磺胺甲基异(口恶)唑工艺改进

磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)为一种疗效较好的磺胺类药物,国内已经生产多年,各厂均采用以草酸二乙酯为原料的路线进行合成。东北第六制药厂、江西黎明制药厂等单位曾对生产工     

增效联磺片的体外溶出度和体内生物利用度

建立了测定体外溶出介质中磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)及血浆中SD,SMZ,TMP和两个代谢产物N⁴-acetyl-SD和N⁴-acetyl-SMZ的反相高效液相色谱法,并对市售两种增效联磺片(片剂A和B)进行了体外溶出度和人体内生物利用度的研究。体外溶出度实验表明:两种片剂相同主药的T⁵⁰差异非常显著(P<0.001),片剂A主药的溶出比B快。生物利用度试验表明:片剂B相对于A的口服吸收分数为0.73(SD),0.78(SMZ)和0.83(TMP),口服片剂后各主药的体内过程符合表观一级吸收和一级消除的单室模型。     

含单一成分的磺胺类药物细菌数测定方法比较

为了使单一成分的磺胺类药物细菌总数测定能较符合药品的实际染菌情况,按磺胺类药物和细菌性质,以磺胺嘧啶(SD)代表,设计了3种实验操作方法并进行了比较.     

毛细管电泳-电流突跃标记法测定磺胺甲哑唑磺胺嘧啶和甲氧苄啶的离解常数

目的 测定磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的离解常数(pKa).方法 毛细管电泳(CE)条件:未涂层的弹性石英毛细管柱(60.2 cm×75 μm, 有效长度50 cm),30 mol·L -1磷酸盐缓冲液,恒电压,柱温25 ℃,检测波长214 nm;阳极进样,阴极检测.电流突跃标记法测定中性标记物的电泳淌度.分别测定固定缓冲溶液的离子强度或不固定缓冲溶液的离子强度条件下三种化合物的有效淌度,并与pH值进行非线性拟合,测定其离解常数.结果 SMZ、SD、TMP的离解常数固定离子强度时,分别为5.69,6.36和6.68;不固定离子强度时分别为5.71,6.35和6.60.结论 该方法简便、快速、准确,可用于测定3种磺胺类药物的解离常数,且不受缓冲液离子强度的影响.     

尼莫地平溶出度比较

目的:测定正大青春宝药业有限公司(A)、德国拜耳公司(B)、天津市中央制药厂(C)、丽珠集团丽珠制药厂(D)、上海信谊药厂(E)、广东省制药工业公司华南制药厂(F)、上海世康特制药有限公司(G)、海南省普利制药厂(H)生产尼莫地平片/胶囊溶出度。方法:按部颁标准[WSl-(X-100)-95Z](以15%乙醇为溶出介质)测定尼莫地平溶出度。结果:各药厂产品的体外溶出百分率与时间关系均符合成布尔分布函数方程,其中A、B、C、D4厂家生产尼莫地平片溶出均符合部颁标准规定的溶出限度。将国内7个厂家的产品与德国拜耳公司生产的尼莫通片体外溶出参数分别进行t检验分析:C、D、E3厂与B厂产品的T₅₀、T_d之间无显著性差异(P>0.05);A、F、G、H4厂与B厂产品的T₅₀、T_d有极显著性差异(P<0.01),其中A厂产品释药明显较B厂快,而F、C、H3厂产品的释药明显比B厂慢。结论:正大青春宝药业有限公司的尼莫地平片体外溶出度已达到国内先进水平。     

应用低取代羟丙基纤维素改善片剂的崩解时限及溶出度的研究

片剂口服进入肠胃后,先崩解成颗粒,颗粒再崩解成细粉,细粉,颗粒在胃肠中必须溶解后才能被吸收和产生作用。低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)是一种中性的、对人体无害的纤维素衍生物,与制剂中的药物和其它辅料不起任何化学作用,具有加速片剂崩解和溶出的功能。 我们应用LS-HPC对三个品种进行处方改进,崩解时限和溶出度均收到良好的效果。 1 设备及材料 LB-812A型六管崩解仪,上海黄海药检仪器厂;RC-3型药物溶出度测定仪,天津     

刊授医学继续教育测验题

抗菌药物合理应用(第4期第1套题)1.以下哪个药物对耐甲氧西林葡萄球菌感染有效A.亚胺培南B.头孢哌酮/舒巴坦C.红霉素D.去甲万古霉素E.多西环素2.对嗜麦芽窄食单胞菌有效的药物是A.美罗培南B.SMZ/TMP C.头孢噻肟D.罗红霉素E.利福平3.青霉素酶只能分解的药物是A.美罗培南B.环丙沙     

测定复方磺胺甲蘸唑片剂含量的简易方法

根据复方磺胺甲噁唑片磺胺甲噁唑(SMZ)分子结构中磺酰胺基-SO2NH-的酸性,我们参考了文献:多数酸性较强的磺胺类药物可用标准碱液直接滴定以测定含量的原理,采用酸量法不经分离测定SMZ含量;用简便分离法以单光束分光光度计测定TMP含量,可在2h内完成复方磺胺甲噁唑片剂的含量测定.较药典法配制对照品精称干燥恒重步骤简捷,同样准确,现介绍如下.     

口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素

前言:口服制剂在体内吸收过程中,吸收常数受溶出度的限制,因此必须先溶解才能吸收。一般说口服制剂崩解快,其药物溶出也快。药物易溶,其溶出度也好。但制剂药物的溶出度还受其他因素的影响,如有些片剂崩解虽然合格,但药物的溶出度却不符合要求,从而影响了药效。1本文主要内容是探讨原料药品结晶、崩解剂、辅料等对溶出的影响1.1原料药品结晶颗粒大小的问题1.1.1首先是结晶颗粒大小的问题若结晶颗粒相对越小,则单位重量的粉末其表面积就越大,即比表面积也就越大。溶解速度与比表面积的关系是比表面积增大,相应的结晶颗粒越小,其溶解速度就越…     

布洛芬片剂生物利用度的研究

本文试制出新处方布洛芬片剂,选择山东新华制药厂三种片剂:市售处方A、新处方片剂B和C,以及英国Boots公司的片剂D,进行体外溶出速率和人体生物利用度试验,并测定了生产A,B(和C),D片剂的布洛芬原料A′,B′,D′的粒度,比较了A′,D′的晶型。实验表明,国内外原料晶型相同,A′,B′,D′平均粒径分别为130.0,36.6,56.6μm。A与D生物不等效,B和C与D生物等效。提高国产片剂生物利用度的因素主要与原料粒度、处方组成和制备工艺有关。     

尼莫地平溶出度比较

目的:测定正大青春宝药业有限公司(A)、德国拜耳公司(B)、天津市中央制药厂(C)、丽珠集团丽珠制药厂(D)、上海信谊药厂(E)、广东省制药工业公司华南制药厂(F)、上海世康特制药有限公司(G)、海南省普利制药厂(H)生产尼莫地平片/胶囊溶出度。方法:按部颁标准[WSl-(X-100)-95Z](以15％乙醇为溶出介质)测定尼莫地平溶出度。结果:各药厂产品的体外溶出百分率与时间关系均符合成布尔分布函数方程,其中A、B、C、D4厂家生产尼莫地平片溶出均符合部颁标准规定的溶出限度。将国内7个厂家的产品与德国拜耳公司生产的尼莫通片体外溶出参数分别进行t检验分析:C、D、E3厂与B厂产品的T_(50)、T_d之间无显著性差异(P>0.05);A、F、G、H4厂与B厂产品的T_(50)、T_d有极显著性差异(P<0.01),其中A厂产品释药明显较B厂快,而F、C、H3厂产品的释药明显比B厂慢。结论:正大青春宝药业有限公司的尼莫地平片体外溶出度已达到国内先进水平。     

塑料输液袋和输液管对硝酸甘油的吸附性

硝酸甘油在临床上主要用于防治心绞痛 ,过量可引起低血压、头痛、心动过速、呕吐等不良反应 ,所以其浓度控制比较严格。目前由于塑料输液袋的一些独特优点而正在逐步取代传统的玻璃瓶。据报道塑料制品对许多药物都有不同程度的吸附作用 ,本实验就玻璃瓶、塑料输液袋及输液管对硝酸甘油的影响作了比较和研究。1　材料与方法1 .1仪器与材料　日本岛津 ( SIMADAZU)高效液相色谱仪 :SP1 0 A型 UV- VIS检测器、LC- 1 0 AD泵、CR7A分析仪。输液管 (上海凯乐输液器厂 ,批号990 70 1 ) ;硝酸甘油注射液 (广州明兴制药厂 ,批号981 2 0 5) ;…     

多虑平对大鼠实验性胃溃疡的保护作用研究

多虑平(Doxepine)为三环类抗抑郁药,临床主要用于忧郁症的治疗,其对实验性胃溃疡的防治作用,我们已作了初步观察。本文将对其作用机理进行探讨。材料和方法动物全部实验用大鼠均由六安卫校动物室提供。雌雄不拘,体重为150—170g,集中喂养一周后供实验用。药品多虑平片,上海黄河制药厂生产,批号850802—1B;毛果芸香碱,上海医药站分装,批号780201;消炎痛片,上海黄河     

酮咯酸氨丁三醇的药效学研究

酮咯酸氨丁三醇 (ｋｅｔｏｒｏｌａｃｔｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅ简称酮咯酸 )是新型非甾体类镇痛、抗炎药物 ,国外资料认为该药具有镇痛作用显效快、持续时间长 ,作用强度与吗啡、哌替啶相似但无成瘾性等特点。为了验证这些特点 ,我们对该药进行了镇痛、抗炎、退热方面的实验观察 ,并与消炎痛、吗啡的作用效果作了比较 ,根据这些实验结果 ,结合该药物毒性实验特点 ,作出了综合评价及使用价值。1 实验材料1 1　受试药物 :酮咯酸 ,白色粉末状结晶 ,溶于水 ,以生理盐水制成 1%的溶液除菌后备用 ,江苏连云港制药厂提供盐酸吗啡注射液 (10ｍｇ/ｍ…     

磺胺药、青霉素脑脊液浓度测定及丙磺舒对青霉素脑脊液浓度的影响

磺胺嘧啶(S D)与青霉素G是目前临床上治疗流脑的首选药物。脑膜炎双球菌对SD的耐药问题虽已引起了普遍注意,但在敏感菌株流行区磺胺药物仍不失为首选的防治药物,近年来复方新诺明口服与注射剂已被介绍到临床上用于流脑治疗,对于SMZ透过血脑屏障进入脑脊液的含量各地报告不一,多数地区认为SMZ脑脊液含量仅占血浓度的30—50％,不及SD(40—80％),有必要通过实验研究与SD进行仔细的对比考察,以供临床参考。大剂量青霉素静脉滴注一直作为抢救重症流脑病人的首选药物,由     

复方磺胺甲基异噁唑片崩解度的改进

复方磺胺甲基异唑片在生产过程中通常采用玉米淀粉作崩解剖，但其崩解度常不合格，从而影响了临床疗效。为解决这个问题．我们加入羧甲基啶粉纳作崩解剂，并对其不同用量对药片的崩解度、硬度、脆碎度的影响进行了探讨，获得满意效果，现报道如下。材料与方法1．实验材料磺胺甲基异唑：西南合成制剂厂，生产批号8910097；甲氯苄胺嘧啶：西南合成制药厂，出口产品，羧甲基淀粉钠：浙江省湖州市菱湖食品化工厂，生产批号911021；压片机：TDP型单冲压片机、上海勤奋机器厂、冲模型号公匕mm平型冲头冲模；78X－2型片剂四用测定仪，上海黄海药…     

瑞舒伐他汀钙口腔崩解片的制备工艺优化

目的：制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片,优化其处方和制备工艺。方法：采用直接压片法制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片;以5min溶出度和崩解时限为指标,以交联聚维酮（PVPP）质量百分比（A）、甜味剂总质量比（B）、甘露醇．乳糖质量比（c）为因素,采用正交试验优化处方;再进行验证试验考察最优处方制备的崩解片的5min溶出度和崩解时限,并考察其30rain内的累积溶出百分率。结果：优化后A为12％,B为4％,C为1：2;验证试验结果显示5min溶出度为97．9％,崩解时限为32．28S,30min内累积溶出百分率平均为105．93％。结论：该制剂制备简单、处方合理,崩解和溶出均较快。     

尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究

目的研究尼莫地平口腔崩解片在人体内的药动学,比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物利用度。方法将6名健康志愿者随机分成两组,交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B各60 mg,采用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B后,主要药代动力学参数分别为Cmax(256.23±54.64)g/ml、(102.415±36.96)g/ml;Tmax分别为(0.7049±0.035)h、(1.3317±0.123)h;T1/2分别为(0.2734±0.031)h、(1.1958±0.141)h;AUC0-t分别为(622.77±98.03)g/(ml.h)、(354.63±96.24)g/(ml.h)。尼莫地平口腔崩解片A相对于市售片B的人体生物利用度为177.27%。结论自制尼莫地平口崩片速释效果明显,并能提高生物利用度。     

溴吡斯的明β-环糊精包合物分散片的研制及质量控制

采用β-环糊精包合法,联合使用矫味剂和泡腾剂掩盖药物苦味,制备溴吡斯的明掩味型分散片,并评价了其质量.以崩解时间和混悬液稳定性为指标,采用正交设计得优化处方为:10%微晶纤维素,4%低取代羟丙纤维素,1%滑石粉.所得分散片口感良好,能在50 s内崩解,混悬液稳定性良好;10rain时溶出率大于95%.     

人尿中氧氟沙星栓剂含量的测定

氧氟沙星(ofloxacin)是喹诺酮类的衍生物之一,它是一种广谱、高效、毒性较低的新型po抗菌药物.为了扩大药物剂型,充分发挥药物剂型对药物作用的影响,我们试制了氧氟沙星栓剂,并测定了其在人体尿液中的浓度.其方法简便快速,结果可靠.1 实验材料1.1 仪器 UV—210A分光光度计(日本岛津),751-G型紫外分光光度计(上海分析仪器厂).1.2 药品与试剂 氧氟沙星对照品(广东丽珠制药厂,含量测定99.71%,批号920602);氧氟沙星栓剂由本院药剂实验室自制,其质量标准符合《中国药典》1995版有关栓剂项下的规定.三氯醋酸、氢氧化钠均为分析纯.