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1.
普仑司特(pranlukast,1),化学名为N-[4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-8-基]-4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰胺,是日本Ono公司研发的白三烯受体拮抗剂,1995年首次在日本上市,临床主要用作抗哮喘及抗过敏药[1,2].最近研究发现,1对预防和治疗中耳炎、痛经和银屑病等均有良好疗效;同时对动物脑缺血有明显改善作用,且对中枢神经系统不良反应轻[3-5]. 相似文献
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阿巴卡韦(abacavir,1),化学名为(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇,是由英国GlaxoSmithKline公司研发的核苷类抗HIV病毒药物,其硫酸盐于1999年最先在美国上市,2002年在中国上市[1].1有两个手性中心,其构型为(1S,4R),围绕环戊烯侧链和嘌呤环两部分的合成主要涉及3个关键中间体(1S,4R)-4-羟基-2-环戊烯-1-甲醇(10)、(1R,2R)-2-羟基-3-环戊烯-1-甲醇(37)和(±)-cis-4-氨基-2-环戊烯-1-甲醇(56). 相似文献
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伏立康唑合成路线图解 总被引:2,自引:0,他引:2
伏立康唑(Voriconazole,1),化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,是由美国Pfizer公司研发的广谱抗真菌药,2002年8月首次在美国上市,商品名Vfend.本品可用于治疗侵袭性曲霉病,以及由耐氟康唑的念珠菌、足放线菌属(Scedosporium Sp.)、镰刀菌属(Fusarium Sp.)和新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)等引起的严重真菌感染[1]. 相似文献
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舒尼替尼合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
舒尼替尼(sunitinib,1),化学名为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-3-基亚甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺,是美国辉瑞公司研发的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,其苹果酸盐于2006年在美国上市,临床用于治疗胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。本品是一种新型双重作用及多靶点的口服药物,可抑制肿瘤生长和阻断肿瘤的血供,从而使肿瘤失去继续分裂和生长的能力,目前对其它多种肿瘤的治疗正处于临床研究阶段。 相似文献
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阿德福韦酯合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
阿德福韦酯(adefovir dipivoxil,1),化学名为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是腺嘌呤瞵酸酯类化合物阿德福韦(2)的前药,是美国Gilead Science公司研发的新型核苷类抗病毒药,2002年首次在美国上市, 相似文献
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奥利司他合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
奥利司他(orlistat,1)化学名为(3S,4S)-3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯,是瑞士Hoffmann—LaRoche公司研发的减肥药,1998年在新西兰首次上市,次年在美国批准上市。1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道,使饮食脂肪吸收减少约309/6以上的减肥药,可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性,减少胃肠中食物脂肪吸收,降低体内脂肪贮存,从而减轻体重。 相似文献
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氨溴索合成路线图解 总被引:14,自引:1,他引:14
贾伟元 《中国医药工业杂志》1995,26(5):235-237
氨溴索合成路线图解贾伟元(金坛市制药厂,江苏213200)GRAPHICALSYNTHETICROUTESOFAMBROXOL¥JIAWei-Yuan(JintanPharmaceuticalFactory,Jiangsu213200)氨溴素(1)[... 相似文献
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依普黄酮合成路线图解 总被引:3,自引:0,他引:3
依普黄酮(ipriflavone,1),化学名:7-异丙氧基异黄酮,是80年代末国外上市的抗骨质疏松新药,最初是从三叶草或紫苜蓿中提取而得。70年代初,Feuer等化学合成制得1,作为饲料添加剂[1~3];1988年,匈牙利契诺因(Chinoin)制药公司把它开发成为抗骨质疏松新药(商品名:Osteofix)。... 相似文献
10.
哌唑嗪合成路线图解 总被引:3,自引:0,他引:3
高兴文 《中国医药工业杂志》1994,25(1):42-43
哌唑嗪合成路线图解高兴文(河南省科学院化学研究所,郑州450003)GRAPHICALSYNTHETICROUTESOFPRAZOSIN¥GAOXing-Wen(HenanInstituteofChemistry,Zhengzhou450003)哌唑... 相似文献
11.
(S,R,R,R)-奈必洛尔合成路线图解 总被引:2,自引:1,他引:2
奈必洛尔(nebivolol,1),化学名为2,2′-[亚氨基二(亚甲基)]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇],是一种兼有血管扩张作用的选择性β1受体阻滞剂,临床用于降血压[1,2].1具有6种手性对映异构体,以(S,R,R,R)-1疗效最佳[3],临床用其盐酸盐[4].可以4-氟苯酚为原料,经以下不同路径制得. 相似文献
12.
(一)-莽草酸合成路线图解 总被引:10,自引:0,他引:10
莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料。Singh等曾综述了1997年以前1及其类似物的化学合成方法,主要有Diels-Alder反应、逆Diels-Alder反应、碳氢化合物转化法和奎宁酸转化法。Diels-Alder反应10年来进展不大,本文对后3种合成方法进行介绍(图1)。 相似文献
13.
CAPIC的合成路线图解 总被引:2,自引:0,他引:2
奈韦拉平(nevirapine),化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂(艹卓)-6-酮,系由德国Boehringer Ingelheim公司研制开发的非核苷类HIV逆转录酶抑制剂,于1996年首次在美国上市,可与核苷类似物联用治疗临床或免疫学恶化的HIV感染患者,也可单独用于预防HIV感染的母婴传播. 相似文献
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Ezetimibe合成路线图解 总被引:3,自引:0,他引:3
Ezetimibe(SCH-58235,1),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由Merck/Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂,2002年11月在德国首次上市,同期在美国上市,商品名ezetrol.本品不同于胆酸螯合剂[1],可选择性抑制胆固醇的吸收,同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量[2].1单独给药或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好,不良事件发生率与安慰剂相似.按起始原料不同主要有4种合成方法(图1). 相似文献
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依普利酮(eplerenone,1),化学名为(7α,11α,17α)-9,11-环氧-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-7,21二羧酸γ-内酯甲酯,由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压;2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰. 相似文献
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西酞普兰合成路线图解 总被引:8,自引:1,他引:8
西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、… 相似文献
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硼替佐米合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
硼替佐米(bortezomib,1),化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[ (2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)-氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸,商品名万珂(Velcade),是由美国Millennium公司研发的蛋白酶体抑制剂,2003年经FDA批准上市,临床用于治疗多发性骨髓瘤,目前也已批准用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤.1是26S蛋白酶体的可逆性抑制剂,26S蛋白酶体能够通过泛素途径降解多种蛋白质和多肽,在细胞周期循环过程中起着重要作用.通过抑制特异蛋白质水解,1能够阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡[1,2]. 相似文献
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埃索美拉唑合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
埃索美拉唑(esomeprazole,l),化学名为(S)-5-甲氧基一2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-毗啶基)甲基]亚硫酞基]-1H-苯并咪哇,是奥美拉哇的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003年在欧洲上市;镁盐则可用作口服制剂,2000年在欧洲上市.与奥 相似文献