星点设计法优化阿莫西林粘附微球处方工艺

采用溶媒蒸发法制备阿莫西林粘附微球，并应用星点设计法优化微球处方工艺。用Statistical Analysis System(SAS)软件分析结果表明，所考察处方工艺各因素与收率之间呈显著相关性。建立的数学模型在最佳条件下对收率预测值(94．2％)与实际值(92．5％)符合较好。F＝18．609，方程有统计学意义。     

星点设计-效应面法优化氟苯尼考缓释微球制备工艺

目的 优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺.方法 以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评“归一值”为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放.结果 最佳工艺条件为囊材浓度2.2％、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80％,载药量可达14.29％;制得的微球在Hank′s人工模拟体液中有良好的缓释特征.结论 优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好.     

星点设计-效应面优化单凝聚法制备氟苯尼考微球

目的 优化单凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法 以单凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察芯材比、成囊pH、搅拌速度3因素对微球制备的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放。结果 最佳工艺条件为药/囊材0.375、成囊pH 4.8、搅拌速度615 r·min^-1;制得的微球圆整均一,粒径40~50 μm,包封率57.45%,载药量17.52%,制得的微球在Hank’s 人工模拟体液中有良好的缓释特征。结论 优化制备工艺条件下制得的微球外形良好,载药量较大,缓释效果好。     

星点设计-效应面法优化硝苯地平缓释微丸的包衣处方

目的以星点设计-效应面法筛选并优化硝苯地平缓释微丸包衣处方,量化Eudragit RL/RS用量及比例与释放度之间的关系,为硝苯地平缓释微丸胶囊的研究提供参考。方法采用层积上药法制备含药丸芯,流化床包衣制备缓释微丸。以释放度作为考察指标,将Eudragit RL/RS比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面法优化包衣处方,并对模型进行验证。结果包衣液中Eudragit RL/RS的配比、包衣增重量对释放度影响显著。二次方模型是描述指标与因素之间的最佳模型。当Eudragit RL/RS的包衣增重量为15%,Eudragit RL/RS的配比为4:6时,制备的硝苯地平缓释微丸能维持12 h持续释药,释药速率实测值与预测值的偏差<10%。结论星点设计-效应面法可用于硝苯地平缓释微丸包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。     

星点设计法优化黄芩素缓释微球制备工艺

目的:优化黄芩素缓释微球的制备工艺。方法:采用溶剂挥发法制备黄芩素缓释微球。以骨架材料质量比、水相中十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、投药量为自变量,2h药物累积释放度(Y1)、12h药物累积释放度(Y2)、24h药物累积释放度(Y3)为因变量,分别进行多元线性回归和二次多项式拟合。结果:按处方工艺制备的微球形态圆整;优化的工艺为投药量25%,骨架材料质量比3.5,SDS浓度0.08%;Y1、Y2、Y3分别为21.05%、55.70%、87.75%;3个方程均为二次多项式拟合的效果较好。结论:星点设计法使用方便、预测性良好,值得推广应用。     

星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方

目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).     

星点设计-效应面法优化壳聚糖微球对凝血酶的固定化作用研究

目的 考察壳聚糖微球对凝血酶的固定化作用。方法 本研究以壳聚糖微球为载体,以戊二醛为交联剂将凝血酶固定于空白微球上,以固定化凝血酶的活性回收率为指标,采用星点设计-效应面法优化固定凝血酶的条件。结果 试验结果表明,壳聚糖微球固定凝血酶的最优条件是：凝血酶浓度69.32 U·mL^-1、戊二醛浓度0.18%、固定化时间1.88 h、固定化pH 7.08,凝血酶的活性回收率为81.55 %。结论 壳聚糖微球对凝血酶的固定化效果良好。     

星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方

目的:星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方,提高该制剂的肺靶向性。方法:采用乳化交联法制备壳聚糖微球,自变量为汉防己甲素和壳聚糖的重量比、水相和油相的体积比、壳聚糖浓度,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析。结果:收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,最佳优化制备处方的汉防己甲素和壳聚糖的重量百分比为61·97%,水相和油相的体积比为13·51%,壳聚糖浓度为2·37%。结论:星点设计可用于优化制剂处方,所制汉防己甲素壳聚糖微球粒径大小适宜,可满足肺靶向的要求。     

基于AHP-CRITIC法赋权的星点设计-效应面法优化瓜子金乳膏处方及其质量评价

目的:优化瓜子金乳膏的制备处方,并对所制乳膏的质量进行评价。方法:以离心稳定性、耐热稳定性、黏稠度为考察指标,通过层次分析法(AHP法)、基于指标相关性的指标权重确定方法(CRITIC法)、AHP-CRITIC混合加权法确定各指标的权重并计算综合评分,采用星点设计-效应面法筛选瓜子金乳膏处方中十八醇、十六醇、混合乳化剂(聚山梨酯60与单硬脂酸甘油酯以质量比2.82混合)的用量,对优化处方进行验证。对按最优处方制备的瓜子金乳膏的外观性状、粒度、pH、稳定性及流变学特性进行评价。结果:按照AHP-CRITIC混合加权法得到离心稳定性、耐热稳定性、黏稠度3个指标的权重分别为0.428 5、0.415 6、0.155 9。最优处方为十六醇1.96 g、十八醇5.17 g、混合乳化剂2.48 g、聚山梨酯60 1.83 g、单硬脂酸甘油酯0.65 g、苯甲醇1 g、丙二醇5 g、肉豆蔻酸异丙酯6 g、瓜子金提取液5 g,然后加水至100 g。所制乳膏为浅黄色流体状膏体,粒度为0.5～2.5μm,pH值为6.5;离心、耐热及耐寒稳定性试验结果显示,乳膏均无油水分离、膏体变粗等现象;所制乳膏为剪切变...     

星点设计-效应面法优化阿昔莫司控释片处方研究

目的优化阿昔莫司控释片处方。方法以PEG4000的用量和包衣增重为考察因素,应用星点设计-优化面效应法优化阿昔莫司控释片处方。结果优化处方工艺参数为:包衣材料中PEG4000的用量为28.25%,包衣增重7.40%。结论本实验确定的处方方法合理,稳定可行。     

丹参酮亚微乳制剂的制备工艺和质量评价

目的研制丹参酮IIA亚微乳,并对其进行质量评价。方法采用两步高压乳匀法制备丹参酮IIA亚微乳,分别考察了高压均质条件,油相、乳化剂及稳定剂用量,采用正交试验对处方进行优化,制备丹参酮IIA亚微乳。结果自制丹参酮IIA亚微乳的平均粒径为(191.3±0.56)nm,Zeta电位为(41.76±0.31)mV;高速离心和长期试验后,仍保持均一稳定。结论研制的丹参酮IIA亚微乳制剂性质稳定。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化黄肝微丸的制备工艺

目的:采用挤出滚圆法制备黄肝微丸,筛选最佳处方工艺.方法:用挤出滚圆造粒机制备黄肝微丸;以微丸的粉体学性质及得率为指标,在单因素试验基础上,通过星点设计-效应面法优化制备工艺.结果:制备黄肝微丸的最佳工艺为:挤出速度33 Hz,滚圆速度29 Hz,滚圆时间为12 min,所得微丸的圆整度好、大小均匀、收率高.验证实验证...     

星点设计-效应面法优化鹿角灵芝微乳超声提取工艺

目的 探讨以微乳超声法同时提取鹿角灵芝中灵芝酸和灵芝多糖的最佳条件。方法 采用星点设计-效应面法,以物料溶剂比(X₁)、超声提取时间(X₂)和超声功率(X₃)作为考察因素,以灵芝酸A、灵芝酸C₂、灵芝多糖含量和提取物得率为考察指标,并对考察因素和考察指标总评归一值进行多元线性回归和二项式拟合,以效应面优选最佳的微乳超声提取工艺,并做验证试验。结果 微乳超声提取鹿角灵芝的最佳条件为物料溶剂比1∶18、超声提取时间59 min、超声功率513 W,此条件下灵芝酸A、灵芝酸C₂、灵芝多糖含量和提取物得率分别为0.647 8,0.108 5,11.20 mg·g^-1和34.28%。结论 微乳超声可同时提取鹿角灵芝中脂溶性和水溶性成分,并且节能、省时、操作简便,为工业化提取鹿角灵芝提供了新途径。     

星点设计-效应面法优化平阳霉素脂质体的处方及工艺

目的：优化载平阳霉素脂质体的处方及其制备工艺。方法：以其包封率为考察指标,以平阳霉素与所用脂质的比、所用磷脂与胆固醇的比、制备温度为考察项,采用星点设计-效应面法优化盐酸平阳霉素脂质体的处方及工艺。结果：确定其最优处方为平阳霉素与脂质的比为0.15（W/W）,所用磷脂与胆固醇的比为4.5（W/W）,制备温度为42.3℃,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。该脂质体的平均粒径为136 nm,Zeta电位为（-28.55±6.81）mV。结论：所选制备工艺较为合理,星点设计-效应面法可用于该制剂的处方优化。     

星点设计-效应面法优化普萘洛尔传递体的处方工艺

目的应用星点设计-效应面法优化普萘洛尔传递体的处方工艺。方法采用硫酸铵梯度法制备普萘洛尔传递体。将药物/磷脂摩尔比、Span-80/磷脂摩尔比、探头超声时间作为考察因素,以包封率、载药量、平均粒径及变形性指数为效应指标,求算总评"归一值"并采用Design-Expert 8.0软件进行效应面法优化,确定最佳处方工艺并进行验证。结果确定最优制备工艺为:药物/磷脂摩尔比19.83%、Span-80/磷脂摩尔比21.08%、探头超声时间10.29 min,以该处方工艺制备所得传递体的包封率、载药量、平均粒径及变形性指数分别为76.63%,4.80%,52.82 nm,20.83,且实测值与预测值的偏差均较小。结论星点设计-效应面法适用于普萘洛尔传递体的处方工艺优化,优化所得处方工艺稳定、可行。     

喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球

目的:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球,为其口服固体制剂的研究提供基础。方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球,以微球收率、载药量、含水量,吸湿性和体外溶出度等为指标,对微球的处方及工艺条件进行考察。通过扫描电镜、X-射线粉末衍射法、红外光谱等对微球和药物的形态进行鉴别。结果:微球的处方为:丹参酮ⅡA磺酸钠0.5 g,聚丙烯酸树脂Ⅳ号2.5 g,PEG 6000为0.3 g。制备工艺为:将处方量的药物与辅料共溶于60%乙醇125 mL中进行喷雾干燥,条件如下:进样速度为9 mL.min-1,进口温度为80℃,空气流速为838 L.h-1。所制得微球外观圆整,药物主要以无定型或分子状态存在。结论:采用喷雾干燥法可将丹参酮ⅡA磺酸钠制成微球,药物吸湿性降低、溶出较快。     

星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方

目的采用星点设计-效应面法优化异长春花碱脂质体的处方。方法以磷脂/药(质量比)、胆固醇/磷脂(摩尔比)、水化温度为考察因素,以脂质体的包封率和脂质体的平均粒径为指标,采用二次多项式方程描述考察指标和影响因素之间的数学关系,根据此数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果所建立的考察指标和影响因素之间的数学模型具有较高的可信度。以优化后的处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论所建立的模型预测性良好,制备的脂质体符合设计要求。     

星点设计-效应面法优化五酯缓释片处方

目的:优化五酯缓释片的处方。方法:以羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量为考察因素,分别以3、8、14、22h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对该结果进行验证。结果:优化的处方为羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量分别为13.30%～30.00%、14.14%～17.07%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型可用于五酯缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。