复方苯佐卡因膜剂的制备及处方优化

目的:制备复方苯佐卡因膜剂并优化其处方。方法:以聚乙烯醇1788(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为基质,制备复方苯佐卡因膜剂。以基质PVA、CMC-Na和附加剂甘油、聚山梨酯80的用量为因素,以主药苯佐卡因(BZ)和醋酸地塞米松(DA)累积释放度(0.25、2 h)的平均值为指标,采用正交试验优选处方,并对最优处方进行验证。采用高效液相色谱法测定制剂中BZ和DA的含量,计算累积释放度。结果:最优处方为PVA 1.2 g,CMC-Na 1.2 g,甘油1.6 g,聚山梨酯80 1.5 ml。所制单片药膜中BZ、DA的含量分别为21.607 mg(RSD=0.71%,n=6)、4.375 mg(RSD=0.55%,n=6),0.25、2 h的平均累积释放度分别为32.7%(RSD=2.01%)、69.25%(RSD=1.43%)。结论:该膜剂制备方法简单、含量均匀。     

正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方

目的：对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法：以聚乙烯醇（PVA17-88）、羧甲基纤维素纳（CMC-Na）、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果：最佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照最优处方制备的膜剂符合《中国药典》的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论：该膜剂处方和制备工艺可行.     

正交试验优选复方儿茶止泻膜的成膜材料

目的:优选复方儿茶止泻膜的成膜材料。方法:以膜剂的外观质量和体外透皮实验中儿茶素的累积释放量为评价指标,以聚乙烯醇(PVA)1750、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、白及胶用量为考察因素,采用正交试验优选最佳成膜材料。结果:最佳成膜材料为PVA17509mL、CMC-Na2mL、白及胶4mL。结论:改进后的复方儿茶止泻膜较单用白及胶作为成膜材料的原制剂,外观质量更好,体外透皮吸收含量更高,能够显著改善原制剂的不足之处。     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

正交设计法优选壬苯醇醚膜剂的制备工艺

目的:优选壬苯醇醚膜剂的最佳处方。方法:以膜剂外观和融解时间为指标,采用L9(34)正交试验筛选处方。结果:膜剂最加处方为:CMC-Na 3.0 g,水80ml,甘油4g,PVA17881.25g。结论:膜剂的外观和融解时间指标符合质量标准要求,优选出的制备工艺经验可行、可靠。     

麦滋林-S口腔溃疡膜剂的研制及其质量控制

目的制备麦滋林口腔溃疡膜剂并建立质量控制方法。方法以膜剂外观、黏附性和溶解时间为指标,进行处方筛选。分别采用旋光光度法和紫外分光光度法测定L-谷氨酰胺和水溶性艹奥的含量。结果最佳处方配比为CMC-Na 4%,甘油2%,PVA1750∶PVA17-88(1∶3)4%。L-谷氨酰胺在0.2~2.2 g.L-1质量浓度内,旋光度与质量浓度的线性关系良好,r=0.999 6(n=6),平均回收率为99.8%(RSD=0.13%);水溶性艹奥在1.0~8.0 mg.L-1质量浓度内,吸收度与质量浓度线性关系良好,r=0.9998(n=8),平均回收率为99.5%(RSD=1.05%)。结论本膜剂处方筛选合理,质量稳定,质控方法可行。     

盐酸米诺环素单向释放膜的制备及质量控制

目的优选盐酸米诺环素单向释放膜最佳处方并建立该制剂的质量控制方法。方法采用正交试验法筛选盐酸米诺环素单向释放膜的最佳处方,采用HPLC进行含量测定和单向释放度试验。结果最优处方为PVA17-88∶CMC-Na∶甘油为10∶10∶1,盐酸米诺环素浓度测定的线性范围为0.10~3.75mg·L~(-1),r=0.9990(n=6),平均回收率为97.5%。呈现单向释放的性能,累计释放率可达62.67%。结论该膜剂制备工艺和质量控制方法可行。     

复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺优化

目的：优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺。方法：以奥硝唑和大黄提取物为主药,聚乙烯醇（PVA）、羧甲基纤维素纳（CMC—Na）、甘油和甜味素为辅料。以黏附力、黏膜累积透过率为筛选指标,采用正交试验优化复方奥硝唑大黄口腔膜的制备工艺,并用高效液相色谱测定膜剂中奥硝唑体外释放度。结果：最优处方为PVA17-88：CMC—Na=2：1,甘油为4％,水为18倍。该膜剂在体外试验中24h后仍有药物释放。结论：该口腔膜制备工艺简便,兼有良好的缓释作用。     

紫草膜剂的制备及左旋紫草素的含量测定

目的:确定并优化紫草膜剂的处方工艺,建立稳定可靠的左旋紫草素含量测定方法,对紫草膜剂进行质量控制。方法:以紫草提取物为原料药,采用聚乙烯醇为成膜材料,加入甘油、羧甲基纤维素钠制备紫草膜剂。通过单因素实验与正交试验,以膜的机械性能为评价指标,筛选优化处方工艺。采用高效液相色谱法对膜剂中主要活性成分左旋紫草素的含量进行测定。结果:PVA的种类与用量,增塑剂甘油的用量及载药量均会明显影响膜剂的成型与机械性能。优化处方中成膜材料聚乙烯醇205S与540S的用量比为1∶3,甘油的用量为7.6%,聚乙烯醇:紫草提取物为9∶1。含量测定的HPLC方法日内、日间精密度分别为0.77%与0.74%,加样回收率为99.67%(n=9),重复性好。结论:所制备的紫草膜剂含量均匀,机械性能良好,符合膜剂质量要求。     

甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺优化研究

目的：优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方,改善甘草黄酮体外释放情况。方法：以均匀设计法优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺,以体外漂浮性及释放度作为优化的考察指标。结果：通过优化,载药层处方各辅料用量比：HPMC K4M 45%、CMC-Na 12%、PEG6000 16%、乳糖7%;混合辅料与甘草黄酮按1∶1配比;硬脂酸镁为润滑剂,全粉末压片,硬度为4.5～6.0 kg,片重300 mg。片剂外观光洁,漂浮性能好,体外溶出释放度符合零级速率方程。结论：本方法所制备的甘草黄酮胃内漂浮片外观及可压性好,体外8 h释药性良好,工艺简单易行,生产成本低。     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。     

鄂西北地区白及的多糖含量研究

目的：对鄂西北地区白及多糖的含量进行测定,为鄂西北地区白及的规范化种植提供依据.方法：采用水提醇沉法提取白及多糖,以蒽酮-硫酸试剂为显色剂,采用紫外分光光度法测定多糖含量.结果：不同产地白及中多糖含量有明显差异.结论：该方法简便,准确,为评价不同产地的白及品质提供科学依据.     

BP-ANN结合正交试验设计优化白及多糖提取工艺研究

目的:优化白及多糖的提取工艺.方法:加热回流法提取白及多糖,应用UV测定含量并计算白及多糖得率.以正交试验其中的7组数据作为训练数据样本,剩余2组数据作为验证数据样本,采用误差反向传播人工神经网络(BP-ANN)进行建模及分析,以白及多糖得率作为考察指标,仿真模拟预测白及多糖最佳提取工艺参数.结果:正交试验优化的提取工...     

乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺的优化

目的：优化乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺,为其成型工艺提供依据。方法：分别以剥离强度、初黏力、外观为指标,采用L9（34）正交设计试验法优化乳贴灵巴布膏基质的配方。结果：乳贴灵巴布膏基质配方优化配比,即卡波姆-明胶-阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠比例为4∶5∶7.5∶2∶3.5。结论：按优化的乳贴灵巴布膏基质处方配比,所得膏体柔软、黏性适中、涂展性、保湿性良好、剥离无残留。     

乳癖康巴布剂基质配方研究

目的优选乳癖康巴布剂基质最佳配方。方法通过正交设计试验,以配方中聚丙烯酸钠、卡波姆、增稠（黏）剂、甘油为因素,以用量为水平,设计L9（3^4）正交表,以巴布剂基质的剥离强度和内聚力为量化指标,综合感观评分为综合考察指标,通过数据分析,优选出最佳的基质配比。结果巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠∶卡波姆∶增稠（黏）剂（聚乙烯醇∶CMC-Na∶明胶）∶甘油配比为0.5∶0.5∶0.3（0.12∶0.10∶0.08）∶6.5。配方中各因素对剥离强度作用大小依次为聚丙烯酸钠、卡波姆、增稠（黏）剂（聚乙烯醇、CMC-Na、明胶）、甘油,对内聚力作用大小依次卡波姆、增稠（黏）剂（聚乙烯醇、CMC-Na、明胶）、聚丙烯酸钠、甘油。结论采用优化后配方巴布剂剥离性能优良,内聚力适中、涂展性良好等各项指标均符合外用贴敷要求。     

正交试验优化尼索地平口腔黏附片处方

目的:优化尼索地平口腔黏附片制备处方。方法:采用正交试验设计,以含药层及保护层中卡波普与壳聚糖用量比例、乳糖含量、压片硬度为因素优化处方,并测定优化处方的生物黏附力和体外释放度。结果:优化的处方组成是含药层与保护层中卡波普与壳聚糖用量比例分别为22.5∶22.5、33.3∶16.7mg,乳糖为10mg,压片硬度为5kg;3批优化处方所制制剂平均生物黏附力为79.5g·cm-2,12h时平均体外累积释放度大于95%。结论:按照优化处方制备的尼索地平口腔黏附片具有理想的生物黏附力和缓释性。     

不同剂量对莪术功效发挥的影响

目的：研究剂量对莪术功效发挥的影响,揭示莪术在复方中发挥各功效时的常用剂量。方法：以《中医方剂大辞典》为主要数据来源,收集合莪术的内服方剂274首,用Excel建立数据表,采用归类分析方法,以功效为纲归类统计出与莪术发挥特定功效时莪术的用药剂量范围,单因素考察剂量对莪术功效的影响。结果：莪术的功效可归纳为破血、行气、消积和止痛。其发挥破血功效时在煎剂中的用量多为中剂量,约为3～12g;发挥行气功效时在丸剂中的用量约为15~30g;用于消积作用时在丸剂中宜用中等偏大剂量,约为15～45g;发挥止痛功效时在散剂中的用量约为15~30g。结论：莪术的功效发挥与剂量有密切关系,但与剂量的大小并不成正比,用量应视情况而定。     

Biodegradable periodontal intrapocket device containing metronidazole and amoxycillin: formulation and characterisation

The purpose of the study was to formulate biodegradable intrapocket dental films, which could be easily placed into the periodontal pocket, and be capable of delivering therapeutic concentrations of amoxycillin and metronidazole for prolonged period of time with a much lower dose, hence obviating untoward side effects. A biodegradable intrapocket device containing amoxycillin and metronidazole was prepared using 69.29 mg each of amoxycillin and metronidazole, 2.0% diethyl phthalate plasticizer and 750 mg poly (L-lactide-co-glycolide). The device was optimized on the basis of evaluation parameters such as weight variation, content uniformity, surface pH, and in vitro and in vivo release studies. The films showed sustained in vitro release for a period of 16 days. In vivo release studies showed that drug concentrations were maintained above the MIC value for the entire period of the release studies. The samples from this study were capable of inhibiting the growth of most test strains. The combination of amoxycillin and metronidazole in the carrier polymer poly (L-lactide-co-glycolide) not only showed an extended spectrum of antimicrobial activity but also showed a synergistic effect against E. limosum, which had been reported the resistant to metronidazole in earlier studies. Stability studies were conducted on the optimized formulation and the degradation rate constant was found to be 4.6 x 10(-4)/day for metronidazole and 4.8 x 10-4)/day for amoxycillin. The drug was released locally and had a high benefit to low risk ratio as compared to systemic administration which is unacceptable due to, low benefit to high-risk ratio. Hence low-dose site-specific films present a better alternative.