中药炮制对药物作用的影响

中药炮制是药物在应用前或制成各种剂型前必要的加工过程,包括对原药材进行一般修治整治和部分药材的特殊处理。绝大多数中药需经炮制后才能供临床应用,不同的炮制方法,可导致临床疗效的差异,中药材只有经过合理的炮制,才能充分发挥应有的药理作用,以下浅谈中药炮制对药物作用的影响。１减轻毒性 许多中药材生用有毒,经炮制降低毒性才能入药。如生附子因含有剧毒的乌头碱而呈现强烈的毒性,对心脏有害,经炮制后剧毒性乌头碱水解为毒性很低的乌头原碱,制附子煎液有强心、升高血压、提高耐缺氧能力。再如半夏,古有“生令人吐,熟令…     

炮制对附子中化学成分的影响

附子为毛茛科植物乌头ＡｃｏｎｉｔｕｍｃａｒｍｉｃｈａｅｌｉＤｅｂｘ的子根加工品。由于附子生物碱含量及组成的不同 ,其毒性差别大 ,为保证临床用药安全有效 ,必须了解炮制前后附子中生物碱组成的变化。日本学者对各种附子所含成分作了比较研究 ,发现 15种市售品附子所含生物碱的量有差别 ,除一种附子外 ,所有附子均含脂碱。对汉方方剂中生物碱含量研究表明 ,脂碱、乌头碱、次乌头碱 ,中乌头碱的含量低 ;苯甲酰乌头碱等脱脂酰化物的生物碱含量高。对用黑附子块根为原料的川乌头和炮附子的生物碱成分进行比较研究 ,分离得到 4种新生物碱 …     

附子提取液的稳定性研究

目的研究附子提取液加热过程中酯型生物碱含量的动态变化,并考察其稳定性及其变化规律。方法采用RP-HPLC法测定提取液中酯型生物碱的含量。色谱柱为Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1 mol.L-1乙酸铵溶液(含0.05%冰乙酸)为A相,乙腈-四氢呋喃(25∶15)为B相,梯度洗脱,检测波长235 nm。结果附子提取液(pH5.9)于95℃加热10 h,苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的含量先增后降,苯甲酰乌头原碱的含量缓慢降低,而新乌头碱、次乌头碱含量迅速降低;附子提取液(pH3)在相同加热条件下,苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的含量缓慢增加,苯甲酰乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱含量的缓慢降低,但总体较稳定;附子提取液为pH9时,酯型生物碱的含量均迅速下降。结论 pH、加热时间对附子提取液中酯型生物碱的稳定性有显著影响。     

大黄附子汤中诸药的不同组合及煎法对乌头碱含量的影响

目的 :研究大黄附子汤中各组分不同配伍对附子中乌头碱含量的影响。方法 :以大黄附子汤为基础 ,配伍成不同的组方 ,采用不同的提取工艺 ,应用紫外分光光度法测定乌头碱的含量。结果 :各组方单煎混合提取液中乌头碱的含量比附子单煎下降20 %左右 ,各组方合煎提取液中乌头碱的含量比附子单煎下降45 %左右 ;细辛与附子配伍对乌头碱的含量无影响。结论 :在大黄附子汤中大黄能佐制附子的毒性     

中药附子质量控制研究

目的HPLC法同时测定附子饮片（生品和炮制品）中3种双酯型生物碱含量,达到控制附子质量及指导临床安全用药的目的。方法以附子饮片（生品和炮制品）为研究对象,采用Agilent Extend—C18（4．6mm×150ram,5lxm）色谱柱,以乙腈-40mmol·L^-1乙酸铵（氨水调pH10．0）为流动相,建立乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的含量测定方法,采用外标法测定药材中3种生物碱的含量,并比较各样品之间的差异。结果3种生物碱分离度良好,回收率均在95％－105％。黑顺片中乌头碱、新乌头碱及次乌头碱的含量与其余五批生附片及另一批白附片相比,差别较大。白附片与生附片之间差异较小。同一产地的5批生附片中各生物碱的含量亦存在差异。结论通过同时控制乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的含量来控制附子饮片（生品和炮制品）的质量较为合理有效,且简单易行。     

附子的化学成分研究

利用各种色谱方法对毛茛科(Ranunculaceae)植物川乌(Aconitum carmichaeli Debx.) 的子根附子的化学成分进行了研究,从中分离得到了8个二萜生物碱类化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据确定了化合物的结构,它们分别为海替生(1)、8-乙氧基-14-苯甲酰基中乌头原碱(2)、10-羟基乌头碱(3)、次乌头碱(4)、中乌头碱(5)、北草乌碱(6)、尼奥灵(7)、附子灵(8),其中化合物1～3为首次从该植物中分离得到.     

乌头碱药理作用及毒性研究进展

乌头碱属于附子、乌头类药物中的有毒成分,若出现用药剂量不当的现象,容易刺激迷走神经,引发中枢神经以及胃肠系统受损等症状,引发毒性反应。本文对附子中乌头碱的药理作用以及毒性进行分析,为临床用药提供一定的借鉴意义。     

附子配伍原则的电喷雾质谱研究

目的从化学角度探讨附子配伍的原则。方法利用电喷雾质谱分析和比较生附子及其复方中药煎煮液中二萜类生物碱的变化规律；测定附子及其他中药煎煮液的pH值并用电喷雾质谱考察酸性对药材中乌头碱水解的影响。结果生附子单煎煮及与甘草共煎后双酯型乌头生物碱大部分发生水解，生附子与半夏或五味子共煎生物碱水解受抑制，生附子和甘草单煎液的酸性远低于半夏或五味子单煎液，中乌头碱在酸性条件下不水解。结论酸性是影响乌头碱类双酯型生物碱水解的重要因素，强酸条件下水解受抑制，附子煎煮液毒性增加。     

不同配伍对芍药甘草附子汤中苯甲酰类乌头碱含量变化的影响

目的探讨芍药甘草附子汤不同配伍对苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱3种成分含量变化的影响。方法采用HPLC法对不同配伍样品煎液中的3种苯甲酰乌头碱进行含量测定,并分析比较不同煎煮时间不同配伍对其含量变化的影响。色谱条件:BDS Hydedsil C_(18)(250mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈∶四氢呋喃(25∶15)-0.1 mol·L~(-1)醋酸铵溶液梯度洗脱,检测波长235 nm,柱温35℃,流速1.0 mL·min~(-1)。结果芍药甘草附子汤中各配伍与单味附子相比,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的含量均升高。结论附子与甘草、白芍配伍后能有效地起到减毒增效的作用,体现了中医药配伍用药的合理性和科学性。     

高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨率质谱法快速检测大鼠血浆中6种附子生物碱

目的:建立高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨率质谱法快速测定大鼠血浆中的乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的方法。方法:血浆样品加入内标氢溴酸高乌甲素,以甲醇沉淀蛋白进行预处理。采用高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨率质谱法进行样品测定,色谱柱为Sinochrom ODS-BP C_(18),流动相为乙腈-1%甲酸水溶液(50∶50,V/V),流速为0.6 m L/min,进样量为10μL,柱温为25℃,自动进样器温度为4℃;质谱扫描模式为全离子监测模式,正离子采集,设定检测离子质荷比(m/z)分别为646.32(乌头碱)、632.30(新乌头碱)、616.31(次乌头碱)、604.31(苯甲酰乌头原碱)、590.29(苯甲酰新乌头原碱)、574.30(苯甲酰次乌头原碱)、585.31(内标)。取雄性Wistar大鼠6只,单剂量灌胃附子总生物碱提取物(4 mg/kg),分别于给药前(0 h)和给药后0.5、0.75、1.25、1.5、2、4、6、8、10、24 h时取血,测定血浆药物浓度并以PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果:血浆中6种附子生物碱质量浓度均在0.1~10μg/L范围内线性关系良好(r>0.992),定量限均为0.1μg/L;平均提取回收率均大于75%,日内精密度、日间精密度、基质效应、稳定性试验的RSD均小于15%。大鼠血浆中6种附子生物碱的t_(max)均分别为1.2 h左右,t_(1/2)均分别为10 h左右,单酯型乌头原碱的c_(max)均分别高于双酯型乌头碱。结论:本研究所建立的高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨率质谱法准确、灵敏、简便、快速,可用于6种附子生物碱的血药浓度监测。     

四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx)脂溶性生物碱的研究

附子是我国常用中药之一,原植物为Aconitum carmichaeli Debx药用部位为侧生块根。陈嬿等曾报道从陕西川乌中分到篍廖谕芳?hypaconitine)、乌头碱(aconitine)、美沙乌头碱(mesaconitine)、塔拉地萨敏(talatisamine)及两个未知成分川乌碱甲(据作者之一朱元龙后来报道,川乌碱甲即为isotalatizidine)和川乌碱乙。又从南京引种的川乌中提取得到美沙乌头碱、海帕乌头碱和乌头碱。近两年来,又有许多文章报道关于Aconitum     

附子地上部分化学成分研究

目的 研究附子地上部分的化学成分.方法 采用色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离得到5个化合物,分别鉴定为次乌头碱(1)、10-羟基乌头碱(2)、新乌头碱(3)、乌头原碱(4)和β-谷甾醇(5).结论 之前没有对附子地上部分进行化学成分研究的报道,本研究首次从中分离的到了化合物1～5.     

四逆汤质量标准探讨

四逆汤是《中国药典》2 0 0 0年版收载的品种 ,由附子、甘草、生姜三味药材组成 ,具有温中祛寒、回阳救逆之功效。为了有效控制产品质量、保证用药安全 ,本文对该产品的质量标准进行了探讨 ,建立了其毒性成分乌头碱的含量测定方法 ,并对甘草进行了鉴别。1 仪器与试药　TU - 190 1双光束紫外分光光度计 (北京普析通用仪器有限责任公司 )。乌头碱对照品、甘草酸铵对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ,四逆汤 (本厂生产 )。2 试验方法与结果2 1乌头碱的含量测定2 1 1对照品溶液的制备 :精密称取经 10 5℃干燥至恒重的乌头碱对照品 10mg ,置 …     

附子的水解程度测定

附子是常用中药，但具有大毒，其剧毒成分为双酯型乌头碱，临床上常用水解法（即长时间煎）减缓毒性，但水解程度难于控制。本文采用异羟肟酸铁法测定其酯型乌头碱含量，可衡量乌头碱水解程度，取得满意结果。     

温脾汤中诸药不同组合及煎法对乌头碱含量的影响

目的：研究温脾汤中诸药的不同组合及煎法对乌头碱含量的影响。方法：以温脾汤为基础,配伍成不同组方,采用不同的提取工艺,应用紫外分光光法测定乌头碱的含量。结果：附子与干姜配伍能提高乌头碱含量,附子与大黄、甘草配伍能降低乌头碱含量,人参与附子配伍对乌头碱含量没有影响。结论：在温脾汤中,大黄、甘草能佐制附子的毒性,干姜能增强附子的功效。     

改良乌头汤减毒增效比较研究

目的：研究不同配伍下乌头汤毒性生物碱成分的变化及其镇痛作用、急毒性。方法：采用高效液相色谱法测定不同配伍下乌头汤中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的含量变化;采用醋酸致小鼠扭体模型,比较研究不同配伍下乌头汤的镇痛作用;研究不同配伍下乌头汤的急毒性。结果：与制川乌单煎比较,改良乌头汤（乌头原汤加防风、黑豆）中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱含量分别降低了73．09％、68．01％、74．53％;17．50、8．75、4．35g／kg改良乌头汤与12．50、6．25、3．13g／kg乌头原汤可明显减少醋酸致小鼠20min内扭体次数（P〈0．01或P〈0．05）,17．50g／kg改良乌头汤与12．50、6．25g／kg乌头原汤可显著延长扭体潜伏期（P〈0．05）;改良乌头汤无急毒性反应。结论：乌头原汤配伍防风、黑豆能减少乌头原汤毒性生物碱成分的含量,鸟头原汤与改良乌头汤在镇痛药效方面无明显差异。     

附子、川乌、草乌的合理炮制经验

附子为毛茛科多年生草本植物乌头 (Aconitum Carmichaeli Debx.)的子根加工品 ,性味辛热 ,有毒 ,归心、肾、脾经 ,功效回阳救逆、补火助阳、散寒止痛。川乌为毛茛科植物乌头的块根 (主根 ) ,性味辛、苦、温 ,有大毒 ,归心、肝、脾经 ,功效祛风湿 ,散寒止痛 ,其散寒止痛作用较附子为强。草乌为毛茛科多年生野生植物北乌头和华乌头等的干燥块根 ,其性味、功效与川乌同 ,而毒性更强。它们的主要成分多为剧毒的双酯类生物碱 :即中乌头碱 (Mesaconitine ) ,次乌头碱(Hypaconitine)。乌头碱 (Aconitine)。因此 ,要充分发挥其作用 ,必须对它们经…     

基于UPLC-TOF/MS分析人参附子配伍减毒的物质基础

利用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-TOF/MS)分析人参附子药对配伍减毒的物质基础,从化学成分层次阐释其配伍减毒机制。基于UPLC-TOF/MS建立人参附子药对配伍后生物碱类成分的化学指纹图谱,通过主成分分析法和正交偏最小二乘判别法分析药对配伍在合煎过程中的生物碱类成分的含量变化,找出差异变化显著的化学成分。结果表明,正离子模式时人参附子药对合煎液中次乌头碱、去氧乌头碱的含量明显降低,而苯甲酰中乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和去乙酸中乌头原碱等含量升高。人参附子药对配伍应用时双酯型二萜生物碱的含量明显降低,而单酯型二萜生物碱的含量明显升高,这可能是人参附子药对配伍减毒作用的物质基础。     

浅议川乌、附子的用量和煎煮方法

川乌为毛茛科植物乌头的母根,其子根的加工品,称之为附子。川乌具祛风湿散里寒之性,善治风寒湿痹。附子具回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之效。临床由于用量不当,煎煮方法不妥,导致中毒的报道屡见不鲜,故应引起临床医生的高度重视。 1 毒性川乌、附子的毒性成分主要是双酯型生物碱。乌头碱,口服0.2mg即致中毒,致死量为3～4mg。中     

附子急性中毒16例救治体会

中药附子属乌头碱类药物,由于具有较强的镇痛作用,人们广泛用于治疗关节炎、腰腿痛等疾病。乌头碱具有较强的毒性,内服不慎可引起中毒,故中毒事件时有发生。2000年5月至2008年11月我部共接诊急性附子中毒16例,经救治取得较满意的效果,现将有关资料报道如下。