雷公藤、防己醇提物对淋巴细胞和环氧化酶的影响

目的:探讨雷公藤、防己醇提取物对淋巴细胞和环氧化酶的影响.方法:测定两种药物的醇提物引起小鼠胸腺淋巴细胞和脾脏淋巴细胞增殖的变化,新生小公牛颈动脉内皮细胞的6-keto-PGF1α和小鼠腹腔巨噬细胞的PGE2含量.结果:雷公藤和防己醇提物对小鼠胸腺淋巴细胞和脾脏淋巴细胞的增殖有抑制作用.雷公藤醇提物对环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)有不同程度的抑制作用.防己醇提物对COX-1有抑制作用,而对COX-2无抑制作用.结论:两种药物的祛风湿的部分机理可能是由于抑制淋巴细胞增殖和环氧化酶而介导的.     

维药罗勒不同提取组分在体外对Ecv304细胞COX-1活性的影响

目的:探讨维药罗勒不同提取组分在体外对环氧化酶-1(COX-1)的合成物6-keto-PGF1α浓度的影响,间接证明其对COX-1活性的影响,进而找出该药抗血栓的作用机制及其有效部位。方法:将维药罗勒不同提取组分对Ecv304细胞进行不同时间的药物干预,采用MTT法检测活细胞数目,ELISA法测定细胞上清液中6-keto-PGF1α的浓度。结果:不同组分在不同时间内对6-keto-PGF1α的浓度有不同的影响,在短时间内,OBL-正丁醇和OBL-乙醇均能显著增加6-keto-PGF1α的浓度(P<0.01);长时间内,OBL-乙酸乙酯可显著性地降低6-ket-PGF1α的浓度(P<0.05),而OBL-氯仿和OBL-正丁醇中高剂量可显著增加6-keto-PGF1α的浓度(P<0.01)。结论:维药罗勒可能通过抑制TXA2合成酶的活性,激活COX-1的酶活性,最终维持TXA2-PGI2的平衡而产生抗血栓作用,正丁醇提取部位是其发挥激活COX-1酶活性作用的有效部位。     

五加皮对环氧化酶的影响

目的:探讨五加皮在体外和体内对环氧化酶的影响。方法:测定新生小公牛主动脉内皮细胞6-keto-PGF_1α、小鼠腹腔巨噬细胞PGE₂和大鼠胃壁组织6-keto-PGF_1α的含量;观察大鼠胃黏膜溃疡指数的变化。结果:五加皮对环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)都有抑制作用。在剂量相同时,对COX-2的抑制率大于COX-1;五加皮灌胃给药对健康大鼠的胃黏膜无损害,但能加重乙醇诱导的胃损伤。结论:抑制环氧化酶可能是五加皮祛风湿的机理之一。     

川芎挥发油对环氧化酶-2活性的选择性抑制作用

目的:探讨川芎挥发油解热作用机理。方法:应用体外酶反应实验体系,采用EIA法观察川芎挥发油对环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)纯酶活性的影响。结果:在高浓度时川芎挥发油对COX-1和COX-2均有强的抑制作用,在一定浓度范围内对COX-2的抑制作用强于COX-1,呈量效关系,有选择性。结论:川芎挥发油对COX-1和COX-2均具有抑制作用,且在一定浓度范围内对COX-2活性具有选择性抑制作用。     

内皮素-1对膀胱癌环氧化酶-2表达的影响及意义

目的研究内皮素-1(ET-1)对膀胱癌细胞株T24环氧化酶-2(COX-2)表达的影响及意义。方法应用不同浓度(0μg/L、10μg/L、100μg/L)的ET-1刺激T24细胞6 h后,用RT-PCR和Western-blot检测其COX-2 mRNA和蛋白水平变化。结果 ET-1可使T24细胞COX-2的mRNA和蛋白表达明显升高,与对照组比较有显著性差异(P均0.05)。结论 ET-1可使T24细胞COX-2的表达上调,这种调节可能在膀胱癌的复发和进展中发挥重要作用。     

三丫苦抗炎镇痛作用及机制研究

目的:研究三丫苦不同提取物的抗炎镇痛作用并探寻其时效关系及部分机制。方法:通过二甲苯致小鼠耳肿胀、热板法观察小鼠痛阈值、醋酸致小鼠扭体、角叉菜胶诱导小鼠足爪肿胀观察三丫苦不同提取物的抗炎镇痛作用;采用紫外分光光度法和酶联免疫吸附法分别检测炎性组织中前列腺素E2(PGE2,prostaglandin E2)和血清中环氧化酶-2(cyclooxygenase,COX-2)含量。结果:三丫苦茎水提物、根醇提物对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠扭体、角叉菜胶诱导小鼠足爪肿胀具有抑制作用,对炎性组织中PGE2和血清中COX-2含量也有一定的降低作用。结论:三丫苦有较强的抗炎作用,抗炎机制与抑制PGE2生成及COX-2含量有关。     

雷公藤内酯醇对结肠癌细胞COX-2和iNOS表达的抑制作用

 目的研究雷公藤内酯醇(TP)抑制结肠癌SW114细胞株环氧化酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其产物PGE2和NO的表达,探讨TP的抗肿瘤机制。方法不同浓度的TP作用于结肠癌细胞株24h,通过RT-PCR,Western印迹杂交,ELISA检测环氧化酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其产物,同时提取各组细胞蛋白质,TransAM测定核转录因子NF-κB活性。结果TP对结肠癌细胞株COX-2和iNOS的表达及其产物PGE2和NO的合成有抑制作用,而且也抑制SW114细胞的NF-κB活性,这些作用与剂量呈依赖关系。结论TP对SW114细胞COX-2和iNOS的表达及其产物PGE2和NO的合成有抑制作用,这种作用可能通过增强TP对核转录因子NF-κB活性的抑制作用而实现,揭示了TP抗肿瘤的部分依据。     

康莱特注射液对肺癌A549细胞环氧化酶作用的研究

目的:研究康莱特注射液对IL-1β刺激后A549肺癌细胞环氧化酶(COX)表达的抑制作用。方法:用RT-PCR方法检测100~300μL.mL^-1不同含量康莱特注射液作用前后A549肺癌细胞COX-1,COX-2 mRNA表达变化,同时用Western-blot检测COX-2蛋白表达变化。结果:A549细胞在康莱特注射液作用前后COX-1的mRNA表达无明显变化,但COX-2的mRNA和蛋白表达随着药物作用浓度增加而逐渐降低。结论:康莱特注射液能选择性抑制A549肺癌细胞COX-2表达。     

银杏叶中银杏黄素对环氧化酶及皮炎的作用

银杏黄素(ginkgetin)是银杏叶中的双黄酮类化合物。作者研究了该成分及双黄酮混合物(主要含银杏黄素和异银杏黄素,1∶1)对环氧化酶(COX-1和-2)的作用,并研究了其体内抗炎活性。     

罗勒提取物抗血栓作用及其作用机制的研究

目的:研究罗勒提取物抗血栓作用并从抗凝、纤溶两个方面探讨其作用机制。方法:采用小鼠肺血栓模型、FeCl3诱导大鼠颈动脉血栓模型及大鼠下腔静脉血栓模型3种实验性血栓模型,考察罗勒水提物与醇提物的抗血栓形成作用;并通过采用酶联免疫吸附测试法(ELISA)测定动物血浆AT-Ⅲ、PC及PLG、t-PA、PAI-1几个指标观察各组药物对抗凝及纤溶活性的影响进而探讨其作用机制。结果:罗勒提取物可显著提高胶原蛋白-肾上腺素混合诱导剂所致肺血栓小鼠的存活率,明显延长FeCl3诱导大鼠颈动脉血栓形成时间并显著减轻血栓湿重,显著减轻结扎法所致下腔静脉血栓湿重,并使血浆AT-Ⅲ浓度降低、PC活性升高,PLG、t-PA活性升高、PAI-1活性轻微降低、t-PA/PAI-1比值升高。结论:罗勒提取物无论是水提物还是醇提物均有明显抗血栓作用,其作用机制可能与抗凝系统和纤溶系统活性升高有关。     

环氧酶(COX)家族的生物学研究进展

 目的 综述了近年采非甾体抗炎药作用靶酶环氧化酶(COX)亚型的研究进展。方法 查阅近年来国内外具有代表性的研究论文、综述进行分析整理和归纳。结果与结论 COX-1和(或)COX-2模型不是COX作用机制的全部,COX-1和COX-2都有同分异构体存在,而且可能存在第3种COX的亚型——cox-3。     

环氧化酶与发热

综述了环氧化酶(cyc looxygenase,COX)3种同功酶的生物学特性、在发热过程中的作用及与COX有关的发热的治疗,指出在COX的3种同功酶中,与发热关系密切的是COX-2,COX-1可能与发热的关系不大,而COX-3是否与发热有关,还很有争议。     

用金合欢属植物中的黄烷及黄烷混合物同时抑制环氧化酶和脂氧化酶

从金合欢属植物分离出的黄烷及黄烷混合物具有抑制环氧化酶-2(COX-2)和5-脂氧化酶(5-LO)的双重作用。用于防治由COX-2及5-LO引起的疾病，如骨关节炎、类风湿性关节炎、痛经、系统性红斑狼疮、牛皮癣、慢性紧张性头痛、偏头痛、肠炎、局部创伤、擦伤引起的轻微炎症、晒伤、接触性皮炎以及实体癌。本品具有较好的抑制花生四烯酸代谢物作用，     

灵芪胶囊对H22荷瘤小鼠COX-2蛋白表达的影响

[目的]研究灵芪胶囊(LQC)的抗肿瘤作用的机制。[方法]以免疫组化方法检测荷瘤小鼠血管生成因子环氧化酶-2(COX-2)、表达的变化,研究LQC对肿瘤血管生成的抑制作用。[结果]LQC能够下调血管生长因子COX-2的表达而抑制肿瘤生长。[结论]LQC通过影响COX-2的表达,抑制肿瘤新生血管生成,发挥抗肿瘤作用。     

064落叶松叶金丝桃成分及其环氧化酶活性

从药用金丝桃属植物落叶松叶金丝桃(Hypericum laricifolium)的地上部分分离得到2个新的天然产物(1a、1b)等14个化合物，并检测了其对环氧化酶(COX)-1和COX-2的作用。     

银杏酮酯与丹参预处理对心肌缺血再灌注中环氧化酶-2及其下游效应物的作用

目的探讨大鼠心肌缺血再灌注后环氧化酶-2(COX-2)及其下游效应物含量的变化,并观察银杏酮酯(Ginkgo biloba extract50,GBE50)与丹参预处理对其的影响。方法大鼠分为假手术组、模型组、丹参组及GBE50低、高中剂量组。各组动物灌胃GBE50或丹参注射液1周后,结扎冠脉左前降支30min,再灌注60min建立大鼠心肌缺血再灌注模型。实时荧光定量PCR检测心肌COX-2表达;放射免疫法检测心肌血栓烷B2(TXB2),6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量。结果模型组COX-2mRNA水平明显高于假手术组(P0.001);与模型组比较,GBE50与丹参可明显下调心肌COX-2基因表达(P0.01),并降低心肌TXB2含量与TXB2/PGF1α比值(P0.05),丹参还可上调心肌6-keto-PGF1α含量(P0.05)。结论缺血再灌注后,COX-2通过产物血栓素A2(TXA2)和前列环素(PGI2)对心肌产生作用,GBE50与丹参对COX-2的生成均有抑制作用,且两者的作用可能不同。     

三七总皂苷联用阿司匹林对后者抗血小板凝集作用的影响

目的:对比与三七总皂苷联用前后阿司匹林的抗血小板凝集作用,探讨三七总皂苷对阿司匹林药效的影响。方法:将24只大鼠随机分为4组,分别为正常组,三七总皂苷组(NTS,31.25 mg·kg~(-1)),阿司匹林组(ASA,20.83 mg·kg~(-1)),三七总皂苷与阿司匹林联用组(NTS,31.25 mg·kg~(-1)+ASA,20.83 mg·kg~(-1))。除正常组外,其余各组分别灌胃给药相应浓度药液。于第5,30,60,120,240,480 min时取血,采用酶联免疫吸附测定(ELISA)测定血清中血栓素A_2(TXA_2),环氧化酶-1(COX-1),环氧化酶-2(COX-2)水平。结果:ASA组COX-1及COX-2含量与正常组无显著性差异。NTS组在5~240 min内COX-1含量显著低于正常组(P0.01),在30,60,120,480 min COX-2含量显著低于正常组(P0.01)。ASA与NTS联用组在5~60 min内COX-1含量显著低于正常组及ASA组(P0.05),在5~240 min内COX-2含量显著低于正常组和ASA组(P0.01)。各实验组大鼠血清中TXA_2含量在5~240 min内均显著低于正常组(P0.01),其中联用组在第30,60,240 min明显低于阿司匹林组(P0.05,P0.01)。联用组对TXA_2的抑制作用在60 min时达到峰值。结论:三七总皂苷与阿司匹林联用后抗血小板凝集作用优于阿司匹林或三七总皂苷单用组。二者对TXA_2的抑制为相加作用,其中三七总皂苷可抑制COX-1,COX-2的表达,可能是增强阿司匹林抗血小板凝集作用的途径之一。     

环氧化酶-2与胆囊癌关系研究

原发性胆囊癌居胃肠道癌的第五位[1]占全部胆道恶性肿瘤的64．7％。近期调查表明我国大部分地区胆囊癌发病率呈递增趋势。因此对胆囊癌的病因的研究，近年来已受到越来越多学者的关注。目前随着分子生物学以及生物高新技术的进展和应用，发现了一些可用于肿瘤的早期诊断、检测扩散转移的生物学指标，例如环氧化酶-2对于肿瘤的早期诊断和治疗，监测愈后均具有重要意义。前列腺素内过氧化物合成酶（（PGHS），也称环氧化酶（CyClooXygenase，COX）是一种膜结合蛋白，其主要产物是前列腺素类（PGs），如PGE2，PGD2，PGI2等，是前列腺素合成过程中的重要的限速酶，哺乳动物至少有2种同工酶：结构型的COX-1和诱导型的COX-2。其中COX-2是一种诱导型酶，在正常情况下微量表达。近年来大量研究表明，COX-2除参与炎症反应外，其过度表达与多种上皮性肿瘤发生发展关系密切，包括胆管肿瘤、胆囊肿瘤等，并可作为预防和治疗肿瘤的靶分子，因而具有重要的临床意义。     

环氧化酶-2特异性抑制剂——艾瑞昔布

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)可改善风湿性疾病的炎性症状并可缓解疼痛,是全世界使用最广泛的一类药物。但使用NSAIDs的过程中,尤其是长期、大量服用时可出现胃肠道损害。为此人们研发了选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,目前已在全球普遍使用。但高选择性COX-2抑制剂易产生心血管事件。因此,中国医     

苦参碱抑制大肠癌HT-29细胞环氧化酶-2表达的研究

目的从基因和蛋白水平探讨中药成分苦参碱(matrine)对大肠癌HT-29细胞环氧化酶-2(COX-2)表达的影响。方法分别采用RT-PCR、Western-blot、ELISA等方法检测不同浓度苦参碱处理HT-29细胞前后COX-2 mRNA、蛋白及其产物前列腺素E2(PGE2)水平的改变。结果苦参碱可抑制HT-29细胞COX-2 mRNA、蛋白表达及PGE2合成水平,但对COX-1无影响。当苦参碱2．0mg／ml处理时,COX-2 mRNA表达在处理后6h和9h时抑制率均为100％;细胞培养液PGE2合成水平在9h时抑制率为63．9％;COX-2蛋白表达在12h和24h时抑制率分别为48％和100％。结论苦参碱具有选择抑制HT-29细胞COX-2的基因转录、蛋白表达和功能活性等作用,在一定浓度和时间范围内,表现出时效与量效关系．