星点设计–效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化五酯缓释片处方

目的:优化五酯缓释片的处方。方法:以羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量为考察因素,分别以3、8、14、22h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对该结果进行验证。结果:优化的处方为羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量分别为13.30%～30.00%、14.14%～17.07%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型可用于五酯缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方

目的 应用星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方.方法 以HPMC和EC的用量为考察因素,分别以鱼腥草素钠在1, 4, 8和12 h的累积释放度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定优化处方区域,并进行优化处方的验证分析. 结果最优处方区域为HPMC 42～62 mg和EC 5.8～6.6 mg,优化处方的考察...     

星点设计-效应面法优选鬼针草总黄酮滴丸成型工艺

目的 探讨鬼针草总黄酮滴丸的最佳成型工艺。方法 以药物与基质比、滴距、Tween-80质量分数为考察因素,丸重差异、圆整度、溶散时限及总评归一值为考察指标,运用星点设计—效应面法优选鬼针草总黄酮滴丸的成型工艺,结果经多元线性回归和二项式拟合,建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳成型工艺条件,并进行模型预测及验证实验。结果 优化滴丸最佳成型工艺为药物与基质比为1.8 mL∶1 g,滴距为2.20 cm,Tween-80质量分数为3.18%,各项考察指标的预测值与实测值偏差均较小。结论 星点设计-效应面优化法适用于鬼针草总黄酮滴丸成型工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方

目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).     

星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺

目的 采用星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺。方法 以栀子苷含量和固形物去除率的总评归一值为指标,通过单因素实验考察药液相对密度、醇沉浓度、醇沉时间和搅拌速度对醇沉工艺的影响,结合医院制剂生产特点,通过趋势分析确定影响醇沉工艺的关键因素,最后采用星点设计-效应面法对关键因素进行进一步的研究与探讨。结果 当药液相对密度为1.07,醇沉浓度为84%、醇沉时间为8 h,搅拌速度为1762 r/min时醇沉工艺达到最优。结论 采用星点设计-效应面法优化了复方茵陈合剂的醇沉工艺,有助于进一步提升复方茵陈合剂工艺的稳定性。     

星点设计-响应面法优化布地奈德缓释片处方

目的:优化布地奈德缓释片处方。方法:以2、4、8 h的累积释放度为考察指标,采用星点设计-响应面法优化布地奈德缓释片处方中羟丙基纤维素L(HPC-L)用量、大豆磷脂用量、填充剂(固定总量200 mg)乳糖-微晶纤维素质量比,并进行验证。比较所制缓释片与原研制剂在p H 7.2、7.0、6.8的磷酸盐缓冲液中的释药行为。结果:最优处方为布地奈德9 mg、HPC-L 46.49 mg、大豆磷脂9.23 mg、填充剂乳糖-微晶纤维素质量比为1∶2.9;所制缓释片在2、4、8 h的累积释放度分别为21.9%、50.1%、99.5%,与预测值(22.0%、50.0%、98.5%)的相对误差分别为0.45%、0.20%、1.02%(n=3),与原研制剂的累积释放度比较相似因子f2均大于50。结论:成功制得布地奈德缓释片,其释药行为与原研制剂相似。     

星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方

目的:利用星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方。方法:以聚丙烯酸钠、甘油、甘羟铝、提取物为考察因素,以初黏力、持黏力、感官评分的总评"归一值"为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取最佳基质处方。结果:最佳基质处方为聚丙烯酸钠甘油-甘羟铝-中药浸膏-CMC-Na-微粉硅胶(0.52:2.75:0.02:2.26:0.3:0.2)。结论:星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方方法简便,预测性好。     

星点设计-响应面法优化米拉贝隆缓释片处方

目的:优化米拉贝隆缓释片处方。方法:采用聚氧乙烯(PEO)和羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)为缓释骨架材料,以粉末直压法制备米拉贝隆缓释片。以1、3、5、7 h的累积释放度为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中PEO、HPMC K4M和包衣液(OPADRY?)的用量,并进行验证。比较所制缓释片与原研片(MyrbetriqTM)在不同p H介质(水、p H 1.0的人工胃液、p H 4.5醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液)中不同转速(100、50 r/min)下的累积释放度,计算相似因子f2,拟合缓释片的释药模型。结果:优化处方中每片米拉贝隆缓释片含米拉贝隆25 mg、PEO 108.02 mg、HPMC K4M 21.69 mg、OPADRY?2.27%;其1、3、5、7 h的累积释放度与预测值的相对误差分别为4.78%、3.48%、0.69%、-1.41%。所制缓释片与原研片在不同p H介质中和不同转速下释放曲线的f2均大于65;缓释片释药符合零级释药特征。结论:优化处方制备的米拉贝隆缓释片与原研片的释放行为相似。     

星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片处方并探讨释药机制。方法:以HPMC的用量和乳糖/淀粉(1∶1)的用量为考察因素,以2,6,12 h的累积释放度为考察指标,分别用线性和二项式模型描述因素与考察指标之间的数学关系,根据模型绘制等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方并进行验证实验,探讨药物释放机制。结果:优化后的处方为HPMC 50 mg,乳糖68 mg,淀粉68 mg,主药150 mg,释放模型符合Higuchi方程。结论:星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片的处方具有良好的预测性。     

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。     

星点设计-效应面法优化三七总皂苷生物黏附型缓释片处方

目的 通过星点设计-效应面优化法优化三七总皂苷生物黏附型缓释片处方.方法 以卡波姆971P和乳糖的用量为考察因素,以2、8、16、24 h的累积释放度为考察指标,采用二次多项式模型描述指标和两因素间的数学关系,根据模型绘制效应图,设定释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证.结果 Rg1的累积释放度随卡波姆971P用量的增加而显著降低,随乳糖用量的增加而增加;确定了优化区域为:卡波姆971P用量为53～72 mg,乳糖用量为78～162 mg.结论 采用星点设计-效应面法,得到了三七总皂苷生物黏附型缓释片处方的优化模型,实现了缓释片的处方优化.     

中心复合设计法优化氧化苦参碱生物黏附缓释片处方

目的:选用羟丙甲纤维素和卡波姆为生物黏附材料和骨架材料制备氧化苦参碱生物黏附缓释片。方法:采用中心复合设计法优化处方。以体外释放综合评分值和黏附力为考察指标对羟丙甲纤维素的用量和卡波姆用量2个自变量进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:2个影响因素和2个评价指标之间存在定量关系,优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论:经中心复合设计优化的氧化苦参碱生物黏附缓释片处方可行。     

混合设计优化格列喹酮缓释片处方

目的：优化格列喹酮缓释片的处方，得到最佳的缓释曲线。方法：使用混合设计对处方进行优化。结果：使用混合设计预测的处方的验证值和目标值比较，其相似因子f2能够达到70，而且其体外累积释放曲线也符合Higuchi方程和Ritger—Peppas方程。结论：混合设计是一种较方便的实验设计方法，能够有效地优化药物处方，并预测药物释放。     

星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方

目的采用星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方。方法以磷脂/药(质量比)、胆固醇/磷脂(摩尔比)、水化温度为考察因素,以脂质体的包封率和脂质体的平均粒径为指标,采用二次多项式方程描述考察指标和影响因素之间的数学关系,根据此数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果所建立的考察指标和影响因素之间的数学模型具有较高的可信度。以优化后的处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论所建立的模型预测性良好,制备的脂质体符合设计要求。     

中心复合设计法优化盐酸普罗帕酮缓释微丸包衣液处方

目的采用Eudragit NE30D对盐酸普罗帕酮微丸包衣,制备了日服2次的盐酸普罗帕酮缓释微丸。方法通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成;采用中心复合设计试验对处方进行优化。结果包衣增质量和抗黏剂滑石粉用量是影响药物释放的主要因素,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y=100.066 1-19.368 4X1-0.808 0X2+1.183 6X21+0.048 21X1X2+0.003 214X22,复相关系数r=0.974 7。结论中心复合设计优化处方预测性良好,制得盐酸普罗帕酮缓释微丸符合实验设计要求。