内的有效血药浓度,我们制备了肝素脂质体,并对肝素脂质体的药理活性进行了初步研究,     

肝素对接受人工肝治疗重型肝炎患者血小板的影响

目的探讨人工肝治疗重型肝炎时抗凝剂对血小板的影响。方法20例重型肝炎患者按治疗方法或药物不同分为两组:肝素组;低分子肝素(LM W H)组。肝素组和LM W H组均给予人工肝治疗,但所用抗凝剂不同。分别测定两组治疗前后血小板α颗粒膜蛋白(G M P-140)的变化,并行血小板电镜检查,以观察治疗前后血小板形态的变化。结果肝素组和LM W H组可引起血小板计数降低,但二者无显著性差异(P>0.05)。肝素组血小板α颗粒膜蛋白(GM P-140)增高,LM W H组则降低。治疗后肝素组可引起血小板结构改变如异常血小板增加、血小板活化等。结论LM W H应用于人工肝治疗重型肝炎患者时是安全的,且对患者的血小板影响较小。     

回收肝素的方法之一

通常从动物组织中回收肝素的过程由于肝素和蛋白质的结合而造成得量很低,如果在提取前后采用长时间的自溶或酶水介就可克服此敝病。在微碱性条件下,苦味酸和碱液煮过的动物脏器作用,可使蛋白质温和水介而抑制其和肝素的给合,相反不影响肝素。苦味酸在酸性条件下被用作去蛋白剂。因此,不断加入苦味酸,甚至在     

三种猪十二指肠类肝素的理化性质与药理作用

<正> 前言肝素作为一种抗凝剂在临床应用已有几十年之久。除此以外,肝素尚具有脂清除活性,可降低血脂水平,抑制实验性动脉粥样硬化斑块扩展。临床上应用肝素治疗冠状动脉疾病也有报道。但肝素的高抗凝活性给心血管临床应用带来不便,如使用时常需对病人进行监护,肌注部位可引起血肿等,限制了它在临床的应用。Bianchini自哺乳动物十二指肠得到一种类似于肝素的药物,称为Ateroid。它具有较     

乌司他丁对内毒素诱导的脏器损伤的保护作用

目的观察乌司他丁(UTI)对内毒素诱导的脏器损伤大鼠血清和肺、肝、肾组织中细胞因子的影响及肺、肝、肾组织病理改变,探讨其对脏器的保护作用。方法36只大鼠分为正常对照组、内毒素(LPS)组、治疗组。舌下静脉注射LPS诱导脏器损伤。治疗组在给予LPS前静脉注射UTI,分别于给药后2、6 h取血,同时取肺、肝、肾,制备组织匀浆并作病理。放射免疫法测定血清及肺、肝、肾组织中TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS。结果治疗组血清及肺、肝、肾组织TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS较内毒素组明显降低(P<0.05),治疗组肺、肝、肾组织的细胞变性、坏死、渗出及炎症细胞浸润明显轻于内毒素组。结论UTI能减少内毒素诱导的脏器损伤大鼠血清及肺、肝、肾组织中TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS的含量,减轻炎性细胞因子介导的脏器损伤,保护脏器功能,减少MODS的发生。     

博璞清对血液透析患者凝血功能的影响

慢性肾功能衰竭(CRF)患者，大部分存在凝血功能低下，有出血倾向。在进行维持性血液透析(MHD)时，抗凝剂的应用非常重要。普通肝素一直是临床上最常用的抗凝剂，但普通肝素存在生物利用度低、半衰期短、与血小板结合能力强、凝血时间延长明显、出血倾向大等情况，在临床应用上受到了一定限制。低分子肝素是近年应用于临床的新型抗凝剂，     

血浆中细菌内毒素定量测定方法的研究

目的:建立定量测定血浆中细菌内毒素的实验方法。方法:以内毒素检查用水制备标准曲线,动态浊度法定量测定分别采用3种抗凝剂的抗凝血中细菌内毒素的含量及回收率;以正常人血浆制备内毒素标准曲线,以抗增液复溶鲎试剂,动态浊度法定量测定人血浆中内毒素的含量及回收率。结果:使用肝素钠抗凝的血浆溶液对内毒素测定无干扰,而其他抗凝剂肝素锂、EDTA-K2等有干扰;人血浆经稀释加热处理,配合使用抗增液后制备的标准曲线与使用内毒素用水制备的标准曲线相比,可以更好地测定人血浆中细菌内毒素的含量,且具有较好的重现性;用所建立的方法测定肠癌患者血浆中内毒素的含量,其结果显著高于正常人血浆中内毒素的含量。结论:以肝素钠作抗凝剂,血浆经稀释加热处理并配合使用抗增液可定量测定血浆中细菌内毒素的含量。     

乳宁口服液大鼠长期毒性试验研究

目的考察乳宁口服液对大鼠的长期毒性试验研究,为临床安全用药提供参考依据。方法将4组雌性大鼠随机分为对照组及乳宁口服液低[1 mL/(kg.d)]、中[5 mL/(kg.d))]、高[10 mL/(kg.d)]剂量组,分别相当于临床患者每日用量的1倍、5倍和10倍,30 d后每组处死大鼠各10只,从腹主动脉取血进行血常规检查,测定血红蛋白(Hb)、白细胞计数(WBC)、淋巴细胞百分比(W-SCR);解剖动物,观察各脏器情况,取心、肝、肾、乳房称重,求出脏器相对质量;心、肝、肾、肺、乳房作组织病理学检查。结果连续给药30 d后,各剂量组动物的体重、脏器相对质量、血常规未发生明显变化(P>0.05)。病理组织学检查,各剂量组动物的心、肝、肾、肺均无明显病理改变。结论乳宁口服液长期用药无毒性反应。     

金嗓1：1811液大鼠长期毒性试验研究

目的考察金嗓口服液长期给药对大鼠的影响,为临床安全用药提供科学依据。方法将大鼠随机分为对照组,低、中、高[1,5,10mg／（kg·d）]剂量组,灌胃30d后,各组随机处死雌雄大鼠5只,取尾静脉血测定血红蛋白、白细胞计数、淋巴细胞百分比;解剖动物观察各脏器情况,计算脏器相对质量,对心、肝、肾、肺作组织病理学检查。其余大鼠停药继续喂养观察10d,于停药后第11天处死作组织病理学检查。结果连续给药30d后,各剂量组动物的体重、脏器相对质量、血常规未发生变化。病理组织学检查,各剂量组动物的心、肝、肾、肺均未见明显的病理改变。结论金嗓口服液长期用药无毒性反应。