吴茱萸化学成分、药效及肝毒性的研究进展

吴茱萸为芸香科植物吴茱萸的干燥近成熟果实,主要含有的化学成分有生物碱、苦味素、挥发油和黄酮类成分,其中生物碱为其主要活性成分。吴茱萸药理作用较为广泛,临床上主要功效为止痛,止呕。药典记载吴茱萸有小毒,动物试验研究发现,大剂量给予吴茱萸水煎液能造成实验动物明显肝损伤,其机制可能与过氧化损伤、炎性反应因子介导、线粒体损伤、药物-蛋白质加合物的形成等相关。本文通过对近年来国内外与吴茱萸相关的文献进行整理分析,概述了吴茱萸化学成分、药理作用和肝毒性及其机制的研究进展,为深入研究吴茱萸的药理作用机制、肝毒性物质及致毒机制,指导临床合理用药提供依据。     

吴茱萸属植物化学成分和生理活性的研究近况

对吴茱萸属植物化学成分和生理活性研究概况予以综述，发现成分类别主要为吲哚类生物碱、喹诺酮类生物碱、苦味素、苯并色原酮和挥发油等。其中吲哚类生物碱17个，喹诺酮类生物碱17个，苦味素类化合物12个，苯并色原酮类化合物10个。生理活性显示吴茱萸属植物具有扩张血管、降压、强心、止泻、收缩子宫、杀虫、抗菌、抗病毒、抗溃疡、抗胆碱酯酶、抗遗忘症和诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用。     

吴茱萸不同炮制品化学成分的变化分析

目的:研究吴茱萸的炮制方法与化学成分的相关性.方法:采用HPLC对吴茱萸炮制前后的色谱图进行比较;对主要色谱峰进行指认,划分化学组分群;分析已知成分和化学组分群的含量变化.结果:将色谱峰划分为黄酮苷类、吲哚喹唑啉类生物碱和苦味素类、喹诺酮类生物碱3类化学组分群.各炮制品中黄酮苷类成分含量均下降,水洗下降最多;黄连制使3类化学组分群的含量都有所降低;酒制、盐制、甘草制、姜制可以增加喹诺酮类生物碱的溶出量.结论:不同的炮制方法会造成吴茱萸化学成分的不同改变.     

吴茱萸碱药理研究进展

吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa（Juss）Benth、石虎Evodia rutaecarpa（ Juss.）var.Benth.officinalis（Dode）Huang或疏毛吴茱萸Evodia rutaeca-rp（J uss） Benth .var.bodinieri（Dode）Huang的干燥近成熟果实[1].始载于〈神农本草经〉,主要分布在 长江流域及华南一带和陕西等地.吴茱萸所含化学成分类型较多,主要包括生物碱、苦味素、挥发油等[2-3].本文就其生物碱主要活性成分吴茱萸碱（Evo）药理作用研究进展进行概括.     

吴茱萸化学成分及药理作用研究进展

吴茱萸为历代医家常用药，具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效，临床常用于治疗厥阴头痛、寒疝腹痛、经行腹痛等症。本文通过总结整理近10年吴茱萸的相关研究文献，发现吴茱萸主要含有生物碱类、萜类（包含苦味素类）、黄酮类、苯丙素类、蒽醌类、甾醇类及挥发油等成分，具有镇痛、抗炎、保护胃肠道及抗肿瘤等作用。吴茱萸的传统功效为温经止痛，现代虽有报道其具有镇痛作用，但是在温经方面的研究较少。吴茱萸所含的吴茱萸碱、吴茱萸次碱及苦味素类化合物为研究最广泛、最深入的药效成分，具有诸多药理活性，是吴茱萸的标志性成分，但目前关于吴茱萸毒理学的研究较少。     

玄参化学成分、药理活性研究进展及其质量标志物分析预测

玄参是一味历史悠久的常用中药,其化学成分主要包括环烯醚萜类、倍半萜类、三萜类、简单苯丙素类、黄酮类、生物碱、有机酸及多糖类。具有舒张血管、抗心肌纤维化、抗氧化、保肝、降血糖、抗炎、抗癌、抗菌、杀灭疟原虫的作用。在综述了化学成分及药理活性的基础上,从植物亲缘学及化学成分特有性证据、入血成分、传统功效-物质基础和临床使用的角度对玄参质量标志物(Q-marker)进行分析预测,建议将环烯醚萜类、苯丙素类、生物碱类和多糖类成分作为玄参总成分类Q-marker筛选的备选物质,将哈巴苷、哈巴俄苷、桃叶珊瑚苷、安格洛苷C、毛蕊花糖苷作为玄参单一成分类Q-marker筛选的备选物质。本文通过确定玄参Q-marker筛选的备选物质,以期为解决玄参质量问题、建立更加科学的质量评价体系和制定高水平的质量标准提供参考。     

香薷的研究进展及其质量标志物预测分析

香薷作为常用解表中药,其化学成分多样,临床应用十分广泛。对香薷进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、传统药性药效、药动学和体内过程以及可测成分等方面对香薷Q-marker进行预测分析,为其质量评价提供了理论依据。     

石菖蒲化学成分、药理作用及质量标志物预测分析研究进展

预测中药石菖蒲的中药质量标志物(Q-marker)。开展对石菖蒲化学成分、药理作用进行文献研究并分析,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从植物亲缘学、化学成分特有性、传统功效、传统药性、不同配伍环境、入脑成分、化学成分可测性7个方面对石菖蒲Q-marker成分进行分析预测。预测石菖蒲Q-marker的成分为挥发油类成分α-细辛醚、β-细辛醚、异丁香酚。挥发油类成分可以作为石菖蒲的Q-marker,以期为中药石菖蒲的质量研究提供基础。     

虎杖研究进展及质量标志物预测

虎杖是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。虎杖中化学成分类型丰富,包括二苯乙烯、醌、黄酮等类化合物,虎杖的药理作用主要体现在抗炎、抗氧化、抗病毒、抗菌、抗癌、肝保护、心血管保护、免疫调节等方面。在对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物（Q-marker）理论,从生源途径、化学成分有效性、化学成分可测性及不同配伍环境几方面对虎杖Q-marker进行预测分析,为明确虎杖的Q-marker和制定科学的质量标准提供参考。     

吴茱萸中吲哚喹唑啉类生物碱和吴茱萸内酯的质谱裂解分析

目的：应用ESI-MS-MS技术分析吴茱萸中吲哚喹唑啉类生物碱和吴茱萸内酯的质谱断裂。方法：在正离子模式下,以电喷雾离子源分析吴茱萸中生物碱的一级和二级质谱图。结果：解析了吲哚喹唑啉类生物碱和吴茱萸内酯的二级质谱碎片。结论：获得了吴茱萸中主要活性成分生物碱的质谱断裂特点,为吴茱萸质量标准及其生物碱类化学成分研究提供依据。     

瓜蒌化学成分和药理作用研究进展及质量标志物预测分析

瓜蒌TrichosanthisFructus是我国传统常用中药材,分布范围广,资源丰富。随着对瓜蒌各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用研究受到广泛的关注,具有较大的应用前景。在对其化学成分及主要的药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分的生源途径和成分特异性及其与中药有效性、成分可测性的相关性等几方面对瓜蒌质量标志物进行预测分析,为瓜蒌质量评价研究提供科学依据。     

不同年份吴茱萸UPLC指纹图谱及多成分化学模式识别研究

目的采用UPLC法建立不同年份吴茱萸指纹图谱,结合化学模式识别技术对其进行分析,并测定其中4种质量差异性标志物的含量,为吴茱萸"陈久者良"的研究提供新的思路和对其质量评价提供依据。方法基于UPLC法建立3种不同年份共47批吴茱萸样品的指纹图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012A版)计算相似度,运用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对样品进行模式识别。结果建立了47批吴茱萸样品的UPLC指纹图谱(相似度均0.997),标定了40个共有峰,指认了其中12个,运用PCA和OPLS-DA分析,有效区分了3种不同年份的吴茱萸,共筛选出22个质量差异性标志物,并对其中新绿原酸、绿原酸、吴茱萸碱和吴茱萸次碱4种成分的含量进行了测定。结论通过吴茱萸UPLC指纹图谱与多成分化学模式识别技术相结合,能对不同年份的吴茱萸进行有效区分,为吴茱萸"陈久者良"及其质量控制提供参考依据。     

巴豆化学成分、药理作用及其质量标志物预测分析

巴豆Crotonis Fructus是我国传统中药材,也是大毒中药,误用容易造成极大危害。巴豆化学成分复杂多样,包括挥发油、二萜、有机酸、蛋白质、生物碱、甾醇以及微量元素等成分。近年来,随着国内外学者研究的逐渐深入,巴豆在抑菌、抗癌等方面显示出特殊疗效,其新的化学成分与药理活性也不断被发现。在对巴豆资源、化学成分和主要药理活性总结的基础之上,结合质量标志物概念,从巴豆化学成分与其特异性、可测性和中药毒效性的相关性等方面进行质量标志物（quality maker,Q-Marker）的预测分析,建议进一步聚焦巴豆二萜类和蛋白质成分化学物质组的研究分析,为明确巴豆质量标志物,建立科学的巴豆质量评价体系提供依据。     

秦艽化学成分和药理作用研究进展及质量标志物(Q-marker)的预测分析

秦艽是我国传统的中药材,功效独特且资源丰富,在我国西北地区分布较为广泛。秦艽中含有多种化学成分,主要有环烯醚萜类、木脂素类、黄酮类、三萜类、生物碱类等成分,具有抗炎镇痛、保肝、抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制、降压等活性。由于其化学成分种类多样且药理活性广泛,可作为一种极具开发利用价值的药用植物。随着秦艽资源需求大增,野生秦艽资源极度萎缩,且秦艽药用基原众多、药用部位各异造成药材来源混杂,造成药用成分不稳定及市场混乱,质量标准亟待提高。在对秦艽资源现状、化学成分及药理作用分析的基础上,结合质量标志物的概念,从化学成分与传统药性、传统功效、临床疗效、不同配伍等多方面对秦艽质量标志物进行预测分析,为秦艽质量评价体系的建立提供参考。     

车前子化学成分与药理作用研究进展及质量标志物预测分析

车前子是我国传统的常用中药材,分布于全国各地,资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用开发研究备受关注,具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析,为车前子质量评价研究提供科学依据。     

基于“质-量”双标的五味子质量分析方法研究

目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的五味子Schisandrae Chinensis Fructus药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术建立五味子对照药材的特征图谱，将其与供试药材图谱进行比对来辨别药材的真伪，即“质”；采用“五味子甲素”作为内标物质对特征峰化学成分进行相对定量来区分药材的优劣，即“量”。结果 建立的五味子药材“质-量”分析方法符合方法学考察要求，各供试药材与对照药材的相似度均大于0.97；规定了五味子药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品，能清晰、快速地判断药材的真伪优劣，弥补目前五味子药材质量控制的不足，且操作简单，结果稳定、可靠。不仅完善中药材质量控制体系，还能减轻中药企业经济负担，为推动中医药事业可持续发展做出贡献。     

基于栝楼不同药用部位化学成分和性效关系的质量标志物分析

栝楼的不同部位皆可入药,分别为瓜蒌(果实)、瓜蒌皮(果皮)、瓜蒌子(种子)和天花粉(根)。现代研究证实,栝楼皮主要有效成分为黄酮类、氨基酸等;栝楼籽主要含有萜类、甾醇类等成分;天花粉主要含蛋白质、萜类、多糖等成分。且各个药用部位的药理作用也存在差异。对栝楼的不同药用部位的传统功效、化学成分和药理作用进行总结,分析各部位化学成分与传统应用、现代药理作用之间的关系,并基于此对栝楼的质量标志物进行分析和预测。     

毛诃子化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

毛诃子Terminaliae Belliricae Fructus为藏族习用药材,在传统中医药以及多民族医药中使用广泛且悠久。现代研究表明毛诃子主要含有酚酸类、鞣质类、黄酮类、萜类、甾体类、木脂素类等化学成分,具有保肝、降血糖、调血脂与抗肿瘤等药理作用。基于对毛诃子的化学成分及药理作用的归纳总结,结合其质量控制研究现状,从传统药性、传统功效、化学成分可测性及药动学等方面对其质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测。没食子酸、鞣花酸、柯里拉京、没食子甲酯、诃子鞣酸、单宁酸、奎宁酸、6-姜酚、儿茶素等成分可作为毛诃子的主要Q-Marker,以期为毛诃子进一步研究及质量标准的合理建立提供参考。     

基于中药传统用法的毒性Q-Marker发现:以吴茱萸为例

目的基于中药传统用法的科学解析,以吴茱萸为例,建立中药毒性质量标志物(Q-Marker)的辨识技术。方法以吴茱萸水煎时"久煎"和"汤洗"的传统用法的文献研究为切入点,运用指纹图谱和质谱技术对吴茱萸水煎液的成分进行表征,以正常人肝细胞(L02)的生长抑制率、乳酸脱氢酶(LDH)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)等指标对吴茱萸水煎液的体外肝毒性进行评价,采用灰色关联分析法进行"谱-毒"相关分析。结果吴茱萸水煎液的肝毒性随着煎煮时间的延长,存在先升高后降低的变化趋势,通过"谱-毒"关联分析发现,大极性成分可能是吴茱萸水煎液中的肝毒性Q-Marker,通过液质联用解析为咖啡酰葡萄糖酸异构体,揭示了吴茱萸"久煎"和"汤洗"的科学内涵,建立了基于吴茱萸传统用法的肝毒性Q-Marker辨识技术。结论中药传统用法的科学解析作为中药毒性Q-Marker辨识的切入点具有可行性。     

基于斑马鱼模型的吴茱萸提取物肝毒性评价

目的 基于斑马鱼模型,通过生化指标、病理组织学、体内细胞凋亡检测和分子生物学技术整合评价模式对吴茱萸提取物肝毒性进行综合评价.方法 给予亚致死剂量(＜LC10)下的吴茱萸提取物24 h,测定丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(aspartic aminotr...