千金子Ⅰ号体内外抗肿瘤药理作用的实验研究

目的　观察千金子Ⅰ号体内、外抗肿瘤活性及对免疫器官的影响。方法　体外药效试验用MTT法 ,观察千金子Ⅰ号对人宫颈癌细胞 (HeLa)增殖作用的影响 ;体内用小鼠移植性肿瘤 ,采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测千金子Ⅰ号对肉瘤 180 (S180 )和艾氏腹水癌 (EAC)的抑制作用 ;通过检测胸腺指数、脾脏指数等指标观察千金子Ⅰ号对免疫器官的影响。结果　千金子Ⅰ号体外对HeLa细胞的增殖有显著的抑制作用 ;对荷瘤小鼠肉瘤 180 (S180 )和艾氏腹水癌 (EAC)也有抗肿瘤活性。结论　千金子Ⅰ号具有一定的体内外抗肿瘤活性 ,同时对免疫功能又无影响     

半边旗有效成分5F注射液体内外抗肿瘤药理作用研究

目的　观察半边旗有效成分 5F注射液体外体内抗瘤活性、急性毒性作用及其对免疫器官的影响。方法　用MTT法观察 5F注射液对SPCA 1,K5 6 2瘤株的体外抗肿瘤作用 ;采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测 5F注射液对小鼠移植性肿瘤S180、HepA肝癌的抑制作用 ;通过检测LD50 、胸腺指数、肝脏指数、脾脏指数、白细胞数等指标观察 5F注射液的急性毒性及对其免疫器官的影响。结果　 5F注射液对SP CA 1,K5 6 2瘤株有显著的体外抗肿瘤作用 ;对荷瘤小鼠肝癌HepA、S180在体内也有抗肿瘤活性 ,5F注射液的半数致死量 (LD50 )为 4 14 4mg·kg-1。结论　 5F注射液具有一定的体内体外抗肿瘤活性 ,同时对免疫功能有一定抑制作用。     

诺必擂停抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察诺必擂停体内外的抗肿瘤作用。方法:体内实验采用3种移植性肿瘤模型(S180、BGC823、EAC),计算各用药组抑瘤率、EAC小鼠生命延长率;体外实验采用2种肿瘤细胞株(K562、HL60),MTT法检测抑制率。结果:诺必擂停对S180、BGC823具有抑制作用,抑瘤率分别为39.11%～55.67%、36%～58%,EAC的生命延长率为15.38%～24.61%;体外,诺必擂停可抑制K562、HL60的生长,浓度在2.5～10μg·ml-1时,抑制率随浓度与时间的增加而升高。结论:诺必擂停对S180、BGC823移植性肿瘤及K562、HL60肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,对EAC小鼠具有一定的生命延长作用。     

千金子提取物体外抗肿瘤作用的实验研究

目的：观察千金子提取物的体外抗肿瘤作用。方法：采用噻唑蓝染色法（MTT）,选用人宫颈癌（Hela）细胞和人白血病（K562）细胞株,镜下观察细胞生长状况、密度、形态,检测吸光度（A）,计算抑瘤率。结果：千金子提取物组瘤细胞明显少于溶剂组,尤其以大剂量组更为突出,边缘见有少许细胞与结晶体,并可见许多细胞残片,与溶剂组比较,组间具有显著性的差异（P〈0．05）;且抑瘤率与给药剂量呈正相关。结论：千金子提取物对肿瘤细胞Hela、K562在体外有显著的抗肿瘤作用。     

抗瘤Ⅰ号胶囊抗肿瘤作用的体内实验研究

目的通过体内实验探讨抗瘤Ⅰ号胶囊的抗肿瘤作用。方法抗瘤Ⅰ号胶囊对小鼠宫颈癌(U14)、小鼠肝癌(H22)生长的抑制作用。采用常规无菌接种,接种后按体重随机分为6组。接种24 h后给药,末次给药24 h后颈椎脱臼法处死小鼠,称记体重,剥离瘤块并称重。计算各组动物试验前后体重及瘤重平均值,求其抑瘤率。瘤重抑制率=(对照组平均瘤重-给药组平均瘤重)/对照组平均瘤重×100%。抗瘤Ⅰ号胶囊对小鼠前胃癌FC肿瘤生长的抑制作用:剥离FC荷瘤小鼠皮下瘤块、称重,用生理盐水1∶7制成匀浆,于纯系615小鼠右腋皮下注射0.2 mL含1×105个癌细胞,其它方法同前。结果抗瘤Ⅰ号胶囊能明显抑制小鼠肿瘤U14,H22和FC的生长;与环磷酰胺合用对小鼠U14肿瘤的治疗有明显的增效作用;能明显提高环磷酰胺中毒小鼠的白细胞、淋巴细胞和骨髓有核细胞数量。结论抗瘤Ⅰ号胶囊具有一定的抗肿瘤效果。     

白藜芦醇烟酸酯与白藜芦醇体内外抗肿瘤作用比较

目的:比较白藜芦醇及前药白藜芦醇烟酸酯抗肿瘤作用及其对免疫器官的影响。方法:体外实验用噻唑蓝还原法(MTT法)分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对体外培养人宫颈癌细胞(Hela)、人肝癌细胞(HepG2)、及人肺癌细胞(A549)的生长抑制作用。体内实验采用荷瘤小鼠抑瘤率分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对小鼠肝癌(H22)和小鼠肉瘤S180的抗肿瘤作用。通过检测脾脏指数、胸腺指数等指标观察白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对免疫器官的影响。结果:白藜芦醇烟酸酯对Hela,HepG2和A549的IC50依次为12．4×10-5, 9．0×10-5,14．6×10-5 mol·L-1;白藜芦辞对此3种细胞的IC50依次为6．3×10-5,5．4×10-5,7．8×10-5mol·L-1。白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇25,50,100 mg·kg-1连续灌胃给药14 d后对小鼠肉瘤S180的平均抑瘤率依次为38．1％,49．4％,62．2％及30．6％,41．4％,54．8％,与对照组比较均有统计学意义;对人肝癌(H22)的平均抑瘤率依次为35．9％,45．5％,56．6％及30．1％,38．3％,50．2％,与对照组比较均有统计学意义;在相同剂量下,白藜芦醇烟酸酯对S180和H22的抑瘤率明显高于白藜芦醇(P<0．05)。同时两化合物对免疫功能均无抑制作用。结论:白藜芦醇烟酸酯不仅保留了母体药物白藜芦醇体外的细胞毒活性,且体内抗肿瘤作用明显强干母体药物本身。     

洋苏木素体内外抗肿瘤作用研究

洋苏木素（Ｈａｅｍａｔｏｘｙｌｉｎ）对体外培养的人白血病细胞株Ｋ５６２、ＨＬ—６０及小鼠肥大细胞瘤Ｐ８１５有明显的细胞毒作用。在１００μｇ／ｍｌ浓度下４８小时对靶细胞有９３．８～９６．９％的杀伤作用。对各靶细胞的ＥＤ５０分别是１０．０、８．７５和１２．１２μｇ／ｍｌ。洋苏木素对小鼠移植性白血病Ｐ３８８和Ｌ１２１０有显著的治疗作用，３５０ｍｇ／ｋｇ腹腔给药七天可平均延长小鼠生存时间大于２００％（Ｐ＜０．０１）。对小鼠艾氏腹水癌（Ｅｈｒｌｉｃｈ）也有较强的抑制作用，并表现出明显的效量关系。对实体瘤Ｓ１８０抑制作用不明显。洋苏木素对昆明小鼠的急性ＬＤ５０为６９７．６±７２．６ｍｇ／ｋｇ。     

辽东葱木皂苷体内外抗肿瘤作用的实验研究

目的通过体内外抗肿瘤实验观察辽东葱木皂苷的抗肿瘤作用.方法:在小鼠异体移植性S180肿瘤模型上观察辽东葱木皂苷的抗肿瘤作用,同时用MTT比色法检测辽东葱木皂苷对腺癌A549和喉癌Hep2细胞株的体外细胞毒作用.结果:辽东葱木皂苷对荷S180小鼠肿瘤生长有明显抑制作用,高、中、低剂量组抑瘤率分别是70.31%,47.23%,41.31%;而且能明显抑制体外培养的肿瘤细胞的生长,对两种细胞有明显的细胞毒效应,其IC50分别是0.0155 mg/ml和0.0246mg/ml;结论:辽东葱木皂苷具有一定的体内外抗肿瘤活性.     

参麦注射液的抗肿瘤作用研究

目的 研究参麦注射液体内外抗肿瘤作用.方法 以小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌实体瘤模型考察参麦注射液的体内抑瘤作用;通过MTT法考察参麦注射液体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG 2细胞的增殖抑制作用.结果 参麦注射液在体内对小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌均有显著的抑制作用,且呈剂量相关性,中、高剂量抑瘤率可达35％以上;体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG 2细胞亦有增殖抑制作用,且呈浓度-时间相关性,48 h的IC50值分别为0.36、0.72 g/mL,72h的IC50值分别为0.21、0.29 g/mL.结论 参麦注射液体内外均有显著的抗肿瘤活性.     

抗癌粉针I号的组方筛选及抗肿瘤作用的研究

抗癌粉针I号是新研制的中西复方抗癌制剂，为了探讨该制剂的最佳抗肿瘤作用，确保临床用药的安全和有效，应用正交设计法对5-Fu、苦参及黄芪三味药的剂量配比进行了体内、外抗肿瘤实验，并且在体外实验中应用了激光技术，实验结果表明：复方制剂具有显著的抗肿瘤作用具优于单味药，并且毒副作用小。     

杂合肽抗肿瘤血管生成的实验研究

目的 观察杂合肽对肿瘤血管生成的抑制作用，并探讨其可能作用机制。方法 体外药效实验，采用MTT法及血管内皮细胞迁移法，体内采用Lewis肺癌瘤株于腹股沟皮下接种C57BL／6N小鼠，观察皮下移植瘤生长情况。结果 杂合肽对血管内皮细胞增殖及迁移(48小时)具有显著的抑制作用，在体内使Lewis肺癌皮下移植瘤体积明显缩小，毛细血管稀少，并表现具有一定的剂量依赖关系。结论 杂合肽能够明显抑制荷瘤鼠肿瘤的生长，其作用机制可能与抑制肿瘤血管内皮细胞生成有关。     

注射用姜黄素温敏凝胶体内外抗肿瘤实验研究

目的:研究注射用姜黄素温敏凝胶体外对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞株(HCA-F)增殖的抑制作用和体内对移植瘤模型小鼠的保护作用。方法:培养HCA-F细胞株,MTT法测定10、25、50、75、100μg/ml注射用姜黄素温敏凝胶、氟尿嘧啶、姜黄素混悬液对HCA-F细胞增殖的抑制作用。抽取腹水型肝癌模型小鼠腹水接种于小鼠腋下以复制小鼠移植瘤模型。50只小鼠随机均分为模型(等容生理盐水)组、空白温敏凝胶(ETH,0.05 ml/cm3))组、无水乙醇(0.05 ml/cm3)组、姜黄素混悬液(0.05 ml/cm3)组、注射用姜黄素温敏凝胶(0.05 ml/cm3)组,瘤内注射给药,每隔5 d1次,连续2次。测定小鼠瘤体增长体积、瘤质量、抑瘤率,HE染色检测肿瘤细胞凋亡情况。结果:培养细胞48 h时,25、50、75、100μg/ml注射用姜黄素温敏凝胶对HCA-F细胞增殖有明显抑制作用(P<0.05);培养细胞72 h时,10、25、50、75、100μg/ml注射用姜黄素温敏凝胶对HCA-F细胞增殖有明显抑制作用(P<0.05)。与模型组比较,注射用姜黄素温敏凝胶组小鼠瘤体体积增长程度明显减小,瘤质量明显减轻,抑瘤率明显增加,差异有统计学意义(P<0.05);注射用姜黄素温敏凝胶组小鼠肿瘤细胞凋亡情况明显改善。结论:注射用姜黄素温敏凝胶在体外对HCA-F增殖具有一定的抑制作用,且体内效果与无水乙醇相当,但小鼠的顺应性较无水乙醇好。     

相思子毒素P2的体内外抗肿瘤作用研究

目的:研究相思子毒素P2(abrinP2)在小鼠体外和体内的抗肿瘤活性。方法:MTT体外试验法检测abrinP2对体外多种人肿瘤细胞的生长抑制作用;体内抗肿瘤试验观察abrinP2对小鼠肿瘤的抑制作用及对体重,胸腺、脾脏指数的影响。结果:MTT结果显示abrinP2对人鼻咽癌细胞CNE-2Z、人肺癌细胞A-549、人口腔上皮细胞KB、人胃癌细胞BGC均有较强的抑制作用。体内灌胃给予不同剂量的abrinP2(0.05mg/kg、0.075mg/kg和0.1mg/kg),共10天,对小鼠肿瘤Lewis、EMT6均有较强的抑制作用,抑制率达61.69%、49.6%,各给药组与空白对照组比较差异均具有统计学意义(P<0.01),给药后小鼠体重及脏器指数与空白对照组比较稍低,但与阳性给药组比较对小鼠机体及免疫系统的损害小。结论:abrinP2在体内体外均有较强的抗肿瘤作用。     

湿疹I号搽剂的制备工艺研究

目的 探讨湿疹I号搽剂的最佳制备工艺。方法 采用比较法和正交试验法，对湿疹I号搽剂的制备工艺进行优选。结果 以蛇床子8倍量75％乙醇浸泡7d，残渣与其余药材加12倍量水、煎煮2次、煎60min为最佳。结论 该工艺可用于指导本制剂的生产。     

新型Topo I抑制剂CPUY013对胃腺癌细胞BGC823的体内外作用

探讨CPUY013在体内外对人胃腺癌BGC823细胞的抗肿瘤活性及其机制。采用MTT法、克隆原形成法检测CPUY013对BGC823细胞增殖的抑制作用；体外实验以pBR322 DNA为底物，依据质粒的松弛和超螺旋形式在琼脂糖电泳上泳动度对药物抑制解旋的作用进行定性分析。用AO/EB荧光染色技术、DNA凝胶电泳及JC-1线粒体膜电位检测试剂盒检测细胞凋亡。口服给药CPUY013后观察其对裸鼠移植瘤的生长抑制作用；用流式细胞术观察CPUY013对BGC823细胞周期的影响；采用Western blotting分别检测CPUY013处理后的BGC823细胞中Topo I及凋亡相关蛋白表达的改变。结果表明，CPUY013呈明显的剂量依赖性抑制BGC823细胞的增殖。随着剂量的增加，CPUY013对Topo I松弛活性的抑制趋势增强。100 μmol·L^-1 CPUY013 和拓扑替康(TPT)对Topo I松弛活性的抑制呈现相似的变化趋势。CPUY013可使大部分BGC823细胞阻滞在S期，并诱导细胞凋亡；出现DNA片段化，亚G1峰显著增加，线粒体膜电位降低，荧光染色后出现凋亡细胞的特征性改变等。同时，CPUY013能明显抑制BGC823裸鼠移植瘤的生长，150 mg·kg^-1剂量组的瘤重抑制率为62.1%。CPUY013使BGC823细胞内Topo I和bcl-2蛋白表达均有所下调， p53和bax蛋白表达有明显上调趋势， bcl-2/bax比值明显降低， caspase-3蛋白表达增高。新型Topo I抑制剂CPUY013在体内明显抑制移植瘤的生长， 体外可诱导细胞凋亡从而抑制BGC823细胞增殖， 其机制可能与抑制Topo I， 从而下调bcl-2，上调bax和p53蛋白的表达有关。     

Brucine对Heps荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性的研究

目的观察和评价B ruc ine对移植性肝癌Heps模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响,同时考察B ru-c ine对其免疫系统、造血系统及肝、肾的毒性。方法用ICR♂小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型,以B ruc ine对荷瘤小鼠的抑瘤率和生命延长率代表B ruc ine的抗肿瘤活性;以小鼠的体重、免疫器官指数、血细胞指数和肝、肾指数为指标观察B ruc ine对小鼠的毒性及可能的作用机制。结果B ruc ine对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠的抑瘤率分别为30.34%(1.61 mg.kg-1)、46.21%(3.23mg.kg-1)和42.07%(6.46 mg.kg-1)。3.23 mg.kg-1(1/20 LD50)是其最佳剂量。但对其生存时间无延长作用。毒性考察实验显示B ruc ine对肝癌Heps小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾无明显的毒性。相反B ruc ine还能提高其免疫器官的重量和指数,提高肝癌Heps小鼠的白细胞和血小板数,并能降低小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的AST、ALT和BUN异常升高。结论B ruc ine能有效抑制移植性肝癌模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,短期对动物的造血、免疫系统以及肝肾没有明显的毒性,相反还能刺激和促进造血系统和免疫系统的功能,恢复小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的肝肾功能的损伤。通过深入研究B ruc ine有可能发展成为一种新型抗癌药。     

苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL的合成及其体内外抗肿瘤活性的研究

目的 制备苦参碱-美法仑复合物(MAT-MEL),测定其抗肿瘤活性.方法 以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理制备MAT-MEL;采用MTT法在体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤S180细胞的生长抑制作用;采用S180小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性.结果 MAT-MEL的收率为61％,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证;对3种细胞株的IC50分别为116.7±27.8、56.3±19.5、1.9±1.0 nmol· mL-1;3、6、9 μmol·kg-1的复合物对小鼠S180的抑瘤率分别为49.56％、54.58％、77.18％.结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性.     

甲亢I号口服液的制备及质量标准的研究

目的：制定甲亢I号口服液的质量标准。方法：采用荧光法和薄层色谱法对制剂中的主药地黄、枸杞子进行定性鉴定。结果：能从样品中检出相应的斑点。结论：此法简便、灵敏、可靠,具有实用性。     

黄花败酱总皂苷提取物抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察黄花败酱总皂苷提取物体内抗肿瘤活性.方法:用MTT法观察黄花败酱总皂苷对荷艾腹水癌小鼠的生命延长率.结果:黄花败酱总皂苷对荷艾腹水癌的小鼠存活时间有一定的延长作用.结论:黄花败酱总皂苷有效成分有一定的体内抗肿瘤活性,其作用机制还有待进一步研究.