米氮平临床应用研究进展

米氮平（Miaazapine）是一种新型的抗抑郁药,通过拮抗中枢自身及异体的肾上腺素α2受体,增加去甲肾上腺素及5-羟色胺（5-HT）的释放而产生抗抑郁作用。而且其释放5HT的效果是通过特异的5-HT1受体,对5-HT2及5-HT3受体则有阻断作用。     

新型抗精神病药伊潘立酮的研究进展

新型非典型抗精神病药伊潘立酮（iloperidone）是5-HT2/D2受体拮抗药,对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,对肾上腺素α1受体、多巴胺D4受体,5-HT6和5-HT7受体也有适当的亲和力,对5-HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体有较低的亲和力,对胆碱M受体和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体几乎没有亲和力.     

抗抑郁新药—瑞美隆

瑞美隆(Remeron)的国际通用名是米他扎品(Mirtazapine).其药理机制与以往的各类抗抑郁药不同,被称为Nassa(Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressants,去甲肾上腺素和特异的五羟色胺抗抑郁药)。本文就该药的药理特性、临床疗效及不良反应作一概述。 1 药理特性 1.1 作用机制 瑞美隆的作用机制与以前我们所知的任何一种抗抑郁药均不相同,它同时作用于去甲肾上腺素神经和5-HT神经,促使去甲肾上腺素(NA)和5-HT的神经传导,起抗抑郁作用。神经生理学研究表明,瑞美隆通过三种途径起抗抑郁作用:(1)作用于脑去甲肾上腺素突触前膜α_1自身受体,增加去甲肾上腺素神经冲动发放,促使NA释放,起部分抗抑郁作用。(2)5-HT神经冲动发放受5-HT神经细胞上的     

帕罗西汀的非精神科应用

帕罗西汀(Paroxetine)系苯基哌啶衍生物,是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),能强力和选择性地抑制神经元突触体的5-HT积聚,促进5-HT的传递.对组胺H受体、肾上腺素α或β受体、多巴胺D2受体的亲和力低,对脑中去甲肾上腺素受体不起作用,临床广泛用于治疗抑郁症.     

利培酮对受体的拮抗作用和相关不良反应

利培酮为临床广泛应用的非典型抗精神病药，其对多巴胺D2受体、5-HT2受体、α1和α2肾上腺素能受体及组胺H1受体有不同程度的拮抗作用。其阻断多巴胺D：受体引致锥体外系反应和高催乳素血症，阻断5-HT2和组胺H1受体引致体重增加和血糖升高。其他常见不良反应有失眠、焦虑、头痛、头晕、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、视物模糊、皮疹、直立性低血压、高血压、心动过速及性功能障碍等。     

可乐定治疗小儿神经系统疾病的研究进展

可乐定化学名为二氯苄胺咪唑啉,是一种α2肾上腺素受体激动药。自1962年合成,一直以中枢性降压药应用于临床。但近年来,随着临床研究的深入,发现它具有更为广泛的临床使用价值,现将其在小儿神经系统疾病中的临床应用及研究进展综述如下。1可乐定的药理作用1.1药理、毒理作用可乐定是2α受体激动剂,可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还可激动外周交感神经突触前膜2α受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力…     

抗精神病药阿立哌唑(aripiprazole)

1 商品名Ablife2 开发与上市厂商日本Otsuka Pharmaceutical 公司开发,2002年11月在美国上市。3 适应证用于精神分裂症治疗。4 药理作用本品为喹啉酮衍生物,属第三代非典型抗精神病药物,具有独特的作用机制和药理特性。基础药理研究表明:本品对D2和D3及5-HT1A和5-HT2A受体有很强的亲和力 (Ki值分别为0.34,0.8,1.7,3.4 nmol/L),对D4、5-HT2C和5-HT7、α1-受体和H1受体有较强的亲和力 (Ki值分别为44,15,39,57和61 nmol/L),且对5-HT的再摄取点有较强的亲和力 (Ki=98 nmol/L)。本品对胆碱能毒蕈碱受体没有作用 (IC50>1000nmol/L…     

抗精神病新药——齐哌西酮临床应用中的不良反应

2001年被美国FDA批准在临床上使用的齐哌西酮(Ziprasidone)为最新的抗精神病药物,该药具有5-HT2A、D2受体拮抗性和5-HT1A受体的激动性,加之对α1肾上腺素、H1和M1受体的拮抗作用相对较弱,故该药治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效,且在治疗过程中较少引起体位性低血压、镇静、认知功能损害、体重增加以及运动障碍等不良反应[1].     

抗精神病新药——齐哌西酮临床应用中的不良反应

2001年被美国FDA批准在临床上使用的齐哌西酮(Ziprasidone)为最新的抗精神病药物,该药具有5-HT2A、D2受体拮抗性和5-HT1A受体的激动性,加之对α1肾上腺素、H1和M1受体的拮抗作用相对较弱,故该药治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效,且在治疗过程中较少引起体位性低血压、镇静、认知功能损害、体重增加以及运动障碍等不良反应[1].     

快速起效抗抑郁药物的研究进展

目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。     

新型中枢作用性降压药Ⅰ_1-咪唑啉受体激动剂——莫索尼啶

莫索尼啶为新一代中枢作用性降压药,对中枢I_1-咪唑啉受体具有极强的选择性和高度亲和力,而对α_2-肾上腺素能受体亲和力低,从而在产生降压作用时可避免镇静等中枢抑制作用。本文对莫索尼啶的药理学及作用机制,临床药理学的及临床应用作一综述。     

压宁定的临床应用

压宁定(即乌拉地尔,Ｕｒａｐｉｄｉｌ)为苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,是一种新型的α1受体阻滞剂。近来研究表明本药治疗高血压急症、慢性阻塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)合并肺动脉高压、充血性心力衰竭等效果良好,且副作用相对较小。本文就有关国内外文献综述如下。1　药理作用11　压宁定的外周降压作用　压宁定具有突触后α1受体的阻断作用,伴微弱的突触前α2受体阻断作用,压宁定对α1肾上腺素能受体的选择性明显超过α2受体[1]。通过阻断α1受体,可有效降低外周血管和肺血管阻力。突触前α2受体阻断后,则抑制去甲肾上腺素的释放,从而产生降压作用…     

齐拉西酮与利培酮治疗精神分裂症对照研究

齐拉西酮是第二代新型非典型抗精神病药物属吲哚类衍生物抗精神病药物,除对5-HT2/D2有拮抗作用外,而且对5-HT1A受体有强大的激动作用,为研究齐拉西酮对精神分裂症的临床疗效及副作用,即与利培酮为对照,报告如下.     

人参皂甙Rb_1和Rg_1对小鼠中枢神经递质受体和脑内蛋白质合成的影响

应用放射配基结合法测定了人参皂甙Rb_1和Rg_1对α_1,α_2,β肾上腺素能受体、M胆碱能受体、5-羟色胺、多巴胺及GABA等七种受体的作用。结果均不能证明它们对这七种受体有亲和力。但给动物ip药物连续5天,Rb_1和Rg_1均能使中枢M胆碱受体密度显著增高。Rb_1及Rg_1还能显著增加脑内蛋白质的含量。上述实验结果对解释人参的中枢作用提供了重要证据。     

米氮平与舍曲林治疗首发抑郁症效果比较

抑郁症是一种常见疾病,患病率很高。米氮平是去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺（5-HT）能抗抑郁药。舍曲林是选择性5-HT再摄取抑制药。我们分别应用两种药物治疗首发抑郁症,比较其疗效及安全性。现报道如下：     

抗偏头痛5-HT_(1D)激动剂利扎曲坦苯甲酸酯

利扎曲坦(rizatriptan)苯甲酸酯对已克隆的人5-HT1D和5-HT1B受体表现出高选择性亲和力。为评价5-HT1B/1D受体激动剂利扎曲坦和舒马普坦(sumatriptan)对冠状动脉的副作用,分析和比较了两药对离体人脑膜中动脉和冠状动脉的收缩作用。两药均显示对颅脑血管的选择性超出对冠状...     

阿立哌唑与盐酸氨丙嗪治疗精神分裂症的比较

阿立哌唑是通过对D2受体和5-HT1A受体的总分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的抗精神分裂症作用。本文对阿立哌唑片与CPZ进行随机双盲对照研究,以评价阿立哌唑治疗精神分裂症的临床疗效与安全性,现报道如下。     

5-HT重摄取抑制/5-HT1A受体拮抗双重作用抗抑郁药研究进展

5-HT重摄取抑制/5-HT1A受体拮抗双重作用抗抑郁药是在单胺递质学说的基础上研发的新一代抗抑郁药,此类药物研发的策略主要是通过分子拼合原理,在单一分子中引入2种药效团在体内共同发挥抗抑郁作用.文中对该类药物中几种典型的结构构效关系及生物活性评价结果进行综述,以期为抗抑郁药物的研发提供参考.新型化合物在有效性、安全耐受性及起效时间等方面表现出很多优势,但是目前还没有相关的临床报道数据.     

盐酸帕洛诺司琼注射液的细菌内毒素检查

盐酸帕洛诺司琼注射液对5-HT。受体有高选择性拮抗作用。它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于控制化学疗法诱发的恶心、呕吐。本实验依据《中华人民共和国药典》2005年版附录细菌内毒素检查法，研究建立盐酸帕洛诺司琼注射液细菌内毒素检查法。     

文拉法辛的药理学与临床应用

文拉法辛 (venlafaxine)是一种新型抗抑郁药 ,能显著抑制 5 HT和NE在神经突触部位的重摄取 ,微弱抑制DA的重摄取。它与M胆碱受体 ,组胺H1受体 ,肾上腺素α1,α2 ,β受体几乎无亲和力。动物实验和临床研究表明 ,文拉法辛能影响精神及行为 ,有效改善抑郁病人的症状。与三环类抗抑郁药比较起效快 ,不良反应少。本文综述了其药物动力学、药理作用、临床疗效和不良反应等。