不同溶剂重结晶棉酚某些性质的比较

棉酚(gossypol)是一种黄色酚类物质,存在于棉属植物,以种子和根皮中含量最高。苏联曾在许多领域研究其应用。在医学上,棉酚及其衍生物具有广泛生理活性,我国目前研究其抗生育作用和治疗某些妇科疾病。棉酚的化学性质比较复杂。棉酚和其它化合物反应存在三种异构体,分别为醛式     

牛磺酸钠棉酚的药用研究

牛磺酸钠棉酚是一研制中的新药,目前已通过临床试验。据报道:本品具有多种临床治疗效果。牛磺酸钠棉酚为金黄色结晶性粉未,易溶于水,系由牛磺酸钠和乙酸棉酚在乙醇或丙酮水溶液中缩合而成,其化学结构经NMR 鉴定     

棉酚的体外杀精子作用

棉酚(双倍半萜烯醛)是从棉花(Gossypium)中得到的一种天然雄性抗生育成分.曾报告,人或动物口服该成份可引起精小管内生殖细胞变性,而导致精子缺乏,收到避孕之效.本文主要报道了棉酚、醋酸棉酚和棉酚的吡咯烷酮(PVP)共沉物的体外杀精子作用的研究.     

燃燒五氯酚鈉引起接触性皮炎的調查

五氯酚鈉是五氯酚的鈉盐,为浅黄色的鳞片,具有特臭,熔点为174℃,溶于水,醇及丙酮而不溶于石油和苯,水溶液呈碱性反应。它是一种杀虫剂,作为杀灭血吸虫中間宿主的釘螺蛳之用。Boyd及其同事和Mcgavack等氏报告五氯酚鈉能引起接触性皮炎。我們于1962年三月調查某厂发生的职业性皮肤病,发現五氯酚鈉在燃烧时引起皮炎。     

棉酚对大鼠钾代谢的影响和某些可能协同因子(低钾、低镁摄入)的作用

棉酚是一种颇有希望的男子节育药。临床试用表明,其效果良好,然而可偶致低血钾性肌无力症,后者是否与棉酚有关,尚无定论。虽离体实验表明,棉酚可使心肌失钾;但在整体动物,一般均认为,棉酚不影响钾代谢。我们在常规、低钾及低镁饲养大鼠,观察了不同剂量棉酚对细胞内、外离子(主要是钾、镁)、可交换钾、某些肾功能及其它一些方面的影响,结果表明: 在低钾饲养大鼠,大剂量棉酚可引起骨骼肌胞内钾、镁离子浓度普遍下降;在常规饲养动物,同量棉酚只引起个别肌肉胞内钾离子浓度下降。据此,可以认为,棉酚可影响钾代谢,而低钾摄入可能为棉酚所致钾代谢障碍的一个协同因子。在低钾饲养大鼠,小剂量棉酚可使半数肌肉的胞内镁离子浓度下降;大剂量则使所有受测肌肉的胞内钾、镁离子浓度下降,但此时血清钾不降,尿浓缩功能保持良好。凡此均提示,棉酚所致钾代谢障碍可能与镁代谢紊乱有关。大剂量棉酚可引起骨骼肌的萎缩性改变,表现在体重和肌重下降,尿中肌酐系数下降以及以身长为尺度的可交换钾量减少。     

服节育量棉酚损伤精原细胞10例报告

棉酚是我国发现的男用节育药,它已受到国际上广泛的重视与研究。继作者等1981年5月首先发现1例服节育量的棉酚引起精原细胞损伤以后,国内江苏、云南相继于1982年春、夏也发现了精原细胞遭受损伤的病例。我们在观察服棉酚后睾丸组织学中又接连发现9例精原细胞遭受损伤,今将此10例资料报告如下。     

左旋棉酚抗肿瘤作用的研究进展

棉酚是存在于棉花和其他锦葵科植物中的一种联萘色素,由于结构内部化学键的旋转引起的空间位阻而同时以两种对映异构体存在。其中左旋（-）-棉酚比右旋（＋）-棉酚表现出更高的生物活性,尤其在抗肿瘤效果的作用日益受到重视。该文对左旋棉酚的抗肿瘤作用机制、高效抗肿瘤活性以及制备研究现状进行了较全面的总结。     

棉酚类似化合物有抗艾滋病毒作用

自从我国学者发现棉酚的男性抗生育作用后，引起国内外广泛兴趣。兹后在国外发现棉酚还有抗寄生虫作用及抗单纯性疤疹病毒、血型副流感病毒的作用。左旋体棉酚对HIV－l（艾滋病毒）有很强的抑制作用，但右旅体的作用很弱。棉酚分子中的醛基可与人体细胞内蛋白质形成希夫氏碱，从而产生毒性。新近试将醛基保护而制成类似化合物，发现这样分子修饰可降低毒性，但并不取消抗病毒作用。例如醛基乙酸化或转化为聘后，抗HIV－l作用较棉酚略有增强。脱去醛基的棉酚称阿朴棉酚，仍有抗11IV－l作用。过去合成的棉酚类似化合物虽尚未能形成计划生…     

棉酚对人类睾丸作用的组织学观察

棉酚是我国发现的男用节育药,已受到国际上广泛重视与研究。棉酚引起的动物睾丸组织学上的改变,国内已有很多报导,而对人类睾丸组织学改变的报告不多。仅有黑兰荪、雷建章等报告14例,以及骆毅等报告了7例,二者报告都证实,棉酚损伤人     

红外光谱法和X-射线粉末衍射法研究棉酚的多晶型

棉酚是棉子中的一种色素,具有广泛生理活性。棉酚、醋酸棉酚、甲酸棉酚曾初步试用于男性节育,但有一定毒副作用,影响了临床进一步试用。目前国内外学者仍在进一步研究。棉酚的结构式如下:     

单醛棉酚及其类似物的合成

为了对具有较好抗男性生育作用的棉酚进行结构改造、简化分子、降低毒性。以醋酸棉酚或苯胺棉酚为原料合成了单醛棉酚等5个单醛型棉酚类似物,并进行了初步的体外杀精子试验,发现其中单醛棉酚的20秒杀精子活性高于棉酚5倍。     

棉酚研究的回顾与展望

棉酚是棉花的种子、根和茎所含的一种酚类物质。我国卫生工作者早在五十年代通过民间调查即已发现食用粗制棉籽油可引起不育。六十年代在调查某些产棉区发生的不育症时,又进一步发现食用粗制棉籽油所引起的不育主要是男性不育。1971年在雄大鼠所进行的实     

棉酚及其衍生物药理作用研究概述

棉酚（gossyp01）又称棉籽醇，是一种天然存在于锦葵科的黄色酚类化合物，化学名为2，2＇-双-8-甲酸基1，6，7-三羟基-5-异丙基-3-甲基萘，相对分子质量518（分子式：C30H30），它是以1，1’，3，3’取代的2，2’联萘为骨架的化合物，棉酚结构中连接两个萘环的化学键不能自由旋转^[1]，具有旋光性。人口服棉酚后胃肠道吸收缓慢，主要经小肠与胃上皮吸收，大部份分泌至胆汁，有明显的肝肠循环。     

从天然植物制取(一)棉酚

本文首次报道从天然植物——海岛棉籽中分离出(-)棉酚。同时发现了受试的各种棉籽所含棉酚的光学活性的规律。(1)棉籽中棉酚的两个对映体(-)棉酚和(+)棉酚一般是不等量的,故其成分应为(±)棉酚和过量的(-)棉酚或(+)棉酚;(2)同种属棉籽含有相同旋光性的过量对映体,如海岛棉籽均含有过量的(-)棉酚,多数品种所含棉酚的光学纯度为10～25%,陆地棉籽则均含有过量的(+)棉酚,其相应棉酚的光学纯度为10～20%。     

口服棉酚者血清中睾丸酮、促黄体生成素和卵泡素浓度的变化

棉酚是一种作用干睾丸的抗精子发生药物、损伤变态过程的精子细胞和中晚期精母细胞,近期亦有人报道棉酚能进一步损伤精原细胞与间质细胞,但棉酚对人垂体性腺轴系激素的影响报道不多。本文通过测定服用棉酚1～79个月的男子血中睾丸酮,LH和FSH含量的变化,探讨棉酚对人垂体性腺轴系的影响、观察棉酚对睾丸间质细胞及生精上皮的损伤作用。     

醋酸棉酚对放射性铁在雄性大鼠体内分布和利用的影响

棉酚为黄色多酚色素,存在于棉花植株的种子、茎、叶和根部。已知它对二价阳离子特别是亚铁离子有强大的螯合作用,因其可能被利用作为人类男性口服避孕药,故研究它对体内铁分布的影响特别重要。实验方法:实验组雄性大鼠65只口服醋酸棉酚(GAA)胶囊(每天20mg/kg),对照组雄性大鼠60只每天服空胶囊,实验时间16周。服     

敌鼠钠盐中毒22例的急救与护理

敌鼠钠盐又名双苯杀鼠酮钠盐,为蛋黄色固体粉末,是一种抗凝血杀鼠剂,能溶于热水,易溶于酒精。在农村常用本品浸拌     

精子头部异常的银染观察及棉酚的影响

<正> 棉酚对男性的抗生育效果肯定,对大鼠、金黄地鼠的作用部位为睾丸曲情细管内各级生精细胞。棉酚对精子也有直接作用,可引起精子尾部的损伤。 Ames试验及体内、体外淋巴细胞染色体研究表明,棉酚既不是诱变剂也不是致畸     

水杨醛及其类似物对棉酚抗生精作用的影响

棉酚有较好的抑制生精作用,但有一定的副作用,合成和筛选棉酚类似物和衍生物希从中获得有效低毒的化合物,是解决棉酚毒副作用的重要途径。一般认为棉酚的活性基团可能是醛基和羟基,因此我们除合成新化合物外,也选用一些具有棉酚类似结构的已知化合物,如水杨醛和对羟基苯甲醛等进行筛选,结果发现水杨醛和水杨酸钠非但不能抑制生精,     

复方醋酸棉酚片在女性健康志愿者体内的生物等效性研究

目的:建立人血浆中棉酚的HPLC-MS分析方法,评价女性健康志愿者口服复方醋酸棉酚片(醋酸棉酚20 mg)后体内棉酚的药动学特征及制剂的生物等效性。方法:采用双交叉随机试验设计,20名女性健康志愿者随机交叉口服复方醋酸棉酚片受试和参比制剂后,采用HPLC-MS法测定人血浆中棉酚浓度,计算药动学参数。结果:20名女性健康志愿者口服受试制剂和参比制剂后,棉酚的消除半衰期分别为(77.9±8.9)和(79.6±7.2)h,达峰时间分别为(5.0±1.5)和(5.6±1.3)h,达峰浓度分别为(0.79±0.40)和(0.77±0.39)μg.mL-1,AUC0～192分别为(14.0±6.4)和(13.4±5.8)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(104.0±15.2)%。结论:本试验建立的棉酚的HPLC-MS测定方法灵敏、准确、简便。2种复方醋酸棉酚片生物等效。