挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂基质及体外释放度的影响

目的:通过比较挥发油不同加入方式(直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法)对止痛凝胶贴膏剂的影响,确定该制剂中挥发油的最佳加入形式。方法:以初黏力、持黏力、剥离强度、赋形性为指标,比较凝胶贴膏剂基质的物理性质;以阿魏酸和藁本内酯为指标成分,比较挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂中指标成分体外释放度的影响;以挥发油含量为考察指标,比较该制剂的稳定性。结果:与空白基质比较,挥发油的加入降低了基质的黏附力,但对赋形性无影响;挥发油以直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法方式加入时,制备的止痛凝胶贴膏剂中阿魏酸的24 h累计透过量分别为563.45,419.50,454.40μg·cm~(-2),藁本内酯依次为871.40,550.07,792.60μg·cm~(-2);与β-环糊精包合物法、直接加入法相比,微乳法制备的止痛凝胶贴膏剂稳定性最佳。结论:挥发油的加入对止痛凝胶贴膏剂基质的物理性质、体外释放量及稳定性均有一定影响,其中微乳法对基质的黏附性影响较小、稳定性较佳,但该方式有效成分的体外累计透过量不及直接加入法和β-环糊精包合物法制备的止痛凝胶贴膏剂。     

Box-Behnken设计响应面法优化土元凝胶贴膏基质研究

目的 制备性状良好的土元凝胶贴膏。方法 采用单因素试验结合Box-Behnken设计响应面法,以初黏力、持黏力和剥离强度为评价指标,对土元凝胶贴膏基质配比进行优选,同时使用正交设计法筛选最佳载药量。结果 最佳基质配比为聚丙烯酸钠（NP-700）10.00 g、甘羟铝0.40 g、酒石酸0.32 g、甘油36.00 g、高岭土8.00 g、水24.00 g,载药10%土元冻干粉。结论 优选得到的凝胶贴膏黏性适中、剥离强度小,可用于后续土元凝胶贴膏的开发与应用。     

基于偏头痛药效优化青花椒超临界提取物热熔压敏胶贴剂的成型工艺及其安全性评价

目的基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价。方法以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸甘油型偏头痛大鼠挠头次数为指标筛选贴剂载药量;另外采用小鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激性试验及豚鼠皮肤过敏性试验评价青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂的安全性。结果热熔压敏胶贴剂的最佳基质处方为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)弹性体-氢化石油树脂-液体石蜡4∶2∶5;青花椒超临界提取部位贴剂可明显减少硝酸甘油型偏头痛大鼠的挠头次数,70 mg/贴载药量组在30～60 min可将大鼠挠头次数降低81.75%,优选为最佳载药量;该贴剂对小鼠无急性毒性,对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤有轻微刺激性,6 h内自行消除,对豚鼠无过敏性。结论该工艺制备的青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂感官性能好,黏附力强,且安全有效。     

复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方。方法以初黏力、持黏力为评价指标,单因素试验初步筛选处方组成。在此基础上,以凝胶贴膏初黏力、持黏力、感官评价的综合评分为评价指标,均匀设计进一步优化处方配比。结果单因素试验显示,最佳骨架材料为聚丙烯酸钠,交联剂为甘羟铝,pH调节剂为酒石酸,保湿剂为甘油,增黏剂为西黄蓍胶,填充剂为高岭土。均匀设计显示,最佳处方为聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油、西黄蓍胶、高岭土、药物用量比例5∶0.25∶0.25∶25∶1∶7∶10.5,综合评分为80分。结论该方法稳定可行,所得复方红胡镇痛凝胶贴膏外观平整,黏附性适宜,无残留,重复性、成型性良好。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

蟾酥凝胶贴膏成型工艺的研究

目的:以蟾酥制备外用止痛的蟾酥凝胶贴膏,通过对蟾酥凝胶贴膏的空白基质进行优选,从而确定最佳的空白基质配比;对蟾酥凝胶贴膏中蟾酥的加入量进行考察,确定其最佳的载药量。方法:通过预试验确定蟾酥凝胶贴膏的基质组成,该凝胶贴膏的基质配方组成采用正交试验法进行优选,将剥离强度作为蟾酥凝胶贴膏的主要考察指标,将膏体的涂展性作为辅助的观察指标。在保证凝胶贴膏成型性良好的前提下,以每贴基质中蟾酥的最大含量作为该凝胶贴膏的载药量。结果:混合保湿剂组成为甘油-丙二醇(13∶1),基质配方确定为混合保湿剂、水、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆,其比例为4.0∶3.0∶0.4∶0.1∶0.2∶0.25,在pH值为8时制备的蟾酥凝胶贴膏各种指标均较好。蟾酥凝胶贴膏载药量定为每贴50 mg。结论:确定的蟾酥凝胶贴膏基质配方和载药量制成的凝胶贴膏成型性和黏附性较好,载药量大,工艺合理可行,能适合生产的需要。     

均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方

目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标,结合效应面法,筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂最优配比组成为：NP-700：甘羟铝：甘油：酒石酸：药液浓度：加入体积=1．1：0．08：7：0．04：4：5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选,制得的贴膏载药量高,且具有良好的涂展性、保湿性,黏着力良好。     

重楼巴布剂的处方优选

目的优选重楼巴布剂的基质处方。方法以外观、皮肤追随性、反复揭贴性、透布程度及初黏力、持黏力为综合评价指标,选择药材粉碎度、载药量及甘油、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、水用量为考察因素,采用单因素试验与正交试验相结合的方法,优选重楼巴布剂最优处方。结果重楼巴布剂的最优基质处方为:重楼(100目)-聚丙烯酸钠-聚乙烯吡咯烷酮-甘油-水(14:5:5:30:30)。结论制备的重楼巴布剂有良好的外观和黏附性,工艺稳定、可行。     

D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏基质处方

目的采用D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏的基质配方。方法通过探子初黏力试验、胶强度试验和180°剥离强度试验测定凝胶贴膏的初黏力、内聚力和黏接力,以聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝、酒石酸、甘油、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90的用量为考察因素,采用D-最优混料试验设计确定凝胶贴膏的基质处方。结果金黄纳米凝胶贴膏的最优基质处方为:NP700∶甘羟铝∶酒石酸∶甘油∶PVP K90∶蒸馏水=6∶0.4∶0.4∶30∶3∶60.2。结论最优基质处方下制备的金黄纳米凝胶贴膏具有良好的黏性和成型性,D-最优混料设计用于凝胶贴膏处方优化效果较佳。     

D-最优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究

该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为。采用D-最优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定最优基质处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能。柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶0.7∶0.8∶30∶5∶30.5)。凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)%,经皮渗透速率为7.25μg·cm~(-2)·h~(-1),24 h累积渗透量为(156.22±4.90)μg·cm~(-2)。最优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程。     

半夏和白蔹分别与生川乌合煎过程中淀粉类成分对生川乌生物碱类成分溶出的影响

目的 分析淀粉类成分在煎煮过程中对生川乌中小分子乌头类生物碱溶出的影响,初步探讨淀粉对生物碱成分的作用机制。方法 将不同来源的淀粉类成分与生川乌药材合煎,运用RRLC-Q-TOF-MS技术分析淀粉对合煎液中乌头类生物碱溶出的影响;运用HPLC-UV技术分析淀粉与生物碱单体合煎后,溶液中生物碱类成分的量;采用方差分析和偏最小二乘判别法进行差异分析。结果 与淀粉合煎后,生川乌中双酯型、单酯型和醇胺型生物碱溶出率均明显降低,其中单酯型和醇胺型生物碱在生川乌与白蔹淀粉、半夏淀粉、市售淀粉、白蔹以及半夏药材5组配伍后其降低更为显著;而生川乌中双酯型生物碱量在与除去淀粉的半夏和除去淀粉的白蔹配伍时出现明显的上升趋势。生物碱类成分直接与淀粉类成分合煎时,合煎液中生物碱量明显低于生物碱单独煎煮。结论 淀粉类成分能够在煎煮液中抑制生川乌中生物碱类成分的溶出,对于游离生物碱,淀粉类成分能够与其发生一定形式的结合,影响生物碱在水溶液中的量。     

川续断种质资源遗传多样性的SRAP分析

目的 开展川续断种质资源的遗传多样性研究,为合理利用川续断种质资源提供理论依据.方法 运用SRAP分子标记方法对川黔境内川续断的遗传多样性进行分析.结果 10对引物共检测到124个位点,其中102个位点具有多态性,多态位点百分率(PPL)为82.26％.川续断总的Nei's基因多样性指数(H)为0.280 0,Shannon's多态性信息指数(D为0.435 3;居群水平上川续断的PPL为53.92％,H为0.121 2～0.244 0、I为0.179 6～0.361 1,其中5个高海拔、小生境特征的居群遗传多样性指标较高.居群间的基因分化系数Gst为0.293 0,基因流(Nm)为1.206 4.基于遗传相似度,14个居群可聚为3类.结论 川续断居群的遗传多样性水平丰富,遗传变异主要存在居群内,地理位置(海拔)和气候是川续断居群遗传多样性较高的影响因素,而地理隔离(小生境)是造成居群内遗传变异高于居群间的另一因素.     

基于栝楼不同药用部位化学成分和性效关系的质量标志物分析

栝楼的不同部位皆可入药,分别为瓜蒌(果实)、瓜蒌皮(果皮)、瓜蒌子(种子)和天花粉(根)。现代研究证实,栝楼皮主要有效成分为黄酮类、氨基酸等;栝楼籽主要含有萜类、甾醇类等成分;天花粉主要含蛋白质、萜类、多糖等成分。且各个药用部位的药理作用也存在差异。对栝楼的不同药用部位的传统功效、化学成分和药理作用进行总结,分析各部位化学成分与传统应用、现代药理作用之间的关系,并基于此对栝楼的质量标志物进行分析和预测。     

柴胡白芍药对对慢性温和不可预知性应激抑郁模型大鼠行为学的影响

目的 观察柴胡白芍药对对慢性温和不可预知性应激(CUMS)抑郁模型大鼠行为学的影响,验证柴胡白芍药对的抗抑郁作用。方法基于CUMS抑郁大鼠模型观察给予柴胡白芍药对后大鼠的行为学改变,包括大鼠的体质量、糖水消耗情况以及旷场实验活动行为情况。结果给大鼠柴胡白芍药对14 d后,柴胡白芍药对低、中、高各剂量组大鼠的体质量、糖水消耗量以及旷场实验中穿越横格数及直立次数均显著增加。说明柴胡白芍药对可以改善大鼠的抑郁行为。单用柴胡和单用白芍也可以不同程度改善部分指标。结论柴胡白芍药对对大鼠有明显抗抑郁作用。     

配伍药物与pH值环境对大黄蒽醌类成分溶出变化的影响规律

目的 研究配伍药物与pH值环境对大黄药对中蒽醌类成分溶出变化的影响规律。方法 首先检测与大黄配伍的药物（醋甘遂、牡丹皮、黄芩、黄连、附子、枳实、厚朴）单煎液的pH值,然后在相同pH值的水溶液中加入大黄进行煎煮,采用UV-Vis法和HPLC法测定此pH值的水煎液中蒽醌类成分的量,与大黄药对共煎液中蒽醌类成分的量进行比较。结果 UV-Vis法检测结果显示,大黄与黄连配伍时,总蒽醌的溶出量最低,而大黄与黄芩配伍时总蒽醌的溶出量最高。用盐酸水溶液提取大黄,总蒽醌的溶出量随pH值升高而增加;HPLC法测定结果显示,在测定的7个药对中,黄连与大黄配伍时,蒽醌类成分溶出量最低,而附子与大黄配伍时,蒽醌类成分的溶出量最高。使用不同pH值的盐酸水溶液提取大黄时,蒽醌类成分的量在pH值为5.6时最高。结论 大黄在煎煮过程中,与其配伍的药物和pH值环境均会引起蒽醌类成分溶出量的变化,但是不同药物配伍后形成的pH值环境与用盐酸调整的pH值环境对蒽醌类成分产生的影响存在不一致性,pH值环境对其影响较大。     

治疗咳嗽中药专利复方的用药规律分析

通过分析近20年中药治疗咳嗽的专利现状,探讨中药在治疗咳嗽过程中的用药规律。在SIPO专利检索平台和中国知网的专利数据库对中药治疗咳嗽的专利进行检索,采用Clementine12.0软件进行关联性和高频中药网络分析,分析治疗咳嗽中药和配伍中药药对的使用规律。在治疗咳嗽的316首中药专利中,中药复方中使用频数最高的中药为甘草,其他使用频数较高的中药有桔梗、麻黄、陈皮、半夏等;使用的化痰止咳平喘类药偏多。常用的药对为甘草-桔梗、甘草-陈皮、半夏-甘草、麻黄-甘草。通过对中药频数、药类、药对、关联规则、高频中药网络的分析,结合中医理论可以揭示咳嗽中药复方的配伍规律,为临床用药提供依据。     

基于CiteSpace科学知识图谱分析石榴皮研究现状及热点

目的 通过文献计量学软件CiteSpace对石榴皮的研究现状及热点进行可视化分析,为国内突破石榴皮研究瓶颈和发现研究新思路提供参考。方法 基于中国知网数据库和Web of Science数据库进行文献检索,时间限定为2002年1月1日—2022年11月20日,共纳入3447篇符合标准的文献,对年发文量,国家（地区）、机构、作者合作网络,关键词共现、聚类、突现词,英文文献共被引进行分析。结果 石榴皮研究中文文献发文量增长平缓,英文文献发文量增长快速,国内外对于石榴皮研究的热度不同。发文最多的3个国家是印度、中国、伊朗,国内主要的研究机构有新疆医科大学、陕西师范大学、武汉大学、武汉大学人民医院,国外主要的研究机构有伊斯兰阿扎德大学（Islamic Azad University）、沙特阿拉伯国王大学（King Saud University）等。国内外主要的核心作者有周文宏、高晓黎、Opara Umezuruike Linus等。国内研究内容主要集中于化学成分和药理作用方面,国外主要研究集中于石榴皮作为食品添加剂方面。结论 抑菌、抗动脉粥样硬化、治疗结肠炎、抗肿瘤等药理作用机制的研究以及安...     

药食同源中药防治现代病毒性疫病的应用规律及机制分析

目的 探究药食同源中药防治现代病毒性疫病的应用规律及机制。方法 应用文献挖掘的方法,基于现代病毒性疫病病症特点,结合古籍及现代防治病毒性疫病处方构建相关处方数据库;然后应用SPSS、R语言等分析这些处方中的高频药食同源中药、高置信度药食同源处方,并进行聚类分析;确定并分析高频药食同源中药的抗病毒特征性活性成分,采用网络药理学的方法评价活性成分防治现代病毒性疫病的作用机制。结果 药食同源中药在防治现代病毒性疫病方面,甘草-陈皮-茯苓置信度最高,甘草-桔梗支持度最高,同时对处方进行聚类分析得到金银花-黄芪-藿香、甘草-杏仁-茯苓-桔梗-陈皮、干姜-人参、紫苏-葛根、芦根-桑叶、生姜-大枣新处方;确定了核心作用靶点为EGFR、CASP3、VEGFA、STAT3、MMP9、HSP90AA1、MTOR、PTGS2、MMP2、TLR4、MAPK14等,作用机制涉及人巨细胞病毒感染、冠状病毒病-新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019,COVID-19）等,核心作用通路为磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase,PI3...     

制川乌与法半夏不同比例配伍组合对乌头类生物碱的影响

目的 研究制川乌与法半夏不同配伍组合中乌头类生物碱的变化趋势,阐明两药配伍后的化学物质基础.方法 采用LC-MS技术分析久煎处理的不同配伍组合,结合药液pH值的变化,运用化学计量学方法寻找、分析差异标记物.结果 制川乌与法半夏不同配伍组合化学成分的量差异明显,随着法半夏比例的增大,药液pH值呈上升趋势,乌头类双酯型生物碱的量整体呈下降趋势.结论 制川乌与法半夏配伍后毒性物质减少,这可能与法半夏中的某些成分影响了乌头类生物碱的稳定状态有关.     

五指毛桃的质量标准研究

目的控制五指毛桃Fici Hirtae Radix药材质量,制订药材质量标准。方法通过植物形态、产地、历史沿革、功效、近年研究结果等的全面查考,修正《中国药典》1977年版五指毛桃药材的基原错误;采用性状、显微、薄层鉴别不同来源的商品药材;采用HPLC法测定药材中指标成分的量;按《中国药典》2010年版附录方法检测各检查项。结果五指毛桃药材基原并非极简榕Ficus simplicissima Lour.,而是粗叶榕Ficus hirta Vahl。20批五指毛桃商品药材中除规定药用部位粗叶榕的根外,有约40%非药用部位的茎枝样品;不同部位性状、显微特征及薄层色谱区别明显。药材中补骨脂素量为0.00848%~0.150%,佛手柑内酯为0.005 87%~0.026 3%,根类样品2种指标成分量显著高于非药用部位的茎枝样品。药材水分量为4.73%~8.27%,总灰分为2.58%~4.37%,酸不溶性灰分为0.054%~0.710%,醇溶性浸出物为6.23%~8.34%。结论修正《中国药典》1977年版五指毛桃药材基原错误,规范其药用部位为粗叶榕的根。建立的五指毛桃药材的质量标准可全面、有效地控制药材质量,为临床合理、有效、安全用药提供参考。