固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

一测多评法测定穿心莲及其制剂中内酯类成分

目的 建立穿心莲及其制剂消炎利胆片的一测多评定量测定方法.方法 在建立穿心莲4种主要内酯类成分同步测定方法的基础上,测定新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与穿心莲内酯的相对校正因子,考察其重现性,并在穿心莲药材及消炎利胆片中加以应用;同时采用外标法测定其中4种内酯类成分的量,并比较计算值与实测值的差异.结果 用一测多评法对39批穿心莲药材和30批消炎利胆片中4种内酯类成分进行测定,药材测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜5％,消炎利胆片测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜8％.结论 同步测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法可用于穿心莲药材及消炎利胆片的质量控制.     

穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

UPLC-Q-TOF-MS筛选穿心莲中亲和Caco-2细胞的活性成分

目的采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术筛选穿心莲与Caco-2细胞亲和的活性成分。方法利用Caco-2细胞进行药物摄取结合药物吸收转运实验共同筛选穿心莲的亲和活性成分,采用UPLC-Q-TOF-MS测定亲和前后的细胞样品。根据各化学成分的保留时间、质谱信息,并结合提取离子流图与对照品、相关文献质谱数据对比鉴定各亲和活性成分。结果从穿心莲中共筛选出10种能与Caco-2细胞亲和的活性成分,分别为12,13-双氢穿心莲内酯(1)、黄芩黄酮I-2′-O-葡萄糖苷(2)、穿心莲内酯(3)、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯苷(4)、7-羟基脱水穿心莲内酯(5)、新穿心莲内酯(6)、3-去氧脱水穿心莲内酯苷(7)、去氧穿心莲内酯(8)和脱水穿心莲内酯(9)和1种未知成分。结论结合UPLC-Q-TOF-MS技术建立的筛选穿心莲中与Caco-2细胞亲和活性成分的方法,可用于筛选中药复杂体系中的活性成分,为进一步研究活性成分群间的协同配伍效应奠定基础。     

HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率

目的 建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法.方法 采用Kromasil C18( 150 mm ×4.6 mm,5 μm);流动相为乙睛-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、210、252 rm;柱温35℃.采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率.结果 穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8 μg/mL、1.648～ 206.0 μg/mL、1.590 ～ 198.4μg/mL、1.640～ 205.6 μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为( 100.98±1.88)％、(101.32±1.76)％、(100.80±1.64)％和(100.30±2.07)％,精密度和稳定性均较好.超滤法回收率分别为(102.36±1.12)％、(100.12±0.76)％、(99.00±3.67)％、( 100.26±2.54)％.4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20％.3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)％、(94.94±3.87)％、(92.17±1.60)％和(97.65±0.68)％,载药量分别为(4.11±0.04)％、(0.56±0.02)％、(0.15±0.00)％和(0.18±0.00)％.结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定.     

穿心莲药材质量研究

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculat(Bum.f.)Nees的干燥地上部分.秋初茎叶茂盛时采割,晒干.具有清热解毒、凉血、消肿之功效.用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡,毒蛇咬伤[1].研究证明,其活性成分为二萜内酯类化合物[2].本文以穿心莲内酯和新穿心莲内酯为对照品,制订了药材的质量标准,并对不同产地和不同储存时间的药材作了定量分析.     

穿心莲中一种新二萜内酯甙(摘要)

<正> 穿心莲Andrographis paniculata Nees系爵床科须药草属一年生草本植物。已报导所含二萜内酯成分有穿心莲内酯(Andrographolide)、新穿心莲内酯(Neo-andrographolide)、脱氧穿心莲内酯(Deoxy-andrographolide),脱水穿心莲内酯(14-deoxy-11-dehydro-andrographolide)和氧代穿心莲内酯(14-deoxy-11-oxaandrograph-olide)五种。今作者从穿心莲中分离到一种新二萜内酯甙(晶23号)。本品为白色簇状结晶,熔点187～188℃,〔α〕_D~(35)-30 (C=1,无水乙醇)。薄层层析,采用硅胶CMC-Na板,氯仿-甲醇(8∶2)展开,kedde试剂显色RfO.31。味极苦,溶于     

不同药用部位及产地穿心莲药材中4个二萜内酯类成分的研究

目的:考察不同产地与药用部位对穿心莲药材质量的影响。方法:采用高效液相色谱法比较不同药用部位(粗杆、细杆及叶)、不同产地及市售药材中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯苷元及4个成分总和的含量。结果:穿心莲叶中所含有的穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高,其次是细杆,粗杆含量最低。对不同产区间穿心莲药材内酯类成分含量的比较中,以广西平马地区产穿心莲药材穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高。而在市售穿心莲药材的质量比较中发现差异较大,但呈现出与本文前述实验相同的规律,即穿心莲叶含量多者,质量较佳。结论:不同产地与药用部位对穿心莲药材具有显著的影响。     

喜炎平治疗慢性咽炎的疗效观察

<正>喜炎平是爵床科草本植物穿心莲提取物,即水溶性穿心莲总内酯。主要成分:穿心莲总内酯、穿心莲新苷、脱水穿心莲内酯等,喜炎平注射液为中药制剂,主要成分是穿心莲内酯总酯磺化物,其药理作用如下:(1)抗病毒:对腺病毒Ⅲ(ADV3)、流感病毒甲I、流感病毒甲Ⅱ、流感减毒甲Ⅲ、呼吸道道合胞病毒(RSV)等有灭活作用;(2)抗菌:对革兰氏阳性细菌包括致病性大肠杆菌、伤寒杆菌、肺炎链球菌、流感杆菌、对金黄葡萄球菌、溶血性链球菌、变形杆菌、痢疾杆菌等细菌均有明显的杀菌和抑菌作用;(3)解热消炎:对多种内毒素、肺炎球菌、溶血性链球菌的发热有解热作用;(4)镇咳:舒张气管、支气管平     

以脱水穿心莲内酯为内参物建立中药穿心莲“一测多评”质量控制方法

针对中药穿心莲现有研究中,以穿心莲内酯为内参物建立的"一测多评"(QAMS)方法存在色谱分离的分离度不佳,相对校正因子的耐用性不强及含量测定结果的准确度不高等问题,该研究通过色谱条件的优化和方法学的系统考察,首次采用脱水穿心莲内酯为内参物,建立同步测定穿心莲中穿心莲内酯(A)、新穿心莲内酯(B)、14-去氧穿心莲内酯(C)和脱水穿心莲内酯(S)等4种二萜内酯的"一测多评"质量控制方法。在当前HPLC色谱条件下,待测成分分离度良好(R1. 5),方法学考察符合定量分析的要求。该法确立的相对校正因子(RCFs)分别为:fA/S=0. 65,fB/S=0. 54,fC/S=0. 78,相对校正因子在3种品牌HPLC仪、5种品牌C18柱、不同流速(0. 9,1. 0,1. 1 m L·min~(-1))和不同柱温(25,30,35℃)下的RSD分别为1. 3%～5. 1%,0. 25%～0. 33%,0. 070%～0. 15%,0. 070%～0. 22%,表明相对校正因子的耐用性良好。采用相对保留值法对待测成分的色谱峰进行定位,其相对保留值分别为:rA/S=0. 44,rB/S=0. 86,rC/S=0. 97,相对保留值在不同仪器不同色谱柱下的RSD为0. 030%～1. 6%,表明待测成分的色谱峰定位准确。分别采用QAMS法和外标法(ESM)对6批穿心莲药材和18批穿心莲饮片中的上述4种成分进行含量测定,2种方法所得结果的相对误差均2. 0%,无显著性差异,表明当前QAMS法的准确度良好。因此,该研究以脱水穿心莲内酯为内参物建立了4种二萜内酯类成分同步测定的"一测多评"方法,该法准确度高,耐用性强,能有效控制穿心莲的内在质量,可以为穿心莲行业标准的制订及药典标准的完善提供技术依据。     

HPLC-蒸发光散射检测法测定穿心莲制剂中的穿心莲内酯

穿心莲内酯及其相关二萜内酯被认为是穿心莲(Andrographis paniculata)的主要活性成分，具有抗炎、抗过敏、增强免疫、抗病毒、抗氧化、保肝等药理作用，并可应用于心血管疾病。本次采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法对穿心莲制剂中的穿心莲内酯进行了分析。     

妇科千金方及其拆方、单味饮片主要成分分析及10种成分测定

目的 分析妇科千金方(穿心莲、单面针、功劳木等)及其拆方(抗炎方、抑菌方、补益方)、单味饮片主要成分,并测定原儿茶酸、木兰花碱、芦丁、染料木苷、党参炔苷、小檗碱、穿心莲内酯、染料木素、脱水穿心莲内酯、藁本内酯的含量.方法 制备全方、拆方、单味饮片,其70％甲醇提取物的HPLC分析采用Kromasil 100-5-C18...     

HPLC测定莲芝消炎胶囊中穿心莲内酯的含量

莲芝消炎胶囊是由穿心莲总内酯及山芝麻干浸膏制成的复方制剂,具有清热、解毒、消炎的功效,用于肠胃炎、支气管炎、扁桃体炎、肺炎等,该产品现行质量标准为卫生部标准[1],含量测定采用酸碱滴定法测定穿心莲总内酯的量,该法操作较繁琐,专属性不高。穿心莲内酯为穿心莲的主要成分     

基于电子眼技术的穿心莲质量评价

目的:采用电子眼(视觉分析仪)分析技术,基于穿心莲药材粉末颜色,探讨电子眼用于穿心莲药材质量评价的适用性,并对不同商品规格的穿心莲药材质量进行评价。方法:收集50批次不同商品规格(茎、叶、地上部分)的穿心莲药材,采用高效液相色谱法(HPLC)建立穿心莲药材中4个二萜内酯类有效成分的分析方法,并对所有样品进行分析;与此同时采用电子眼对样品颜色进行检测。在此基础上,采用主成分分析(PCA)及Pearson相关分析对电子眼数据和含量测定结果进行分析,考察电子眼对不同规格穿心莲药材的区分能力,以及色度空间系统参数(L*,a*,b*)与有效成分的相关性。结果:穿心莲含量测定结果显示不同规格的穿心莲药材中,叶中的二萜内酯类成分含量最高,其次为地上部分(茎、叶混合),茎中含量最低;电子眼采集数据的PCA结果将穿心莲药材颜色分为2部分,即茎部分和叶、地上部分,说明电子眼可用于区分穿心莲药材质量的优劣。相关性分析结果显示穿心莲内酯,脱水穿心莲内酯,14-去氧穿心莲内酯,新穿心莲内酯及4个成分的总含量均与L*(明度值)呈极显著负相关(P 0. 01),并且所测结果中不符合2015年版《中国药典》含量测定下限规定的样品其L*均≥69. 5,符合规定的样本90%以上的L*均69. 5。结论:电子眼分析技术可用于穿心莲药材的质量评价,为穿心莲药材的质量评价提供了新方法及新思路。     

穿心莲内酯通过下调PPARγ-C/EBPα抑制脂滴形成

[目的]探讨穿心莲内酯抑制脂肪细胞分化和脂滴堆积作用及机制。[方法]将不同浓度穿心莲内酯分别作用于3T3-L1脂肪细胞,采用高内涵细胞成像技术,分析穿心莲内酯对脂滴形成的作用,并通过检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)表达分析穿心莲内酯的分子作用机制。[结果]穿心莲内酯剂量依赖降低脂滴堆积,在30μmol/L可显著降低PPARγ和C/EBPα表达(P0.01),无显著的细胞抑制作用(P0.05)。[结论]穿心莲内酯通过降低PPARγ-C/EBPα表达抑制脂肪细胞分化,降低脂滴过度堆积,具有潜在的减轻肥胖作用。     

穿心莲片中内酯类成分的“一测多评”

目的:建立同时测定穿心莲片中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的HPLC方法,在此基础上,建立"一测多评"法的方法学考察方式,验证该方法在穿心莲片质量控制中应用的可行性和技术适用性。方法:以穿心莲片中主要成分脱水穿心莲内酯为指标,建立其与穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯间的相对校正因子,并用该校正因子计算穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的量,对"一测多评"法的计算值与外标法实测值进行比较。结果:建立了穿心莲片中4种内酯类成分"一测多评"法方法学的考察模式;"一测多评"法对不同的色谱柱和仪器的计算值与外标法实测值之间没有显著性差异。结论:同时测定脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯4种内酯类成分的"一测多评"法方法可靠,结果准确,可用于控制穿心莲片的质量。     

一测多评法同时测定穿心莲分散片中4种内酯类成分的含量

目的:采用"一测多评法"(QAMS)同时测定穿心莲分散片中4种内酯类成分的含量,并验证本方法在穿心莲分散片质量控制中的应用价值。方法:以穿心莲内酯为参照物,建立其与新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯之间的相对校正因子;采用外标法测定穿心莲内酯的含量,通过相对校正因子计算新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,对一测多评法的计算值与外标法实测值进行比较。结果:各相对校正因子重现性良好,各成分利用相对校正因子计算的量值与外标法测定值之间无显著差异。结论:该方法准确可靠,简便可行,且节约对照品及检测成本,该方法可作为穿心莲分散片的多指标成分测定质量控制方法。     

RP-HPLC法测定不同产地穿心莲叶中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的研究

为科学评价穿心莲药材的质量,采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量.色谱柱为Merck-Lichrospher RP-C18柱(4.6mm×250mm,5μⅠ),流动相为甲醇-水(6040);检测波长226nm(用于检测穿心莲内酯),254nm(用于检测脱水穿心莲内酯);流速0.8ml/min;柱温35℃;并对色谱峰纯度、色谱峰一致性进行了比较.穿心莲和脱水穿心莲内酯的加样回收率100.9%,98 2%,RSD分别为3.2%,3.4%(n=6).结果表明,广东湛江和饶平所产的穿心莲药材叶中的上述两成分含量较高,质量较好.     

不同生长期穿心莲活性成分及关键酶基因差异表达研究

目的对主产地广东遂溪、福建漳浦及引种栽培地区江苏南京、淮安的不同生长期穿心莲Andrographis paniculata活性成分及关键酶基因表达情况进行分析,研究穿心莲活性成分积累动态,探讨其最佳采收期及分子机制。方法用HPLC法测定穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯量,并用实时荧光定量PCR技术从m RNA水平比较研究不同生长期穿心莲关键酶ent-柯巴基焦磷酸合酶(CPS)基因的表达情况。结果不同产地穿心莲生长过程基本一致,在营养生长时期生长迅速,进入生殖生长后生长趋于平缓。4个产地穿心莲样品中活性成分变化趋势相近,穿心莲内酯量均在始花期达到最高,脱水穿心莲内酯量变化较平缓;穿心莲CPS基因的相对表达量在蕾期至始花期相对较高,与穿心莲内酯量呈显著正相关。4个产地穿心莲的穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯之和均达到《中国药典》2010年版标准。结论穿心莲最佳采收期应以物候期为评判依据,其最佳采收期为始花期。     

HPLC法同时测定加味穿心莲散中6种成分

目的建立同时测定加味穿心莲散(穿心莲、木香、厚朴、苍术和干姜)中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、木香烃内酯、去氢木香内酯、和厚朴酚及厚朴酚的高效液相色谱方法。方法加味穿心莲散甲醇提取液采用Diamonsil C18(5μm,250 mm×4.6 mm)色谱柱分离;甲醇-水梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min;穿心莲内酯、木香烃内酯、去氢木香内酯、和厚朴酚及厚朴酚检测波长均为225 nm,脱水穿心莲内酯检测波长为254 nm,进样量为10μL。结果上述6种成分在50 min内即达到基线分离,且分别在0.046 8⁰.936 0μg(r=0.999 99)、0.051 00.936 0μg(r=0.999 99)、0.051 0¹.020μg(r=0.999 99)、0.101 31.020μg(r=0.999 99)、0.101 3².026μg(r=0.999 95)、0.154 12.026μg(r=0.999 95)、0.154 1³.081μg(r=0.999 96)、0.050 93.081μg(r=0.999 96)、0.050 9¹.018μg(r=0.999 98)、0.116 31.018μg(r=0.999 98)、0.116 3².325μg(r=0.999 61)范围内呈良好线性关系,各成分的平均加样回收率在99.3%2.325μg(r=0.999 61)范围内呈良好线性关系,各成分的平均加样回收率在99.3%¹04.0%之间,RSD小于3%。结论本方法简单,精确,可重复,并对加味穿心莲散改制成颗粒剂提供质量评价。