新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。     

缩氨基硫脲及其过渡金属络合物的合成与抗菌活性

本文设计合成了8种缩氨基硫脲化合物及其12种过渡金属络合物,并进行了抑菌实验。结果表明:芳醛(酮)的邻位存在杂原子或取代基团为其缩氨基硫脲活性表现必不可少的结构因素。络合物的抑菌活性一般较缩氨基硫脲本身高,二者遵循不同的抑菌机制。     

取代苯甲醛/肉桂醛缩氨基硒脲的合成及抗癌活性

硒为生命活动所必需的微量元素,如果人体内血硒含量长期低于0.1ppm,就有可能引起肝坏死、心肌损害、癌症、克山病、关节炎等疾病。近20多年来,为了预防疾病,许多国家已注意开发富硒的食物及在饮水或食物中加入亚硒酸钠、硒酵母等以补充含硒量的不     

5—氯水杨醛类缩氨基硫脲的合成和抑菌活性研究

设计合成了三种５－氯水杨醛的缩氨基硫脲衍生物，经元素分析，红外光谱确定了其结构，并对化合物的抑菌活性进行了测试。     

新型三唑类衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的:研究具有萘苄结构的三唑类化合物的抗真菌活性.方法:设计合成了10个三唑类新化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值＜0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍.结论:引入萘环和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性.     

新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的：研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过1 H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会（NCCLS）推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC80值＜0．125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。     

含羧酸侧链蒽醛缩氨基均三唑席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

为发现可用于抗肿瘤活性研究的新结构杂环胺席夫碱先导化合物， 本文用氨基均三唑硫代乙酸(2)与9-蒽醛缩合得 4-(9-蒽亚甲氨基)-5-苯基-均-三唑-3-硫乙酸席夫碱目标化物(3a～j)。用MTT方法评价了新化合物体外抗肿瘤活性。结果表明，目标化合物对CHO、 HL60和L1210三种癌细胞株均有不同程度的细胞毒活性，具有进一步研究的价值。     

2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究

目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg~(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。     

Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。     

2-吲哚醛西佛碱化合物的合成及其抗癌活性研究

目的：合成一系列吲哚-2-位西佛碱衍生物,通过药理筛选寻找具有抗癌活性的化合物。方法：通过亲核取代、还原、氧化、亲核加成等反应得到目的化合物。结果：设计合成了22个吲哚-2-位西佛碱新化合物,药理筛选结果显示2个化合物(5,14)对KB癌细胞株有抑制作用。结论：药理筛选结果表明,一些化合物显示了一定的抗癌活性,值得进一步研究。     

氟哌酸衍生物的合成及抗菌活性

以氟哌酸为原料，合成了５种尚未见报道的衍生物，经体外抗菌试验验证，部分衍生物的活性优于氟哌酸，并对其结构与活性的关系作了探讨。     

三环氟喹诺酮类化合物的合成及抗菌活性

芦氟沙星(Rufloxacin)是氟喹诺酮类抗菌药物,由于它在体内有高效、广谱、长效和口服吸收良好等特点,我们在保留芦氟沙星母核基本骨架的基础上进行结构修饰,合成了12个新化合物。体外抑菌试验发现随着10位边链的极性增大,对革兰氏阴性(G^-)菌的抗菌活性增强,而对革兰氏阳性(G⁺)菌活性则变化不大。     

2-呋喃硫羰基腙衍生物及其过渡金属配位化合物的合成和抑菌活性

本文设计合成了九个2-呋喃硫羰基腙衍生物及其十三个不同的过渡金属配位化合物,并进行了抑菌实验,表明化合物对受试各种细菌均具有不同程度的抑菌作用。与2-呋喃硫羰基踪衍生物相比,配位化合物的抑菌活性发生显著的改变。其中,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)和银(Ⅰ)等配位化合物的活性较强,其它过渡金属配位化合物的活性较低。多数化合物对革兰氏阳性细菌的敏感性大于对革兰氏阴性细菌。     

6-氟喹诺酮类衍生物的合成及抗菌活性

报道一系列7,8-双取代的1-环丙基和1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸衍生物的合成和体外抗菌活性。其中,1-环丙基-6-氟-7-(4-乙酰氧基哌啶)-8-氯-1,4-氢-4-氧-3-喹啉羧酸(11c)和1-环丙基-6-氟-7-(4-羟基哌啶)-8-氯-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸(11b)同环丙沙星相比有更强的体外活性,尤其对金黄色葡萄球菌、耐甲氧青霉素金葡菌(MRSA)和绿脓杆菌。