植入用缓释MTX体外释放度测定方法

目的建立植入用缓释MTX体外释放方法.方法选择体外释放的重要影响因素,采用四因素三水平的正交试验,以3个综合考核指标进行优选.结果释放介质为偏碱性等渗液;介质浓度为25%;介质体积为200ml;搅拌转速为50 r·min-1.结论所定方法可用于植入用缓释MTX的体外释放测试.     

顺铂和卡铂致小鼠肝损害的实验研究

目的探讨顺铂、卡铂致小鼠肝损害的时间及损伤机制。方法将90只小鼠分别尾静脉注射顺铂17mg／kg、卡铂67mg／kg及0．9％氯化钠注射液,分别于给药第3、7、11、14天测定各组小鼠血清生化指标、肝组织氧化及抗氧化指标,检查肝组织病理学改变。结果两实验组在给药第3天的病理切片即出现肝细胞脂肪变性,顺铂组尚有肝细胞点状坏死,周围有炎性细胞;两实验组天冬氨酸氨基转氨酶和碱性磷酸酶明显高于对照组（均P〈0．01）,顺铂组丙氨酸氨基转氨酶明显高于对照组和卡铂组;两实验组氧化指标丙二醛明显高于对照组（均P〈0．01）,抗氧化成分还原型谷胱甘肽明显低于对照组（均P〈0．01）。结论顺铂、卡铂在给药第3天即可引起肝组织损伤,顺铂致肝损伤的程度明显重于卡铂。     

甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法的研究

目的:建立甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法。方法:选择影响甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放的重要影响因素进行正交试验,优选释放条件。结果:最优参数如下:介质为偏碱性等渗液,介质浓度为25%,介质体积为200mL,搅拌转速为50r·min~(-1)。结论:所定方法可用于甲氨蝶呤植入剂的体外释放测试。     

体外释放度试验对茶碱缓释,控制制剂的评价

本文对四个厂家的茶碱缓释，控释制剂，在不同ｐＨ条件下作释放度试验，结果表明，各厂家生产的制剂在不同ｐＨ介质中释放速率不同，根据释放度试验获得的数据，按释放速率－介质ｐＨ时间，建立三维释放特性图，可作为药品质量控制手段，评价制剂方法，有利于制订药品标准。     

缓释制剂的体外释放拟合模板及释放拟合应用

目的:探讨体外释放模型及研制体外释放拟合模板。方法:在EXCEL平台上以前台函数和后台编程,制作体外释放拟合模板,根据药学研究特点采用两步拟合法。结果:本模板成功运行于EXCEL平台,能按中国药典提供的3种模型分别进行拟合,最终给出11个结果/参数/指标。结论:本模板为规范缓释类制剂的研发工作做出了有益的尝试。     

肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外释放的研究

采用连续流动系法对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外特性进行了研究,结果表明不同的流速、介质、交联剂用量及交联时间和微球的粒径均对体外释放有影响,但灭菌对微球的体外释放无影响。12小时后,释放80％的药物。药物从微球中的释放符合一级动力学模型,释放机制为溶蚀加扩散。     

阿司匹林聚乳酸微球的体外加速释放试验

目的:考察不同载药量的阿司匹林聚乳酸微球在不同温度下的体外释药行为,建立体外加速释放试验方法.方法:用紫外分光光度法测定微球中阿司匹林药物含量,由聚乳酸玻璃化温度确定释放介质温度,在pH 7.4磷酸缓冲溶液中,考察温度及载药量对微球释药速度的影响.通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程.结果:加速释放与长期累积释放数据之间线性相关性良好(r=0.999 8).不同载药微球在不同温度下释放动力学均符合一级释药方程,在pH 7.4条件下,55℃的加速释放与在37℃的长期释放相关性好.结论:阿司匹林聚乳酸微球的释放与温度有关.采用高于聚乳酸玻璃化温度2～3℃的体外加速试验方法可适用于快速考察微球的体外释放行为.微球载药量不影响加速释放行为.     

白蛋白对大鼠腹腔内卡铂分布的影响

采用原子吸收光谱法测定脏器组织中铂浓度的方法，在大鼠体内研究白蛋白对卡铂腹腔内化疗体内分布的影响。实验结果表明：卡铂和白蛋白联用后，各脏器组织中铂浓度均增高，给药后７ｄ内肝、胃、肠、肺、腹膜和盆腔组织中浓度有差异，而肾组织中铂浓度仅在给药后１ｄ有差异。这提示白蛋白可增强卡铂腹腔内化疗效果，对肾脏影响较小。     

80例奥沙利铂联合卡培他滨用于晚期肝内胆管癌的临床疗效分析

目的探讨奥沙利铂联合卡培他滨治疗晚期肝内胆管癌的临床疗效及安全性。方法选取2005年1月至2010年1月我院收治的晚期肝内胆管癌患者80例进行回顾性分析,所有患者接受6个周期的奥沙利铂和卡培他滨联合治疗,治疗结束后进行6个月的跟踪随访。结果 80例患者治疗6个周期后,有效率达到了11.3%,临床收益率达到了40.0%;TTP时间分析显示患者在第3个治疗周期结束后有比较多的患者(41.3%)出现病变进展,OS时间分析显示中位生存时间为7.6个月,高于其他化疗方法;不良副反应基本都在Ⅰ级和Ⅱ级之间,对患者身体状况影响不大。结论奥沙利铂联合卡培他滨治疗晚期肝内胆管癌具有比较好的临床疗效,可以在临床上广泛应用。     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

FMC SeaKem HGT Agarose生物学特性的研究

目的：研究ＦＭＣ ＳｅａＫｅｍ ＨＧＴ Ａｇａｒｏｓｅ的生物学特性。方法：急性毒性采用大鼠下腔静脉内直接注射观察法；过敏试验采用豚鼠肌肉、静脉内注射法；吸收试验在兔、鼠皮下及肝内注射后观察。结果：ＦＭＣ ＳｅａＫｅｍ ＨＧＴ Ａｇａｒｏｓｅ无急性毒性、无过敏反应，在兔、鼠皮下及肝内观察３个月均不能被吸收，其溶液能良好地溶解化疗药物卡铂和丝裂霉素。结论：ＦＭＣ ＳｅａＫｅｍ ＨＧＴ Ａｇａｒｏｓｅ有     

Liquisolid technology for dissolution rate enhancement or sustained release

Importance of the field: Most of the drugs that have been invented are of BCS Class II. Therefore, dissolution rate enhancement is the key aspect for absorption of these drugs. Liquisolid technology is very efficient in the dissolution rate enhancement of these drugs. Moreover, use of other polymers such as Eudragit and hydroxypropyl methylcellulose in the liquisolid approach can cause sustained release of drugs. This review focuses on the formulation approaches of liquisolid tablets or compacts along with its fundamental principles.

Areas covered in this review: The review focuses on the developments in liquisolid technology from 1998 to 2009 with in vitro and in vivo performance of the dosage forms prepared using this technology.

What the reader will gain: Benefits of this review include a concise evaluation of this technology by focusing on the scope of future developments to be done using this technique.

Take home message: Liquisolid technology, the next generation of powder solution technology, can be helpful for enhancing dissolution rates of poorly water-soluble drugs as well as effective at sustaining drug release.     

洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度的测定

目的建立了洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度测定方法。方法采用转蓝法,以2%十二烷基硫酸钠溶液1 000 m l(内含1.38 g磷酸二氢钠,并用1 mol.L-1氢氧化钠溶液调pH至7.0)为溶出介质,转速为75 r.m in-1,采用HPLC法检测。结果洛伐他汀在2.5~25 mg.L-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为97.39%,RSD=1.68%(n=9),与国外同品种AdvicorTM中洛伐他汀溶出度一致。结论方法准确可靠,可用于洛汀烟酸缓释片的质量控制。     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的　介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法　综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果　体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论　根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

应用光纤药物溶出仪对硝苯地平缓释片释放度的考察

目的:对硝苯地平缓释片进行全程的实时、原位在线释放度测定,并与该品种已有国标[1]释放度测定结果进行比较.方法:运用FODT-601光纤药物溶出仪,选择237/550 nm双波长法,消除赋形剂干扰,按该品种已有国标释放度检查项溶出条件,测试该药物溶出曲线,并与按国标方法测得的溶出曲线进行比较.结果:在3.37μg·mL-1～17.83μg·mL-1范围内,浓度(C)与吸光度(A)呈良好的线性关系,浓度对应的溶出量(Q)% 与吸光度(A)也呈良好的线性关系,相关系数均在0.9990以上;3个浓度各3份样在6个通道的平均回收率分别为98.52%、99.22%、98.78%;对应的RSD(n=18)分别为1.1%、0.7%、0.7%,溶出曲线与国标方法测定的溶出曲线无显著性差异(P>0.05).结论:硝苯地平缓释片光纤药物溶出仪测定结果与按常规国标方法测定结果基本一致,而且该法具有操作简便,测定快速,获取信息量更大的优点.     

光纤药物溶出／释放度原位过程监测仪监测甲硝唑口腔粘贴片释放过程

目的：考察一种光纤传感实时、原位过程监测甲硝唑口腔粘贴片体外释放度测定方法的可行性并与药品标准测定方法进行比较。方法：采用FODT-601型光纤药物溶出／释放度原位过程监测仪，同时监测6片甲硝唑口腔粘贴片的药物释放过程，双波长法（320／450nm）消除赋形剂干扰，计算机处理数据、实时显示药物释放曲线及打印结果。结果：方法回收率为99．0％～103．8％，日内、日间精密度均小于2％。本系统在1、2、4h测定的甲硝唑口腔粘贴片药物累积释放百分率与药品标准方法测定结果无显著差异（P〉0．05）。结论：光纤药物溶出／释放度过程监测法能够有效的测定药物的释放度。免除了补液、过滤、稀释等过程，减少了人为操作误差，结果准确。     

双黄补牙周缓释药条体外释放度的测定

目的:建立双黄补牙周缓释药条的质量控制标准,并测定其体外释放度.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)作为黄芩苷及盐酸小檗碱的含量测定方法,转篮法测定该药条的体外释放度.结果:双黄补牙周缓释药条中黄芩苷含量为1.63%,盐酸小檗碱含量为0.564%.该缓释药条的释放分为速释和缓释两个阶段.结论:所定的含量测定方法简便、准确可行.双黄补牙周缓释药条具有速释和缓释两个释药系统,符合缓释制剂的设计要求.     

左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定

目的:建立左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定方法,并对其释放度影响因素及释药机制进行考察。方法:采用单因素考察方法,研究处方、工艺及释放方法学因素对左羟丙哌嗪缓释片释放度的影响。结果:左羟丙哌嗪在237nm波长有最大吸收,辅料对药物测定无干扰。左羟丙哌嗪在2.56-20.48 mg·L-1浓度范围内线性关系良好。羟丙甲基纤维素的种类、用量、黏度、片剂的比表面积以及不同释放条件对药物的释放特性有一定影响。结论:左羟丙哌嗪缓释片的释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用,许多因素可以影响药物释放行为。     

双氯芬酸钠缓释制剂含量及体外溶出度的测定

目的：考察不同厂家双氯芬酸钠（DS）缓释制剂的含量及溶出度,评价 其内在质量。方法：紫外分光光度法测定含量及溶出度,检测波长：276nm。结果：不同厂家的DS缓释制剂的体外溶出度有显著性差异。结论：为了确保DS缓释制剂的临床疗效,应对其进行体外溶出度的测定。