以PLGA-PEG-FOL为载体的紫杉醇靶向纳米粒的构建与评价

目的 以叶酸修饰的生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-FOL)为载体,构建紫杉醇靶向纳米粒并进行评价。方法 采用乳化-分散法,以溶液稳定性、粒径和包封率为评价指标,通过考察乳化剂的用量、有机相种类、水相与有机相比例、聚合物分子量、药载比、剪切速度等因素对纳米粒制备的影响,确定最优处方和制备工艺,并对纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、包封率及载药量进行评价。结果 合成了载体PLGA-PEG-FOL;制备的紫杉醇靶向纳米粒为均匀球形粒子,粒径为(88.2±6.7)nm,Zeta电位为(56.5±4.2)mV,包封率为(92.9±3.2)%,载药量为(4.8±1.3)%。结论 纳米粒制备方法简便易行,重现性好。制备的纳米粒大小均匀,粒度分布较窄,包封率和载药量较高。     

以叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物为载体的紫杉醇靶向纳米粒的构建与评价

目的 以叶酸修饰的生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-FOL)为载体,构建紫杉醇靶向纳米粒并进行评价。方法 采用乳化-分散法,以溶液稳定性、粒径和包封率为评价指标,通过考察乳化剂的用量、有机相种类、水相与有机相比例、聚合物分子量、药载比、剪切速度等因素对纳米粒制备的影响,确定最优处方和制备工艺,并对纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、包封率及载药量进行评价。结果 合成了载体PLGA-PEG-FOL;制备的紫杉醇靶向纳米粒为均匀球形粒子,粒径为(88.2±6.7)nm,Zeta电位为(56.5±4.2)mV,包封率为(92.9±3.2)%,载药量为(4.8±1.3)%。结论 纳米粒制备方法简便易行,重现性好。制备的纳米粒大小均匀,粒度分布较窄,包封率和载药量较高。     

吡喹酮固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

目的:制备吡喹酮固体脂质纳米粒(PZQ-SLN),并考察其理化性质。方法:以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,超声分散法制备PZQ-SLN,透射电镜观察纳米粒形态,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,并进行体外释放试验及考察样品的稳定性。结果:所得脂质纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀。样品粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均Zeta电位值为—66.3mV。药物体外释放符合Weibull方程。4℃放置3mo后粒径、包封率和Zeta电位均无明显变化。结论:制备的PZQ-SLN理化性质较为理想,能使药物缓慢释放。4℃条件下贮存比较稳定。     

尿素酶三甲基壳聚糖亚微球的制备及其相关性质的初步研究

目的 制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,并对其相关性质进行初步研究.方法 采用离子交联法制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,激光纳米粒度仪测量粒度分布、多分散性和Zeta电位,透射电镜观察粒子的形态,比色法测定酶活性以间接测定包封率,并考察主要影响因素.结果 所制备的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球形态规则,粒径分布均匀,平均粒径为303.0nm,多分散系数(PDI)=0.175,Zeta电位为18.1 mV;包封率为89.69%.结论 采用离子交联法可制备粒度分布均匀、形态规则、具有较高包封率的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球.     

多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察

目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。     

高良姜素丙烯酸树脂纳米粒的制备及工艺优化

摘要：目的:为改善高良姜素溶解性和提高其生物利用度,研制高良姜素丙烯酸树脂纳米粒（GA-NPs）并进行工艺优化。方法:采用纳米制备法制备GA-NPs,结合超声乳化对制备方法进行优化,以纳米粒粒径、多聚分散指数及Zeta电位为主要指标,通过单因素、正交试验优化制备工艺及处方,并进行验证。结果:优化后的处方工艺为药载比1∶150,有机相和水相比例1∶2,吐温80用量1.0%,超声时间10 min。制备的GA-NPs粒径为（70.98±1.44）nm, PDI为0.181±0.003,Zeta电位为（63.20±1.60）mV,包封率为（97.90±0.58）%。结论:优化的处方工艺制备的高良姜素纳米粒粒径大小适中,分布均匀,包封率较高,适用于GA-NPs制备。     

多西紫杉醇脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备多西紫杉醇脂质体并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温条件下密封放置2wk与4℃下冰箱中保存6mo的稳定性。结果:所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(138.8±1.1)nm,Zeta电位为(2.25±0.2)mV,包封率均在70%以上;多西紫杉醇检测浓度线性范围为0.0325～2.600mg·mL-1(r=0.9993);平均回收率为100.91%(RSD=1.38%,n=3);稳定性考察各项指标均无明显改变。结论:所制制剂包封率较高,稳定性良好。     

人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的制备

目的:制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法:从旋转薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、高剪切乳化超声法和高压乳匀法中优选出制备方法;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,采用正交试验设计,确定最佳处方组成和制备工艺条件;用凝胶柱色谱和HPLC法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位。结果:脂质、表面活性剂、助表面活性剂和主药的用量对Rd固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和包封率均有不同程度的影响。高压乳匀法适合制备Rd固体脂质纳米粒。纳米粒表面呈圆整的球状,大小相近,分散均匀;平均粒径为(102.7±27.0)nm,Zeta电位为(-44.9±9.5)mV,包封率和载药量分别为(81.8±2.6)%和(6.37±0.21)%(n=3)。纳米粒稳定性良好,在4℃下保存4周后,粒径和包封率变化不明显。结论:高压乳匀法适合制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,工艺稳定可行。     

槲皮素固体脂质纳米粒的制备

目的: 制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法: 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位。结果: 经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371) nm,Zeta电位为(-22.3±0.315) mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)%。结论: 制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良。     

兰索拉唑脂质体的制备及其药剂学性质考察

目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。     

艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其分析方法研究

目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体,用乳化复乳法制备包载艾塞那肽（EX）的PLGA纳米粒（EX-PLGA NPs）,并对其分析方法进行研究。方法 2018年10月至2019年8月,采用Box-Behnken Design(BBD)响应面分析法对纳米粒制备的处方工艺进行优化,动态光散射技术检测EX-PLGA NPs粒径和Zeta电位;通过高效液相色谱法（HPLC）测定EX-PLGA NPs中艾塞那肽含量并进行方法学验证。结果 制备的EX-PLGA NPs粒径为（157.2±3.1）nm,Zeta电位为（-19.5±2.6）mV;载药量和包封率分别为（4.41±0.28）%和（73.43±0.59）%,透射电镜图显示纳米粒外观圆整,分布均匀;EX-PLGA NPs体外稳定性良好,透析袋法释放结果显示其具有缓释效果。结论 制备的EX-PLGA NPs粒径分布均一,包封率和载药量高,稳定性好,艾塞那肽含量分析方法科学有效,为艾塞那肽抗糖尿病口服缓释制剂的分析和开发提供了实验基础。     

根皮素醇质体的制备、表征及对体外透皮吸收的影响

目的：制备根皮素醇质体,考察醇质体作为根皮素经皮给药载体的可行性。方法：乙醇注入法制备根皮素醇质体。采用包封率和粒径为考察指标,正交试验优化大豆磷脂用量、胆固醇用量、乙醇体积及水浴温度。测定根皮素醇质体粒径分布、多分散指标和Zeta电位,采用Franz扩散池比较根皮素及其醇质体体外透皮特征。结果：根皮素醇质体最佳处方工艺：磷脂用量为220 mg、胆固醇用量为14 mg、乙醇体积为5 mL、水浴温度为40℃,根皮素醇质体平均包封率为（83.09±1.24）%,载药量为（4.86±0.89）%,粒径为（162.19±5.88） nm,PDI为（0.067±0.011）;Zeta电位为（-15.09±2.16） mV。根皮素以醇质体形式给药后单位累积透过量提高了3.43倍,且渗透过程符合零级动力学。结论：醇质体具有包封率高,粒径分布均匀等特点,可提高根皮素的渗透速率和经皮渗透量,值得进一步研究。     

前列地尔脂质体的制备及刺激性考察

目的 :制备前列地尔脂质体以减少其静脉注射的刺激性。方法 :采用逆相蒸发法制备前列地尔脂质体 ,用超滤膜测定脂质体的包封率及其释放、马尔文粒径仪测定平均粒径 ;并通过动物实验比较静脉注射的刺激性。结果 :前列地尔脂质体的包封率可达到 94 % ,超声后和高压匀质后的粒径为(732±s 35 )nm和 (6 7± 7)nm ,刺激性得到显著改善。结论 :前列地尔脂质体可以显著降低静脉注射引起的刺激性。     

一种新型海洋多糖纳米材料的制备及载药特性研究

目的 以天然海洋多糖聚甘露糖醛酸(PM)为原料,制备一种生物相容、生物可降解纳米材料,以难溶性药物他克莫司（FK506）为模型药物制备载药胶束,并对其体外释药特性进行考察。方法 以油胺为疏水端,与PM通过酰胺反应制备纳米材料,利用FT-IR、1H-NMR对其结构进行表征。通过超声乳化法制备FK506胶束,利用原子力显微镜与马尔文激光粒度仪分析载药胶束的形态、粒径及zeta-电位。利用高效液相色谱法测定FK506胶束的载药量和包封率。采用体外透析法分析FK506胶束的体外释放特性。结果 油胺与PM等摩尔比投料反应的枝接率为56.8%,FK506胶束外形为球状且分散均匀,粒径大小在 100~150 nm,zeta-电位为?50 mV,多分散系数＜0.2,载药量和包封率分别为17.6±0.21% 和97.7±1.19%。体外释药分为2个阶段,前12 h释放较快,释放药物的64.5±5.8%,后一阶段药物释放较慢,至48 h时可释放药物89.2±6.9%。结论 成功制备生物可降解的PM纳米材料,以其为载体制得的FK506胶束可以提高FK506的溶解性,在体外具有明显的缓释特征,PM纳米材料具有良好的应用前景。     

莪术油纳米乳剂的制备及制备工艺影响因素考察

目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。平均粒径为( 76 5±10 1)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为( 1 76±0 0 9)g·L-1,吉马酮的包封率为( 84 4±1 0 ) %。结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备,通过调节处方工艺可获得满意的粒度分布和包封率     

生物黏附性环孢素纳米脂质载体的制备及其兔泪液消除动力学

目的制备具有生物黏附性的环孢素纳米脂质载体(NLC)眼用制剂并考察其在家兔泪液中的消除情况。方法采用熔融-乳化法制备NLC,用生物黏附性材料普流罗尼F127(F127)调节制剂黏度,用Zetasizer纳米粒度仪测定纳米粒粒径,HPLC法考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以未加入F127的NLC作对照,采用Kinetica4.4计算药动学参数。结果 NLC粒径(35.9±0.2)nm,F127-NLC粒径(41.2±0.2)nm。NLC中F127的含量影响制剂的稳定性,高浓度的F127(9.0%)降低NLC的稳定性,而低浓度的F127(≤6.0%)增加NLC的稳定性。含F127 1.7%、3.3%和6.0%的F127-NLC在兔眼部经6h的泪液消除动力学参数AUC分别为NLC的1.57、1.79和2.42倍,MRT分别为NLC的1.19、1.31和1.90倍。结论加入6.0%的F127制备的NLC可显著提高药物在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性。     

芹菜素囊泡的制备及理化性质考察

目的筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺。方法采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封率的影响;经正交设计得到最优处方;对囊泡的粒径、外观、稳定性等理化性质及体外释放行为进行研究,分别以外观、粒径和渗漏率为指标对冻干工艺进行初步考察。结果乙醇注入法获得囊泡包封率为(69.48±2.5)%,平均粒径为(148±5.03)nm,透射电镜下观察显示呈类球形,4℃下密封保存3个月包封率为(54.25±3.7)%、渗漏率为21.9%,在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液中体外释药行为符合一级动力学方程。以葡萄糖和甘露醇(质量比1∶1)为冻干保护剂,预冻时间为3 h,干燥时间为30 h。结论该制剂制备方法简单,制备的囊泡包封率较高,粒径较小,体外具有明显的缓释作用,冻干制剂外观饱满,粒径和包封率变化较小,可以明显提高囊泡的体外稳定性。     

瑞德西韦聚合物纳米胶束的制备及表征

目的 改良瑞德西韦现有剂型,构建瑞德西韦聚合物纳米胶束,并对其体外特性进行表征.方法 采用生物可降解材料甲氧基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯(mPEG-b-PDLLA),并用固体分散法制备瑞德西韦聚合物胶束.利用透射电子显微镜与马尔文激光粒度测定仪分析胶束的形态与粒径,用X射线单晶体衍射仪定性测试胶束包裹效果,并通过高...