片剂的辅料和工艺对药物溶出的影响

药物的溶出性,是片剂的主要质量标准之一。一般来说,片剂崩解是其中药物溶出的前提,崩解缓慢的片剂,其药物溶出往往也缓慢。片剂如能迅速崩解,而且崩解后形成的颗粒的粒度小,药物的小粉粒能较早与溶出介质接触,其溶出速率往往较大。但有些片剂虽可迅速崩解,其药物溶出却很慢,有时     

片剂生产验证

片剂是目前国内外临床治疗中使用得最为广泛的剂型之一。为了保证和提高片剂的治疗效果,各国药典对收载的片剂均有严格的质量规定。优质的片剂一般要求药物含量正确,重量差异小;质量稳定,色泽均匀,光亮美观,在规定时间内不变质;硬度和崩解度,以及与生物利用度相关的溶出速率符合规定;在控制微生物污染方面,必须符合卫生     

氯丙嗪糖衣片溶出速率的变化

作者按照USP方法测定了14个批号不同规格的氯丙嗪糖衣片的溶出速率、崩解时限、含量均匀度和渗透速率,试图观察药物的溶出特性与生产日期、崩解时限及含量均匀度之间的关系。实验结果表明,各批氯丙嗪片均符合USP崩解时限。但港出速率没有一批符合USP要求(30分钟内药物溶出应不少于80％)。A_(100)和B_(100)氯丙嗪片于1小时后溶出才接近完全。 14批样品已贮存5～36个月,大部分批号溶出速率较小,与生产日期无相关性。多数情况下药物溶出速率小是由于片剂崩解不完全或不崩解所致。但以上各批均符     

片剂崩解时限测定中挡板使用的探讨

本研究对国内一些药厂提供的药物片剂进行崩解时间和溶出速率的测定,并进行相关性检验和显著性检验,重点探讨挡板对片剂崩解时间的影响。结果表明:不加挡板测得的崩解时间与溶出参数具显著或极显著相关性,加挡板不相关。提出挡板对崩解时间     

我国药物溶出度检查方法的现状与展望

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度.由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,因而它是评价口服固体制剂质量的一个内在指标,是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法.     

安定片的溶出速率与生物利用度

安定的常用剂型为片剂,在水中溶解度很低,属难溶性药物的固体制剂。这类制剂,体外的崩解试验往往不能正确反映药物在体内的吸收性,美国药典已规定安定片在30分钟内应溶出主药含量的85％。国内至今尚未对安定片作溶出速率要求。本文以国本文以国外标准品为对照,研究国内10家药厂生产的安定片溶出速率和生物利用度。     

加快片剂崩解、提高溶出速率

崩解度与溶出度是衡量固体口服制剂质量和疗效两个不可缺少的指标,崩解度是指片剂破裂成小的碎片或颗粒的时间,而溶出度是指这些小颗粒进一步崩解并不等于溶出,因此溶出度更能真实反映药物制剂在体内的吸收情况,搞清崩解度与溶出度二者的关系,对于药物的处方设计、制备工艺及临床疗效具有重要指导意义.     

低取代-羟丙基纤维素应用于片剂试验

本文介绍用低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)作为片剂的粘合剂制粒,只加片重的2～5％量就可显著改善其崩解度,且能提高某些药物片剂的体外溶出速率。通过加速试验及室温放置观察,L-HPC对片剂的内在质量未发现有何影响,亦未有发霉现象产生。     

加快片剂解,提高溶出速率

崩解度与溶出度是衡量固体口服制剂质量和疗效两个不可缺少的指标,崩解度是指片剂民小的碎片或颗粒的时间,而溶出度是指这些小颗粒进一步崩解并不等于溶出,因此溶出度更能真实反映药物制剂在体内的吸收情况,搞清崩解出溶度二者的关系,对于药物的处方设计、制备工艺及疗效具有重要指导意义。     

片剂溶出速率研究(Ⅱ)——片剂溶出过程的动力学分析

在片剂药物溶出速率研究中,数据处理的方法主要有两类:一是数学摸拟法。这种方法是把溶出药物的累积百分数作为时间的函数,以一适宜的数学方程拟合,用数学方法提取参量。例如K.G.Nelson 和国内药物释放速率研究中广为应用的Weibull 分布函数拟合法。这些方法能以少数参量概括整个试验数据。二是在片剂释放过程的动力学分析基础上,建立溶出速率函数式。Adnan 等人用动力学分析法提出两个参量的双指数函数式,使用了溶出速率常数K_s 和崩解速率常数K_d。但它忽略了片剂在     

复方乙酰水杨酸片释放度研究

口服固体制剂的有效性,主要决定于药物的溶出和吸收二个过程。已知乙酰水杨酸是吸收迅速的药物之一,其通过人体胃肠壁的速度几乎与乙醇相等。因此,溶出速率便成了提高血药浓度,减低胃刺激作用的关键,从而引起了广泛的注意。1960年Levy等测定了8批商品乙酰水杨酸及其钙钠盐片和缓冲片的10分钟溶出量。指出药物的溶出速率与崩解时限并不相关,且不同产品间存在着显著差异。其后,Wagner等测定了76批不同片剂的崩解时限与溶出速率,其中包括复方乙酰水杨酸片。对该复方制剂采用了测定混合吸收度的方法,分别测定了不同时间的吸收度(At)及药物完全溶解时的吸收度(A∞),以At/A∞求得各时间的     

琥乙红霉素片的溶出度改进

目的 改善琥乙红霉素片的溶出性能，提高溶出速率。方法 分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂对琥乙红霉素片溶出速率的影响。结果采用预胶化淀粉和微晶纤维素为稀释剂、12％PVPK30的70％乙醇溶液为黏合剂、L-HPC和膨速王合用为崩解剂，制备的片剂溶出曲线与利君沙片基本相同。结论 制备的琥乙红霉素片外观光洁，有较好的硬度及溶出速率，加速试验3个月质量稳定，达到原先的设计要求。     

氯噻嗪片的人体生物利用度

最近美国药物食品管理局(FDA)对氯噻嗪片提出生物等效性的要求。作者对两家药厂生产的6批氯噻嗪片(250mg和500mg各3批)进行体内生物利用度试验,并结合体外崩解度和溶出速率试验进行研究。体外试验:按美国药典第19版规定,测定6批片剂     

溶出度测定仪系统适用性试验方法的发展

溶出度或释放度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。由于溶出度直接与产品的疗效和药品在人体内生物利用度有着直接的联系 ,所以从 2 0世纪 80年代开始 ,溶出度检查方法逐步被各国药典所收载。溶出度在固体制剂质量控制上起着非常重要的作用 ,其检查方法也逐年完善。从 1970年《美国药典》第 18版开始收载溶出度检查方法 ,到1980年第 2 0版就同时制订了仪器适用性实验 ,采用一种崩解型和一种非崩解型校正片对仪器进行校正 ,以保证检查结果的准确性和可重复性。美国食品药品管理局 (FDA)药品分析部 (DDA)早在…     

布洛芬分散片的处方筛选及制备

目的筛选布洛芬分散片的处方及辅料用量。方法利用超级崩解剂PVPP作为分散片的主要崩解成分,以分散片的崩解时间、溶出度及混悬稳定性为指标进行处方筛选。结果所选处方片剂在30S内完全崩解,药物溶出快,符合分散片分散均匀性要求。结论分散片质量主要与PVPP的用量有关,混悬性主要取决于药物的粒径大小,粒径越小则混悬性越好。分散片是一种集液体制剂与固体制剂优点为一体的剂型,具有崩解速度快,释药迅速,有利于儿童及吞咽困难人群的服用,布洛芬分散片有助于提高其生物利用度,迅速达到血药浓度,提高疗效,本研究制备了布洛芬分散片,并对其崩解性、溶出度及混悬性进行了考察。     

药物固体制剂的接触角与湿润性

<正> 固体药物的湿润性对于粉末的吸湿性、化学稳定性和片剂包衣的粘着力以及粉末在液体中的分散性等有着重要的影响,尤其是固体粉末的湿润性作为溶出初始阶段的首要条件,对片剂的溶出速度影响很大。如片剂压制过程添加的润滑剂大多为疏水性,由此引起颗粒湿润性的改变常常影响片剂的崩解时限与溶出速率,而难溶性药物片剂的水透入速度及崩解后粒子的絮凝或分散等均与粉末的湿润性有关,进而影响片剂的溶出和疗效。无论是直接以接触角衡量药物固体制剂的湿润性,还是以固体表面自由能所求的极性指数作为湿润性的定量指标,都基于测定固体的接触角。固体接触角的测定方法众多,而原理不一,在药物制剂中的应用日趋见多,文献报道值也各有出入。本文将着重讨论接触角的测定方法及应用。     

溶出度测定及其在《中国药典》（1990年版）中的应用

溶出度测定及其在《中国药典》（１９９０年版）中的应用江苏省镇江市药检所（２１２００３）陈乃云溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中的溶出速度和程度，是测定固体制剂中有效成分溶出速率的一种体外的理化测定方法。研究表明，崩解时限不能客观地反映...     

应用低取代羟丙基纤维素改善片剂的崩解时限及溶出度的研究

片剂口服进入肠胃后,先崩解成颗粒,颗粒再崩解成细粉,细粉,颗粒在胃肠中必须溶解后才能被吸收和产生作用。低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)是一种中性的、对人体无害的纤维素衍生物,与制剂中的药物和其它辅料不起任何化学作用,具有加速片剂崩解和溶出的功能。 我们应用LS-HPC对三个品种进行处方改进,崩解时限和溶出度均收到良好的效果。 1 设备及材料 LB-812A型六管崩解仪,上海黄海药检仪器厂;RC-3型药物溶出度测定仪,天津     

分散片研究进展

分散片是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂[1],相对于普通片剂、胶囊剂,分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点。由于其独特的性能,分散片日益引起人们的关注。近     

对贮存期中一些片剂崩解度变化的观察

片剂崩解度是药物有效性的重要指标之一,崩解度不合格的片剂不能出厂。因此,片剂在制造时的崩解度测定,相对来说能受到重视,而贮存中的崩解度变化和复测则往往被忽视。我们曾对一些片剂在贮存期中的崩解度变化作过观察,现按药物和剂型的性质分述于后,供拟订