乙基4-(3-氧-1,2-苯并异硒吡咯-2-基)-α-甲基-苯乙酸盐对培养大鼠皮质神经元缺氧损伤的保护作用

目的:研究乙基4-(3-氧-1,2-苯并异硒吡咯-2-基)-α-甲基-苯乙酸盐(EOBMB)对培养神经元缺氧损伤的保护作用及机制.方法:培养大鼠皮质神经元通以95%N2+5%CO2造成缺氧模型;体外产生的超氧阴离子和羟自由基刺激培养神经元;测定培养上清乳酸脱氢酶(LDH)活性和硫代巴比妥酸反应活性物质(TBARS)含量;观察EOBMB对超氧阴离子和羟自由基特征显色反应的影响;测定谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)拟似活性.结果:EOBMB能抑制缺氧和自由基诱发的培养神经元的LDH释放和TBARS含量的增加.体外无直接灭活超氧阴离子和羟自由基的活性,但表现一定的GSH-Px活性.结论:EOBMB对神经元缺氧损伤具有保护作用,作用机制主要通过发挥GSH-Px活性,抑制自由基的脂质过氧化.     

Rink酸树脂—4—（2′,4′—二甲氧基苯羟甲基）苯氧甲基聚苯乙烯的合成

加入ＫＩ可使Ｌｉｎｋｅｒ（Ｉ）与氯甲基聚苯乙烯的反应时间大大缩短；在用ＮａＢＨ４还原时加入金属卤化物增强其还原能力，制备出Ｒｉｎｋ酸树脂。     

5—（2—硫甲基—4—甲基—5—嘧啶基）—2,4—戊二炔—1—醇α—甲基丙？…

利用Ａｇ＾＋－Ｎａ＾＋离子交换法形成了Ａｇ＾＋离子基底，在此基础上镀上ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ膜并在Ｙ型波导分支上进行局部紫外聚合，从而制成了较理想的通道波导。测定了ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ的线性折射率及Ａｇ＾＋离子基底的折射率，实现了较理想的复合波传输。     

二（2—甲基—3—羟基—4—吡喃酮）合氧钒（IV）的合成

以硫酸氧钒和2—甲基—3—羟基—4-吡喃酮为原料，经给合而成二(2—甲基—3—羟基-4—吡喃酮（IV)合氧钒，总收率为80．13％。     

α—[4—（苯并噻唑—2—氧代）苯氧基]—α—苯基,O,O—二乙基甲基膦酸脂的合成和

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ＾１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

α,α,α—三取代—4—[N—（1—萘甲基）—N—甲基氨甲基]甲苯类化？…

报道了２１个α，α，α－三取代－４－「Ｎ－（１－萘碱）－Ｎ－甲基氨甲基」甲苯类化合物的合成及抗真菌活性，抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同 抑菌活性，其中有１０个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑，对其它６种真菌的抑制强度强于克霉人士怀先导化合物Ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ基本相当。     

Lewis酸催化1,4—脱水—2,3—二—氧—（对迭氮基苯甲基）—α—D—核糖 …

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合面了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、＾１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研     

（3S,4S）—3—氨基—4—氨羰氧甲基—2—吖叮啶酮—1—磺酸钠的合成

卡芦莫南(Carumonam)是继氨曲南之后上市的第二个单胺菌素药物,该药对革兰氏阴性菌尤其对绿脓杆菌有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶有较高的稳定性。(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠(Ⅱ)是卡芦莫南的关键母核,我们选用维生素C为原料经15步反应得(Ⅱ),并对其合成方法和反应条件进行了研究和改进。     

乙酰水杨酸—聚—α,β—DL—（3—羟丙基）—天冬酰胺共价复合体…

作者采用比色测定法，建立了一种测定乙酰水杨酸－聚－α，β－ＤＬ－（３－羟丙基）－天冬酰胺共价复合体中的乙酰水杨酸含量的方法。该法先将ＡＳＡ－ＰＨＰ经０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ水解生成水杨酸后，在ＰＨ２．５－３．５的缓冲溶缓中，用ＦｅＣｌ３与Ｓ生成络合物，检测波长为５２５ｎｍ，并进行比色测定，其线性范围在２－８０μｇ／ｍｌ，加样加收率为１００．１０±０．４４％方法简便可行。     

甲基丙烯酸甲酯与1—（2—叔丁基过氧异丙基）—3—异丙烯基苯的共？…

讨论了甲基丙烯酸甲酯与１－（２－叔丁基过氧异丙基）－３－异丙烯基苯的共聚行为。通过自由基共聚得到了带过氧侧基的聚合物。通过红外光谱，紫外光谱和凝胶色谱对共聚物进行了表征。用碘量法测定了共聚物中活性氧的含量，并由此测定了两者的竞聚率，ｒＤ１２０＝０．６９±０．０８，ｒＭＭＡ＝０．６３±０．０８。     

1-（5-叔丁基-2-苯并嗯唑甲基）-4-（2-取代芳氧基乙基）哌嗪的设计、合成及生物活性

目的：寻找新的苯并噁唑类α1受体拮抗剂。方法：结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究，以禾叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料，分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物，测定α1受体拮抗活性。结果：设计合成了12个新的目标化合物，结构经ESI—MS、^1H NMR、IR及HRMS确证。初步药理活性实验表明，7个目标物pA2值大于7．00，有良好的α1爱体拮抗活性。结论：5-叔丁基苯并噁唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。     

（E）—1—二苯甲基—4—[3—（3,4—二羟苯基）—2—丙烯基]哌嗪（Ⅰ）的 …

为了研究心血管类药物的构效关系，用二苯甲基哌嗪和咖啡酸为原料，经缩合，还原等反应制得标题物；并通过黄嘌呤黄／黄嘌呤氧化酶－鲁米诺化学发光体系检测了其清除Ｏ＾－２自由基的作用。结果和结论；经元素分析，红外光谱和核磁共振谱测定，合成物与结构相符，收率７２．５％；化学发光法检测显示出较强的ＳＯＤ样活性，具有较强的抗自由基作用。