BCNU-PLGA缓释可降解微球的制备与特征

目的选择不同分子量及成份的聚乳酸/羟基乙酸(PLGA)共聚物材料,考察粒径、表面形态、包封率、二氯甲烷残留量及体外释放的特点。方法以溶剂挥发法制备卡氮芥-聚乳酸/羟基乙酸(BCNU-PLGA)缓释微球,以扫描电子显微镜观察微球表面形态、测定微球直径,以高效液相色谱法测定微球包封率和体外药物释放,气相色谱法进行二氯甲烷残留量分析。结果BCNU-PLGA缓释微球粒径随分子量升高而增大,表面呈球形,包封率达90%,二氯甲烷残留量6．85‰,体外释放时间达3周。结论溶剂挥发法制备的BCNU-PLGA缓释微球释药可达3周以上,并维持较高药物浓度,为颅内缓释化疗提供新的方法。     

正交优化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备

摘要 背景：聚乳酸-羟基乙酸纳米粒或纳米微球用于制备生物降解型缓释或定向给药体系已经研究了近30年,是国内外研究的热点。该体系能够控制粒径大小、延缓药物降解、延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等。 目的：以紫杉醇为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索载药纳米粒的制备条件对粒径、包封率等的影响,确定最佳制备工艺条件。 方法：采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径、包封率和载药量等为观察指标,通过正交设计法优化纳米粒制备工艺条件。 结果与结论：通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是超声乳化时间为15 min,乳化剂浓度为1%,油水相比为1∶25,合成温度为25 ℃。在此条件下进行实验,制备出的载药纳米粒粒径为217.6 nm,载药量1.79%,包封率85%。该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出包封率高、粒径适宜的紫杉醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。 关键词：聚乳酸-羟基乙酸;紫杉醇;纳米粒;正交实验;缓释 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.42.009     

聚乳酸-羟基乙酸包载眼镜蛇毒细胞毒素缓释微球的表征及体外释放行为

背景：眼镜蛇毒细胞毒素具有强烈的细胞毒活性,但缺乏特异性,全身用药可导致严重毒副作用,而采用缓释载体包载进行间质化疗可达到提高肿瘤局部治疗效应,并且减轻全身毒性。 目的：制备眼镜蛇毒细胞毒素-聚乳酸-羟基乙酸微球,观察其一般性质和体外释药特性。 设计、时间及地点：观察性实验,于2007-12/2008-05在福建医科大学医药生物工程中心完成。 材料：聚乳酸-羟基乙酸、聚乙烯醇由中国科学院成都有机化学有限公司提供,广东产中华眼镜蛇毒。 方法：采用分子筛、离子交换分离,反相疏水高效液相色谱方法纯化细胞毒素,MTT法检测细胞毒活性,复乳-溶剂挥发法制备载药微球。 主要观察指标：扫描电镜观察载药微球的表面形态,激光粒径仪测微球粒径,计算包封率、载药量、体外释放周期。 结果：纯化的眼镜蛇细胞毒素具有明显的细胞毒作用,对HepG2细胞12,24 h的IC50分别为1.43,1.12 mg/L。复乳法制备微球表面光滑圆整,粒径2~8 μm,包封率和载药率分别为(74.10±9.92)%和(0.72±0.09)%,21 d药物累积释放63.3％,释放细胞毒素保持较好的生物学活性。 结论：采用复乳-溶剂挥发法可制备具有较高包封率、良好缓释效果、保持完整生物学活性的眼镜蛇毒细胞毒素-聚乳酸-羟基乙酸微球。     

聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的制备及体外释放***◆

背景：由聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石复合材料制备的微球,在体外磷酸盐缓冲液中能够持续释放药物。 目的：制备聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球,探讨纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量、包封率和体外释放等性质的影响。 设计、时间及地点：材料学体外观察,于2009-02/2009-07在华南理工大学材料学院实验室完成。 材料：聚乳酸羟基乙酸为济南岱罡生物有限公司产品,纳米羟基磷灰石由华南理工大学特种功能材料教育部重点实验室自制,5-氟尿嘧啶为上海楷洋生物技术有限公司产品。 方法：以水溶性抗癌药物5-氟尿嘧啶作为模型药物,先用纳米羟基磷灰石吸附药物,外包裹生物相容性好且可生物降解的聚乳酸羟基乙酸,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球。对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜、扫描电子显微镜观察和FTIR分析。采用扫描电镜、激光粒度仪和紫外分光光度计对微球的理化性质及体外释药性质进行分析。 主要观察指标：纳米羟基磷灰石与5-氟尿嘧啶分子之间的相互作用,微球载药量和包封率,药物体外释放。 结果：FTIR结果表明,纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶有较强的吸附作用。聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率分别为3.83%,86.78%,明显高于单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球。经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯聚乳酸羟基乙酸微球的药物释放慢。在第27天,复合微球和单纯的聚乳酸羟基乙酸微球累积药物释率放分别为84.87%,99.87%。 结论：与单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球相比,由于纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶存在较强的吸附作用,使聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率得到了较大提高,具有更好的药物缓释效果。 关键词：5-氟尿嘧啶;乳酸-羟基乙酸共聚物;纳米羟基磷灰石;复合微球;药物释放 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2009.47.017     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物吗啡微球的制备及其镇痛作用

背景：药物微球因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性而成为一种新的给药系统。国内外学者对局麻药缓释给药系统进行了一系列研究,但麻醉性镇痛药的微球制剂未见报道。 目的：制备以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体的吗啡生物可降解缓释微球制剂,并检测其镇痛作用。 方法：采用溶剂挥发法制备吗啡聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,并计算其载药量及包封率。将雄性健康SD大鼠以数字表法随机分为3组：空白对照组(皮下注射生理盐水),阳性对照组(皮下注射盐酸吗啡注射剂)和吗啡微球组(皮下注射吗啡聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球),利用CO2激光为热刺激进行痛阈测定。 结果与结论：制成的吗啡聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球为白色粉末,载药量为11.86%,药物包封产率为33%,微球可较明显延长吗啡作用时间至6 h以上。结果说明吗啡聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球明显地延长了吗啡释放时间,缓释性好,但未达到预期的理想时间,仍然需要进行改进。     

壳聚糖微球/纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸复合支架制备及其蛋白缓释效果：与单纯纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸支架、壳聚糖微球的比较

背景：骨组织工程骨构建中如何使生长因子持续高效发挥作用是影响成骨速度和质量的关键,现多以各种材料的微球或支架作为缓释载体,但缓释作用有待提高。 目的：实验拟制备壳聚糖微球,然后复合到纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸支架上,形成双重缓释作用,并测量对牛血清白蛋白的释放效果。 方法：以牛血清白蛋白为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球。将微球与纳米羟基磷灰石、聚乳酸-羟基乙酸按一定比例混合,以冰粒子为致孔剂,采用冷冻干燥法制备壳聚糖微球/纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸复合支架。利用扫描电镜、激光粒度分析仪、压泵仪和力学性能测试仪检测复合支架的形态性能,考察药物在缓释支架上的体外释放规律。 结果与结论：所制备的壳聚糖微球形态良好,呈规则圆球形,粒径集中分布在20~40 μm,微球药物包封率为86.5%,载药量为0.8%,随牛血清白蛋白初始用量的增加,载药量可升高至2.6%,但包封率下降至74.1%。壳聚糖微球能均匀分布在聚乳酸-羟基乙酸支架上,形成壳聚糖微球/纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸复合支架,孔径为100~400 μm,孔隙率> 80%,压缩强度为1.1~2.3 MPa,10周降解率为26.5%。单纯纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸支架其牛血清白蛋白在36 h累积释放量达85%以上,壳聚糖微球其牛血清白蛋白10 d累积释放量为33.6%,复合支架其牛血清白蛋白40 d累积释放量为81.5%。结果证实包埋壳聚糖微球的纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸支架其压缩强度和降解速率合适,对蛋白类药物具有良好的缓释作用,有望作为组织工程的支架材料和生长因子的缓释载体。 关键词：聚乳酸-羟基乙酸;支架;壳聚糖;缓释载体;骨修复材料,组织工程;生物材料 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.03.017     

局部麻醉缓释药物的制备及镇痛作用

摘要 背景：临床常用的局部麻醉药物体内生物半衰期短，且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性。因此，国内外学者开始进行局部麻醉缓释给药系统研究。 目的：总结近年局部麻醉缓释药物的制备及镇痛效果的研究现状。 方法：由作者应用计算机检索维普数据库中与局部麻醉缓释药物的制备及镇痛作用有关的文章，检索时限1998-01/ 2009-10。检索关键词：局麻药，微球，乳酸羟基乙酸共聚物，药物体外释放，镇痛。选择33篇文献进行分析。 结果与结论：采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法、乳化溶剂挥发法、乳化-交联法、高压电场法制备的局麻药载体的微球，形态均圆整，流动性好，80%以上的微球粒径在50~100 μm之间，可提高载药量和包封率。在对微球的体外释放性能进行考察时均得到了可延长药物的体外释放时间、相对较平稳的血药浓度、明显的缓释作用和良好安全性的结果。 关键词：局麻药；微球；乳酸羟基乙酸共聚物；药物体外释放；镇痛 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2011.16.037     

乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的制备及体外释药性

摘要 背景：医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。 目的：构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。 方法：利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。 结果与结论：纳米粒呈球性,平均粒径为(186±14) nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24 h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10 d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。 关键词：乳酸-羟基乙酸共聚物;5-氟尿嘧啶;纳米粒;体外释药;缓释 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2011.16.017     

改良复乳法制备神经生长因子微球及其体外释药性能**

背景：已往研究表明,神经生长因子微球对脊髓损伤的修复有促进作用。然而,传统复乳法制备微球过程中诸多因素会严重影响生物大分子药物的生物活性,如何改善制备工艺提高微球的缓释性能至关重要。 目的: 课题提出改良复乳法制备神经生长因子微球的方法,并考察和验证其一般性质和体外释药特征。 设计、时间及地点：随机对照细胞学实验,于2008-05/2009-05在温州医学院药学院及温州医学院附属第二医院骨科分子生物学实验室完成。 材料：重组人神经生长因子(美国R&D公司),乳酸/羟基乙酸共聚物(聚乳酸/聚羟基乙酸75/25,Mw=20 000,黏度=0.025 L/g) (山东省医疗器械研究所);聚乙烯醇(日本可乐丽公司);聚乙二醇400(德国AppliChem公司)。 方法：以乳酸/羟基乙酸共聚物为载体材料,对传统复乳溶剂挥发法进行改进,采用全循环一体机装置制备神经生长因子缓释微球,对缓释微球的物理表观性质进行检测,然后通过ELISA-Kit法和PC12细胞共培养法来检测微球中神经生长因子的活性。 主要观察指标：以微球形态、粒径、包封率等为评价指标,并通过体外释放率和PC12细胞活性考察其体外释药性质。 结果：改良法和传统法制备的微球粒径分别为(22.61±3.94) μm和(21.32±4.82) μm,包封率分别为(92.08±4.39)%和(89.17±3.74)%。改良组的神经生长因子微球可以持续分泌有生物活性的神经生长因子长达7周,累积释放率为85.7%,而传统组的微球只能释放4周,累积释放率为60.8%,且第4周时释放的神经生长因子活性明显低于改良组,差异有显著性意义(P < 0.01)。 结论：改良法制备的神经生长因子微球粒径适宜、包封率高,较传统复乳溶剂挥法制备的微球有更好的缓释性能。 关键词：神经生长因子;微球;乳酸/羟乙酸共聚物;全循环一体机装置;体外释药     

载荷角质细胞生长因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米缓释微球在组织工程皮肤构建中的应用

背景：聚乳酸-羟基乙酸共聚物具有良好的生物相容性和可降解性性。 目的：制备载荷角质细胞生长因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物控释载药系统用于组织工程皮肤。 方法：采用乳化-溶剂挥发法、冷冻干燥法制备载有角质细胞生长因子的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球,并构建组织工程皮肤。扫描电镜、倒置显微镜、纳米粒度分析仪、紫外分光及ELISA法对微球评价其特性。 结果与结论：纳米微球载药量为(14.05±0.56)%,包封率为(59.86±2.38)%,角质细胞生长因子活性保留率(78.26±5.63)%,体外释放30 d的累积释药率达75%以上,微球形态规则圆润。微球形态规整,在脱细胞真皮表面分布均匀,与其联接良好。毛囊干细胞群在荷载聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微囊脱细胞真皮上生长活跃,细胞形态良好,并呈克隆团生长。说明实验用组织工程材料制备工艺合理,材料相容性好,可用于构建新型组织工程皮肤。     

BCNU缓释微球稳定性的影响因素

目的 探讨用于脑胶质瘤间质内化疗的BCNU-PLGA缓释微球稳定性的影响因素.方法 以溶剂挥发萃取法制备BCNU-PLGA缓释微球,HPLC测定微球内成分,并与空白PLGA微球比较.结果 微球冷藏贮存6个月后,外观形态无明显变化,以高效液相色谱方法测定微球溶解后BCNU色谱峰,发现与新鲜配制的BCNU标准品出峰时间和形态一致,微球溶解后BCNU色谱峰表现为单一尖锐峰形,表明药物在微球内部保持结构和成分的稳定.结论 BCNU-PLGA缓释微球具有良好的稳定性,可以满足间质内缓释化疗的需要.     

全反式维甲酸-聚酸酐长效缓释剂研制及可行性分析

目的：以可生物降解高分子材料聚酸酐(Polyanhydrides,PAD) 作载体,包埋全反式维甲酸（ATRA）,研制长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂。建立高效液相色谱法(HPLC)测定体系,以检测缓释治疗剂中ATRA含量,探讨体内外ATRA经时缓释变化规律。方法：采用乳剂一扩散溶剂挥发法制备维甲酸长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂,扫描电镜检测微球外观及微球粒径,HPLC检测微球载药量、包封率及体内外释药量。结果：所制治疗剂微球光滑圆整,大小均一,平均粒径：(154．42?6.76) nm,载药率：(16.52?1.45)％,包封率：(87.84?.79)％;体外释放实验证明该微球治疗剂可持续释放ATRA约50天,将其肌肉注射到大耳白兔体内,可稳定缓释ATRA近约45天。结论：ATRA-PAD治疗剂制备工艺合理,载药量及包封率均较高,体内外释药释药平稳并且具有明显的长效缓释作用。     

PLGA/PEG缓释微球的制备与载药性能的研究

目的 以不同组成丙交酯/乙交酯共聚物(PLGA)为载体,制备载牛血清白蛋白(BSA)聚合物微球,考察共聚物组成、浓度及混合聚乙二醇(PEG)对聚合物微球粒径、BSA包封率和体外释放规律的影响. 方法 采用水/油/水(W/O/W)双乳化溶剂挥发技术制备载BSA的PLGA/PEG聚合物微球.利用扫描电子显微镜观察聚合物微球表面形貌,激光动态粒度分析仪测定聚合物微球粒径,紫外分光光度法测定聚合物微球药物包封率和体外释放速率. 结果 PLGA共聚物中GA含量越高,聚合物微球粒径越大.释放速率越快.同时,PEG的加入导致聚合物微球对BSA的包封率增加.最高达88.22%.且释放速率也加快.采用双乳化溶剂挥发法制备的BSA-PLGA/PEG聚合物微球包封率较高、突释量较小、缓慢释放时间达3周以上并能维持较高药物浓度. 结论 通过调整各组份的比例及添加PEG,可以得到较高包封率和适当载药量的BSA-PLGA/PEG缓释微球.     

包载雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子的制备、表征及体外释放试验**☆

背景：新型可生物降解多聚物纳米控释载药制剂能显著改善药物穿透组织能力、再分布时程和滞留时间，可能克服载药基质对血管修复的负性影响，有望避免药物洗脱支架晚期支架内血栓。 目的：制备雷帕霉素-聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子（rapamycin poly(lactic-co-glycolic) acid nanoparticles, RPM-PLGA-NPs）并观察其表征及体外控释性能。 设计、时间及地点：单一样本实验于2003-03/09在中国医学科学院,中国协和医科大学,生物医学工程研究所生物医学材料重点实验室完成。 材料：聚乳酸-聚乙烯醇酸共聚物50∶50由美国Birmingham Polymers 公司提供。 方法：以可生物降解高分子材料聚乳酸-聚乙醇酸共聚物作载药基质，超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs，采用双室扩散池行体外药物释放试验。 主要观察指标：测定平均载药量、平均包封率；激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布；扫描电镜观察纳米粒子的表面形态；高效液相色谱法计算体外药物释放量、绘制累积释放曲线。 结果：成功制备了平均粒径为246.8 nm的RPM-PLGA-NPs，平均粒径246.8 nm，粒径分布集中在208~294 nm，呈窄分布；包封率大于77%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程，至2周释放75％的药物。 结论：超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs稳定可靠，包封效率高，载药量控制稳定，粒径小、范围窄，体外释放药物恒定、具有良好的控释效能。     

乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备工艺与生物学性能

摘要：微球(microspheres)是一种生物物理靶向载药制剂,粒径为1~300 μm。微球的载体材料按其来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料及合成高分子材料。在合成高分子材料中,通过采用合适的制备工艺和处方,制得的载药微球可在几周或几个月时间内以一定速率释放药物,减少给药次数,增加患者顺应性。对蛋白和多肽类药物,微球是相当理想的载药系统。微球制剂是近年来缓释剂型的研究热点,根据临床需要很多药物正被研究成微球制剂。乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]有着优良的安全性、生物相容性和可变的生物降解性,是制备微球的常用基本材料。PLGA缓释微球制剂的制备方法基本上可分为3种：溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法。溶剂挥发法是常用的制备方法之一,目前PLGA微球作为多肽、蛋白类药物的载体已广泛应用于免疫学、基因治疗、肿瘤治疗、骨缺损修复、眼科等众多医学领域中。 关键词：乳酸-羟基乙酸共聚物;缓释微球;制备;性能     

乳酸-羟基乙酸共聚物缓控释微球的制备及突释成因与影响因素

背景：乳酸-羟基乙酸共聚物是一种生物可降解高分子材料,以乳酸-羟基乙酸共聚物为原料制备的载药微球和纳米粒既可提高药物的稳定性,又能实现缓释、控释和靶向释放。 目的：分析乳酸-羟基乙酸共聚物缓控释微球的制备方法以及突释的成因、影响因素和改进方法。 方法：应用计算机检索1990/2010中国期刊全文数据库和PubMed数据库与乳酸-羟基乙酸共聚物缓控释微球的制备及突释联系紧密的文章。 结果与结论：目前乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球制备方法主要有单凝聚法、乳化-固化法、喷雾干燥法。造成其突释的原因首先是药物分子和聚合物分子之间的相互作用太弱,导致药物很容易从微球进入释放递质中,其次是在微球释放初期,药物从微球中的孔洞和缝隙中释放出来导致突释。影响突释程度的具体因素有乳酸-羟基乙酸共聚物的相对分子质量、浓度、微球载药量、主药理化性质、微球制备方法及制备参数等。虽然国内外对突释机制以及控制突释措施的研究都还处于初步阶段,通过对各影响因素加以适当优化与控制,可在一定程度上减少微球的突释率,突释问题应该能够得到解决和控制。     

海藻酸钙凝胶微球的制备和pH敏感释放★

背景：大多数蛋白质和多肽药物存在稳定性差、生物利用度低等缺点，为提高其生物利用度，目前常用将蛋白类药物包裹在高分子材料中，制成缓释控释体系。由于蛋白质外层的载体材料能起到一定保护作用，因此可增加此类药物的稳定性。 目的：以含水率为指标，通过正交实验设计，找出制备海藻酸钙微球的最佳条件。并以牛血清白蛋白为模型药物，考察微球载药性能及pH环境下的释放规律。 设计、时间及地点：对比观察实验，于2007-10/2009-05在四川大学高分子科学与工程实验楼完成。 材料：海藻酸钠、无水氯化钙由成都科龙试剂公司提供，牛血清白蛋白由上海伯奥生物科技有限公司提供。 方法：采用滴制法制备了海藻酸钙微球，考察了海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数、交联时间对微球含水率的影响。采用牛血清白蛋白作为模型药物，对优化条件下海藻酸钠凝胶微球进行载药量和释放行为的考察。 主要观察指标：微球中牛血清白蛋白包封率及在不同pH介质中白蛋白的释放行为。 结果：当海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数均为2.0%，交联时间为6 h，所得微球含水率最高能达到70%。pH溶胀实验显示，微球在盐酸溶液，氯化钠溶液中不溶胀，而在磷酸盐缓冲液中溶胀体现一定的pH敏感性。微球载药量约为5%，包封率为70%左右。对药物释放曲线几种模型方程进行拟合，发现释放曲线不符合Higuchi释放模型。 结论：滴制法制备海藻酸钠微球条件温和，不接触有机溶剂。微球含水率高具有pH敏感性且能有效载药，适合作为蛋白质和多肽药物包裹材料。 关键词：海藻酸钠微球；最佳条件；牛血清白蛋白；控制释放