奥硝唑结肠定位肠溶片质量标准的研究

目的建立奥硝唑结肠定位肠溶片的质量控制标准。方法采用紫外分光光度法,测定奥硝唑结肠定位肠溶片中奥硝唑的含量,并采用转篮法,在不同溶出介质中测定奥硝唑结肠定位肠溶片的释放度。结果奥硝唑质量浓度在4.0～12.0μg/mL范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为97.2%,RSD为0.603%;奥硝唑结肠定位肠溶片在pH1.0盐酸溶液(9→1000)2 h、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中4h均未溶出,而在pH7.6的磷酸盐缓冲溶液中开始释放,2h的累积释放度达90%以上。结论奥硝唑结肠定位肠溶片的含量和释放度测定方法简便、快速、准确,可作为其质量控制标准。     

6种市售阿司匹林肠溶片释放度的测定

目的：观察市售阿司匹林肠溶片的体外溶出,以评价其内在质量。方法：采用转蓝法进行体外溶出试验,用紫外分光光度法测定溶出液中药物浓度。结果：各厂家阿司匹林肠溶片在0.1mol／L盐酸溶液和pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出均符合规定。结论：各厂家阿司匹林肠溶片的释放度均符合规定,但不同厂家间存在显著差异。     

均匀设计优选小剂量阿司匹林肠溶片释放度测定条件

目的建立小剂量阿司匹林肠溶片(LDAET)释放度的质量标准。方法采用小杯法测定LDAET的释放度。以释放度差值Yba为考察指标,用均匀设计法以溶出介质量、转速及溶出时同等为三因素四水平,筛选LDAET释放度的测定条件。结果均匀设计法优选出LDAET释放度的测定条件为转速100r／min、溶出介质量100ml。9批样品中有6批在45min时溶出70％以上,1h溶出基本完全,有3批1h时仅溶出8％～5O％。结论实验确定的条件可作为该品种释放度控制的标准。     

阿仑膦酸钠肠溶片的质量和稳定性研究

目的：对阿仑膦酸钠肠溶片进行质量和稳定性研究。方法：采用比色法测定阿仑膦酸钠,对阿仑膦酸钠肠溶片中主药含量、释放度和稳定性进行了考察。结果：阿仑膦酸钠肠溶片在模拟胃液中2h不释放,在模拟肠液（pH=6.8）中45min释放度大于标示量的80%,且同一批次内和不同批次间的释放度均一性良好,药物含量符合《中国药典》规定,稳定性实验表明样品质量均未见明显改变,暂定本品有效期为2年。结论：阿仑膦酸钠肠溶片的含量均匀,释放度重现性良好且产品稳定性好。     

罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察

目的：制备质量合格的罗红霉素肠溶片。方法：以罗红霉素的含量及其释放度来确定包衣参数。结果：此肠溶片无需包隔离衣，肠溶衣增重10％，释放度较好。结论：罗红霉素肠溶片包衣参数合理可行。     

艾司奥美拉唑镁肠溶片溶出曲线相似性评价

目的：评价艾司奥美拉唑镁肠溶片自研制剂与参比制剂（RLD）体外溶出行为的相似性。方法依据中国药典质量标准建立溶出度检查法和高效液相色谱（HPLC）测定方法,对所建立的HPLC方法按照人用药品注册技术要求国际协调会（ICH）要求进行了方法学验证;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 1.2盐酸溶液（2 h）与pH 6.0磷酸盐缓冲液、pH 1.2盐酸溶液（2 h）与pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯化水为溶出介质,采用不同的转速,对3批自研制剂和RLD进行溶出行为比较。结果 HPLC方法准确度、重复性、线性等验证结果均符合规定,满足分析要求;自研制剂与RLD在不同溶出介质中相似因子F2均大于50。结论自研制剂与RLD溶出行为相似。     

阿司匹林肠溶片工艺改进研究

目的：提高阿司匹林肠溶片释放度。方法：重新拟订制备工艺，改糖衣片为薄膜衣片，增高隔离层，应用正交试验设计进行肠溶层配方筛选。结果：确定的处方工艺生产的阿司匹林肠溶片释放度及其它各项质量指标均符合《中国药典》2000版规定。结论：改进后的处方工艺操作简便，生产周期短，生产的阿司匹林肠溶片具良好释放度，增强了阿司匹林的临床疗效。     

雷贝拉唑钠肠溶片释放度测定方法研究

目的对雷贝拉唑钠肠溶片进行释放度、划定方法研究。方法采用高效液相色谱法进行释放量测定,考察了两种释放溶液对雷贝拉唑钠肠溶片释放度测定的影响。结果雷贝拉唑钠肠溶片在pH6．8缓冲液中释放量低于50％,在pH9．8磷酸盐缓冲液中释放量迭80％以上,样品在不同的磷酸盐缓冲液中均在45min时取样时释放量达到最高。结论释放溶液的选择是影响雷贝拉唑钠肠溶钠片释放度的重要因素,以pH9．8磷酸盐缓冲液作为释放溶液在45min时取样测定释放量切实可行。     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

双氯芬酸钠肠溶片体外释放度比较

目的：对3个药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片的体外释放度进行研究，为其质量控制提供参考，方法：选用转蓝法，用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠的含量，并对释药参数T50、Td,T70进行统计分析，结果：3种双氯芬酸钠肠溶片在45min的释放量均超过标示量70％，但释药参数差异具有统计学意义（P＜0．01），结论：不同药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片的质量存在显著差异，预示在临床应用时会导致疗效的差异。     

复方烟酸辛伐他汀双层片体外释放度的研究

目的 考察复方烟酸辛伐他汀双层片中缓释层烟酸与速释层辛伐他汀的体外释放度。方法 以国内上市的烟酸缓释片（商品名本悦）作为对照片,用UV法比较了本院自制的复方烟酸辛伐他汀双层片缓释层中烟酸在水、0.1mol/L盐酸及pH 6.8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放情况,同时以含0.5%十二烷基硫酸钠（SLS）的0.01?mol/L磷酸盐缓冲液（pH 7.0）为溶出介质,采用HPLC法测定了速释层中辛伐他汀的释放情况。结果 自制复方烟酸辛伐他汀双层片中烟酸在3、9和16h的累积百分释放度在10%～30%、40%～60%和75%以上,符合规定。复方烟酸辛伐他汀双层自制片和对照片中烟酸的释放曲线均符合Higuchi方程,相关系数大于0.99,相似因子f2值在规定的50～100之内。速释层中辛伐他汀在45min内溶出80％以上。结论 自制复方烟酸辛伐他汀双层片与对照片中烟酸的释放性能相似,辛伐他汀溶出度亦符合要求。     

不同厂家硝苯地平缓释片体外释放试验

目的：对不同厂家硝苯地平缓释片进行体外释放度实验考察,为评定药品的质量提供理论依据。方法：以0．02％的十二烷基硫酸钠为溶出介质,用紫外分光光度法对4个厂家（A、B、C、D）的硝苯地平缓释片进行体外释放度的测定和比较。结果：不同厂家的硝苯地平缓释片溶出速度有显著性差异,溶出速度依次为A〉C〉B〉D。A与C厂家溶出度参数m、T50、Td无显著性差异,但与B、D厂间有显著性差异。结论：C厂家的累积释放度在1h、4h、12h测定时分别为12％～35％、44％～67％和80％以上,可达到缓释、减少用药次数的目的,建议A、B、D厂家改进制备工艺,提高药品质量。     

地红霉素肠溶颗粒的制备及释放度考察

应用微晶纤维素转动技术制备地红霉素肠溶颗粒,按照优选处方制备的地红霉素颗粒在酸性介质中释放度小于3%,在pH 6.8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放药物,45 min药物累积溶出度可达90%以上.实验结果表明地红霉素肠溶颗粒的制备工艺和处方是合理的.     

6厂家吲哚美辛肠溶片体外溶出试验比较

目的: 考察6厂家吲哚美辛肠溶片的体外溶出度。方法: 采用转篮法进行体外溶出度试验,用紫外分光光度法检测溶出介质中药物浓度,计算累积释放量,以威布尔分布拟合溶出参数,并对溶出参数进行统计分析。结果: 6家药厂生产的吲哚美辛肠溶片在酸性介质(0.1 mol/L的盐酸)中的溶出度均符合规定,有一家药厂生产的吲哚美辛肠溶片在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中的溶出度不符合中国药典的要求。结论: 6厂家的吲哚美辛肠溶片溶出度参数差异有显著性。     

氯化钾控释片溶出度考察

氯化钾控释片的体外溶出参数：m＝1．6616，β＝19．1558，T50＝4．75h，Td＝5．90h。氯化钾薄膜衣片的体外溶出参数：m＝0．9995，β＝0．4209，T50＝0．29h，Td＝0．42h。说明控释片可控制氯化钾的释放，延长给药间隔时间，以使低血钾患者的血药浓度平稳上升。     

恶丙嗪肠溶胶囊与肠溶片剂释放度比较

目的：比较两种自研恶丙嗪肠溶胶囊与国产肠溶片剂的释放度，以搪塞自研样品处方和工艺的可行性。方法：采用释放测定法第二法进行测定。结果：肠溶胶囊Ⅱ（采用丙烯酸树脂包衣）与肠溶片剂在１２０ｍｉｎ内释放度基本一致，具有类似的释放曲线；肠溶胶囊Ⅰ有差异。结论：自研样品Ⅱ的处方和工艺则可行的。     

熊去氧胆酸片溶出度差异分析

目的比较国内不同厂家熊去氧胆酸片溶出度差异,以便对其质量进行更好地控制。方法分别考察了2种不同溶出介质和不同转速对溶出曲线的影响,并以磷酸盐缓冲液（pH7.5）为溶出介质,转速50r/min进行HPLC分析,计算不同时间点熊去氧胆酸的溶出率,利用相似度值（AV值）对溶出曲线进行相似度比较,并对溶出均匀度（A）进行评价。结果国内14家生产企业中有5家的产品溶出曲线与参比溶出曲线相似,仅有3家企业的所有产品溶出均匀性较好。结论本研究建立的方法能有效对熊去氧胆酸片的工艺水平和质量进行考察,可作为该品种质量控制的重要补充。     

小剂量氢氯噻嗪肠溶片的制备及体外释放度测定

目的制备小剂量氢氯噻嗪肠溶片,并对其体外释放度进行测定。方法选用适宜的辅料制备氢氯噻嗪片芯,用Ⅱ号丙烯酸树脂为肠溶包衣材料制备肠溶片,采用紫外分光光度法测定氢氯噻嗪肠溶片的含量和释放度。结果在包衣增重6%,包衣转速20～30r/min,热处理时间为2小时时,制备的肠溶衣在盐酸溶液中2小时不裂片不崩解,在磷酸钠缓冲液中释放度符合2005版中国药典要求。结论采用该工艺制备氢氯噻嗪肠溶片,方法可行,重现性好,制备的肠溶片在盐酸溶液中和磷酸缓冲液中的释放度符合2005版中国药典标准。     

阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物的合成及体外释放的研究

作者选用α、β－聚（３－羟丙基）ＤＬ－天冬酰胺［α、β－ｐｏｌｙ（３－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ）ＤＬ－ａｓｐａｒｍｉｄｅ］（ＰＨＰＡ）这一可生物降解的高分子作为载体，将阿司匹林（ＡＳＡ）通过羧酸酯键与之结合成阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ）。将该复合物完全水解后，用紫外分光光度法测定水解产物水杨酸的含量。由此得出该复合物中阿司匹林的接入率为４０．７％（Ｗ／Ｗ）。我们还对该复合物在ｐＨ＝７．４，离子强度μ＝０．５的磷酸缓冲液中的释放作了研究。结果显示：该复合物释放８天后即以零级动力学平稳地释放，平均释放速率以水杨酸计算为２．２２±０．２５μｇ／１０ｍｇ高聚物·天。     

HPLC法测定草乌甲素贴释放度

目的：建立草乌甲素贴的释放度测定方法,为评价和控制药品质量提供方法。方法：采用小杯碟法以纯化水为溶出介质,温度控制在（32±0．5）℃,转桨转速为50r·min^-1,用高效液相色谱法测定草乌甲素,色谱柱为luna C18（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：0．2％三乙胺水溶液（用磷酸调节pH值至3．14-0．1）-乙腈（60：40）;流速：1mL·min^-1;‘检测波长260nm;柱温25℃。结果：本法线性范围为4．95～59．4mL·min^-1,r=0．9999;平均回收率为98．3％,RSD％为0．50％（n=9）,对不同批次草乌甲素贴释放度进行测定,释放度参数差异无显著性意义（P〈0．05）。结论：本方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于草乌甲素贴的质量控制。