分离、纯化地高辛的新工艺

本文报道了从毛花洋地黄叶提取物中分离纯化地高辛的新工艺。实验: 苯基硼酸的制备:可从三甲基硼酸酯和格氏试剂(苯基溴化镁)制备(Washburn等:Org Synth Coll 4:68,1976)。地高辛的纯化: a)从干燥植物原料中提取分离的4克混合甙(含洋地黄毒甙17％,羟基洋地黄毒甙36％,地高辛41％,双羟基洋地黄毒甙5％),溶于甲醇和苯各80毫升的混合溶剂中,加入800毫克苯基硼酸(羟基洋地黄毒     

洋地黄毒甙的薄层层析、分离和精制——硅胶干柱法

本文对我国国产商品洋地黄毒甙(Digitoxin)的薄层层析条件进行了探讨,也为用硅胶干柱法进行分离精制标准品打下基础。实验结果表明,国产洋地黄毒甙中主要杂质为羟基洋地黄毒甙及另一种未知荧光物质。用硅胶干柱层离法可制备出高纯度的洋地黄毒甙,用薄层层析法检出,在洋地黄毒甙纯品为100μg时无明显的杂质斑点。其层离条件为活度Ⅱ—Ⅲ级的160～200#硅胶,展开剂为氯仿—异丙醇—丙酮(80∶5∶15),两次展开。     

强心甙的联合应用

强心甙类药物多来源于植物,临床上常用的有:洋地黄片、洋地黄毒甙、地高辛、毛花一级甙丙(西地兰、毛花丙甙C)、去去酰毛花甙丙(西地兰D、毛花强心丙)、毒毛旋花子甙K(或G)、铃兰毒甙、羊角拗甙等。它们能选择的作用于心脏,能加强心肌收缩力,影响心肌电生理特性,是治疗心力衰竭的主要药物。在临床上,为了提高疗效,减少毒副反应,常与一些药物联合应用,现将联合应用的有关资料综述如下,供参考。一、强心甙与解热镇痛药联合应用①与阿斯匹林:阿斯匹林可诱导血清地高辛浓度提高31％。②与吲哚美辛(Indometacine):     

铃兰强心甙的化学研究

铃兰(Convallaria Keiskei Miquel)系百合科多年生草本,分布于西伯利亚东部,中国、朝鲜及日本。为含有强心甙类的药用植物,很早就作为强心药物在临床上使用。日人久保田和孙玉林等研究指出:我国东北铃兰的强心作用较洋地黄强,且无积蓄作用。我们自己的实验也证明铃兰毒甙较洋地黄毒甙作用强3.5倍,铃兰总甙亦较洋地黄毒甙作用强2.6倍,看来是很可以利用的一种植物资源。Комисаренко等自1961年起连续发表了三篇文章,报导苏联远东所产铃兰中含有八种对Raymand试剂呈阳性反应的成分,并分离了其中的五种,即Desglucocheirotoxin。     

洋地黄类药物的临床应用

洋地黄属玄参科草本植物,作为药用者有紫花洋地黄(Digitalis Purpurea)和毛花洋地黄(Digitalis La-nata)两种。其主要成分为配糖体。两种洋地黄所含配糖体的种类和含量虽各有不同,但水解后其主要产物不外洋地黄毒苷(Digitoxin)、羟基洋地黄毒苷(Gitoxin)、异羟基洋地黄毒苷(Digoxin)和吉他林(Gitalin)等数种。其中以洋地黄毒苷的含量为最多。     

黄花菜根中的两个配糖双氢黄酮

黄花菜(Cleom Viscosa,白花菜科),以药用而著称。本文报道从黄花菜根的乙醇提取液中分离到二个双氢黄酮甙,以光谱和化学证明结构为5,7—二羟基双氢黄酮-4’-O-β-D吡喃半乳糖甙(化合物A)和3,5,7,-三羟基双氢黄酮-4’-O-β-D吡喃木糖甙(化合物B)。     

几种中西药的配伍禁忌

临床上 ,不合理的中西药配伍非但不能增加疗效 ,反而会降低药效 ,甚至会产生副作用。下列一些中西药合用视作禁忌。1　地高辛与六神丸中成药六神丸是由牛黄、麝香、冰片、蟾酥、珍珠、雄黄等六味功效卓著的药物组成。其中蟾酥成分复杂 ,有效成分达2 0种以上 ,而主要强心成分为甙 ,即蟾毒配基及蟾酥毒。蟾酥毒可水解为蟾酥配基 ,属固醇类化合物 ,基本结构与强心甙相似 ,故具有与洋地黄相似的强心作用 ,但强心作用不强 ,且易引起窦性心动过缓 (心率多在 40ｍｉｎ-1 左右 )、心肌束支传导阻滞、房室传导阻滞、窦性期前收缩等 ,甚至出现心室纤颤…     

铃兰毒甙治疗慢性肺原性心脏病心力衰竭的疗效观察

铃兰毒甙(Convallatoxinum)是由百合科植物铃兰中提出的一种强心甙。我省盛产铃兰。经药理实验证明,铃兰毒甙强心作用的生物效价比洋地黄毒甙高五倍,对心脏传导系统的抑制作用和蓄积作用比洋地黄毒甙小,对中枢有一定的镇静作用。与毒毛旋花子甙G的效价相似,是一种速效强心甙。本院于1972年3月末至73年4月收治的慢性肺原性心脏病患者中,用铃兰毒甙治疗心力衰竭共26例,兹将初步观察结果报告如下:     

欧洲毒马草中毒马草甙的季节性变化

唇形科植物欧洲毒马草(Sideritis mugro-nensis Borja)在西班牙一直作为抗炎药使用,从中曾分离出两个活性成分,即borjatriol和毒马草甙(5,7,8,3′,4′-五羟基黄酮8-O-β-D葡萄糖甙)。毒马草甙具有抗炎活性和抗溃疡作用,此外它对花生四烯酸的代谢也有影响。本文报道毒马草甙在欧洲毒马草中一年生长周期内的含量变化,从而确定最高产量和最佳采收时间。一年中共采集八批植物材料,样品经干燥、粉碎后用正已烷和80％甲醇水溶液提取,甲醇水溶液的提取物用氯仿、乙酸乙酯和正丁醇提取,毒马草甙存在于乙酸乙酯提取液中。采用HPLC分析了八批样品中毒马草甙的含量。以IAchrosorb RP-18为层析柱,MeCN-H_2O-AcOH(35:65:5)为流动相,检测波长为     

铃兰毒甙与毒毛旋花子素K的生物活性及蓄积性比较

铃兰毒甙(Convallatoxin)系由铃兰(Convallaria keiskeilinn)草中提取出的一种速效强心甙,其强心作用比洋地黄毒甙高5倍,已用于临床治疗急慢性心衰,阵发性心动过速及克山病所致的心力衰竭,其对心脏的药理作用已有报导。为了进     

铃兰毒甙的药理研究——对家兔皮层电活动及脑内5-羟色胺的影响

铃兰毒甙(Convallatoxin)系从铃兰(Convallaria keiskei Miq)全草中提取而得的强心配醣体,作用比洋地黄毒甙强,其化学结构及药理特性与毒毛旋花子甙相似,可视为毒毛旋花子甙的代用品。此外,铃兰尚有利尿,镇静等作用。我国东北铃兰产量很多,因此深入研究铃兰毒甙的药理作用,对充分利用这一丰富的植物资源、发展我国医药工业,具有一定意义。为此,我们观察了铃兰毒甙对家兔大     

用磁性珠比色法测定PCR扩增的HIV-1 DNA

一种快速并且无放射性的聚合酶链反应(PCR)扩增的HIV-1 DNA检测方法业已诞生。该法采用比色测定系统。生物素标记的扩增靶标和异羟洋地黄毒甙元捕获探针在溶液中杂交后,有效而又迅速地连接到抗生蛋白链菌素磁性珠上。然后用一种比色底物与抗异羟洋地黄毒甙元-碱性磷酸酶的结合物检测与生物素标记靶标结合的异羟洋地黄毒甙元捕获探针。这种方法极其敏感,能测出少于10个HIV目标,比PCR的时间短约50分钟。     

第十讲 强心甙的药理和临床应用

一、强心甙的来源和结构常用强心甙都来源于植物。最早期应用的强心甙就是洋地黄叶中的成分,故强心甙统称为洋地黄类药物。实际上含强心甙的植物种类很多。甙又叫作苷,旧名叫配糖体。甙是糖和非糖化合物缩合而成的,所以水解后可产生糖和非糖化合物。非糖化合物又称为甙元或配糖基(图1)。     

侧金盏花中强心甙的高效液相色谱分离和相对含量测定

作者研究了侧金盏花中强心甙的反相高效液相色谱测定方法,并对吉林产的侧金盏花中强心甙的相对含量进行了测定。测定结果表明,吉林产的侧金盏花中主要含甙元A、甙元B、加拿大麻甙、铃兰毒甙和毒毛旋花子甙元等强心成分。     

黄夹甙、次甙甲和次甙乙对心血管系统的作用及药代动力学

本文报告了黄夹甙、次甙甲和次甙乙对麻醉犬的血流动力学和器官血流量的作用,比较了黄夹甙成分和洋地黄制剂对实验性心力衰竭猫和豚鼠的强心效力和安全范围。结果表明,这些强心甙均有正性肌力作用,次甙乙收缩血管的作用不明显。以心力衰竭豚鼠治疗量为指标,强心作用顺序为黄夹次甙甲>次甙乙>黄夹甙>西地兰>地高辛。次甙甲的安全范围比洋地黄制剂大。用放射免疫法测定了心衰豚鼠静脉滴注黄夹甙、次甙甲和次甙乙达到治疗效力、中毒反应(心律失常)和死亡时的血药浓度,表明次甙甲的治疗和中毒浓度交叉很小。黄夹甙、次甙甲和次甙乙口服吸收快,生物利用度相似,次甙甲消除快(T 1/2 2.13 h,次甙乙除消较慢(T 1/2 6.79)。     

洋地黄毒甙的代谢物在肾功能障碍患者血液中的浓度

有关对强心甙的药代动力学的研究,早在50—60年代就开始,但由于该药在体内含量甚微,目前尚无特别灵敏的定量测定方法,因此在临床上还存在许多问题。例如:关于洋地黄毒甙的主要代谢产物——双氢洋地黄毒甙(Dihydrodigitoxin)的生成过程还不很清楚。 Boden博士,近年来曾成功地采用气相色层法及质谱法对多种药物的微量代谢物进行定量测定,同时对健康人以及有肾功能障碍的患者血中的洋地黄毒甙及其代     

洋地黄(Digitalis)

又名Dead Man's Bells,Fairy Cap,Fairy Finger,Fox-glove,Lady's Thimble,Lion's Mouth,Purple Foxglove,Scotch Mercury,Throatwort,Witch's Bells,Wolly Fox-glove。植物名Digitalis purpurea;D.lanata。活性成分与药理作用洋地黄含多种糖苷,主要是洋地黄毒苷(digitoxin)和芰皂素(gitoxin)的前体糖苷A和B。毛花洋地黄D.lanata含毛花洋地黄苷(lanatoside)A、B、C、D和E,由这5个化合物可分别得到洋地黄毒苷、芰皂素、地高辛、洋地黄苷和吉他洛辛(gitaloxin)。强心苷可增强心肌收缩力,减缓心率,减少房室结传导,稳定心率,增加心…     

夹竹桃叶提取物的灭螺活性

据文献报道,夹竹桃 Nerium indicumMill 叶子在传统医学中用于治疗毒蛇咬伤,并具有强心、利尿、抗菌、灭昆虫作用;其树皮水提物和树胶有灭昆虫和灭螺作用。作者从其叶子中分离到糖甙、甾类、萜类物质,以及各种脂肪酸和碳水化合物。为了试验夹竹桃叶子的灭螺作用,作者将水提物(干叶1.0 g/200 mL 水)及乙醇提取物(7.75%)用硅胶柱层析,分离得精制部位,主要成分为夹竹桃甙(oleandrin),以此部位和夹竹桃甙精制品进     

蛤蟆草化学成分的研究

目的 进一步揭示蛤蟆草药理活性的物质基础,并对蛤蟆草的化学成分进行系统研究.方法 采用溶剂法提取其化学成分,经硅胶柱层析并通过波谱解析(IR,UV,1H-NMR)鉴定了4种化合物的结构.结果 4种化合物分别被鉴定为5,7,4'-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-D葡萄糖甙(Ⅰ),高车前甙元(Ⅱ),原儿茶酸(Ⅲ),4-羟基苯乳酸(Ⅳ).结论 原儿茶酸(Ⅲ),4-羟基苯乳酸(Ⅳ)首次从该种植物中分离得到.     

从葡萄毛菇中分离得到三种新的三萜化合物

作者曾从一种有毒的蘑菇-葡萄毛菇Hebeloma vinosophyllum 中分离得到11种新的神经毒糖甙hebevinoside Ⅰ(1),Ⅱ(2),Ⅲ(3),Ⅳ(4),Ⅴ(5),Ⅵ(6),Ⅶ(7),Ⅷ(8),Ⅻ(9),X(10)和Ⅺ(11)。其中2,3,6,7,8和9是纯代谢物,其共同的甙元为3β.7β,16β-三羟基葫芦素-5,24,-二烯。其余的糖甙是在提取过程中形成的,它们的甙元为3p,16β-二羟基-7β-甲氧基葫芦素-5,24-二烯。后来从葡萄毛菇的组织培养中也分离得到以上糖甙。