蒙药复方述达格-4的大鼠血清化学成分分析

目的建立蒙药复方述达格-4体内外特征图谱,归属并鉴定其体外化学成分及体内吸收入血成分。方法取Wistar大鼠,灌胃蒙药复方述达格-4及其各单味药有效组分,分离制备含药血清,HPLC法测定,建立蒙药复方述达格-4体外及含药血清HPLC特征图谱,分析蒙药复方述达格-4各单味药材体外及其大鼠含药血清特征图谱,比对、归属并鉴定蒙药复方述达格-4体外化学成分及口服蒙药复方述达格-4后的大鼠吸收入血成分。结果分析蒙药复方述达格-4体外HPLC特征图谱,共发现了64个峰。蒙药复方述达格-4灌胃给药后出现了23个入血成分,17个为体外成分直接入血,另外6个推测为新生代谢产物。蒙药复方述达格-4灌胃给药后出现的23个入血成分全部来源于各单味药材及全方,其中1,2,3,9,23号峰来源于高良姜;14号峰来源于木香;13号峰来源于石菖蒲;15,20,21,22号峰来源复杂,均来源于高良姜、木香、石菖蒲;6,10,17,18,19号峰来源于高良姜、石菖蒲;7,16号峰来源于高良姜、木香;11号峰来源木香、石菖蒲;4,5,8,12号峰来源于全方,并从中鉴定出7个蒙药复方述达格-4成分。结论血中成分及代谢产物可能为蒙药复方述达格-4体内直接作用的有效成分,主要来源于蒙药复方述达格-4及其各单味药。     

蒙药复方森登-4体内外化学成分分析

目的：建立蒙药复方森登-4体内外特征图谱,归属并鉴定其体外化学成分及体内吸收入血成分。方法取SD大鼠,建立类风湿性关节炎动物模型,灌胃蒙药复方森登-4及其各单味药有效组分,分离制备含药血清,HPLC法测定,建立蒙药复方森登-4体外及含药血清HPLC特征图谱,分析蒙药复方森登-4、各单味药体外及其大鼠含药血清特征图谱,比对、归属并鉴定蒙药复方森登-4体外化学成分及口服蒙药复方森登-4后的大鼠吸收入血成分。结果分析蒙药复方森登-4体外HPLC特征图谱,发现了共47个峰;蒙药复方森登-4灌胃给药后出现了14个入血成分,9个为体外成分直接入血,另外5个推测为新生代谢产物,2号峰来源于文冠木,5、6、7号峰来源于栀子,1、8、10号峰来源于诃子,3号峰来源复杂,均来源于文冠木、川楝子、诃子,4、13号峰来源于全方,9号峰来源于文冠木及川楝子,11、12、14号峰来源于文冠木及诃子并鉴定出7个蒙药复方森登-4成分。结论血中成分及代谢产物可能为蒙药复方森登-4体内直接作用的有效成分,分别来源于蒙药复方森登-4的各单味药。     

蒙药复方协日嘎-4的网络药理学研究

目的对蒙药复方协日嘎-4进行网络药理学研究,探索其治疗前列腺增生、前列腺癌等疾病的活性成分和作用靶点,运用计算机网络药理学技术对协日嘎-4所含化学成分的作用机制进行分析。方法通过中国知网,万方数据库等数据库筛选蒙药复方协日嘎-4所含化合物信息,通过Pubmed、Super Target、Drug Bank、TTD(Therapeutic Targets Database)等数据库收集蒙药协日嘎-4中化学成分对应的靶点,通过KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)、IPA(Ingenuity Pathway Analysis)等数据库收集相关信号通路,采用Cytoscape软件建立多成分-多靶点和多成分-多靶点-多疾病网络模型。结果药物与靶点之间存在的相关性为潜在靶点的探索提供了一条新途径。筛选结果显示蒙药复方协日嘎-4中有33种化合物与12种生物靶标存在网络交互作用,他们之间的相关性,揭示了网络药理学"多成分""多靶点"的特征。同时化合物与靶点连接最终共同作用于疾病即良性前列腺增生和前列腺癌,建立了蒙药复方协日嘎-4化学成分-靶点-疾病网络模型。通过数据库筛选得到两条主要信号通路,雄激素受体(AR)信号通路和Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)信号通路。结论本文建立了一条"疾病-靶点-药物"的蒙药复方网络药理学的研究模式,为蒙药的研究和发展提供了新的思路和方法。     

口服丹参饮片煎液大鼠体液化学成分变化研究

目的通过口服丹参饮片大鼠体内化学成分指纹图谱的研究,探索丹参饮片口服产生疗效时有效物质基础成分的动态变化过程。方法按照中药有效物质基础研究方法学路线,采用HPLC色谱指纹图谱技术和体内药物分析方法。结果丹参饮片水煎口服后,发现16种以色谱峰代表的化学成分通过消化道吸收入血,其中4种为原型入血成分,12种为肠代谢后转化的新成分;血液中运载成分与入血成分相比,入血成分经过肝代谢后中有4种含量降低;经过肾代谢的尿液中有与血液运载相同的成分;心脏和脑组织中未发现成分进入。结论按照中药有效物质基础研究方法学路线,丹参饮片口服用药产生疗效的有效物质基础化学成分动态变化过程得到了揭示。     

归苓片血清药物化学研究(1)

目的:分析鉴定归苓片体内吸收入血化学成分。方法:建立归苓片以及大鼠口服归苓片含药血清的HPLC指纹图谱分析方法;分析归苓片全方/单味药及其大鼠含药血清指纹图谱,比对鉴定口服归苓片后大鼠血中成分、来源生药及其代谢产物。结果:从大鼠归苓片含药血清中显示出12个入血成分,其中7个为原型成分,5个为代谢产物。结论:血中成分及代谢产物可能为归苓片体内直接作用的药效成分,其分别来源于归苓片的组成药味。     

口服川芎饮片煎液大鼠体液化学成分变化研究

目的通过研究口服川芎饮片大鼠体内化学成分的指纹图谱,探索川芎饮片口服产生疗效时有效物质基础成分的动态变化过程。方法按照中药有效物质基础研究方法学路线,采用HPLC色谱指纹图谱技术和体内药物分析方法。结果川芎饮片水煎口服后,发现10种以色谱峰代表的化学成分通过消化道吸收入血,其中9种为原型成分入血,1种为肠代谢后转化的新成分;肝代谢使3种原型入血的成分和1种肠代谢后转化的成分消失;经过肾代谢的尿液中有与血液中相同的成分;心脏和脑组织中未发现成分进入。结论按照中药有效物质基础研究方法学路线,川芎饮片口服用药产生疗效的有效物质基础化学成分动态变化过程得到了揭示。     

基于药物成分体内过程的黄连苦寒药性研究

目的：利用现代研究手段诠释黄连苦寒药性的本质。方法：以指纹图谱为表征手段,利用HPLC-UV技术,通过体外药材图谱、体内血清图谱及尿液图谱间的比较,综合评价黄连体内直接作用的物质基础,探讨其给药后成分与传统疗效的相关性,并通过比较黄连在热病状态下与生理状态下的药物成分吸收情况,从而阐明代表其苦寒药性的成分群。结果：黄连入血的全部9个可检测出的成分及在黄连药材和尿液中可检测出的3个成分（体外成分图谱中4、5、6号峰）,可以认定为黄连的药效物质基础,亦可能代表其苦寒药性。结论：基于药物成分体内过程的研究方法在一定程度上可阐释黄连苦寒药性。     

茵陈蒿汤血清药化学研究?

目的采用血清药化学方法对茵陈蒿汤(YCHD)的入血成分进行分析。方法以SD大鼠为供体,灌胃给药制备YCHD及各缺味方、单味药含药血清,建立含药血清HPLC指纹图谱。与空白血清指纹图谱比对,指认含药血清中的药源性成分;与各缺味方、单味药含药血清比对,分析各药源性成分来源;与体外指纹图谱、对照品指纹图谱色谱峰保留时间及紫外吸收光谱图指纹图谱比对,对各药源性成分进行鉴别。结果 YCHD含药血清中检测到23个药源性成分,其中6个为体外原形成分,17个为体内代谢产物。6个原形成分分别为来源于栀子的京尼平苷酸、栀子苷、西红花酸类成分,来源于大黄的大黄酸及蒽醌类成分。17个代谢产物中的1个为环烯醚萜类成分代谢产物,7个为蒽醌类成分代谢产物,9个为西红花酸类成分代谢产物。结论 YCHD含药血清中的药源性成分主要为来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上成分的代谢产物,这些药源性成分可能构成了该方保肝作用的药效物质基础。     

六味地黄方在大鼠及家兔体内的吸收入血成分的研究

目的 对六味地黄方在大鼠及家兔体内的吸收入血成分进行研究.方法 采用HPLC-DAD法对六味地黄方给药前后的化学成分进行了比较研究,建立了给药前后大鼠及家兔药物血清的HPLC色谱分析方法;以对照品对照的方法,分析比较给药前后六味地黄方吸收入血成分.结果 口服六味地黄方从大鼠血清和家兔血清中均发现了多个入血成分,其中马钱素、莫诺苷、丹皮酚成分能够被动物体以原型形式吸收入血,可检测到原型药物成分,还发现了多个为新产生的代谢产物.结论 血中吸收入血成分及代谢产物将成为六味地黄方的体内直接作用物质,将有助于阐明六味地黄方的有效成分及作用机理.      

苏安心鼻吸剂在家兔体内外药物成分的分析

目的分析苏安心鼻吸剂家兔体内外的药物化学成分,判断药物在家兔体内可能存在的代谢产物,为中药吸入制剂的开发奠定基础。方法采用气相-质谱联用（GC-MS）的技术,对苏安心鼻吸剂中苏合香、冰片等药物的化学成分进行了鉴别,同时,分析家兔经鼻吸入上述药物后血液中可能存在的药物成分,测定不同时间段冰片在家兔体内的血药浓度。结果体外方面,苏安心鼻吸剂中含有肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯、冰片、18-去松香烷等药物成分;家兔体内,冰片分别在第30分钟和第4小时出现血药峰浓度,同时观察到2-羟基苯甲酸甲酯的存在,而体外其它成分在家兔体内未观察到。结论体外的肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯、冰片等成分和方中苏合香、冰片的成分一致。冰片在家兔体内以原型成分吸收入血、分布、代谢和排泄,而苯甲酸苄酯和肉桂酸苄酯的代谢产物为2-羟基苯甲酸甲酯。从冰片的两个血药峰浓度现象可知冰片具有吸收快、消除快的特点,说明该制剂具有良好的速效、长效作用。     

蒙药复方森登-4特征图谱及其中6个指标性成分的含量测定

目的建立蒙药复方森登-4特征图谱及同时测定其中没食子酸、京尼平-1-β-D-龙胆二糖苷、栀子苷、(2R,3R)-双氢杨梅素、芦丁、杨梅素6个成分含量的方法。方法采用高效液相色谱‘HPLC’法。蒙药复方森登-4特征图谱色谱系统:用Extend-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.6%磷酸水溶液(B)为流动相,流速为1 m L/min,检测波长为254 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。蒙药复方森登-4中6个成分含量测定色谱系统:用Extend-C18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.6%磷酸水溶液(B)为流动相,流速为0.5 m L/min,检测波长为254 nm和292 nm,柱温为27℃,进样量为10μL。结果蒙药复方森登-4特征图谱共检出90多个峰,与标准品HPLC图谱比对,共指认出10个峰,其中6个峰可以含量测定。经后续HPLC含量测定,6个成分的含量均在线性范围内,并与其各自峰面积积分值呈良好的线性关系(均r=0.999 9);平均回收率在98.29%~103.75%之间,RSD为1.44%~2.97%。结论本法准确、简便、重复性好,可作为蒙药复方森登-4的质量控制方法。     

复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱研究

目的 建立复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱,分辨该制剂给药后血中产生的共性的药源性成分,并对这些成分的来源作初步分析,为该制剂血清药化学研究奠定基础.方法 大鼠分组灌胃给药制备10批含药血清,高效液相色谱法建立其指纹图谱,并与相同条件下测定的体外制剂和对照品的图谱比对,对其共有峰归属进行分析.结果 标出10批含药血清色谱图除血清固有成分外的共有峰13个,其中8个为制剂原形成分,5个为代谢产物,鉴定出3个成分.结论 本研究建立的方法准确、可靠,可用于复方五仁醇胶囊血清药化学研究.     

四妙勇安汤水提物大鼠吸收入血成分研究

目的通过对四妙勇安汤水提物入血成分的研究,初步阐明该复方的药效物质基础。方法采用高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱(LCMS-IT-TOF)联用技术,在电喷雾离子源的正、负离子模式下,对四妙勇安汤水提物、大鼠灌胃给药后的血清和空白血清进行检测。以甲醇对血清样本进行前处理,采用Inertsil ODS-3色谱柱,以乙腈(A)-水(含0.1%甲酸)(B)为流动相进行梯度洗脱,根据化合物的多级质谱碎片,结合参考文献和对照品初步确定四妙勇安汤水提物入血成分。结果四妙勇安汤灌胃给药后在大鼠血清中发现14个入血成分,其中10个来自该复方的原型成分,其余4个可能为代谢产物。9个色谱峰被确认为哈巴苷、绿原酸、马钱苷、当药苷、甘草苷、金丝桃苷、安格洛苷C、异绿原酸C和哈巴俄苷。结论四妙勇安汤入血成分是各组方药味配伍后共同作用的结果,本研究可为四妙勇安汤的药效物质基础和进一步的体内代谢研究提供参考。     

通塞脉微丸血清药物化学的初步研究（I）

目的 研究通塞脉微丸复方大鼠给药后血清中移行成分的归属。方法 建立通塞脉微丸及大鼠ig通塞脉微丸后血清的HPLC色谱分析方法;比较全方制剂、金银花、当归、甘草、玄参、黄芪和石斛各单方制剂分别给药后所得的血清样品,分析口服通塞脉微丸后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果 大鼠ig通塞脉微丸后从血清中发现了15种入血成分,其中10种成分为复方所含成分的原型,其中绿原酸、阿魏酸、甘草素和肉桂酸为已知确定结构的化合物,另外5种成分分别来源于金银花、当归、甘草、玄参和石斛,其具体结构还有待进一步检测分析;1种为复方给药后新产生的代谢物质;3种为给药后产生的未知化合物。结论 血中移行成分及其代谢产物是通塞脉微丸的体内直接作用物质,对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础。     

醒脑滴丸血清药物化学研究(Ⅰ)

目的确定醒脑滴丸血清药物化学。方法建立醒脑滴丸及其大鼠体内血清HPLC指纹图谱分析方法,比较醒脑滴丸给药及未给药大鼠血清的HPLC指纹图谱,通过添加对照品的方法对指纹峰进行确认。结果醒脑滴丸给药后,5个成分未被吸收或已被代谢,血中出现了18个移行成分,其中10个为原型成分,8个为代谢成分。结论初步确定醒脑滴丸血清药物化学,为进一步阐明醒脑滴丸的药理活性物质基础及其作用机理奠定了基础。     

基于衰老大鼠模型的银杏叶提取物血清指纹图谱研究

目的 研究银杏叶提取物用于衰老大鼠模型的血清指纹图谱,探讨其体内药效成分。方法 建立D-半乳糖致衰老大鼠模型,同时ig给予银杏叶提取物,制备衰老大鼠的含药血清,采用HPLC-UV和HPLC-ESI-MS法,分别针对黄酮类成分和内酯类成分建立指纹图谱,分析入血成分。结果 HPLC-UV指纹图谱显示了10个入血成分,大多为代谢成分;HPLC-MS指纹图谱标定了9个共有峰,其中7个为原型成分。结论 首次进行了银杏叶提取物的血清药物成分图谱研究,可反映银杏叶提取物口服给药吸收入血药物成分的变化,为其体内药效物质研究奠定基础。     

鲜鱼腥草挥发油在小鼠血中移行成分的初步研究

目的研究鲜鱼腥草挥发油小鼠给药后血中的移行成分。方法建立鲜鱼腥草挥发油小鼠给药后血中移行成分GC-MS分析方法;比较空白血浆、含药血浆和挥发油的成分异同,确定灌服鱼腥草挥发油小鼠血中移行成分。结果鱼腥草挥发油给药前后化学成分的种类及其相对含量均发生了变化,从灌胃给药的小鼠血中发现了11个入血成分,均为鱼腥草挥发油的原型成分。结论初步阐明鱼腥草挥发油灌胃后进入小鼠体内血液中的成分,推测血中移行成分可能为鱼腥草挥发油的体内直接作用物质基础。     

柴黄片血清药物化学的初步研究

目的通过对柴黄片血清药物化学研究方法的建立,探讨柴黄片口服吸收后的入血成分。方法采用血清药物化学研究方法,在建立柴黄片超高效液相色谱（UPLC）特征图谱的基础上,通过比较柴黄片原药、柴胡给药后含药血清、黄芩给药后含药血清、柴黄片给药后含药血清、空白血清UPLC特征图谱,鉴定柴黄片口服给药后的血中移行成分。结果口服柴黄片后,从血清中发现20个入血成分,其中6个为柴黄片中原型吸收入血的成分,其余入血成分可能为原型成分的代谢产物。结论 20个入血成分可能是柴黄片的体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于为柴黄片的药效物质基础及药效机制奠定基础。     

茯苓乙醇提取物血清药物化学初步研究

目的:对茯苓乙醇提取物进行血清药化研究,探讨茯苓乙醇提取物的药效物质基础.方法:通过建立茯苓乙醇提取物指纹图谱的方法比较空白血清、含药血清、茯苓乙醇提取物HPLC图谱,判断乙醇提取物含药血清中的移行成分.结果:雄性大鼠含药血清中有11种移行成分,其中6种为原型药物,5种为代谢产物;雌性大鼠含药血清中有9种移行成分,其中5种为原型药物,4种为代谢产物.结论:用血清药物化学的方法对茯苓乙醇提取物入血成分进行分析,初步确定茯苓乙醇提取物中众多化学成分在体内的吸收情况,进一步阐释了茯苓的药效物质基础.     

开心散血清HPLC特征图谱研究

目的 建立开心散血清特征图谱,并分析鉴定开心散体内吸收入血化学成分.方法取SD大鼠,灌胃给予开心散及其各单味药水提物,分离含药血清,HPLC法测定,建立开心散以及大鼠口服开心散含药血清的高效液相(HPLC)图谱分析方法;分析开心散全方/单味药及其大鼠含药血清,特征图谱;比对鉴定口服开心散后大鼠血中成分、来源生药及其代谢...