胆碱能M受体拮抗剂2β—（2—环戊基—2—羟基—2—苯基乙氧基）托品烷…

以（１Ｓ）－（＋）－１０樟脑磺酸２Ｒ－和－２Ｓ－２环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四不同构型的２β托品醚目标化合物。     

HPLC和~1HNMR分析确定cis－A－和cis－B－羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。     

（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

新化合物3－异丙基－6－（1－甲基－1－乙酰胺基乙基）－9－甲基－2－氧代－1－氧杂螺〔4，4〕壬烷化学结构的研究

由莪术醇的Ｒｉｔｔｅｒ反应，获得了一种新的生理活性化合物（Ⅲ）。应用二维核磁共振技术（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ和远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ）等光谱学方法，结合莪术醇的绝对构型，提出了标题化合物的立体构型。     

2－芳基丙酸类消炎药不对称重排法合成

介绍了以（１Ｒ）－１０－樟脑磺酰氯、（２Ｒ，３Ｒ）－酒石酸酯和（Ｒ）－或（Ｓ）－乳酸酯为手性辅助剂和手性源，不对称重排制备２－芳基丙酸类消炎药的新方法。     

肝动脉化疗栓塞术前后血清sIL－2R水平和IL－2活性变化

分别应用双抗体夹心酶联免疫法（ＥＬＩＳＡ）和Ｔ淋巴母细胞微量培养法，对４５例中晚期肝癌患者行肝动脉化疗栓塞术（ＴＡＣＥ）前后血清可溶性白细胞介素－２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）水平和白细胞介素－２活性（ＩＬ－２）进行检测，并与３０例健康献血员比较。结果治疗前原发性肝癌患者ｓＩＬ－２Ｒ水平明显高于对照组，ＩＬ－２活性明显低于对照组。ＴＡＣＥ术后ＳＩＬ－２Ｒ水平明显下降，ＩＬ－２活性明显回升。应用免疫调节剂组较未用组ｓＩＬ－２Ｒ下降和ＩＬ－２升高更显著。结果提示：ＴＡＣＥ能改善机体免疫功能，给予合理的过继免疫治疗能增强这种作用     

1，1－二甲硫基－2－硝基乙烯合成的改进

１，１－二甲硫基－２－硝基乙烯合成的改进蔡汉民，蔡蔚，刘传生（石家庄市新华制药厂，河北０５００９１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，１－ＢＩＳ（ＭＥＴＨＹＬＴＨＩＯ）－２－ＮＩＴＲＯＥＴＨＥＮＥ￥ＣＡＩＨａｎ－Ｍｉｎ；ＣＡＩＷｅｉ；ＬＩＵＣ...     

烷氨基1，2－二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究

从新的先导化合物６－氨基１，２－二苯乙烯－１出发，研究了１５个烷氨基１，２－二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现：顺式构型的活性一般比反式构型强，而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时，拮抗活性随之增强。ＱＳＡＲ分析显示：苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。     

胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成

胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...     

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...     

维生素B_1中间体2－甲基－4－氨基－5－（氨基甲基）嘧啶合成路线图解

维生素Ｂ_１中间体２－甲基－４－氨基－５－（氨基甲基）嘧啶合成路线图解田少雷，赵树纬，赵云德，卢伟强（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６；上海三维制药公司，上海２００３３３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－４?..     

非氨酯中间体2－苯基－1，3－丙二醇的合成

非氨酯中间体２－苯基－１，３－丙二醇的合成张灿，张惠斌，黄海燕，黄文龙（中国药科大学药物化学研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＰＨＥＮＹＬ－１，３－ＰＢＯＰＡＮＥＤＩＯＬ，ＡＮＩＮＴＥＲＭＥＤＩＡＴＥＦＯＲＦＥＬＢＡＭＡＴＥ￥ＺＨＡ...     

（1‘R,2S,2’S）—2—（2—甲基—2—溴甲基—3—亚甲基）环戊基丙酸的合成

以商业易得的（＋）－内向３－溴莰酮－２为手性源合成了光学活性的（１’Ｒ,２Ｓ,２‘Ｓ）－２－（２－溴甲基－２－甲基－３－亚甲基）环戊基丙酸。     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

氯苯扎利钠对正常大鼠及佐剂性关节炎大鼠IL－1活性及大鼠腹腔巨噬细胞H_2O_

研究了氯苯扎利钠（ＣＣＡ）对正常大鼠和佐剂性关节炎大鼠ＩＬ－１活性及大鼠腹腔巨噬细胞Ｈ＿２Ｏ＿２释放的影响。经ＣＣＡ（１０．２００μｇ／ｍｌ）作用后所制备的含ＩＬ－１上清液（正常大鼠腹腔巨噬细胞１．５×１０￣７／ｍｌ，ＬＰＳ８μｇ／ｍｌ）使小鼠胸腺细胞在体外增殖活性（［３￣Ｈ］ＴｄＲ参入法）降低。ＣＣＡ对佐剂性关节炎大鼠ｉｐ￣７天后可使升高的ＩＬ－１活性降低。采用酚红法测定Ｈ＿２Ｏ＿２释放，可见ＣＣＡ５～１００μｇ／ｍｌ对腹腔巨噬细胞Ｈ＿２Ｏ＿２释放抑制作用明显。这些结果表明，ＣＣＡ抗炎和治疗ＲＡ的机制之一可能是通过干扰ＲＯＳ的释放及抑制ＩＬ－１活性，使ＩＬ－１作为肽类炎症介质参与反应和参与免疫调节的过程受阻而达到的。     

强啡肽A－（1－13）类似物的合成及生物活性

用固相多肽合成方法，合成了强啡肽Ａ－（１－１３）（Ｉ）及其类似物［Ａｌａ８，Ｄ－Ｐｒｏ１０］－ＤＹＮＡ－（１－１３）－ＮＨ２（ＩＩ）和［Ｄ－Ａｌａ２，Ａｌａ８，Ｄ－Ｐｒｏ１０］－ＤＹＮＡ－（１－１３）－ＮＨ２（ＩＩＩ），并对其进行了镇痛活性试验和ＭＶＤ及ＲＶＤ试验。结果表明，合成产物均有镇痛活性，其中类似物ＩＩＩ的镇痛活性是１的３．６倍，ＲＶＤ试验活性比１强１３５倍，比已知的ｋ－受体强激动剂Ｕ５００４８８强１１倍。     

1，2，3，5－O－四乙酰－β－D－呋喃核糖的新合成方法

１，２，３，５－Ｏ－四乙酰－β－Ｄ－呋喃核糖的新合成方法蔡文扬（广东省药物研究所，广州５１０１８０）ＮＥＷＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，２，３，５－ＴＥＴＲＡ－Ｏ－ＡＣＥＴＹＬ－β－Ｄ－ＲＩＢＯＦＵＲＡＮＯＳＥ￥ＣＡＩＷｅｎ－Ｙａｎｇ（ＧｕａｎｄｏｎｇＩ...     

过氧化氢对兔心肌浆网膜流动性及钙—转移腺苷三磷酸酶活性的影响

用荧光偏振技术测定兔心肌浆网（ＳＲ）膜流动性，定磷法测定Ｃａ＾２＋－ＡＴＰａｓｅ活性，过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）显降低ＳＲ膜流动性和Ｃａ＾２＋－ＡＴＰａｓｅ活性；荧光各向异性值与Ｃａ＾２＋－ＡＴＰａｓｅ活性变化呈负相关；过氧化氢酶（２０μｇ·Ｌ＾－１）完全取消Ｈ２Ｏ２（２ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１）对ＳＲ的损伤作用，表明Ｈ２Ｏ２能直接损伤ＳＲ，膜流动性改变可能是Ｃａ＾２＋－ＡＴＰａｓｅ活性下降的原因之一。     

5－（4－羟基苯基）－1，3，4－噁二唑－2－硫酮及其4种新曼尼期碱的合成

５－（４－羟基苯基）－１，３，４－噁二唑－２－硫酮及其４种新曼尼期碱的合成庞华，张君仁，刘培曼，帅翔，张志华，卢来春（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５－（４－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１，３，４－ＯＸＡＤＩＡＺＯＬ－...     

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解2（3）－取代四氢呋喃

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解２（３）－取代四氢呋喃ＭｉｍｅｒｏＰ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｕｎ，１９９５；２５：６１３］２（３）－代的四氢呋喃［取代基为ＯＨ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＡｃ、ｃａ２ＮＨ２、ＣＨ（ＯＡｃ）２ＣＨ２ＯＴＨＰ］用ＲＣｏＣ１／ＮａＩ系统（Ｒ＝...