雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的 制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究.方法 以挤出滚圆法制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸.采用正交设计法,以体外累积释放度和起漂时间为考察指标,优选处方中微晶纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖和十八醇的用量.结果 制备的胃内漂浮缓释微丸起漂时间短,持续漂浮时间＞8h,且具有显著的缓释性能,体外释药符合Higuchi动力学方程.结论 制备的枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果.     

一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察

目的以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(EudragitRL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%。微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(EudragitNE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长。结论试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物。     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。     

格列齐特缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察

目的对格列齐特缓释微丸胶囊的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法以微丸成球性和释放度为评价指标,采用正交设计试验优化处方与工艺。结果格列齐特缓释微丸的最优处方为格列齐特15g,微晶纤维素25g,乙基纤维素3g,硬脂酸6g;最佳工艺为以水作黏合剂,用量35%,采用挤出滚圆法制备微丸,挤出转速30r/min,50r/min高速剪切1min,30r/min滚圆5min。所制微丸圆整度好,平面临界角12.1°,收率94.8%;释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论格列齐特缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

盐酸美金刚缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸美金刚缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸美金刚载药微丸,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成盐酸美金刚缓释微丸,并考察盐酸美金刚缓释微丸的体外释药行为。结果:体外释放度试验显示,制备的盐酸美金刚缓释微丸在24 h内平稳释放且释药完全,释药规律符合零级释药模型。结论:用本方法制备的盐酸美金刚缓释微丸具有缓释效果。     

马尼地平缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察

目的 制备马尼地平缓释微丸胶囊并考察其体外释放度.方法采用喷雾包衣制备载药微丸,选用羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素作为包衣缓释材料进行缓释包衣.采用单因素筛选法,考察包衣液的比例、包衣增重、溶出介质等因素对缓释微丸释放度的影响.采用HPLC法测定主药含量,并计算其体外释放度.结果当羟丙基甲基纤维素与乙基纤维素的比例为7∶...     

双氯芬酸钠缓释微丸的制备及体外释放度

目的 :制备双氯芬酸钠缓释微丸 (DS SRMP)并研究其体外释药性能。方法 :选用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了DS SRMP ,并采用紫外分光光度法进行了体外释放度的研究。结果 :实验研究表明DS SRMP体外释药符合零级动力学过程 ,Kr0 =8.78%·h-1(t≤ 8h)。结论 :DS SRMP具有较好的释药性能 ,为一种较理想的口服缓释剂型。     

尼群地平缓释微丸的制备及体外释放影响因素考察

目的:对影响尼群地平缓释微丸中药物体外释放的制备工艺因素进行考察。方法:采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,通过体外释放度试验,对影响缓释微丸中药物释放的润湿剂乙醇浓度及用量、挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等因素进行考察,优化制备工艺条件。结果:润湿剂用量及乙醇浓度对药物体外释放影响显著,乙醇浓度应在35%以下,用量宜控制在44mL左右。挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等对药物体外释放有一定的影响,分别以48r.min-1、1400r.min-1、5min为宜。结论:采用上述制备工艺,可制得释药速度符合要求的尼群地平缓释微丸。     

盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸的制备与体外释放

目的研制盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸并考察其体外释放特性。方法采用液中干燥法制备胃漂浮小丸,以收率、圆整度、平均粒径、释放度和漂浮性为指标,考察处方工艺因素对小丸性能的影响。结果圆整度较好,小丸收率质量分数在75%以上,随搅拌速度增加粒径减小,体外缓释8 h,漂浮效果较好。结论盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸具有较好的漂浮及缓释性能,是一种较理想的口服缓释制剂。     

维生素C微丸缓释胶囊的体外释放特征

目的建立维生素C微丸缓释胶囊体外释放度检测方法,评价其体外释放特性。方法以0．01mol·L^-1盐酸-0．03％乙二胺四乙酸二钠-0．05％L-半胱氨酸溶液为释放介质,介质体积为1000mL,转速为50r·min^-1,采用紫外-可见分光光度法于243nm波长处测定吸光度,转篮法评价体外释放特性。结果维生素C质量浓度在1．028～12．336mg·L^-1内与其吸收度之间呈良好线性关系（r=0．9999）;平均回收率为99．56％,RSD为0．86％。结论维生素C微丸缓释胶囊具有较好的释药性能和良好的缓释效果,符合《中国药典》要求。     

总丹酚酸的抗脑缺血和抑制谷氨酸释放作用

采用体内,体外方法探讨总丹酚酸对脑缺血的影响及可能机理. 在大鼠大脑中动脉阻断模型上,阻断后2 h ip总丹酚酸12.5-25 mg·kg^-1可缩小阻断24 h后的脑梗死面积,减轻脑水肿. 离体研究发现,总丹酚酸0.01-1 μg·L^-1可抑制小鼠脑突触体谷氨酸释放,不影响大鼠脑皮层神经细胞内Ca²⁺浓度. 结果说明总丹酚酸有抗脑缺血作用,其机理可能与抑制谷氨酸的释放有关.     

丹酚酸膜缓控释滴丸的制备及其体外释放度

目的研究丹酚酸缓释滴丸的制备方法。方法通过固体分散技术,以聚乙二醇6000(polyeth-ylene-glycol 6000,PEG-6000)和聚乙二醇400(polyethylene-glycol 400,PEG-400)为滴丸基质制备滴丸丸心,以乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)、丙烯酸树脂高渗(eudragit RL100)、丙烯树脂低渗(eud-ragit RS100)、邻苯二甲酸二乙酯(diethyl phthalate,DEP)为包衣材料,体积分数为95%的乙醇溶液为包衣溶剂进行包衣,利用均匀设计优化处方,制得具有良好缓释效果丹酚酸缓释滴丸。结果以PEG-6000和PEG-400为固体分散辅料可制得外观圆整,质地均匀的丹酚酸滴丸,包衣处方中以乙基纤维素3.0 g、丙烯酸树脂RL100和RS100 1.0 g、邻苯二甲酸二乙酯2.5 mL、体积分数为95%的乙醇溶液100 mL、包衣增质量分数为3%能达到最佳的释放效果。结论所制备的丹酚酸缓释滴丸具有良好的释放效果。     

联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

目的:制备联苯双酯胃漂浮缓释胶囊,进行体外释放度的考察。方法:采用聚乙二醇6 000为联苯双酯固体分散体的载体、羟丙甲纤维素(HPMCK4M)等为胃漂浮材料制成缓释胶囊,以体外释放度和漂浮时间为指标优选最佳处方,并与普通滴丸进行对比。利用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方在0.3%十二烷基硫酸钠(SDS)的盐酸(0.1mol.L-1)溶液中释放符合一级动力学方程,漂浮时间达6h以上。结论:所制备的胶囊体外漂浮性能良好,释药行为具有良好的缓释特征。     

总丹酚酸对脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的　研究总丹酚酸对脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法　采用跳台法和断头法 ,观察总丹酚酸对缺血再灌注小鼠学习记忆功能障碍的作用和耐缺氧能力的影响。采用化学法 ,观察总丹酚酸对缺血再灌注小鼠脑组织中超氧化物歧化酶的 (SOD)活性 ,丙二醛 (MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH)的含量。结果　总丹酚酸改善缺血再灌注引起的学习记忆障碍 ,缩短被动回避反应时间 ,减少错误次数 ,延长潜伏期 ,延长断头后呼吸持续时间。总丹酚酸亦增强缺血再灌注小鼠脑组织SOD的活性 ,降低MDA含量 ,增加GSH的含量。结论　总丹酚酸对脑缺血再灌注损伤有显著的保护作用 ,其机制与总丹酚酸抗氧化作用有关     

卡托普利缓释微丸的制备

目的:研制卡托普利缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体(surelease)作为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响.结果:所制得的缓释微丸在2、5和10 h的释放率分别为标示量的15%～35%,40%～65%和75%以上,释药行为符合零级动力学.结论:制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

尼群地平缓释微丸的制备及释药机理探讨

目的制备尼群地平缓释微丸,并对其释药机制进行探讨。方法采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,并进行体外释放度试验。将释放度数据分别代入各药物释放模型,计算各模型的拟合方程及相关系数,并进行比较。结果尼群地平缓释微丸的释药过程符合Higuchi平面扩散方程、Baker-Lonsdale球形扩散方程和Ritger-Peppas方程,相关系数r>0.99。结论本文制备的尼群地平缓释微丸的释药机制以扩散为主,释药速度主要由药物的扩散速率决定。