粉防己中粉防己碱和防己诺林碱的分离制备研究

目的:建立粉防己中粉防己碱和防己诺林碱的分离制备方法。方法:采用柱色谱法对粉防己碱和防己诺林碱进行分离,采用薄层色谱法对粉防己碱和防己诺林碱的纯化品进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对其进行含量测定。结果:经薄层色谱法鉴定粉防己碱与防己诺林碱的纯化品与标准品图谱一致;经高效液相色谱法测定,所得样品中粉防己碱和防己诺林碱的百分含量分别为100.97%和98.54%。结论:本方法简便易行,所得粉防己碱与防己诺林碱纯度高。     

粉防己碱治疗急性出血性坏死型胰腺炎

粉防己碱治疗急性出血性坏死型胰腺炎与手术治疗组对照观察，结果显示两组主要并发症如呼吸衰竭（ＡＲＤＳ），多器官功能衰竭（ＭＯＦ１），脓毒血症的发生率，病死率及Ｂｉｎｄｅｒ‘ｓ合并症积分有显著性差异。结论：粉防己碱为控制胰腺炎病变发展，减轻多脏器损伤，减少并发症发生，降低胰腺炎死亡率的有效药物。     

粉防己碱对实验性急性胰腺炎合并肺损伤的治疗作用

目的 观察粉防己碱（tetrandrine,Tet)对实验性急性胰腺炎（acute pancreatitis,AP)合并肺损伤的治疗作用，并对其作用机制进行探讨。方法 取176只SD大鼠，雌雄不拘，随机分为模型组，Tet组等6组，经胰胆管逆行注射3％牛磺脱氧胆酸钠0.1ml/100g体重，复制成AP模型，制模后10min，给予不同药物或生理盐水，记录造模后4h,8h腹水量，测定血浆钙离子浓度和淀粉酶活性以及肺组织匀浆中磷脂酶A2（PLA2）活性的变化；计算肺系数，光镜下观察胰腺及肺组织的病理变化；记录动物的存活时间及24h死亡率。结果 Tet能减轻AP大鼠胰腺及肺组织的病理性损伤；减少腹水的生成量；与对照组相比，Tet组血浆中钙离子浓度下降的程度减轻，淀粉酶活性下降，肺匀浆中PLA2活性显著降低，大鼠的死亡率降低，生存时间延长。结论 粉防己碱可以通过钙通道拮抗作用，抑制PLA2的活性，减轻胰腺及肺的损伤从而对急性胰腺炎发挥治疗作用。     

粉防己碱的药理研究进展

粉防己碱自１９５３年至今的研究中，相继发现其具有解热、镇痛、抗炎作用、降低血压作用，抗心律失常作用、抗血小板、抗凝血作用和钙拮抗作用，被认为是一中草药成分的钙拮抗剂，临床用于高血压病的治疗，取系较好的疗效。其研究前景广阔，应用价值较高。     

共振瑞利散射法测定粉防己中粉防己碱

目的 研究刚果红和粉防己碱的结合反应,建立测定粉防己碱的新方法。方法 pH 4.0 BR缓冲液中,刚果红与粉防己碱通过分子间作用力形成离子缔合物,使λex=λem=380 nm 波长的共振瑞利散射信号加强。结果 该方法在0.06~0.1 mg/mL呈线性关系,检测限为0.3 μg/mL。对6批粉防己中粉防己碱测定的结果与高效液相色谱法基本一致。平均回收率为98.9%,RSD为1.71%(n=6)。结论 此方法灵敏度高,稳定性好,可用于防己中粉防己碱的测定。     

粉防己碱对兔瘢痕组织作用的实验研究

目的 :研究粉防己碱对兔病理性瘢痕的组织学作用 ,为瘢痕治疗提供一种新方法。方法 :采用兔耳腹侧瘢痕模型 ,用粉防己碱 5 0mg /ml、粉防己碱 10mg /ml、去炎松 40mg /ml及生理盐水分别注入瘢痕组织 ,图像分析瘢痕组织中成纤维细胞数量和胶原含量的变化。结果 :粉防己碱治疗组瘢痕组织中成纤维细胞数量与胶原含量均明显减少 ,呈剂量效应关系 ;与生理盐水对照组比较 ,有极显著差异 (P <0 .0 1) ;与去炎松对照组比较无显著差别 (P >0 .0 5 )。结论 :粉防己碱抑制瘢痕组织中成纤维细胞增殖 ,并使胶原合成减少 ,从而抑制瘢痕组织生长 ,有望成为防治病理性瘢痕的新药物     

粉防己碱静脉注射乳剂的制备及对实验性肺纤维化的治疗作用

目的:优化处方工艺,制备稳定的粉防己碱静脉注射脂肪乳剂(TetEM),并探讨此剂型改进的合理性。方法:正交设计优化乳剂的处方和制备工艺,考察4℃、室温条件下乳剂贮放稳定性,比较Tet乳剂和注射剂抗大鼠实验性肺纤维化的药效及不良反应。结果:乳剂平均粒径约200nm,Zeta电位-50mV,115℃灭菌30min。4℃、室温贮放90d稳定;TetEM抗肺纤维化疗效优于注射剂,不良反应降低。结论:制备乳剂的粒径、粒径分布及稳定性较理想,用于治疗大鼠实验性肺纤维化有减毒增效的作用。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

Effects of tetrandrine on experimental pleurisy in rats

ＥｆｆｅｃｔｓｏｆｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅｏｎｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌｐｌｅｕｒｉｓｙｉｎｒａｔｓＨｅＨｕａｍｅｉ（何华美）；ＬｉＸｉｎｆａｎｇ（李新芳）；ＺｈａｎｇＭｉｎ（张敏）（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，ＴｈｉｒｄＭｉｌｉｔ...     

汉防己甲素对肺纤维化大鼠肺组织钙-钙调素系统的影响

目的　探讨汉防己甲素 (Tet)防治肺纤维化的机制。方法　 48只SD大鼠一次性气管内注入博莱霉素A5,制备肺纤维化模型 ,随机分为两组 :模型组 (n =2 4 )及Tet组 (n =2 4 ) ,在实验d7、d1 4、d2 8分批处死后作病理切片 ,应用电子计算机图像分析仪进行肺泡炎和肺间质纤维化定量分析 ;采用火焰原子吸收分光光度法及磷酸二酯酶 (PDE)法分析测定各组给药后肺组织钙含量及钙调素活性 ,并与正常对照组 (n =8)比较。结果　模型组肺组织钙含量及钙调素活性较正常组明显增高 (P <0 .0 1 ,P <0 .0 0 1 )。Tet组各期钙含量及钙调素活性均低于模型组 (P <0 .0 1 ) ,组织病理学显示肺泡炎及肺纤维化程度均较模型组明显减轻。结论　Tet防治鼠肺纤维化的机制可能与拮抗钙、钙调素系统有关     

烟雾吸入伤家兔血中性粒细胞游离钙的变化及粉防己碱的作用

本文探讨了血中性粒细胞(PMN)游离钙水平〔Ca~(2+〕_i的变化与烟雾吸入性损伤的关系,同时还观察了钙拮抗剂粉防己碱对游离钙水平的影响与减轻吸入伤作用的关系。发现致伤后,血PMN数目有一短暂下降后持续升高,支气管肺泡灌洗液中PMN数目却明显增加;血PMN〔Ca~(2+)〕_i水平也明显增加。粉防己碱可以减少肺内PMN数目,降低血PMN〔Ca~(2+)〕_i水平,并且减轻吸入性损伤。提示PMN的活化与吸入伤的病理生理改变密切相关,粉防己碱可能是通过降低PMN〔Ca~(2+)〕_i水平,调节PMN功能,发挥其治疗作用。     

汉防已甲素治疗博莱霉素诱导的大鼠肺间质纤维化实验研究

目的　观察中西药钙拮抗剂对肺间质纤维化的治疗作用。方法　将 72只SD大鼠一次性气管内注入博莱霉素A5制备肺纤维化模型 ,次日随机给药 ,并测定分析各组给后d7、d14、d2 8肺组织内羟脯氨酸、脂质过氧化物含量、组织病理学变化以及比较各组d2 8肺系数。结果　汉防己甲素组及维拉帕米组各期肺组织脂质过氧化物及羟脯氨酸含量均较模型组明显降低 (p <0 .0 5 ,p<0 .0 1) ,肺系数明显减小 (p <0 .0 1,p<0 .0 1) ,组织病理学显示肺泡炎及肺纤维化程度均明显减轻 ,其中汉防己甲素优于维拉帕米。结论　中药钙拮抗剂汉防己甲素治疗肺间质纤维化疗效满意 ,值得进一步研究。     

大鼠胆道梗阻后肝细胞线粒体钙含量变化及粉防已碱的保 …

目的 观察肝细胞一体钙含量变化在胆道梗阻所致肝损伤的作用及粉防已碱的保护作用。方法 复制大鼠胆道梗阻模型，灌胃给予粉防已碱（Ｔｅｔ）３０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１，分离肝细胞线粒体，动脉观测肝细胞线粒体钙含量，血清Ｔ－Ｂｉｌ、ＡＬＴ、ＡＬＰ及ＣＧＴ含量变化。并观察肝脏显微结构改变。结果 胆道梗阻搏上细胞线粒体钙含随梗阻时间延长而逐渐升高，各梗阻组与对对照组比较，Ｐ〈０．０５；血清Ｔ－Ｂｉｌ、ＡＬＴ     

Studies on the calcium antagonistic action of tetrandrine: XVI. Hemodynamic effects of tetrandrine on conscious rats

Hemodynamic study of tetrandrine (Tet) in conscious rats showed that 15 mg/kg i.v. lowered BP, LVSP, ±dp/dt_max , and (dP/dt)P⁻¹. The degree of diminutions was nearly equal to that of BP during the initial period, while the LVEDP was elevated. But all these parameters (except −dp/dt_max ) recovered gradually and earlier than BP, and LVEDP decreased to a level slightly lower than that of control. These results indicate that the hypotensive action of Tet is mainly due to its inhibition of cardiac contractility at the early period, but due to vasodilatation in the later stage. The HR was slowed down abruptly followed by a reflex acceleration, and than a gradual but sustained decrease in HR supervened with i.v. Tet. When large dose (40 mg/kg) of Tet i.v. caused a cardiac standstill with the R wave of ECG persisting for a few minutes, it means that an excitation-contraction decoupling occurred as that found on isolated myocardial preparation treated with verapamil and Tet.     

汉防抑制甲素对瘢痕成纤维细胞增殖作用的影响的实验研究

目的比较汉防抑制甲素与激素对瘢痕成纤维细胞增殖作用的差异,为汉防抑制甲素应用于临床提供依据。方法利用瘢痕成纤维细胞体外培养模型,采用MTT记数、流式细胞仪记数厦HE染色法,比较并分析了汉防抑制甲素与激素对瘢痕成纤维细胞增殖活力的影响。结果同在IC50时,两者对瘢痕成纤维细胞的抑制作用相似。均可使生长曲线压低,群体倍增时间延长,G2-M期细胞明显增多厦时相时间明显延长,此外汉防抑制甲素还可使S期明显延长。结论汉防抑制甲素具有与糖皮质激素相似的抑制瘢痕成纤维细胞增殖的作用。     

Studies on the calcium antagonistic action of tetrandrine: X VI. Effects of tetrandrine on positive staircase phenomenon and post-rest potentiation of contraction of isolated guinea pig left atrium

Summary Tetrandrine (Tet) 0.32 mmol/1 and verapamil (Ver) 30 μmol/1 inversed positive staircase phenomenon of contraction in left alrium of guinea pig. After the preparation was partially depolarized with K₊ 20 mmol/1, such effect of Tet and Ver became much more pronounced. Propranolol could not inverse the positive staircase phenomenon. In addition, after treatment with Tet 0.32 mmol/1 for 20 min the post -rest potentiation of myocardial contraction in the left atrium was depressed by 2.8±0.3 g (P<0.01). The results suggest that the negative inotropism of Tet is related not only to the inhibition of Ca⁺⁺ influx to the cells, but also to the decrease of the intracellular Ca⁺⁺ release.     

汉防己甲素抗肝纤维化的形态计量学研究

[目的 ]观察汉防己甲素的抗肝纤维化的作用 .[方法 ]将 72只大鼠随机分组 .用 5 0 %四氯化碳油剂皮下注射 14周制作大鼠肝纤维化模型 .治疗组用汉防己甲素灌胃 ,连续 14周 ,第 4,8,14周取肝组织作切片 ,着重观察肝细胞脂肪变性、纤维化程度 ,并利用彩色图象分析系统测量胶元纤维的面积 .[结果 ]中毒组肝细胞脂肪变性从第 4周开始逐渐加重 ,第 14周有所减轻 ,肝纤维化从第 4周开始逐渐加重 ,第 14周形成假小叶 ;治疗组肝细胞脂肪变性、肝纤维化程度比中毒组轻 ,肝组织内胶原含量明显减少 ,与中毒组比较有显著性差异 .汉防己甲素的疗效每kg体重 5 0mg组优于 30mg组 .[结论 ]汉防己甲素有较好的抗肝细胞脂肪变性及抗肝纤维化的作用     

汉防己甲素对肾小球硬化大鼠肾皮质IV型胶原基因表达的影响

目的 探讨中药汉防乙甲素（Tetrandrine)对单侧肾切除加两次注射阿霉素肾小球硬化大鼠肾皮质IV型胶原基因表达的作用。方法 将实验动物分为：正常对照组、汉防己甲素治疗组、氨氯地平治疗对照组和模型组,于第12周留取尿标本。肾组织病理检查、用Northem blot杂交检测皮质IV型胶原基因表达mRNA表达。结果 汉防己甲素治疗组和氨氯地平治疗对照组,肾病理损伤减轻,肾皮质IV型胶原mRNA表达下调。结论 汉防己甲素可延缓肾小球硬化。