正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备

目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。     

龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制

目的：运用环糊精包合作用，提高龙血竭的溶解度，研制龙血竭片剂。方法：通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数，筛选工艺并制备包合物，以差示热分析法对包合物进行鉴定，动物试验检验包合物活性。制备龙血竭包合片并测定溶出度。结果：表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用，制备成包合物后，龙血竭溶解度提高13.75～168.39倍，活性也显著提高。包合片溶出度达78.69％。结论：龙血竭包合物溶解度高，药理活性显著，用量少。龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高。     

薏苡仁油一羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的 制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法 采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物.结果 经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物.结论 薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高.     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

正交试验法制备大黄素包合物工艺优选研究

目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度为 6 0℃ ,搅拌时间为 2 h。结论　经羟丙基 -β-环糊精包合后 ,大黄素的溶解度由0 .0 14 mg/ m L增加到 3.97m g/ m L ,增加了 2 80倍     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物。结果经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物。结论薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高。     

柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物酶解制备柚皮素工艺的研究

目的:确定羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的主要因素,并优选出高转化效率、稳定、适合工业化生产的工艺条件。方法:采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、反应时间、酶用量及底物浓度对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用差示扫描量热法验证柚皮苷是否被羟丙基-β-环糊精包合,采用1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果:柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物在最佳酶解条件下(温度37℃、pH 5.0、底物质量浓度30 g.L-1,酶与底物比3∶5,反应时间12 h)的转化率为98.4%,远大于未包合柚皮苷的转化效率;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论:柚皮苷经羟丙基-β-环糊精包合后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺稳定,适合工业化生产。     

羟丙基-β-环糊精包合法提高芒果苷溶解度的研究

目的：优选出提高芒果苷溶解度的最佳分子包合工艺。方法：用比较法筛选羟丙基-β-环糊精（HP—β—CD）对芒果苷分子包合方法及干燥方法，制成的包合物经红外分光光度法、紫外分光光度法、差示热分析、相溶解度图法及溶解度测定。结果：采用搅拌法和冷冻干燥法，HP—B—CD与芒果苷可形成包合物，主、客分子比为1：1，包合物中芒果苷的溶解度达35．99mg／mL，比芒果苷原料溶解度0．111mg／mL增加300多倍。结论：采用搅拌法和冷冻干燥法可制备芒果苷-HP-β-CD包合物，包合工艺稳定，包合后的芒果苷溶解度显著提高。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

氯化血红素-β环糊精包合物的研制

 目的探讨氯化血红素-β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况。方法采用研磨法制备氯化血红素-β环糊精包合物,运用正交试验法优选最佳制备工艺,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成;测定其溶解度和溶出度。结果试验结果表明,最佳制备工艺条件为氯化血红素：β-环糊精(摩尔比)1∶8、研磨时间80 min,氯化血红素：稀氨水(g:mL)1∶10,β环糊精：水(g:mL)1∶30;氯化血红素经β环糊精包合后,溶解度为原药的7.28倍,氯化血红素及包合物的溶出度参数t₅₀分别为67.0,19.7 min,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成。结论包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高,并掩盖了其不良气味,证实氯化血红素和β环糊精形成了新的物相,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景。     

白藜芦醇/ 羟丙基-β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M^-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率.