麻黄汤中麻黄碱、伪麻黄碱在人体药代动力学研究

目的:建立气相色谱-选择离子质谱法(GC-MS/SIM)测定人体血液中麻黄碱(ephedrine,E)、伪麻黄碱(pseudoephedrine,PE)的浓度,以此进行麻黄汤药代动力学研究.方法:用GC-MS/SIM法,HP-5弹性石英毛细管(25m×0.2mmID),载气He,柱流量1.0ml/min,无分流进样,柱初温80℃,1min后以15 ℃/min升至200℃,再以20℃/min升至240℃,保持5min,选择离子(SIM,m/z=154,265),进样量1μl.结果:E、PE分别在5ng/ml～1000ng/ml,2.5ng/ml～500ng/ml范围内与峰面积比值呈良好的线性关系(r=0.9988,r=0.9994),最低检测浓度分别为2ng/ml,1ng/ml(S/N=3).加样回收率分别为107.5%～96.2%,102.5% ～93.9%.两者日内、日间精密度的RSD<10%.血浆样品60天内稳定性RSD<10%.用本法测定了12名志愿者口服麻黄汤后血浆中药物浓度经时变化过程,并对其药动学参数进行估算.结论:本法稳定、准确,灵敏度高,适于E、PE的动力学研究.     

喘平方在大鼠与人体内药代动力学参数比较

目的: 比较喘平方在大鼠与人体内药代动力参数。 方法: 采用HPLC测定SD大鼠血液与人尿中麻黄碱和伪麻黄碱质量浓度,通过3P87软件计算大鼠血液中药动学参数,尿药亏量法计算人尿中药动学参数。 结果: 喘平方在大鼠体内与人体内药代动力学参数不尽相同。复方中麻黄与洋金花相互作用对麻黄碱、伪麻黄碱在大鼠体内的代谢无明显影响,但对2种成分在人体内代谢有影响, 结论: 药物高剂量给药在动物体内代谢过程与正常服用剂量在人体内代谢过程存在差异,动物高剂量给药试验不能如实反映药物在人体内代谢过程。     

GC-MS法研究麻黄汤中麻黄碱、伪麻黄碱的人体内过程

目的建立用于同时测定麻黄碱( ephedrine, E)、伪麻黄碱( pseudoephedrine, PE)血药浓度的气相色谱-质谱法( GC-MS),并探讨二者在人体内的药代动力学.方法用 GC-MS法测定人血药浓度,所得数据用 WinNonlin4.0.1药代动力学程序处理,求出有关参数.结果 E、 PE分别在 5～ 1000 ng/mL, 2.5～ 500 ng/mL的范围内线性关系良好(R2=0.9985,r2=0.9994) ,加样回收率分别为 107.5 %～ 96.2 % , 102.5 %～ 93.9 %.两者日内、日间精密度的RSD < 5 %,血浆样品 60 d内稳定,符合生物样本分析要求.结论该方法稳定、准确,灵敏度高,适于 E、 PE的血药浓度测定.     

喘平提取液中麻黄碱及伪麻黄碱的挥发动力学研究

目的:研究喘平提取液(麻黄、洋金花)中麻黄碱及伪麻黄碱的挥发动力学.方法:将不同pH(2、4和6)的喘平提取液置于不同的温度(50、70、90℃)的水浴中,定时取样,HPLC检测溶液中麻黄碱与伪麻黄碱的残留浓度.根据一级动力学方程计算麻黄碱与伪麻黄碱的挥发动力学常数,根据阿仑尼乌斯公式计算不同pH值条件下,麻黄碱与伪麻黄碱的挥发活化能(Ea).结果:在pH值2,4和6条件下,麻黄碱与伪麻黄碱的挥发活化能分别为30.204 kJ/mol和18.193 kJ/mol:24.896 LJ/mol和15.384 kJ/mol;22.206 kJ/mol和14.279 kJ/mol.麻黄碱与伪麻黄碱的挥发量与喘平溶液的蒸发量之间成线性相关.结论:麻黄碱与伪麻黄碱的挥发动力学研究为含麻黄单、复方提取浓缩及制剂工艺研究提供参考.     

HPCE测定小青龙片中麻黄碱和伪麻黄碱的含量

目的麻黄是小青龙片中的君药,为确保本药品的质量,建立了麻黄中两个活性成分麻黄碱和伪麻黄碱的定量分析方法.方法采用HPCE测定麻黄碱和伪麻黄碱的含量.测定波长为192 nm,最佳电泳条件为50 mmol/L硼酸缓冲液,pH=9.3;电压为20 kV、温度为25℃、毛细管为56 cm×50 μm.结果麻黄碱和伪麻黄碱为基线分离;平均回收率分别为96.22%-93.60%;回归方程分别为Y=64.2X+3.92,Y=42.99X+2.46.结论此法简捷、快速、灵敏.     

HPLC测定小青龙颗粒中麻黄碱、伪麻黄碱的含量

小青龙汤为始载于东汉著名医家张仲景所著《伤寒论》的经典名方,其现代剂型有颗粒剂、片剂、合剂等,其中颗粒剂为药典收载品种,05版药典只是对方中芍药苷进行了质量控制[1],并未对君药麻黄中的有效成分麻黄碱、伪麻黄碱进行定量控制,文献报道中仅见采用胶束薄层扫描法测定了小     

连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的：建立连翘酯苷血药浓度的高效液相色谱测定方法，研究其在大鼠体内药代动力学变化规律。方法：大鼠静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，于不同时间点采血，用HPLC测定其血药浓度并用3p97软件拟合，计算药代动力学各参数。结果：连翘酯苷血药浓度的回归方程为Y=20598727 X-20590（r=0．9999），在1．95～250μg·mL^-1之间线性关系良好，最低检测浓度为0．8μg·mL^-1。静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，其体内过程经3p97软件拟合，药时曲线符合三室开放模型。结论：首次建立了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法。方法操作简单、专属性强、灵敏度高。静脉注射连翘酯苷后，其体内过程的药时曲线符合三室开放模型，具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。     

连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立连翘酯苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,研究其在大鼠体内药代动力学变化规律。方法:大鼠静脉注射连翘酯苷50mg·kg~(-1)后,于不同时间点采血,用HPLC测定其血药浓度并用3p97软件拟合,计算药代动力学各参数。结果:连翘酯苷血药浓度的回归方程为Y=20598727 X-20590(r=0.9999),在1.95～250μg·mL~(-1)之间线性关系良好,最低检测浓度为0.8μg·mL~(-1)。静脉注射连翘酯苷50mg·kg~(-1)后,其体内过程经3p97软件拟合,药时曲线符合三室开放模型。结论:首次建立了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法。方法操作简单、专属性强、灵敏度高。静脉注射连翘酯苷后,其体内过程的药时曲线符合三室开放模型,具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。     

类叶升麻苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立类叶升麻苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点。方法:SD大鼠6只,灌胃类叶升麻苷150 mg·kg-1后,于不同时间点采血,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度变化,并用DAS2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:类叶升麻苷血药浓度的回归方程为Y=3.509 8X-0.096 8,r=0.996 8,在0.125～2.5mg·L-1线性关系良好。方法回收率均大于85%,日间及日内精密度的RSD均小于15%,符合生物样品分析要求。大鼠灌胃给药150 mg·kg-1的类叶升麻苷后,血浆中的类叶升麻苷的药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2α,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,CL/F,V/F,Ka分别为0.361 h,1.126 mg·L-1,0.759,4.842 h,3.134,3.766 mg·h·L-1,87.089 L·h-1·kg-1,207.704 L·kg-1,6.345 h-1。结论:建立了类叶升麻苷血药浓度方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析。     

氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征

目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50～100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2％,回收率大于88.67％;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31％.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低.     

大鼠血浆中麻黄碱伪麻黄碱含量的高效液相色谱法测定

目的 建立高效液相色谱( HPLC)法测定大鼠口服中药复方麻黄制剂后血浆中麻黄碱、伪麻黄碱的含量,为研究中药复方麻黄制剂在大鼠体内药动学提供基础.方法 采用Synergi 4u Polar-RP 80A(250 mm ×4.60 mm,4μm)色谱柱,以甲醇-0.092％磷酸(含0.04％三乙胺、0.02％二正丁胺)为流动相,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为207nm.结果 麻黄碱在1.43 ～ 45.76 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 8),伪麻黄碱在1.35 ～43.12 μg/ml范围内线性关系良好(r =0.999 8),回收率符合生物样品分析,两者日内、日间精密度的RSD＜5％.结论 建立的高效液相色谱测定方法为动物体内麻黄碱、伪麻黄碱的测定提供了一个可靠的方法.     

高效液相色谱法测定小儿化痰止咳冲剂中盐酸麻黄碱的含量

目的:建立一种高效液相色谱法测定小儿化痰止咳冲剂中盐酸麻黄碱含量的方法,以控制其质量。方法:采用DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm)柱;流动相:乙腈-0.2%磷酸溶液(5∶95);检测波长206nm;柱温(40±1)℃。结果:盐酸麻黄碱进样浓度为0.0326～0.1630mg·ml-1时线性关系良好,相关系数r=0.9996,平均加样回收率为100.4%,RSD=0.42%(n=6)。结论:此方法适用于小儿化痰止咳冲剂中盐酸麻黄碱的含量测定,并测定了3批小儿化痰止咳冲剂中盐酸麻黄碱的含量。     

高效液相色谱法测定止咳糖浆中盐酸麻黄碱的含量

目的建立测定止咳糖浆中盐酸麻黄碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(5∶95),流速为1.0 m l/m in,检测波长为206 nm。结果盐酸麻黄碱在32~160μg范围内有良好的相关性,r=0.999 9,回收率为98.99%,RSD为0.9%(n=6)。结论该法简便,专属性强。     

HPLC测定麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的含量

 目的建立麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的HPLC含量测定方法。方法麻黄药材提取液采用高效液相色谱法分析,色谱柱LunaC₁₈(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(4:96),流速1.0mL·min^-1,检测波长210nm。结果盐酸麻黄碱的回归方程为ρ=0.049221A-2.16942,r=0.9990,线性范围4.0～120mg·L^-1,平均回收率为99.3%;盐酸伪麻黄碱的回归方程为ρ=0.040223A-0.77840,r=0.9999,线性范围4.1～123mg·L^-1,平均回收率为100.4%。结论本方法稳定,重现性好,操作简单,是检测麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的较理想方法。     

高效液相色谱法测定克咳胶囊中盐酸麻黄碱的含量

目的:建立克咳胶囊中盐酸麻黄碱的含量测定方法。方法:高效液相色谱法,AlltimaC18(5μm,150mm×4.6mm);流动相为乙腈∶水(内含1%十二烷基硫酸钠,0.25%(v/v)磷酸)(45∶55);检测波长为214nm;理论板数按盐酸麻黄碱峰计算应不低于4000。结果:平均回收率为97.5%,RSD=1.52%。结论:该方法简便,结果准确,重现性好,可作为克咳胶囊的质量控制方法。     

HPLC法测定小儿麻甘颗粒中盐酸麻黄碱的含量

目的建立小儿麻甘颗粒中盐酸麻黄碱的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Phenome-nex Gemini C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(1∶9);检测波长:207nm;流速:1 mL.min-1;柱温:40℃。结果盐酸麻黄碱在0.048 9~0.293 4μg范围内呈良好线性(r=0.999 8),平均回收率为97.9%(RSD为1.2%,n=9)。结论本方法简便,准确,可作为该制剂的质量控制标准。     

HPLC法测定哮喘宁胶囊中盐酸麻黄碱的含量

目的建立哮喘宁胶囊中盐酸麻黄碱的含量测定方法.方法采用高效液相色谱法,Hypersil ODS填料色谱柱(4.6×250 mm,5μm);柱温40℃;进样量10μL;流动相:乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(磷酸调节pH值至2.7)(22:78);流速:1.0 mL/min;检测波长:205 nm.结果盐酸麻黄碱在0.1005～0.5025μg范围内,进样量与峰面积积分值之间线性关系良好,r=0.9993;平均回收率为103.1%,RSD=1.81%.结论该方法简便准确,重现性好,可用于哮喘宁胶囊的质量控制.     

高效液相色谱法测定虫草安肺片中盐酸麻黄碱含量

目的建立虫草安肺片中盐酸麻黄碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,选用Diamonsi1C18色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）,以乙腈-0．025mol／L磷酸水溶液（5：95）为流动相,流速1．0mL／min,柱温30℃,检测波长为210nm。结果盐酸麻黄碱在1．950～5．850μg范围内呈现良好的线性关系（r=0．9999）,平均回收率为99．08％,RSD=3．01％,拖尾因子为1．03。结论本方法快速、简便、准确、重复性较好,结果可靠,可用于控制虫草安肺片制剂的质量。