葛根素和葛根总异黄酮的雌激素样活性

目的：研究葛根素和葛根总异黄酮的雌激素样活性。方法：去卵巢大鼠、幼年小鼠、成年小鼠和雌激素化小鼠灌胃给予葛根素和葛根总异黄酮150－600mg/kg，连续5－9天后，阴道脱落细胞检查和子宫重量法判断雌激素样作用。结果：葛根素和葛根总异黄酮能明显增加去卵巢大鼠阴道涂片中角化细胞数量，部分恢复去卵巢大鼠的性周期；使去卵巢大鼠和幼年小鼠子宫重量明显增加，这种作用呈明显的剂量依赖性。对正常成年小鼠的子宫生长无明显影响，在合用雌二醇时，葛根素和葛根总异黄酮均使雌二醇的促子宫生长作用明显减弱。结论：葛根素和葛根总异黄酮对雌激素低下动物显示弱雌激素活性，对正常雌激素水平动物无明显雌激素样活性，而在合用雌二醇时，则部分抑制雌二醇的促子宫生长作用，提示葛根素和葛根总异黄酮具有雌激素受体部分激动剂的特性。     

秦岭不同产地葛根中葛根异黄酮含量的研究

葛根属植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的根,富含葛根异黄酮,其中主要活性成分是葛根素、大豆苷和大豆苷元.现代药理研究表明,这些异黄酮能治疗冠心病、心肌梗死和高血压[1]等心血管病.葛根黄酮对瘫痪和肌无力、突发性耳聋、耳鸣、头昏眼花、记忆力衰退以及美化肌肤等亦有重要的保健意义.所以被医药界认为具有良好的开发应用前景.我国的葛根提取物--葛根异黄酮已销往欧美市场,未来蕴藏极大商机.     

内部沸腾法提取分离葛根中的葛根异黄酮和大豆异黄酮

目的:采用正丁醇为提取溶剂的内部沸腾法提取葛根异黄酮和大豆异黄酮。方法:用少量乙醇溶液润湿葛根粉末使其中的葛根异黄酮充分解吸,然后加入一定温度的含水正丁醇溶液,使渗透到葛根组织内部的乙醇沸腾,强化提取过程。由于大豆异黄酮与葛根异黄酮在丁醇中的溶解度有较大差异,因此浓缩过程中可采用分步蒸发浓缩结晶,浓缩除去部分溶剂后,结晶分离出大豆异黄酮,最后蒸干结晶母液,得到葛根异黄酮。结果:在80mL60%乙醇、解吸时间20min、含水量20%的600mL正丁醇温度90℃时,总黄酮得率可达到11.3%。当浓缩除去90%的溶剂时,大豆异黄酮与葛根异黄酮的质量比为1∶3。经液相检测,葛根异黄酮中葛根素含量可达46.0%;大豆异黄酮中大豆苷的含量为6.12%。结论:内部沸腾提取及溶剂蒸发结晶分离的工艺简单,为从葛根中同时提取大豆异黄酮与葛根异黄酮的工业化生产提供了依据。     

葛根异黄酮类成分对缺氧复氧损伤心肌细胞保护作用的研究

目的建立葛根异黄酮类成分的HPLC指纹图谱,分析其对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的相关性。方法HPLC-TOF-MS法对葛根异黄酮各指纹峰进行辨认,并考察不同剂量葛根异黄酮给药组对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用,然后采用灰色关联分析法将峰面积和细胞存活率药效数据相关联。结果从HPLC指纹图谱中鉴定出7个葛根异黄酮类成分,分别为葛根素、3'-羟基葛根素、葛根素木糖苷、3'-甲氧基葛根素、葛根素-7-木糖苷、大豆苷和大豆苷元,这些成分的药效并无很大差异,相关系数最大值葛根素(0.761 4)与最小值大豆苷(0.670 8)之间相差不到0.1。结论葛根异黄酮保护缺氧复氧损伤心肌细胞的作用可能是通过多组分协同而发挥疗效。     

葛根素对阿尔茨海默病的治疗作用及机制初探

葛根的主要成分是葛根异黄酮(大豆苷、葛根素)和葛根苷,具有通络活血、抗氧化、益智作用。张光成[1]等认为,葛根黄酮对降低血、脑组织中脂质过氧化物酶(LPO)含量有明显作用,而且能提高血、脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性。徐晓虹[2]报道葛根素可对抗东莨菪碱、D-半乳糖等多种因素引起的动物学习记忆障碍。Dong等[3]认为,葛根素对损伤的神经细胞有保护作用。有报道葛根素可治疗血管性痴呆[4],但未见治疗阿尔茨海默病(AD)的临床....     

葛根及其提取物治疗心脑血管疾病药理和临床研究进展

葛根始载于《神农本草经》,列为中品 ,为豆科植物野葛和粉葛的干燥根 ,具有解肌退热、生津透疹、升阳止泻的功效 ,其化学成分复杂。含有异黄酮、葛根素、葛根素木糖苷、大豆黄酮、大豆黄酮苷及 β-谷甾醇、大豆苷、大豆苷元、多量淀粉等。主要有效成分为大豆苷元和葛根素 ,现已人工合成 [1 ,2 ]。葛根的临床应用非常广泛 ,对心脑血管疾病、消化系疾病、视网膜疾病具有良好疗效。本文就葛根及其提取物治疗心脑血管疾病的药理和临床研究作一简要综述。1　药理研究1 .1　对冠脉循环的作用葛根水煎剂、酒浸膏、总黄酮、葛根素均有明显的扩张冠脉…     

葛根异黄酮降低雌性去势大鼠血胆固醇水平

目的:研究葛根异黄酮对雌激素缺乏大鼠脂质代谢的影响。方法:10月龄雌性SD大鼠手术切除双侧卵巢后1周口服葛根异黄酮,连续7个月,在第1.5、4.0和7.0个月时测定血清或肝脏的脂质水平。结果:双侧卵巢切除后大鼠血清TC水平明显上升,TC和HDL-C比值明显提高,TG水平无明显改变。口服葛根异黄酮使血清TC水平明显下降,HDL-C水平略有下降,二者的比值显著降低,血清TG水平在1.5月时明显下降,4.0和7.0无明显影响。肝脏甘油三酯水平显著降低,胆固醇水平有轻微的增加趋势。结论:葛根异黄酮降低去卵巢大鼠血清TC和肝脏甘油三酯水平。     

葛根异黄酮的抗氧化作用

本文通过葛根异黄酮对动物组织中的脂质过氧化产物LPO含量和超氧化物歧化酶SOD活性研究探讨了葛根异黄酮类化合物的抗自由基作用。体外实验表明,葛根异黄酮10～1000μg/ml可明显抑制小鼠肝,肾组织及大白兔脑组织匀浆在振荡温育条件下引起的脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的升高,并呈剂量效应关系。体内实验表明,大白兔经液氮冷冻致脑伤成脑水肿后,葛根异黄酮对降低血、脑组织中LPO含量有明显作用,而且对提高血、脑组织中SOD活性有极显著作用。     

基于六种有效成分的大孔树脂纯化葛根总异黄酮工艺研究

目的研究大孔树脂分离、纯化葛根中总异黄酮的工艺条件。方法以3’-羟基葛根素、3’-甲氧基葛根素、葛根素、大豆苷元-8-C-芹菜糖-(1→6)葡萄糖苷、大豆苷、大豆苷元6种成分的吸附量和解吸率为评价指标,考察9种不同类型树脂。并对优选出的树脂纯化葛根总异黄酮的工艺条件及参数进行考察。结果 HPD600大孔树脂吸附、解吸效果最好,上柱药液浓度为75 mg/ml,吸附上样流速1BV/h,径高比1:10,除杂溶剂为水,除杂体积5 BV,除杂流速1 BV/h,洗脱溶剂为50%乙醇,洗脱体积6BV,洗脱流速2 BV/h。结论葛根中6种异黄酮成分精制后含量保留均在80%以上,总异黄酮纯度在60%以上,表明优选的AB-8大孔树脂纯化葛根总异黄酮工艺是可行的。     

毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞胰岛素抵抗细胞模型的影响

目的:研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞增殖分化和胰岛素抵抗(IR)脂肪细胞糖脂代谢的影响。方法:采用MTT法检测毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响。采用鸡尾酒式诱导脂肪细胞分化,油红O染色法鉴定脂肪细胞分化情况,地塞米松诱导脂肪细胞建立IR模型。分别给予毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葛根素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素、吡咯列酮进行干预,药物作用48h后以葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(GOD-POD法)检测培养液中葡萄糖消耗量,甘油磷酸氧化酶-过氧化物酶法(GPO-PAP法)检测细胞内TG的含量。结果:成功建立3T3-L1脂肪细胞IR模型。与正常对照组比较,毛蕊异黄酮葡萄糖苷(20、200、2 000μmol/L)与葛根素(0.1、1、10μmol/L)及毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素配伍(20μmol/L+0.1μmol/L、200μmol/L+1μmol/L、2 000μmol/L+10μmol/L)组均能明显促进3T3-L1细胞的增殖。毛蕊异黄酮葡萄糖苷(200μmol/L)、葛根素(1μmol/L)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素(200μmol/L+1μmol/L)组作用48h后对细胞的增殖作用与吡咯列酮组最接近,因此选择该药物浓度与作用时间进行后续实验。与模型组相比,毛蕊异黄酮葡萄糖苷(200μmol/L)与葛根素(1μmol/L)及毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素(200μmol/L+1μmol/L)配伍组均可显著增加IR脂肪细胞培养液的葡萄糖消耗量,明显降低细胞中TG的含量,毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素配伍组效果显著优于单药组。结论:毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葛根素及其配伍能明显促进3T3-L1前脂肪细胞的增殖,且可明显提高IR脂肪细胞的葡萄糖消耗量,降低TG含量,可通过调节糖代谢和脂代谢改善IR。     

葛根黄连有效成分降糖作用对比及其血清化学研究

目的:对比葛根有效成分异黄酮和黄连有效成分总生物碱单用及配比后降糖作用及其血清化学成分差异。方法:灌胃给以葛根异黄酮800mg/kg、黄连总生物碱60mg/kg和葛根异黄酮黄连总生物碱8:3配比860mg/kg,比较灌胃葛根异黄酮组、黄连总生物碱组和葛根异黄酮黄连总生物碱配比组降糖作用;采用HPLC梯度洗脱方法对比葛根异黄酮和黄连总生物碱配比与含药血清化学成分的差异。结果:葛根异黄酮与黄连总生物碱单用及合用均能明显降低四氧嘧啶致高血糖大鼠血糖,改善血清甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),葛根异黄酮黄连总生物碱配比组优于葛根异黄酮组和黄连总生物碱组;葛根异黄酮黄连总生物碱配比组血清中有12个成分来源于原配比组,包括有葛根素、大豆苷、黄连碱、药根碱、巴马汀和小檗碱,有22个成分来源于代谢产物,其中6个代谢产物由葛根异黄酮代谢,5个代谢产物由黄连生物碱代谢,11个代谢产物来源于葛根异黄酮和黄连总生物碱的相互作用,同时2个原配比组中成分未在血清中检出。结论:葛根异黄酮与黄连总生物碱合用降糖效果优于其有效成分单用,原因可能因为主要有效成分入血后相互作用引起含量变化、新生有效代谢中间体造成。     

葛根在临床中的应用

葛根为豆科植物野葛[pueraria lo-bata(uild)ohwi,PLO]或(p·thomsonilbenth,PB)]的干燥根。有野葛根或粉葛根之分。其性味甘、辛、凉,归脾、胃经。临床主要功效为解肌退热,透发麻疹,生津止渴,升阳止泻。用于治疗外感发热、头痛、项背强痛,消渴,麻疹不透,热痢泄泻,高血压,颈项强痛等。现代药理研究认为,其含多种异黄酮化合物,主要有葛根素、大豆甙、大豆甙元等,尚含尿素囊素、β-谷甾醇、胡萝卜甙、二甲氧基香豆素等。1主要药理作用1.1对心血管系统的作用葛根酮及葛根醇能使动物冠状血管血流量增加,血管阻力及心肌耗氧量降低,改善心肌的超…     

复方葛根素对猫离体颈总动脉条的影响

葛根素是葛根的主要有效成分之一,自195 9年柴田承二等分离得到以来[1] ,对它的研究日渐增多,临床用于治疗高血压、心绞痛、急性心肌梗死和视网膜动脉阻塞等疾病,并取得良好疗效。复方葛根素(GD)由葛根素(G)和葛根异黄酮(D)组成,具有扩张血管、增加脑血流量的作用。本实验取猫离体颈总动脉为材料,比较复方葛根素与相同剂量下葛根素对氯化钾(KCl)收缩猫离体血管平滑肌作用的影响,探讨复方葛根素的药理作用机理。1　实验材料1.1　....     

基于“自洽调节”的葛根异黄酮类成分对葛根素溶解性及渗透性影响研究

目的 基于中药整体观,以葛根Puerariae Lobatae Radix自身作为整体,考察葛根异黄酮类成分对葛根素溶解度及渗透性的调节作用,探讨单味中药所含成分发挥作用时的“自洽性”。方法 选取葛根中3种高含量黄酮类成分3''-羟基葛根素、大豆苷元和染料木苷,设计人工多成分环境,采用平衡溶解度的研究方法考察pH 7.4磷酸盐缓冲液中多成分环境下葛根素溶解度的变化;采用在体单向肠灌流模型考察葛根异黄酮类成分对葛根素肠吸收的调节作用。结果 实验结果表明,不同成分背景、不同成分组合及其不同比例的3''-羟基葛根素、大豆苷元、大豆苷和染料木苷对葛根素溶解度与渗透性均有一定的影响。采用递进式进行2成分及3成分背景的溶解度研究,表明葛根素溶解度和渗透性变化均存在“叠加性”和“饱和性”的特点,溶解性方面：以葛根自身成分为整体,在水溶液体系中各异黄酮类成分对葛根素溶解度提高了42.60%,在pH 7.4缓冲液体系中提高了18.62%。渗透性方面：葛根素的肠渗透性具有“叠加效应”。以葛根自身成分为整体,主要异黄酮类成分3''-羟基葛根素、染料木苷及大豆苷元对葛根素的肠渗透系数表观渗透系数（apparent permeability coefficients,P_app）、肠吸收速率常数（absorptive promoter,K_a）、肠吸收分数（intestinal absorption fraction,F_a）分别提高220%、236%、213%,即对葛根素的肠渗透性提升了约220%。结论 以上研究表明,葛根异黄酮类成分在人体作用时可能存在“叠加效应”,葛根素在葛根自身多组分环境中具有部分“自洽性”,从而改善了葛根素生物利用度。     

葛根防治骨吸收的研究进展

葛根中含有大量的异黄酮成分,其与雌激素缺乏引起的骨吸收的关系日益受到人们的关注。本文介绍了葛根的有效成分葛根素的结构、代谢、雌激素样活性及其与骨吸收的关系。     

葛根素预防骨质疏松症的机理研究进展

骨质疏松症(Osteoporosis,OP)是以骨量减少、骨微观结构退化、脆性增加和易发生骨折为特征的一种全身性疾病.葛根素(Puerarin)是葛根中具有异黄酮结构的主要活性成分之一,其主要功能有降低血压,减慢心率,扩张血管的作用.近年来,关于葛根素影响骨代谢的研究越来越受重视,本文对近几年葛根素在骨质疏松症的机理研究作一回顾和概括,为葛根素在预防骨质疏松症的实验研究提供理论依据.     

005葛根防治骨吸收的研究进展

葛根中含有大量的异黄酮成分,其与雌激素缺乏引起的骨吸收的关系日益受到人们的关注.本文介绍了葛根的有效成分葛根素的结构、代谢、雌激素样活性及其与骨吸收的关系.     

葛根异黄酮抗抑郁作用的实验研究

目的:初步探讨葛根异黄酮的抗抑郁作用及其机制。方法:雄性昆明小鼠随机分为正常对照组、氟西汀组(10 mg.kg-1)和葛根异黄酮组(50,100,200 mg.kg-1),连续ig给药14 d后,进行开场实验(OFT)、小鼠强迫游泳实验(FST)和悬尾实验(TST);除正常对照组外,各组连续ig给药14 d后,分别ip利血平(2 mg.kg-1)或5-羟色氨酸(5-HTP,150 mg.kg-1),观察葛根异黄酮对利血平所致小鼠眼睑下垂、体温下降和运动不能的拮抗作用,以及对5-HTP诱导小鼠甩头行为的影响。结果:开场实验中,正常组小鼠2 min内穿格次数和前肢上抬次数分别为(57.23±18.35),(22.16±13.28)次,各给药组与之相比均无显著差异;正常组小鼠FST和TST不动时间分别为(132.7±37),(98.4±28)s,葛根异黄酮低、中、高剂量均显著缩短了不动时间(P<0.05),其中100 mg.kg-1葛根异黄酮组小鼠FST和TST不动时间分别缩至(72.1±27),(68.8±19)s;葛根异黄酮低、中、高剂量显著增强了5-HTP诱导的小鼠甩头行为,使甩头次数由(4.7±2.3)次分别增至(16.2±7.9),(27.4±13.1),(28.8±12.5)次,差异具有显著意义(P<0.001),且呈剂量依赖性;葛根异黄酮对利血平所致的小鼠眼睑下垂、运动不能以及体温下降等症状亦有显著对抗作用(P<0.05)。结论:葛根异黄酮具有显著的抗抑郁作用,其机制可能与调节单胺能神经系统功能有关。     

葛根素的药理作用

葛根素(Puerartu，Pue)是从豆科植物葛(Puerarialobata(Willd．)Ohwi)的根中提取的一种异黄酮成分，具有扩大血管，促进血液循环，改善微循环等多种作用。近几年药理研究表明葛根素具有如下显著的药理作用。     

高效液相色谱-质谱联用分析鉴别葛根的异黄酮成分

葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(W illd.)Ohwi的干燥根茎,为常用中药[1],有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功能;异黄酮类和多酚类是其主要化学成分,已发现的异黄酮类成分有:大豆苷元-4,′7-二葡萄糖苷[2]、3′-羟基葛根素(PG-1)、3′-甲氧基葛根素(PG-3)[2]、3′-羟基葛