小檗碱调脂作用机制的研究进展

小檗碱(Berberine,BBR)是一种生物碱,基本结构为苯基四羟基喹啉,在临床工作中提示BBR具有改善高脂血症的作用.本文概述了近年来国内外BBR调脂作用的研究,主要针对其通过增强低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、通过活化AMP活性蛋白激酶抑制脂质的合成、提高脂蛋白脂酶(LPL)活性、通过抑制PPARγ研的表达抑制脂肪细胞分化和降低血清游离脂肪酸(FFA)等机制调控血脂水平方面进行综述,为BBR调脂的进一步研究和开发应用提供参考.     

小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展

恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重要因素,同时给患者也带来巨大的经济负担,目前,放化疗手段仍是肿瘤疾病的主要疗法,但在发挥治疗作用的同时也存在较大的副作用,中医药在肿瘤疾病的防治方面具有副作用小、整体改善患者生理状态,减缓放化疗的毒副作用等优势,小檗碱是中药黄连的有效成分,具有很好的抗肿瘤作用,可通过抑制肿瘤细胞增殖、促进...     

小檗碱抗肿瘤作用机制的研究进展

对近年来小檗碱抗肿瘤机制研究的最新进展进行总结,表明小檗碱可通过影响肿瘤细胞生长周期,抑制DNA和蛋白质的合成和影响拓扑异构酶活性来抑制肿瘤细胞增殖；通过调节凋亡相关基因的表达、诱导线粒体跨膜电位(△Φm)下降促进肿瘤细胞凋亡；通过抑制肿瘤血管形成、阻断肿瘤转移相关的信号传导通路、抗恶液质病等途径抑制肿瘤转移,另外小檗碱可通过诱导肿瘤细胞分化发挥抗肿瘤作用。     

小檗碱抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤是人类面临的共同难题,同时也给全世界带来了巨大的经济负担.在通常情况下抑制单个信号通路或单个基因的产物不足以实现对恶性肿瘤的预防或治疗,但也不排除少数作用于单一靶点却能起到良好肿瘤治疗作用的药物如免疫检查点抑制剂.虽然如此,目前用于癌症治疗的药物仍然大多只针对单一靶点产生生物学效应.中药在抗肿瘤的方面具有多途径...     

小檗碱抗肿瘤机制研究进展

小檗碱（berberine，BR）又称黄连素，为毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱，属季铵类化合物。上世纪50～60年代已有其可抑制癌细胞对羟胺的利用，从而抑制嘌呤及核酸合成的报道，近几年研究发现，BR具有细胞毒性，可以通过抑制癌细胞的蛋白合成、阻滞细胞周期、促进细胞凋亡而对多种肿瘤细胞产生抑制作用，如抗肝癌、白血病等恶性肿瘤。现就有关BR的抗肿瘤作用机制研究进展从以下方面做一综述。     

小檗碱的抗血小板作用和机制

小檗碱的抗血小板作用和机制储钟禄，黄才国，徐志平小檗碱（Ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＢＲ）是从黄连、黄柏等药用植物中提取出来的有效成分，也称黄连素，并已可人工合成。其结构为原小檗碱（Ｐｒｏｔｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ）季碱（ＱｕａｔｅｒｎａｒｙＢａｓｅ）。临床长期...     

小檗碱改善胰岛素抵抗机制的研究进展

小檗碱是中药黄连的主要活性成分,具有广泛的药理作用.小檗碱能够改善胰岛素抵抗,无论是与其他药物配伍还是单体,都已经在临床上被用于治疗2型糖尿病,但小檗碱改善胰岛素抵抗的作用机制还未完全明确,有待深入研究.文章根据目前的研究进展就其机制进行综述.     

小檗碱抗肿瘤机制研究进展

小檗碱(berberine,BR)又称黄连素,为毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱,属季铵类化合物.上世纪50～60年代已有其可抑制癌细胞对羟胺的利用,从而抑制嘌呤及核酸合成的报道[1],近几年研究发现,BR具有细胞毒性,可以通过抑制癌细胞的蛋白合成、阻滞细胞周期、促进细胞凋亡而对多种肿瘤细胞产生抑制作用,如抗肝癌、白血病等恶性肿瘤[2-3].现就有关BR的抗肿瘤作用机制研究进展从以下方面做一综述.     

小檗碱降糖作用机制研究进展

小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔.对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述.     

小檗碱抗乳腺癌机制研究进展

小檗碱是广泛存在于黄连、黄柏等天然产物中的异喹啉类生物碱。研究发现,小檗碱具有抑制乳腺癌发生、促进乳腺癌细胞凋亡、抑制乳腺癌细胞增殖、转移、侵袭和血管生成的作用,故就其抗乳腺癌的作用机制研究进展作一综述。     

黄连素降低 2 型糖尿病血糖机制研究进展

目的：探讨黄连素降低血糖的机制,为黄连素的研究提供参考。方法：搜集、整理、总结、归纳近年来关于黄连素降低 2 型糖尿病患者血糖机制的相关文献。结果：黄连素主要通过改善胰岛素抵抗、抑制糖异生、促进糖酵解、非胰岛素依赖途径的激活等途径降血糖。结论：黄连素降血糖作用具有多途径、多靶点的特性。     

黄连素的药理作用及机制研究进展

黄连素是从黄连、黄柏等植物中提取出来的一种生物碱,其具有显著的抗菌作用,用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病已有很长的历史。近年来,黄连素的其他药理作用逐渐被发现。研究结果表明,黄连素对心血管系统、神经系统、内分泌系统等均有明显影响,尤其是降血脂作用对防治动脉粥样硬化效果良好。黄连素还能增加胰岛素的敏感性来治疗糖尿病。黄连素被发现有明显的抗炎抗癌作用。黄连素能杀伤肿瘤细胞抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞的凋亡。黄连素还能影响钙离子、钾离子等离子通道来调节电解质平衡。由于黄连素的抗炎抗氧化作用,可用于治疗消化性溃疡。本文就黄连素的作用及其机制进行了详细的总结,包括黄连素对心血管系统、神经系统、内分泌系统的影响以及抗炎、抗菌、抗癌等药理作用,还有对离子通道、周期蛋白、细胞外基质的影响。有关黄连素的作用及机制越来越引人关注,尤其是抗癌活性,表明对含有黄连素这一活性成分的中药及方剂的研究将会有新的进展。总结黄连素的作用及其机制,将有助于提高黄连素的临床应用及新药研发。     

黄连素抗肝癌的研究进展

目的：研究黄连活性成分黄连素的抗肝癌作用。方法：通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对黄连素在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果：黄连素无论在体内、体外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制NF—κB的活性及其通路、抗氧化、诱导癌细胞自噬性死亡发挥抗肿瘤作用。结论：黄连素具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物。     

基于网络药理学的小檗碱治疗缺血性脑卒中作用机制探讨

目的：采用网络药理学方法探讨小檗碱治疗缺血性脑卒中的作用机制。方法：利用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）、BATMAN-TCM数据库及SwissTargetPrediction平台检索并预测小檗碱的靶点,通过DrugBank、OMIM、GeneCards、DisGeNET、TTD数据库获得缺血性脑卒中疾病的相关靶点,两者取交集即得小檗碱抗缺血性脑卒中作用靶点。采用Cytoscape 3.6. 1软件构建作用靶点蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络,筛选出关键靶点,并对其进行分子对接验证。采用DAVID数据库进行基因本体（GO）生物学过程和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。细胞实验观察小檗碱对脑缺血再灌注损伤的作用及对关键靶基因细胞分裂周期蛋白42 (CDC42)、、肉瘤病毒蛋白（SRC） mRNA表达的影响。结果：共获得小檗碱抗缺血性脑卒中相关靶点44个,筛选出关键靶点6个。分子对接显示,关键靶点CDC42、SRC、丝裂原活化蛋白激酶14 (MAPK14)、MAPK8及雌激素受体1 (ESR1)与小檗碱亲和力较好。KEGG富集分析结果表明,小檗碱治疗缺血性脑...     

Effect of Jiaosanxian on Reducing Blood Lipid

Objective To investigate the effects of Jiaosanxian(JSX,consisted of stir-baked Hordei Fructus GerminatusCrataegi Fructus-Massa Fermentata Medicinalis) on reducing blood lipid. Methods The model of hyperlipidemic mice was established by feeding high-fat diet. Kunming mice were randomly divided into six groups: blank,hyperlipidemic,Zhibituo,low-,mid-,and high-dose [100,200,and 400 mg/(kg·d)] JSX groups,and were continuously ig administered for 28 d. The contents of total cholesterol(TC),triglyceride(TG),low-density lipoprotein cholesterol(LDL-C),and high density lipoprotein cholesterol(HDL-C) in serum and liver and liver index were determined. Results The contents of TC,TG,and LDL-C in serum or liver were decreased significantly but the contents of HDL-C were increased more significantly in the mid- and high-dose JSX groups than those in hyperlipemic group. The weight and liver index were decreased significantly with the dose increasing of JSX. The lipid-decreasing effects were improved with the dose increasing. Conclusion These results suggest that JSX has the significant effects on hyperlipidemia. It could provide the experimental basis for the clinical use of JSX for the treatment of hyperlipidemia.     

Berberis Vulgaris and Berberine: An Update Review

Berberine is an isoquinoline alkaloid present in several plants, including Coptis sp. and Berberis sp. Berberine is a customary component in Chinese medicine, and is characterized by a diversity of pharmacological effects. An extensive search in electronic databases (PubMed, Scopus, Ovid, Wiley, ProQuest, ISI, and Science Direct) were used to identify the pharmacological and clinical studies on Berberis vulgaris and berberine, during 2008 to 2015, using ‘berberine’ and ‘Berberis vulgaris’ as search words. We found more than 1200 new article studying the properties and clinical uses of berberine and B. vulgaris, for treating tumor, diabetes, cardiovascular disease, hyperlipidemia, inflammation, bacterial and viral infections, cerebral ischemia trauma, mental disease, Alzheimer disease, osteoporosis, and so on. In this article, we have updated the pharmacological effects of B. vulgaris and its active constituent, berberine. Copyright © 2016 John Wiley & Sons, Ltd.     

中药治疗哮喘作用机制的研究进展

归纳总结中药治疗哮喘作用机制的研究,为中药哮喘作用机制的研究及哮喘的治疗提供参考.在查阅近年来有关中药治疗哮喘作用机制研究文献的基础上,将中药治疗哮喘作用机制研究从抑制气道炎症、调节免疫功能、改善气道重塑、降低气道反应、调节神经失衡五方面进行综合分析.结果显示虽然中药对哮喘作用机制的研究很多,但研究方法单一、西化,动物模型与中医理论证型不相符,未能体现中医证型的变化.因此中药对哮喘的作用机制研究应当结合中医药理论基础,注重证型变化,选择符合中医辨证的动物模型,建立系统的、多水平的研究,为进一步揭示哮喘复杂的作用机制提供参考.     

以KRAS启动子G-四链体DNA为靶点的小檗碱对人结肠癌细胞SW620的作用及机制

目的:通过研究小檗碱对结肠癌细胞增殖的影响以及小檗碱是否通过调控Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog(KRAS)启动子G-四链体结构抑制结肠癌细胞Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog(KRAS)mRNA的表达,探究以KRAS启动子G-四链体DNA为靶点的小檗碱对人结肠癌细胞系SW620的作用及可能机制。方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法检测小檗碱对SW620细胞的增殖抑制率。采用荧光光谱研究小檗碱和KRAS启动子G-四链体DNA的结合能力,采用阴离子淬灭实验和荧光各向异性及荧光偏振实验研究二者结合的结合模式,采用圆二色光谱方法研究小檗碱对KRAS启动子G-四链体DNA构型的影响,采用圆二色光谱变温实验研究小檗碱对KRAS启动子G-四链体DNA构型热稳定性的影响,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测小檗碱对SW620细胞KRAS基因转录的影响。结果:小檗碱可以抑制SW620细胞的增殖,且呈剂量依赖性。KRAS启动子G-四链体与小檗碱以近1∶1计量比结合,二者的结合常数为(0.93±0.21)×106L·mol~(-1),结合能力较强,结合模式为末端堆积和沟槽结合的复合模式。小檗碱可维持KRAS启动子的平行G-四链体构型及热稳定性。100μmol·L~(-1)小檗碱能抑制SW620细胞KRAS mRNA的表达。结论:小檗碱能够与KRAS启动子G-四链体DNA结合并维持其平行构型的稳定性,小檗碱可能通过调控KRAS启动子G-四链体结构下调SW620细胞KRAS基因转录,这可能是小檗碱抑制其细胞增殖的机制之一。KRAS启动子区域G-四链体结构可能成为结肠癌治疗的新靶点。     

泽泻降血脂研究概况

泽泻利水渗湿,泄热,化浊降脂,具有显著降脂作用。泽泻水提取物、醇提取物均具有降脂作用,主要为泽泻醇类物质在降脂过程中作用关键,以泽泻醇A最为主要;可能与基因干预、氧化还原、改善微循环及外周阻力,抑制三酰甘油吸收等有关。涉及泽泻方剂众多,降脂研究以出自《金匮要略》的泽泻汤(泽泻五两,白术二两)最为广泛,降脂作用与组方及药物配伍比例等均有关。泽泻汤水煎剂可抑制实验小鼠Hmgcr、Srebf2等基因表达,调节胆固醇合成与代谢基因表达,抑制胆固醇合成,从而降低TC、TG水平,起到降脂作用。泽泻与白术配比动物实验5:2比例降血脂效果最明显,2:1次之;亦有临床报告1:1配比疗效优于5:2。单味泽泻水煎剂和复方煎剂均能影响胆固醇代谢与基因表达,泽泻汤降脂优于单纯泽泻水提取物,单味白术水煎剂对胆固醇代谢基因表达无影响,白术可加强泽泻降脂功效,临床治疗常根据具体病情辨证加减,效果显著。未来可深入挖掘泽泻及相关复方治疗高血脂症等代谢疾病的独特优势,探索作用机制。