国产左旋18－甲基炔诺酮皮下埋植剂合药量的分析方法

埋植剂经化学预处理后，用紫外分光光度法测定原药含量。方法回收率１００．７％，样品测定的标准差１．０ｍｇ，变异系数１．３％并用高效液相色谱法验证。本法准确、简便，可用于制剂研究、质控等。     

国产左旋18—甲基炔诺酮皮下埋植剂含药量的分析方法

埋植剂经化学预处理后，用紫外分光光度法测定原药含量。方法回收率１００．７％，样品测定的标准差１．０ｍｇ，变异系数１．３％。并用高效液相色谱法验证。本法准确、简便，可用于制剂研究、质控等。     

左旋18甲基炔诺酮皮下埋植避孕剂对血清中免疫球蛋白和细胞因子的影响

皮埋剂是一种高效、长效、简便、安全和可逆的新型节育技术,是目前国内外育龄妇女实施节育的主要措施之一,它所含的左旋１８甲基炔诺酮为孕激素类甾体避孕药物。不少研究报道了这类药物对于心血管系统、凝血、肿瘤发生、代谢、内分泌以及遗传等方面的影响及其安全性,但对机体免疫功能的影响国内外报道极少。为此我们对应用皮埋剂妇女血清中的免疫球蛋白分子ＩｇＧ、ＩｇＡ、ＩｇＭ和细胞因子ＩＬ－２、ＩＬ－６、ＴＮＦα、ＩＦＮ－γ的水平进行了测定,旨在了解皮埋剂对机体免疫功能的影响及其免疫安全性,并对变化产生的机制做初步的探…     

左旋18甲基炔诺酮皮下埋植避孕手术方法改进211例

通常皮下埋植方法是在前臂作0．2～0．3cm皮肤小切口，再用套管针将埋植剂植于皮下［1］。我们93年开展皮埋工作，均采用上述方法，共做皮埋67例，结果出血1例，感染1例。93年10月起全部改用套管直接埋管法，至95年11月，共做皮埋211例，无一例出血、感染，且简化了操作过程，现报道如下：对象和方法一、对象年龄分布在32～42岁之间，80％在40岁左右；二胎产后有绝育手术禁忌症或剖宫产及其它腹部手术，绝育手术困难者【一胎产后，自愿以皮下埋植作为长效避孕措施者；无甾体避孕药禁忌症者。二、方法采用上海达华制药厂生产的二根硅胶管，每…     

使用国产长效避孕皮下埋植剂妇女第一年血清中左旋18甲基炔诺酮、雌二醇及孕酮水平

10例妇女在月经周期开始的7天内,皮下埋植国产长效避孕埋植剂。埋植后第一年内每周定时抽血一次,用RIA 测定血清中左旋18甲基炔诺酮(LNG),雌二醇(E_2)和孕酮(P)的浓度。血清中LNG 浓度在埋植后开始两周内下降较快,随后两周较缓慢地下降,在埋植后第一年内LNG 浓度几乎呈平稳状态,但显示有明显的个体差异。血清中E_2峰值频繁出现,但随后未见典型的黄体期P 值升高,在高的E_2峰值突然下降时,常伴随阴道流血出现。干扰月经是此埋植剂的主要副反应。     

国产18甲基炔诺酮皮下埋植剂和Norplant的临床比较性研究—666例 …

本文旨在研究国产１８甲基炔诺酮皮下埋植剂避孕的有效性及其副反应，与Ｎｏｒｐｌａｎｔ作比较，６６６例对象经过４年观察，。国产组共姓４例妊娠，４年累积妊娠经为１．０７／１００妇女，年平均妊娠率为０．２７／１００妇女，４年累积的续用率为７６．６／１００妇女。与国外Ｎｏｒｐｌａｎｔ组比较，都无统计学差异。     

Norplant皮下埋植剂长期使用的有效性临床研究—八年经验

上海医科大学妇产科医院于１９８４年１０月至１９９３年１２月应用Ｎｏｒｐｌａｎｔ皮下埋植剂１６５７例（其中Ｎｏｒｐｌａｎｔ—Ⅰ型１３５６例，Ｎｏｒｐｌａｎｔ－Ⅱ３０１例）控制生育。１、３、５、６、７、８年的累积妊娠率分别为０、０．１、０．９、１．７、２．６、和３．３／１００妇女；妊娠率与最初埋植时的体重有关，体重重者妊娠率高。持续使用率分别为９７．１、８２．２、７３．５、４４．７、３４．３和１８．５／１００妇女。主要副反应为月经失调，是终止使用的主要原因；但总失血量不多，随着使用时间的延长，月经失调副反应逐渐减少。埋植剂的放置和取出技术易于掌握，在１６５７例使用中，未发生感染或其他并发症，使用安全。由于其妊娠率低，和不可能脱落及其高度可逆性，深为受术者欢迎。     

NORPLANT皮下埋植避孕剂使用的有效性及其副反应的评价

本研究于1984年10月至1987年9月应用Norplant皮下埋植剂1470人(其中Nor-Plant-Ⅰ1169人,Norplant-Ⅱ301人)控制生育。12个月和24个月的避孕效果:累积的妊娠率分别为0.2%和0.3%,持续使用率分别为96.5%和86.2%。主要副反应:月经不规则是终止使用的主要原因;但总失血量不多。Norplant埋植剂使用1年和2年后测定血红蛋白均值略有升高;血压无变化;体重略有增加。埋植剂的放置和取出易于掌握,在1470名使用者中未发生感染或其他并发症,使用安全。由于其妊娠率低和不可能脱落及其高度可逆性,深为受试者所欢迎。     

国产18甲基炔诺酮皮下埋植剂和Norplant的临床比较性研究——666例4年报告

本文旨在研究国产18甲基炔诺酮皮下埋植剂避孕的有效性及其副反应,与Norplant作比较.666例对象经过4年观察.国产组共发生4例妊娠,4年累积妊娠率为1.07/100妇女,年平均妊娠率为0.27/100妇女,4年累积的续用率为76.6/100妇女.与国外Nor-Plant组相比较,都无统计学差异.两组副反应亦相似,主要均为月经失调,占终止者的半数以上.国产组的左旋18甲基炔诺酮的血药水平下降得较快,2年以后略低于Norplant组,但到48个月时仍在抑制排卵的血药水平.4年临床观察国产组与Norplant相似,都具有长效、高效、可逆、稳定的优点,是可供育龄妇女选用的新避孕法.     

使用国产长效避孕皮下埋植剂妇女五年内血清雌二醇、孕酮、左旋18甲基炔诺酮水平

５例使用国产长效避孕皮埋剂（Ｓｉｎｏ－Ｉｍｐｌａｎｔ，以下简称为Ｓｉｎｏ）长达五年以上的妇女，每年末抽血一个周期（即连续４～５周，每周定时抽血一次）。用ＲＩＡ测定血清中雌二醇（Ｅ２），孕酮（Ｐ）和左旋１８甲基炔诺酮（ＬＮＧ）水平。研究结果显示：长期使用Ｓｉｎｏ未出现相似的卵巢内分泌反应。８４％（２１／２５）抽血周期血清Ｅ２水平出现峰值（Ｅ２＞１５０ｐｇ／ｍｌ），以例数计，埋植后１～４年内每年有８０％（４／５）抽血周期血清中Ｅ２显示峰值，第五年为１００％（５／５）。４０％（１０／２５）抽血周期显示黄体活性（Ｐ＞３ｎｇ／ｍｌ），以例数计，埋植第一年为０％（０／５）；第二年为４０％（２／５）；３～５年每年６０％（３／５）表现黄体活性。５例对象中有２例埋植后五年内未见血清Ｐ＞１ｎｇ／ｍｌ，而且这２例分别在埋植后１～２年及３～４年未见Ｅ２峰（Ｅ２＜１５０ｐｇ／ｍｌ）。５例对象埋植前对照周期均有正常的Ｅ２峰和黄体活性。在用Ｓｉｎｏ的５年内抽血周期血清Ｅ２和Ｐ的均值都低于对照周期。在用Ｓｉｎｏ期间，有黄体活性的周期均伴有Ｅ２峰。然而，并非所有有Ｅ２峰的周期都表现黄体活性。在埋植第一年，除第一个月外，血清ＬＮＧ水平低而相对?     

左旋18-甲基炔诺酮事后药对脂代谢的影响

本文报告10名健康,生育期妇女,口服左旋18甲基炔诺酮作为事后药,每个月经周期用药0.75mg×5次。于用药前,用药一与三周期后及停药后一周期,分别测定空腹血清甘油三脂(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白A_Ⅰ、A_Ⅱ、B(apoA_Ⅰ、apoA_Ⅱ、apoB)水平。结果显示TG、HDL-C水平及apoA_Ⅰ/A_Ⅱ比率均显著降低,P<0.05～P<0.01,而预测心血管疾病较可靠的指标(HDL-C/TC比率,apoA_Ⅰ/B比率)则未见有显著改变,即使apoA_Ⅰ/A_Ⅱ比率在用药第三周期有显著降低,P<0.01,停药后一周期即见恢复。从而说明,由于机体的调节功能,可使已改变的脂质水平能很快地达到平衡状态。本研究提示,短期服用18-甲对脂代谢的影响是轻微的。     

11－亚甲基－18－甲基炔诺酮化学合成路线研究

以化合物（Ⅳ）为原料，经十步反应得到标题化合物，在制备关键中间体（Ⅵ）中，用化学合成方法代替微生物氧化引入１１－羟基，使收率提高。     

11－亚甲基－18－甲基炔诺酮化学合成路线研究

以化合物（Ⅳ）为原料，经十步反应得到标题化合物，在制备关键中间体（Ⅵ）中，用化学合成方法代替微生物氧化引入１１－羟基，使收率提高。     

缓释左旋-18甲基炔诺酮皮埋避孕剂

时采用NorplantR埋植剂和仿制Norplant的国产埋植剂I型避孕的育龄妇女骨密度和骨代谢改变进行了1年的随机前瞻性临床观察.61例正常妇女被分为两组Norplant埋植剂组30例,国产埋植剂组31例.两组于埋植前和埋植后第12个月时采用双能X线骨密度测定仪(DEXA)分别测定了腰椎L2～L4、股骨近端骨密度和骨矿含量.两组妇女埋植后第12个月时腰椎L2～L4骨密度和骨矿含量均较埋植前明显增加(P＜0.01),Norplant组骨密度平均增加2.40%,骨矿含量平均增加3.34%,国产埋植剂组分别增加2.75%和4.47%;从年龄分析,以25～29岁组腰椎L2～L4骨密度埋植后增加最为显著,Norplant组P＜0.05,国产埋植剂组P＜0.01.国产埋植剂组妇女埋植后第12个月时股骨大粗隆骨密度和骨矿含量较埋植前明显增加(P＜0.01);国产埋植剂组妇女空腹尿羟脯氨酸/肌酐比值埋植后第12个月时较埋植前明显下降(P＜0.01);对使用妇女腰椎、股骨骨密度和骨代谢生化指标的影响,在两种埋植剂之间埋植前后比较均无显著差别(P＞0.05).左旋-18甲基炔诺酮皮埋避孕剂对绝经妇女的骨骼是非有害的,对年轻妇女骨峰值的获得无明显影响.     

左旋18甲基炔诺酮对子宫内膜雌激素及孕激素受体影响的数字化分析

释放孕酮类的宫内节育器对子宫内膜雌激素受体(ＥＲ)、孕激素受体 (ＰＲ)的表达有下调节作用[1 4] 。我们应用免疫组织化学 (免疫组化 )技术和计算机显微数字化图像分析 ,对子宫内膜中ＥＲ和ＰＲ进行细胞组分定位和半定量分析 ,证实了放置左旋 18甲基炔诺酮的宫内节育器 (ＬＮＧ ＩＵＤ)后 ,子宫内膜ＥＲ、ＰＲ的表达均受到抑制 ,且结果更为客观。本研究得到国家计划生育研究所道德委员会批准。一、资料和方法(一 )对象34例健康妇女 ,年龄 2 3～ 35岁 ,有生育能力 ,月经规律 ,无全身及妇科疾病 ;至少 3个月内未接受任何激素、类固醇避孕药或…     

缓释左旋-18甲基炔诺酮皮埋避孕剂对骨密度和骨代谢的影响

对采用 Norplant R埋植剂和仿制 Norplant的国产埋植剂 型避孕的育龄妇女骨密度和骨代谢改变进行了 1年的随机前瞻性临床观察。 6 1例正常妇女被分为两组 :Norplant埋植剂组 30例 ,国产埋植剂组 31例。两组于埋植前和埋植后第 12个月时采用双能 X线骨密度测定仪 (DEXA)分别测定了腰椎 L2 ～ L4、股骨近端骨密度和骨矿含量。两组妇女埋植后第 12个月时腰椎 L2 ～ L4骨密度和骨矿含量均较埋植前明显增加 (P<0 .0 1) ,Norplant组骨密度平均增加2 .40 % ,骨矿含量平均增加 3.34 % ,国产埋植剂组分别增加 2 .75 %和 4.47% ;从年龄分析 ,以 2 5～ 2 9岁组腰椎 L2 ～ L4骨密度埋植后增加最为显著 ,Norplant组 P<0 .0 5 ,国产埋植剂组 P<0 .0 1。国产埋植剂组妇女埋植后第 12个月时股骨大粗隆骨密度和骨矿含量较埋植前明显增加 (P<0 .0 1) ;国产埋植剂组妇女空腹尿羟脯氨酸 /肌酐比值埋植后第 12个月时较埋植前明显下降 (P<0 .0 1) ;对使用妇女腰椎、股骨骨密度和骨代谢生化指标的影响 ,在两种埋植剂之间埋植前后比较均无显著差别 (P>0 .0 5 )。左旋 - 18甲基炔诺酮皮埋避孕剂对绝经妇女的骨骼是非有害的 ,对年轻妇女骨峰值的获得无明显影响。     

左旋18—甲基炔诺酮事后药的药物动力学及药效学研究

本研究为6例健康妇女,在月经周期排卵前后,口服左旋18-甲基炔诺酮(简称18-甲)0.75mg/天,连续七天的药物动力学和药效学。服药期间,每日在服药前取血,此外在第一和第七天服药后1,2,4,8,12和24小时取前臂静脉血,放射免疫法测定血中18-甲水平。药—时曲线表明所有受试者均为开放二室模型,药时方程为C(t)=Ae~(-αt)+Be~(-βt)-(A+B)e~(-kat)。第一天服药后药物动力学参数:达峰时间T_(max)3.74±1.06h,峰值C_(max)=8.91±2.25ng/ml,消除半寿期t_(1/2)β=11.98±2.99h,K_a=0.476±0.1202h,表观分布容积V_d=102.8±35.81L,体内总廊清率Cl=6.34±2.37L/h,血药浓度—时间曲线下面积Auc=136.91±50.58ng/ml/h;第七天药物动力学参数:T_(max)=3.46±1.12h,C_(max)=6.92±2.39ng/ml,t_(1/2)β=14.45±4.55h,K_a=0.4584±0.1640h,V_d=147.81±76.01L,Cl=6.95±4.21L/h,Auc=134.25±56.29ng/ml/h。比较服药第一天和第七天的药物动力学参数经(?)t-test 计算,两者之间无统计学差异。服药期间,每日血标本用RIA法测定雌二醇E_2,孕酮P,促黄体生长激素LH,促卵泡激素FSH,和促泌乳激素PRL。结果发现血内FSH 水平明显偏低,6例中4例LH 峰偏低或消失;有两例孕酮峰消失;E_2及PRL 的变化较小,其值在正常范围内。