正交设计法制备司帕沙星眼用凝胶

目的:制备司帕沙星眼用凝胶。方法:以卡波姆-940为基质制备司帕沙星眼用凝胶。采用正交设计试验,以样品的黏稠度、透明度及pH为考察指标,优化处方配比。结果:所制制剂为淡黄色胶体,凝胶质量符合《中国药典》2010年版眼用凝胶的质量要求。司帕沙星眼用凝胶中卡波姆-940、甘油和1,2-丙二醇的最佳用量分别为0.4%、10%和6%。结论:司帕沙星眼用凝胶的制备工艺简单、可行。     

马齿苋鲜品凝胶制备及其对小鼠湿疹的初步作用

目的制备马齿苋鲜品凝胶并考察其对小鼠急性湿疹的治疗效果。方法采用正交试验设计,以卡波姆-940、丙二醇的浓度及pH值为考察因素,以卡波姆凝胶剂基质考察评分标准评分,筛选优化处方,制备马齿苋鲜品凝胶。观察马齿苋鲜品凝胶的抑菌作用,及其对小鼠急性湿疹的治疗效果。结果经优化,马齿苋凝胶处方为卡波姆-940 0.7%,丙二醇10%,pH 6.5。抑菌结果显示,马齿苋鲜品凝胶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有抑制作用。对小鼠急性湿疹的治疗结果显示,马齿苋鲜品凝胶可抑制湿疹皮肤组织的炎症反应,显示出较好的治疗效果。结论通过正交试验筛选出优化处方,并观察到马齿苋鲜品凝胶对小鼠急性湿疹有治疗作用。     

紫草凝胶剂的制备与质量控制

目的制备紫草凝胶剂,建立其质量控制方法。方法用正交实验法以卡波姆-940,甘油配比和凝胶pH值为因素,每因素三水平,以凝胶在55 ℃水浴中的颜色变化时间及外观性状的综合评价为指标,用L9(34)正交表进行实验,筛选出最优处方,制备紫草凝胶剂,采用紫外-可见分光光度法测定左旋紫草素的含量,用薄层色谱法进行鉴别。结果最优处方为卡波姆-940为0.7%,甘油15%,pH为6.0,凝胶制备工艺可行,其主要成分能采用薄层色谱法鉴别,其pH为5.5～6.0稳定性好,左旋紫草素的线性范围为8.2～41.0 μg·mL-1,平均回收率为99.84﹪,RSD为3.18﹪(n=9)。结论该凝胶剂制备工艺简单,质量可控,方法可靠,稳定性好。     

橘红总黄酮凝胶剂的制备工艺研究

目的：研究橘红总黄酮凝胶剂最优制备工艺。方法：以凝胶剂的涂展性和光泽度等为指标,通过正交实验法考察卡波姆940、氮酮、丙二醇、甘油的用量,优选橘红总黄酮凝胶剂的制备工艺。结果：橘红总黄酮凝胶剂的最优工艺处方为：橘红总黄酮/卡波姆940/氮酮/丙二醇/甘油=1.3%/0.8%/2%/15%/10%。结论：经过试验研究得出的制备工艺简单、稳定、可行,为橘红总黄酮凝胶剂的实际生产提供参考。     

紫草凝胶剂的制备与质量控制

目的制备紫草凝胶剂,建立其质量控制方法。方法用正交实验法以卡波姆-940,甘油配比和凝胶pH值为因素,每因素三水平,以凝胶在55 ℃水浴中的颜色变化时间及外观性状的综合评价为指标,用L₉(3⁴)正交表进行实验,筛选出最优处方,制备紫草凝胶剂,采用紫外-可见分光光度法测定左旋紫草素的含量,用薄层色谱法进行鉴别。结果最优处方为卡波姆-940为0.7%,甘油15%,pH为6.0,凝胶制备工艺可行,其主要成分能采用薄层色谱法鉴别,其pH为5.5～6.0稳定性好,左旋紫草素的线性范围为8.2～41.0 μg·mL-1,平均回收率为99.84﹪,RSD为3.18﹪(n=9)。结论该凝胶剂制备工艺简单,质量可控,方法可靠,稳定性好。     

马齿苋鲜品凝胶剂制备及其对小鼠湿疹的初步作用

目的 制备马齿苋鲜品凝胶并考察其对小鼠急性湿疹的治疗效果。方法 采用正交试验设计,以卡波姆-940、丙二醇的浓度及pH值为考察因素,以卡波姆凝胶剂基质考察评分标准评分,筛选优化处方,制备马齿苋鲜品凝胶。观察马齿苋鲜品凝胶的抑菌作用,及其对小鼠急性湿疹的治疗效果。结果 经优化,马齿苋凝胶处方为卡波姆-940 0.7%,丙二醇10%,pH 6.5。抑菌结果显示,马齿苋鲜品凝胶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有抑制作用。对小鼠急性湿疹的治疗结果显示,马齿苋鲜品凝胶可抑制湿疹皮肤组织的炎症反应,显示出较好的治疗效果。结论 通过正交试验筛选出优化处方,并观察到马齿苋鲜品凝胶对小鼠急性湿疹有治疗作用。     

正交试验优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方

目的:优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方。方法:以成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分(总分15.0分)为指标,以卡波姆940、丙二醇、三乙醇胺及药材提取液等在处方中的用量为考察因素,设计正交试验优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方,并进行验证试验。结果:优化处方为卡波姆940 1.0 g、氮酮2.0 g、亚硫酸氢钠0.4 g、提取液50 m L、丙二醇10g、三乙醇胺1.0 g,加水至100 g。验证试验结果显示所制凝胶综合评分均值为14.8(RSD=1.35%,n=3)。结论:优化处方所制复方粉背雷公藤凝胶成型性好,质量符合要求。     

香叶木苷凝胶剂的制备及体外释药特性研究

目的:筛选香叶木苷凝胶剂的最优处方,并考察其体外释药特性。方法:以卡波姆940为基质制备香叶木苷凝胶剂;以累积释放率为考察指标,卡波姆940、乙醇、丙三酮用量以及pH值为考察因素设计L9(34)正交试验,优化香叶木苷凝胶剂的处方并验证。以香叶木苷软膏剂为参照,采用透析袋扩散法考察按最优工艺所制香叶木苷凝胶剂的体外释药特性。结果:香叶木苷凝胶剂最优处方为卡波姆940 1.5 g、乙醇15 m L、丙三醇8 g、pH 6。按最优处方所制凝胶剂呈黏稠状棕黄色半固体,涂展性良好;释药2 h时的平均累积释放率为(12.67±0.12)%。体外释药试验结果显示,香叶木苷凝胶剂在12 h内释放较快,然后逐渐放缓,12、24 h时的累积释放率分别为(71.93±0.42)%、(80.47±0.54)%,其释药符合Higuchi方程;香叶木苷软膏剂释放较慢,12、24 h时的累积释放率分别为(41.74±0.18)%、(62.63±0.59)%,其释药符合一级方程。结论:成功优化了香叶木苷凝胶剂的处方;所得香叶木苷凝胶剂释药性良好。     

鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺

目的:优化鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的最佳制备工艺。方法:采用一步法,以壳聚糖-海藻酸钠作为载体材料制备鞣花酸微球,并以微球载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选及正交设计优化出鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺。用溶出仪在900 ml释放介质(pH 6.86)和120 r·min^-1转速条件下测定释放度。结果:优化工艺为海藻酸钠与药物比为3:1,氯化钙质量分数为2%,海藻酸钠质量分数为2%,壳聚糖质量分数为0.1%,温度为60℃,pH为5,所得鞣花酸平均粒径为(980±100)μm,平均载药量为27.22%,平均包封率为97.73%,48 h释放度为74.22%。结论:本制备工艺稳定,操作简便,重现性好,可用于鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备。     

均匀设计法优化复方熊果苷凝胶的基质处方

目的:优化祛斑外用制剂复方熊果苷凝胶的基质处方。方法:以卡波姆-940、甘油+丙二醇、三乙醇胺、氮酮加入量为可变因素,以复方熊果苷凝胶的性状均匀性、润滑性、黏附力、保湿率、pH为考察指标,通过均匀设计试验优化处方。结果:最佳基质处方为:卡波姆-940为0.8%,三乙醇胺为0.8%,甘油+丙二醇为40%,氮酮为1%。结论:复方熊果苷凝胶制备工艺简便、外观细腻均匀、润滑性黏附力好、符合临床应用要求。     

扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究

目的制备扎托洛芬凝胶剂,考察其体外渗透性、释放性和稳定性。方法采用紫外分光光度法测定扎托洛芬的含量,采用Franz扩散池分别考察载药凝胶剂体外渗透性和释放性,采用正交试验设计筛选处方,探讨了氮酮、卡波姆浓度及丙二醇用量对扎托洛芬凝胶剂经皮渗透的影响,并对凝胶剂初步稳定性进行了考察。结果扎托洛芬的线性范围为16.0~56.0μg/mL,日内日间精密度的RSD均小于0.6%,平均回收率为98.67%,RSD为1.45%;凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH 6.8~7.0,最佳处方含0.75%卡波姆、15%丙二醇、1%月桂氮卓酮,其体外经皮渗透(以小鼠皮为屏障)符合Higuchi方程,体外释放(以赛璐芬膜为屏障)符合零级动力学方程;室温留样3个月稳定性良好。结论扎托洛芬凝胶剂制备工艺简单,体外渗透性良好,制剂稳定性好。     

酮咯酸氨丁三醇凝胶剂体外经皮渗透研究

目的：考察凝胶剂作为酮咯酸氨丁三醇透皮给药载体的可行性。方法：制备卡波姆940药物凝胶，采用Franz扩散池用离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验，以HPLC法测定渗透介质中药物含量并求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：以1．0％卡波姆940为凝胶基质，以硼砂溶液调节凝胶的pHN6．0时所制备的凝胶为最佳凝胶基质。3％的月桂氮革酮及5％的丙二醇均可以显著提高凝胶中药物的经皮渗透，且两者联用存在协同作用。结论：本实验的凝胶基质可为生产提供参考依据。     

马来酸氯苯那敏凝胶剂的制备及质量考察

目的：制备马来酸氯苯那敏凝胶剂及考察其质量。方法：以卡波姆－９４０为乳化剂,乙醇为溶剂,三乙醇胺调节ｐＨ,丙二醇作防腐剂,制备水溶性透明凝胶。采用一阶导数光谱法测定凝胶剂中马来酸氯苯那敏含量。结果：制备的凝胶均匀细腻,稠度适宜。马来酸氯苯那敏的含量为１００．７％,平均回收率为１００．８％,ＲＳＤ为１．４％。结论：该制剂性质稳定,无刺激性,是治疗过敏性鼻炎的理想新剂型。     

氯诺昔康凝胶剂的研制

目的制备氯诺昔康凝胶剂,考察其体外经皮渗透性。方法采用紫外分光光度法测定氯诺昔康的表观溶解度和油水分配系数,采用Franz扩散池考察载药凝胶剂的体外经皮渗透性,以6 h累积渗透量为指标,采用正交试验设计筛选最佳处方,探讨了卡波姆浓度、氮酮及丙二醇用量对氯诺昔康凝胶剂经皮渗透的影响,并考察其局部刺激性。结果氯诺昔康在水、pH 6.8和pH 7.4磷酸盐缓冲液中的表观溶解度分别为8.65,86.0和324.0μg/mL,油水分配系数为1.52;正交试验优化的最佳处方为:含0.75%卡波姆、30%丙二醇、4%月桂氮卓酮。制备的凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH值为6.8~7.0,体外经皮渗透实验结果符合零级动力学方程,家兔各涂药部位无水疱、疹块、红肿等现象。结论氯诺昔康凝胶剂制备工艺简单,质量可控。     

复方马来酸氯苯那敏凝胶剂的制备及质量控制

目的 :制备以马来酸氯苯那敏和盐酸麻黄碱组成的复方凝胶剂。方法 :以卡波姆 -940为乳化剂 ,三乙醇胺调节 pH ,丙二醇作防腐剂 ,制备水溶性透明凝胶。采用一阶导数光谱法和双波长分光光度法分别测定复方凝胶剂中马来酸氯苯那敏和盐酸麻黄碱的含量。结果 :制得的凝胶剂质地均匀、细腻 ,粘稠度适中。马来酸氯苯那敏含量为101 0 % ,平均回收率为100 4 % ,RSD为0 99 % ;盐酸麻黄碱的含量为100 4 % ,平均回收率为101 3 % ,RSD为1 7 %。结论 :该制剂性质稳定 ,无刺激性 ,是治疗过敏性鼻炎的理想新剂型     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。