盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价盐酸左氧氟沙星胶囊与已上市的盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性.方法:18名健康男性志愿者双周期自身交叉单剂量口服受试药物和参比药物各200 mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血清中药物浓度,用DAS软件计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果:盐酸左氧氟沙星胶囊的受试药物与参比药物的Cmax分别为(3.206±0.498)μg/ml、(3.255±0.436)μg/ml;tmax分别为(0.931±0.307)h、(0.903±0.322)h;AUC0～36分别为(23.780±4.986)(μg·h)/ml、(23.934±5.625)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(24.510±5.189)(μg·h)/ml、(24.684±5.973)(μg·h)/ml;受试药物的相对生物利用度为(103.9±29.1)%.结论:经统计学分析,两种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性.     

盐酸左氧氟沙星胶囊人体药物动力学与生物利用度研究

目的: 研究盐酸左氧氟沙星胶囊健康人体的药物动力学与生物利用度。方法: 高效液相色谱(HPLC)法测定20名健康受试者单剂量口服两种盐酸左氧氟沙星胶囊(受试制剂和参比制剂)的药时数值,以DAS1.0软件拟合其药动学参数,用方差分析和双侧t检验法检验其等效性。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(5.24±1.58) h和(5.50±2.05) h,C_max(2.75±0.61) mg/L和(2.55±0.61) mg/L,T_max(0.99±0.56) h和(1.05±0.54) h,AUC_0-24(21.53±3.36) mg·L-1·h-1和(20.61±3.67) mg·L-1·h-1,AUC_0-∞(23.87±3.92) mg·L-1·h-1和AUC_0-∞(23.05±4.45) mg·L-1·h-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.82±30.75)%。结论: 两种不同厂家的盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

左羟丙哌嗪含片人体相对生物利用度及等效性研究

目的研究左羟丙哌嗪含片的相对生物利用度与生物等效性。方法采用2×2随机交叉试验设计,分别给予18名健康男性受试者试验制剂左羟丙哌嗪含片或参比制剂左羟丙哌嗪片60 mg,采用液质联用(LC-MS)测定血药浓度。利用DAS Ver 1.0计算药物动学参数并评价其生物等效性。结果参比制剂与试验制剂的达峰浓度(Cm ax)分别为(209.4±32.1)μg.L-1和(231.4±36.1)μg.L-1;0~12 h药时曲线下面积(AUC0→12)分别为(654.9±152.1)μg.h-1.L-1和(663.8±145.2)μg.h-1.L-1;0→∞药时曲线下面积(AUC0→∞)分别为(683.5±156.4)μg.h-1.L-1和(693.5±153.6)μg.h.L-1。结论试验制剂对参比制剂的相对生物利用度(以AUC0→12作为评价依据)为102%±5%(95%~114%),二者具有生物等效性。     

头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数：T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为（15.922±2.584）和（15.922±2.584）mg/L;Tm ax分别为（1.225±0.197）和（1.225±0.242）h;AUC0-t分别为（25.399±5.806）和（26.159±5.989）mg/（L·h）。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为（97.4±7.0）%。结论两制剂生物等效。     

两种氧氟沙星片的生物等效性研究

采用HPLC荧光检测法进行两种氧氟沙星片剂的人体药代动力学及生物等效性研究。8位男性健康受试者按交叉试验方案单次口服两种氧氟沙星片,经拟合优度比较其血药浓度－时间曲线符合一级吸收的一室模型,其主要药代动力学参数t1／2β、Cmax、AUC、Vd、CL、Tpeak北京片分别为6．16±0．67h,4780±825ng／ml,44651±3867ng·h／ml,60．35±977L,677±0．63L／h,0．97±0．26h;天津片分别为5．92±1．17h,4878±914ng／ml,44235±2641ng·h／ml,57．63±9．56L,6．80±0．41L／h,1．05±0．32h。北京片的相对生物利用度为10．2±9．7／,两种片剂的主要药动学参数之间的差异无显著意义。北京片与天津片生物利用度相当,两种片剂生物等效。     

氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究

目的 研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数.结果 氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0～96分别为(194.6±38)mg·h·L-1和(197.9±35.63)mg·h·L-1,Cmax分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,tmax分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h.受试药物的相对生物利用度为94.01%～102.37%,经对数转换后受试药物AUC0～9690%可信限在参比制剂的80%～125%,Cmax(1-2α)的90%可信限在参比制剂的91.39%～105.80%,均在规定范围内.在药剂间及周期间均无显著性差异(P＞0.05),个体间有显著性差异(P＜0.01).结论 氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效.     

阿维A胶囊人体生物等效性研究

目的:对重庆华邦制药有限公司研制的阿维A胶囊(国产阿维A胶囊)与瑞士罗氏制药厂生产的阿维A胶囊(进口阿维A胶囊)进行人体相对生物利用度评价.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口的阿维A胶囊,高效液相色谱法测定血浆中阿维A浓度,经3p97生物利用度和生物等效性计算程序处理拟合.结果:国产或进口的阿维A胶囊体内药时曲线符合一室模型,国产或进口的阿维A胶囊:Gmax分别为490.51±136.50,470.91±118.59ng/ml;Tmax分别为4.13±1.16和3.75±1.18h;AUC(0～24),分别为2891.97±809.60,2883.01±905.60ng·h·ml-1,相对生物利用度为100.23±11.03%.结论:经方差分析和单双侧t检验,表明国产或进口的两种胶囊具有生物等效性.     

格列吡嗪胶囊的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察格列吡嗪胶囊人体相对生物利用度及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格列吡嗪浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊后,达峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.5)h和(2.2±1.1)h;峰值血药浓度(Cmax)分别为(298.95±105.66)ng/ml和±281.55±68.84)ng/ml;半衰期(t1/2)分别为(4.14±1.33)h和(3.80±1.28)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0-t分别为(1565.89±659.41)ng·h/ml和(1580.13±465.43)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1649.53±704.58)ng·h/ml和(1644.15±478.92)ng·h/ml。结论:受试格列吡嗪胶囊的相对生物利用度为(98.3±19.3)%,主要参数的双、单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。     

格列吡嗪胶囊的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康志愿者随机交叉ｐｏ单剂量１０ｍｇ格列吡嗪胶囊（国产）或片（进口）。利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．５２±０．４２和２．７６±０．２０ｈ达到峰值６３２．９±１０５．８和６２０．０±１０４．９ｎｇ／ｍｌ。血药浓度－时间曲线下面积分别为４７６４．７±６５２．６和４６９５．９±６０１．０ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药－时曲线符合一级吸收的单室模型。格列吡嗪胶囊的相对生物利用度Ｆ为１．０１±０．０７９,经统计分析两种制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片和胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的 研究替米沙坦片及胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康志愿者随机分别服用单剂量替米沙坦试验片剂、试验胶囊和参比制剂80 mg,采用高效液相色谱荧光法(HPLC)测定.用DAS 1.0程序计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行等效性评价.结果 单剂量口服80 mg的替米沙坦参比制剂和试验药片剂与胶囊的药代动力学参数:AUC(O→t)分别为(3 310.2±1 969.5)、(3 454.7±2 311.2)和(3 215.0±1925.8)(μg·h)/L,AUC(O→t)分别为(3 642.3±2 156.1)、(3 704.7±2 425.5)和(3 587.0±2 123.1)(μg·h)/L;Cmax分别为(888.5±586.0)、(746.1±497.1)和(814.9±598.4)μg/L;Tmax,分别为(1.0±0.7)、(1.2±0.6)、(1.2±0.6)h.试验药片剂与胶囊分别以AUC(O→t)与AUG(O→∞)计算其相对生物利用度分别为(105.77±18.21)%、(100.97±37.61)%和(105.63±29.14)%、(103.10±40.65)%.结论 两种受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

国产盐酸特拉唑嗪胶囊剂的人体相对生物利用度和生物等效性评价

目的：研究国产特拉唑嗪胶囊剂的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：９ 名男性健康志愿者口服国产盐酸特拉唑嗪胶囊剂和进口片剂,用高效液相色谱法测定血浆中特拉唑嗪（质量） 浓度,按照随机、交叉试验设计给药。在取血同时测量血压和心率。结果：口服国产胶囊剂和进口片剂的药时曲线均符合二室模型,ρｍａｘ 分别为（４１±１１）、（４４ ±１０） μｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ（０ ．８±０．４）和（０ ．７±０．５） ｈ;ｔ１／２（１２±４） 和（９．０ ±１．６） ｈ;ＡＵＣо∝（４０５±１０６） 和（３９８ ±９０） μｇ·ｈ·Ｌ－ １ , 经统计学处理两种制剂的药代动力学参数差异无显著性（ Ｐ＞ ０．０５） 。国产特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为１０４ ．４３ ％ 。双单侧检验表明：两种制剂生物等效。药效学提示血药（ 质量） 浓度达高峰时,血压稍降但不明显,心率无明显变化,两制剂间差异无显著性。结论：（１） 两制剂的药代动力学参数差异无显著性（Ｐ＞ ０ ．０５） ,国产胶囊剂生物利用度１０４．４３％ ;（２） 特拉唑嗪国产胶囊剂和进口片剂生物等效;（３）正常人单次口服２ｍｇ 特拉唑嗪胶囊剂或片剂对血压、心率无明显影响。     

盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的:研究盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服2种制剂的盐酸伐昔洛韦片,剂量分别为0.3 g,剂间间隔为1周。分别于服药后14 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。用DAS软件计算人体相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果:单剂量口服盐酸伐昔洛韦试验制剂和参比制剂后血浆阿昔洛韦的Cmax分别为(2.75±0.68)μg/ml和(2.68±0.82)μg/ml;tmax分别为(1.44±0.67)h和(1.46±0.77)h;AUC(0~14)分别为(9.53±2.00)μg/(h.ml)和(9.58±1.87)μg/(h.ml);AUC(0~inf)分别为(9.94±2.22)μg/(h.ml)和(10.12±1.92)μg/(h.ml)。AUC(0~14)的90%可信区间为94.1%~104.3%,AUC(0~inf)的90%可信区间为93.0%~102.8%,Cmax的90%可信区间为95.7%~113.9%。结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.4±17.0)%,2种制剂具有生物等效性。     

盐酸环丙沙星胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的　比较国产盐酸环丙沙星胶囊与进口盐酸环丙沙星片在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　 1 0名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量 ( 75 0 mg)国产盐酸环丙沙星胶囊 (江苏海慈药业有限责任公司生产 )和进口盐酸环丙沙星片后 ,采用 HPLC-荧光检测法测定血浆中盐酸环丙沙星的血药浓度 ,并计算出药物动力学参数 ,以进口片为标准 ,对国产胶囊的生物利用度和生物等效性进行评价。结果　国产胶囊和进口片的平均 Cmax分别为 4.5 8和 4.66μg/ ml,Tmax为 1 .2 7h和 1 .2 9h;以进口片为标准 ,国产胶囊的相对生物利用度为 94.62± 5 .1 6%。结论　盐酸环丙沙星国产胶囊与进口片等效     

盐酸环丙沙星胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的比较国产盐酸环丙沙星胶囊与进口盐酸环丙沙星片在健康人体内的药物动力学和生物利用度.方法 10名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量(750mg)国产盐酸环丙沙星胶囊(江苏海慈药业有限责任公司生产)和进口盐酸环丙沙星片后,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中盐酸环丙沙星的血药浓度,并计算出药物动力学参数,以进口片为标准,对国产胶囊的生物利用度和生物等效性进行评价.结果国产胶囊和进口片的平均Cmax分别为4.58和4.66μg/ml,Tmax为1.27h和1.29h;以进口片为标准,国产胶囊的相对生物利用度为94.62±5.16%.结论盐酸环丙沙星国产胶囊与进口片等效.     

罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。     

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体中的生物等效性研究

目的：研究兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验,18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服两个不同厂家生产的兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂和参比制剂30mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中兰索拉唑血药浓度,利用DAS2．0统计软件计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2．5&;#177;0．7）和（2．7&;#177;0．7）h,Cmax分别为（895．4&;#177;352．8）和（866．5&;#177;301．2）μg/L,t1/2分别为（2．0&;#177;0．5）和（2．1&;#177;0．9）h,AUC0-1分别为（3515．5&;#177;2120．8）和（3521．0&;#177;1986．1）μg/（h&;#183;L）,AUC0-∞分别为（3684．9&;#177;2306．9）和（3753．9&;#177;229．3）μg／（h&;#183;L）。以AUC0-1计算,试验制剂中兰索拉唑的相对生物利用度为（98．2&;#177;10．6）％。结论：兰索拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪胶囊人体药动学及相对生物利用度的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度.方法用HPLC法测定10名受试者单剂量交叉口服5mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-PKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F).结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/ml、Tmax为(2.9 5±0.6)h、AUC为(2335±180)h*ng/ml.以上参数经双单侧t检验等统计分析,与片剂比无显著差异.F值为(103±4)%.结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60 )ng/ml.且胶囊与片剂为生物等效制剂.     

加替沙星胶囊的药代动力学及生物等效性评价

目的：评价加替沙星胶囊在健康男性体内的药代动力学和生物等效性。方法：40例健康男性试验者随机平分为两组,分别口服国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的浓度,计算主要药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：口服国产和进口加替沙星后两组的半衰期、峰时间、峰浓度和滞后时间相比无显著性差异。同时生物等效性相比也无显著性差异,可认为两种制剂具有生物等效性。结论：国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂在健康志愿者体内具有生物等效性和类似的药代动力学。     

阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t1/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng.h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng.h/ml和(4015.14±1426.56)ng.h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。