万应胶囊中不同粉碎度中药材主要成分在人工胃液内溶出量的考察

目的以盐酸小檗碱为溶出指标,对不同粉碎度中药材制得的万应胶囊在人工胃液中进行溶出量测定,探讨中药材不同粉碎程度对其溶出量的影响。方法以不同粉碎度的中药材药粉制备万应胶囊样品,以盐酸小檗碱含量为测定指标,以浆法测定药物在人工胃液内45min的溶出量。结果不同粉碎度中药材制得的万应胶囊样品在人工胃液内溶出量没有显著差异。结论在制剂过程中万应胶囊中药材粉碎无需过细,以50～100目为宜。     

人工胃液酶解对五味子乙素溶出率的影响

目的:考察人工胃液对五味子乙素溶出率的影响,为合理使用五味子提供参考。方法:用人工胃液提取五味子,以水提取法作对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子乙素,比较两种溶剂对五味子乙素的溶出率。结果:人工胃液提取溶出率为0.73%,水提法溶出率为0.57%。结论:人工胃液对五味子乙素的溶出率比水提取法高28.1%,能显著提高五味子乙素的溶出率,五味子经粉碎冲服或填装胶囊服用,可提高五味子乙素的生物利用度。     

人工胃液对五味子甲素的溶出率考察

目的：考察人工胃液对五味子甲素溶出率的影响,为五味子优选最佳提取方法提供参数。方法：用人工胃液提取五味子,用水提取法做对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子甲素,比较两种溶剂对五味子甲素的溶出率。结果：60min时人工胃液提取溶出率为0.483%,水提法溶出率为0.362%。结论：人工胃液对五味子甲素的溶出率比水提取法高33.4%,能显著提高五味子甲素的溶出率。     

一测多评法测定枣仁安神胶囊中丹参酮ⅡA、五味子醇甲与五味子醇乙的含量

【】目的：建立枣仁安神胶囊中丹参酮ⅡA、五味子醇甲与五味子醇乙含量的一测多评方法。方法：采用高效液相法测定丹参酮ⅡA与五味子醇甲和五味子醇乙间的相对校正因子,考察其重现性,比较计算值与测得值的差异。结果：用一测多评法对6批枣仁安神胶囊中丹参酮ⅡA、五味子醇甲与五味子醇乙进行测定,与外标法实测值基本一致。结论：该方法可靠,结果准确,可用于枣仁安神胶囊的质量控制。     

生脉散超微粉的显微特征和溶出度研究

目的 研究生脉散超微粉的显微特征和溶出度差异,为生脉超微粉应用提供实验依据.方法 采用光学显微镜观察颗粒显微结构;电镜扫描观察微观形貌;以五味子甲素和五味子乙素为指标,采用HPLC法测定生脉散细粉和超微粉在不同时间溶出的量,计算累积溶出度.结果 生脉散经超微粉碎后,基本无完整细胞存在,粒度均匀;生脉散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于细粉,但是180 min后累积溶出量没有明显差异.结论 超微粉碎可使生脉散显微特征变化明显,化学成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快.     

枣仁安神方配伍变化对五味子醇甲及五味子甲素药动学的影响

目的：考察枣仁安神方配伍变化对五味子醇甲和五味子甲素药动学影响。方法：SD大鼠分为五味子组、五味子-丹参组、五味子-酸枣仁组及枣仁安神方组,灌胃给药,采用高效液相色谱法（HPLC）对0~24h内大鼠血浆中五味子醇甲和五味子甲素测定,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果：与五味子组相比,五味子-丹参组,五味子醇甲CL/F明显增加,五味子甲素V_1/F显著减小;五味子-酸枣仁组,五味子醇甲AUC_（0-t）显著降低,五味子甲素t_1/2K_a值明显减小,而枣仁安神方组五味子醇甲和五味子甲素t_1/2K_a值均明显增加,五味子醇甲AUC_（0-t）、AUC_（0-∞）显著增加,CL/F、V_1/F显著降低。结论：枣仁安神方的不同配伍对五味子醇甲和五味子甲素的药动学存在不同影响,与五味子组相比,复方显著减缓五味子醇甲和五味子甲素的消除,延长了作用时间。     

HPLC测定安神补心胶囊7个有效成分的含量

目的:建立HPLC法同时测定安神补心胶囊中7个木脂素类有效成分的含量,以制定安神补心胶囊的质量控制标准。方法:采用Brava BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温30℃;水(A)-乙腈(B)为流动相,以0.8 mL.min-1梯度洗脱;检测波长为225 nm。结果:在65 min内安神补心胶囊中戈米辛H、五味子醇乙、戈米辛F、五味子酯甲、五味子酯丁、五味子甲素和五味子乙素被完全分离;峰面积与其浓度呈良好的线性;加样回收率(n=6)分别为101.2%,99.7%,100.1%,100.9%,101.8%,99.5%,99.6%;RSD分别为1.1%,0.76%,2.2%,0.53%,1.8%,0.66%,1.8%。结论:本方法操作简便、可靠,重复性好,可作为安神补心胶囊的定量测定方法。     

安神静心胶囊的质量标准研究

目的:建立安神静心胶囊的质量控制方法。方法:用TLC法对丹参、石菖蒲、五味子进行定性鉴别;HPLC法测定安神静心胶囊中五味子醇甲的含量,采用Diamonsil C₁₈柱;以甲醇-水（62:38）为流动相;流速为1.0ml·min^-1;柱温:35℃;检测波长为254nm。结果:TLC法检出了丹参、石菖蒲、五味子特征斑点,五味子醇甲进样量在0.05～10.43μg范围内线性关系良好,r=1.0000,平均加样回收率为100.3%,RSD为1.5%（n=9）。结论:所建立的方法简便、稳定、准确、重复性好,可作为本品的质量控制方法。     

碘甘油联合曲安奈德口腔软膏治疗口腔溃疡的临床研究

目的 建立同时测定枣仁安神胶囊中五味子醇甲、五味子醇乙、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮II_A、五味子乙素的方法,为枣仁安神胶囊的质量控制提供科学的方法。方法 采用HPLC法,选用Thermo 120Å-C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;以乙腈-0.1%冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,对枣仁安神胶囊中6种主要指标性成分的含量进行同时分析测定;检测波长：五味子醇甲、五味子醇乙、五味子乙素为250 nm,隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮II_A为270 nm;体积流量1.0 mL/min,柱温为30℃。结果 五味子醇甲在4.7～3 153.6 ng（r=0.999 9）、五味子醇乙在7.864～314.500 ng（r=0.999 9）,隐丹参酮在14.4～1 256.9 ng（r=0.999 9）、丹参酮I在15.1～1 103.8 ng（r=0.999 9）、丹参酮II_A在15.3～1 532.0 ng（r=0.999 9）、五味子乙素在6.134～204.500 ng（r=0.999 9）内呈良好的线性关系。平均加样回收率分别为五味子醇甲为100.4%、五味子醇乙为98.7%、隐丹参酮为99.4%、丹参酮I为100.0%、丹参酮II_A为99.3%、五味子乙素100.2%,RSD分别为1.4%、2.7%、2.2%、2.2%、2.5%、2.1%;8批样品中各指标成分的质量分数分别为五味子醇甲1.545 7～1.909 9 mg/g、五味子醇乙0.129 8～0.235 1 mg/g、隐丹参酮0.508 4～0.523 4 mg/g、丹参酮I 0.111 7～0.122 3 mg/g、丹参酮II_A 0.755 8～0.874 4 mg/g、五味子乙素0.120 2～0.190 1 mg/g。结论 建立的含量测定分析方法灵敏度高、专属性强,可很好地控制枣仁安神胶囊质量。     

HPLC法测定安神胶囊中五味子醇甲的含量

目的：采用RP-HPLC方法测定安神胶囊中五味子醇甲的含量。方法：Techsphere ODS色谱柱(5μ,250×4.6mm),以甲醇-水(58∶42)为流动相,流速0.9ml·min~(-1),检测波长：250nm,柱温45℃。结果：五味子醇甲进样量在0.038～0.950μg(r= 1,n=7)范围内与峰面积呈良好的线性关系。平均加样回收率为98.75%,RSD=0.763%(n=5)。结论：本方法可用于安神胶囊的质量控制,方法简便、准确、可靠。     

阿莫西林胶囊在不同介质中的溶出度考察

目的 比较国内3个药厂阿莫西林胶囊剂在4种不同溶出介质中的溶出情况.方法 参照日本在“药品品质再评价”拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察3个药厂阿莫西林胶囊在水、pH1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,溶出方法采用转篮法,转速为100r?min-1,同时和《中国药典》2005年版规定的阿莫西林胶囊剂溶出方法进行比较.结果 按照《中国药典》方法进行溶出时,3个药厂的阿莫西林胶囊在10min内溶出均超过90％;在其他介质中溶出时,3个药厂产品在10min内溶出也均超过90％.结论 同一批阿莫西林胶囊在不同溶出介质中溶出差异很小;不同药厂阿莫西林胶囊剂的溶出参数无显著性差异,国产阿莫西林胶囊的总体质量较好.     

椒葛软胶囊中葛根素溶出度的研究

目的建立椒葛软胶囊中葛根素的体外溶出度测定方法。方法以含体积分数1.67%吐温20的900 mL人工胃液为溶出介质,转速为100 r·min-1;采用HPLC法测定椒葛软胶囊中葛根素的溶出度。结果在60 min时,椒葛软胶囊中葛根素溶出度均大于标示量的70%。结论该法测定椒葛软胶囊中葛根素的溶出度,稳定可靠,可作为该产品质量控制的方法。     

奥美拉唑肠溶胶囊的处方工艺研究

目的研制奥美拉唑肠溶胶囊的处方工艺。方法将优选处方工艺制备的奥美拉唑肠溶胶囊按药典方法进行耐酸力和溶出度测定。结果所制得的胶囊剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速且完全。结论该工艺有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,且制备工艺简单易行,重现性好,适合工业化生产。     

蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出速率研究

目的:考察蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出行为.方法:用紫外分光光度法测定蛇床子素和包合物分别在人工胃液、人工肠液、15%乙醇、30%乙醇、0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液、0.5%十二烷基硫酸钠的人工胃液中的溶出速率.结果:蛇床子素和包合物在人工胃液、人工肠液中溶出太少,不能满足测定条件,在0.5%十二烷基硫酸钠的人工胃液中,溶出很快,不能完全区分二者的溶出度差异,用含0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液作溶出介质,效果较好.结论:介质对蛇床子素及包合物的溶出有很大影响,但在所有溶出介质中包合物的溶出速率均快于蛇床子素,且具有显著性差异(P＜0.05).     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

目的研究柴桂安神胶囊对失眠大鼠睡眠时相变化的影响;观察柴桂安神胶囊对小鼠的镇静催眠作用;观察小鼠对催眠阈下催眠剂量戊巴比妥钠作用的影响及对小鼠自主活动的影响。方法利用电刺激诱导大鼠失眠的方法,用脑电图描记,观察给予柴桂安神胶囊后失眠大鼠睡眠时相的变化情况;将小鼠随机分为柴桂安神胶囊低、中、高剂量组(2,4和8g·kg-1),解郁安神冲剂组和空白组,观察给药后入睡潜伏期和睡眠持续时间,观察记录30min内翻正反射消失达1min以上的小鼠数以及末次给药30min后,2min内小鼠自发活动次数。结果柴桂安神胶囊可显著延长失眠大鼠的总睡眠时间(TST)、中、高剂量可明显缩短戊巴比妥钠致小鼠入睡的潜伏时间、延长睡眠持续时间、增加阈下催眠剂量戊巴比妥钠小鼠入睡率并抑制小白鼠自发活动次数。结论柴桂安神胶囊有镇静催眠作用。     

奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察

目的：验证奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性考察。方法将优选处方工艺制备的奥美拉唑肠溶胶囊按照《中国药典》2015年版方法进行有关物质、含量、耐酸力、溶出度等进行测定,并进行稳定性考察。结果奥美拉唑肠溶胶囊中含量、有关物质、耐酸力、溶出度及稳定性试验均符合《中国药典》2015年版质量标准的要求,所制得的胶囊剂在人工胃液中保持良好的耐酸力,并且在人工肠液中可以迅速完全的溶出。结论此工艺有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺合理,重现性好,准确度高,适合大规模生产。     

三黄泻心复方颗粒和单味配方颗粒在4种介质中的溶出曲线对比研究

目的：比较三黄泻心复方颗粒和单味配方颗粒在4种常用溶出介质中的溶出度差异。方法采用桨法,以水、pH 1．2人工胃液、pH 4．0醋酸盐缓冲液、pH 6．8磷酸盐缓冲液各500 mL 为溶出介质,采用高效液相色谱法,测定两种颗粒剂在一段时间内的溶出度,绘制溶出曲线,进行比较研究。结果pH 1．2的人工胃液为两种颗粒剂的最佳溶出介质;三黄泻心复方颗粒的溶出度高于三黄泻心单味配方颗粒。结论两种颗粒剂在4种溶出介质中的溶出度不同,共煎工艺制得的三黄泻心复方颗粒溶出更加完全,在今后临床应用中应注意单味配方颗粒的溶出问题。     

Stability and compatibility of tegaserod from crushed tablets mixed in beverages and foods.

PURPOSE: The stability and compatibility of tegaserod from crushed tablets in selected beverages and foods were studied. METHODS: Suspensions of tegaserod maleate tablets containing 6 mg of the drug base were prepared by crushing the tablets and mixing the powder with tap water, apple juice, orange juice, milk, applesauce, yogurt, and chocolate-hazelnut spread. Drug stability, drug comparability, suspension homogeneity, and completeness of a dose were measured by high-performance liquid chromatography at intervals up to three days at 20-25 degrees C and 5 degrees C. In vitro dissolution profiles were determined for crushed tegaserod tablets in water, apple juice, orange juice, and applesauce. RESULTS: Tegaserod from crushed tablets was stable in and compatible with water, apple juice, orange juice, and applesauce, and the suspensions were homogeneous. The complete dose was delivered with these media. The dissolution profiles of crushed tegaserod tablets in water and in apple juice were comparable to those of intact tablets; the dissolution profiles in orange juice and applesauce were not comparable with those of intact tablets. The results with milk, yogurt, and chocolate-hazelnut spread as vehicles were inconclusive. The suspension in milk was not homogeneous, and the dose was incomplete. CONCLUSION: Tegaserod from crushed tablets was stable in and compatible with water, apple juice, orange juice, and applesauce, but the dissolution profile in orange juice or applesauce was not acceptable. Apple juice may be the preferred vehicle because it masks the drug's taste.