多指标综合评分法正交实验优选菊花的炒制工艺

[目的]优选菊花的炒制工艺。[方法]采用正交实验设计,以炒制温度和炒制时间为考察因素,以绿原酸、木犀草苷、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸、木犀草素、芹菜素、总黄酮含量为评价指标,优选菊花炒制工艺。[结果]菊花的最佳炒制工艺为炒制温度130℃,炒制时间8 min。[结论]优选的菊花炒制工艺稳定可行,所得的工艺参数为菊花炒制工艺的建立提供参考。     

β- D- 葡萄糖苷酶对5种菊花总黄酮的影响

目的 基于菊花传统加工过程中“杀酶保苷”的炮制原理,研究在不同炮制过程中,β- D- 葡萄糖苷酶对不同药用菊花总黄酮的影响。方法 模拟抑制酶、激活酶、杀灭酶的加工炮制原理,分别与不同药用菊花总黄酮进行反应,并以乙腈- 0.2%醋酸水为流动相进行梯度洗脱,通过高效液相色谱法分别对不同炮制后的药用菊花总黄酮进行含量测定。结果 与激活酶组相比,黄酮苷类成分木犀草苷、芹菜素苷、香叶木苷在抑制或灭活酶组所测得含量升高,其相应的次级苷元类成分木犀草素、芹菜素、香叶木素、金合欢素含量降低。结论 5种菊花总黄酮在抑制或灭活酶的条件下有利于黄酮苷的保存。     

药用菊花四大主流品种的质量研究

目的:建立四种药用菊花的质量标准.方法:采用薄层层析法鉴别菊花中的木犀草苷;采用高效液相色谱法测定四种药用菊花中的木犀草苷的含量.结果:在TLC色谱中检出木犀草苷,具有较强的专属性鉴别作用;高效液相色谱法木犀草苷在40.72～243.2 μg(r=0.999 1)内线性关系良好,木犀草苷平均回收率为98.41%(RSD=2.54%).结论:该法简便、准确,可用于菊花药材的质量控制.     

八大品种菊花中不同成分的含量比较

目的 研究八大品种菊花中不同成分的含量。方法 以绿原酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷及芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷为指标，采用高效液相色谱法对不同品种的菊花进行了含量测定。结果 绿原酸含量以济菊和祁菊最高，川菊最低；木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷含量以济菊最高，而毫菊最低；芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷含量以济菊最高，而最低为贡菊、毫菊和怀菊。结论 绿原酸和黄酮类成分均高者才是优良品种。     

聚酰胺薄层扫描法测定金菊花中木犀草素的含量

目的：用聚酰胺薄层扫描法测定金菊花中木犀草素的含量。方法：采用薄层色谱法对金菊花中木犀草素进行定性鉴别，并通过双波和聚酰胺扫描法测定含量。结果：Polyamide TLC-Scanning Method测得金菊花中木犀草素含量为0.039%-0.051%，平均回收率为92.22%，RSD＝2.48%（n＝5）。结论：本方法操作简便，重现性好，可作为金菊花的定量分析方法。     

HPLC法测定不同采收期杭白菊中木犀草素及其苷的含量

目的:测定杭白菊中木犀草素和木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷的含量,考察它们在采摘期内的含量变化.方法:反相高效液相色谱法测定2001、2002年度不同采摘期杭白菊中两者的含量.结果:杭白菊中木犀草素含量大大低于木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷含量;木犀草素含量在采摘期中无显著变化,而木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷含量在采摘初期变化不明显,而在采摘后期则呈下降趋势.结论:杭白菊中木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷含量更能反映杭白菊品质.     

刺五加果实中黄酮类成分的分离与鉴定

目的:比分离、鉴定刺五加果实提取物中的化学成分。方法:采用硅胶柱、ODS开放柱和制备液相等色谱方法分离,并通过NMR和MS等谱学技术确定结构。结果:从提取物中分离得到5个黄酮类化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、木犀草素-4"-O-β-D-葡萄糖苷(2)、木犀草素-3’-O-β-D-葡萄糖苷(3)、术犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),木犀草素-7,3’-O-β-D-二葡萄糖苷(5)。其中化合物2～5为首次从五加属植物中分离得到。结论:从提取物中分离得到5个黄酮类化合物,分别鉴定为术犀草素(1)、木犀草素-4’-O-β-D-葡萄糖苷(2)、术犀草素-3’-O-β-D-葡萄糖苷(3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),木犀草素-7,3’-O-β-D-二葡萄糖苷(5)。     

木犀草素脂质体制剂处方和工艺优化研究

目的优化制备注射用木犀草素脂质体的处方工艺。方法采用薄膜分散法和冻干工艺进行木犀草素脂质体制备，并以载药量、包封率为评价指标，优化制备处方和工艺。结果木犀草素脂质体制备的最佳工艺处方为磷脂：木犀草素10：1，磷脂：胆固醇4：1，水化介质为注射用水，温度为50℃。按照此处方工艺制备的木犀草素脂质体平均载药量、平均包封率、平均粒径分别为7．21％、66．8％、278．4nm。结论按优化处方和工艺制备的木犀草素脂质体各项指标基本符合静脉应用要求。     

木犀草素对缺血再灌注损伤作用机制的研究进展

木犀草素最初是从中药药材木犀草中得到的,是一种天然黄酮类化合物,存在于多种水果蔬菜中。近几年研究发现,木犀草素具有抗肿瘤、抗凋亡、抗炎、抗病毒等药理作用。本文主要就木犀草素对缺血再灌注损伤作用机制的最新研究进展进行综述。     

大鼠口服菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素测定方法的研究

目的 建立大鼠血浆中木犀草素和芹菜素总浓度的HPLC测定方法,并研究大鼠口服菊花提取物(CME)后其效应成分--木犀草素、芹菜素的药动学参数.方法 大鼠血浆在2 mol·L-1盐酸酸性条件下于80℃水浴水解1.5 h,水解液经乙酸乙酯萃取,萃取液减压抽干后溶解,经HPLC分析.采用Diamonsil ODS C18色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸(55:45)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长350 nm,柱温30 ℃.应用建立的方法测定大鼠口服200 mg·kg-1菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素质量浓度,并以3P87软件计算其药动学参数.结果 本法木犀草素和芹菜素的定量下限(LOQ)分别为0.045 5和0.145 mg·L-1;两者分别在0.045 5～8.09和0.145～25.7 mg·L-1内呈良好线性关系,r分别为0.995 7及0.997 4;两者低、中、高质量浓度的绝对回收率及方法回收率均在89%～107%内.日间及日内精密度RSD均小于＜11%.大鼠口服CME后木犀草素与芹菜素的Ka分别为1.72和0.237 h;t1/2(Ka)分别为0.440和3.21 h;t1/2α分别为0.774和4.82 h;t1/2β分别为6.64和8.65h;tmax分别为0.730和2.91 h;ρmax分别为2.43和9.00 mg·L-1;AUC分别为21.40和143 mg·h·L-1.结论 本研究建立的方法准确可靠、,操作简便重复性好,适用于测定血浆中木犀草素及芹菜素浓度.     

木犀草素的药理作用研究进展

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于自然界多种植物当中,富含木犀草素的植物常常被用作中药治疗疾病,具有多种药理作用。现对近年来木犀草素药理作用的研究进展进行综述。     

正交实验优选白毛夏枯草中木犀草素的提取工艺

目的用正交实验优选白毛夏枯中木犀草素的最佳提取工艺。方法用高效液相色谱法测定白毛夏枯草中木犀草素的含量;采用正交试验法,考察乙醇浓度、溶剂用量、提取次数、提取时间对白毛夏枯草中木犀草素提取量的影响。结果白毛夏枯草中木犀草素的最佳提取工艺为10倍量的60%乙醇回流提取3次,每次0.5h。结论该工艺稳定,重复性好,可以为白毛夏枯草的进一步研究提供依据。     

木犀草素对肿瘤作用的研究进展

木犀草素(luteolin)是由木犀草中分离出而得名,是一种天然黄酮类化合物,存在于锦葵科、菊科、唇形科、马鞭草科、伞形科、天南星科、十字花科、萝藦科等。木犀草素具有抗炎,抗细菌,抗氧化,抗癌等药     

不同加工方法对菊花饮片质量影响的综合评价

目的 考察不同加工方法对菊花饮片质量的影响.方法 采用TLC、HPLC色谱法对菊花饮片中绿原酸、木犀草苷、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸进行定性和定量研究,同时对其水分、浸出物等进行测定.结果 不同炮制加工方法对菊花饮片的外观、水分以及绿原酸、木犀草苷、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸的含量影响不同,烘干的菊花饮片的有效成分的含量最高,硫熏的菊花饮片最低,硫磺熏蒸菊花饮片含水量明显升高.结论 不同炮制方法对菊花饮片质量影响不同,烘干法炮制加工的菊花饮片的质量较好,硫熏后质量下降.     

木犀草素通过CTGF/EGFR通路对人结肠癌细胞LoVo增殖和凋亡的影响

目的探讨木犀草素通过结缔组织生长因子(CTGF)/表皮生长因子受体(EGFR)通路对人结肠癌细胞LoVo增殖和凋亡的影响。方法MTT法确定木犀草素半数抑制质量浓度、作用时间。将细胞实验分为阴性对照组、阳性对照组、木犀草素低、中、高剂量组。阴性对照组细胞不进行处理,阳性对照组用40 μg/L西妥昔单抗干预,木犀草素低、中、高剂量组分别用20、40、80 μg/L木犀草素干预。采用流式细胞术检测各组细胞凋亡率,蛋白印迹法检测细胞CTGF、EGFR、蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(Akt)、B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、半胱氨酸天冬氨酸酶3(Caspase-3)蛋白水平。结果MTT法确定木犀草素半数抑制质量浓度40 μg/L,半数抑制时间24 h。随着木犀草素质量浓度增加,LoVo细胞增殖率降低(P＜0.05)。与阴性对照组比较,其余各组细胞凋亡率、Bax和Caspase-3蛋白均增加,细胞CTGF、p-EGFR/EGFR、Akt和Bcl-2蛋白均降低(P＜0.05)。与阳性对照组比较,木犀草素各剂量组细胞凋亡率、Bax和Caspase-3蛋白均降低,细胞CTGF、p-EGFR/EGFR、Akt和Bcl-2蛋白均增加,且随木犀草素剂量增加呈剂量效应关系(P＜0.05)。结论木犀草素抑制LoVo细胞增殖,诱导LoVo细胞凋亡,其机制可能与抑制CTGF/EGFR通路的激活有关。     

木犀草素抑制肺癌细胞A549的增殖及其联合化疗作用

目的 研究木犀草素对肺癌细胞增殖的抑制及其在联合化疗中的作用。方法 MTT法检测木犀草素对A549细胞增殖的影响;碘化丙啶(PI)染色以及Annexin V FITC 和PI双参数标记后,采用流式细胞仪检测木犀草素对A549细胞周期和细胞凋亡的影响及其机制;采用JC 1染色检测细胞线粒体膜电位;划痕实验检测木犀草素对A549细胞迁移的抑制情况;采用共聚焦显微镜检测木犀草素对A549细胞应力纤维的影响,分析对细胞迁移的作用;采用细胞实时检测系统研究木犀草素和顺铂联合应用时的作用效果。结果 木犀草素能够有效抑制细胞增殖,显著阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡;细胞膜电位在木犀草素的作用下被破坏;木犀草素还能影响细胞的应力纤维进而抑制细胞的迁移,加强顺铂的抗癌作用。结论 木犀草素可以通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡和抑制细胞的迁移发挥抗肺肿瘤作用,同时能够降低肺肿瘤细胞多药耐药性,提高肺肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,还可以通过影响微丝蛋白Actin的功能抑制肺癌细胞的迁移。     

Box-Behnken设计-效应面法优化木犀草素-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 优化木犀草素-β-环糊精包合物的制备工艺。方法 采用饱和水溶液法包合木犀草素,以包合率、收率和总评“归一值”为评价指标,采用Box-Behnken设计考察β-环糊精-木犀草素投料比例、包合时间、包合温度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从相关系数上看,各项指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化制备工艺制得木犀草素-β-环糊精包合物的平均包合率为75% ,收率为66%。结论 优化的木犀草素-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率和收率同时都高,可用于生产。     

木犀草素对癫痫持续状态幼鼠海马组织神经细胞保护作用的机制研究

目的探讨木犀草素对癫痫持续状态（SE）幼年大鼠（下称幼鼠）海马组织神经细胞保护作用的机制。方法将156只21日龄雄性SD幼鼠按随机数字表法分为对照组12只、模型组48只、木犀草素1组（低剂量20mg/kg）48只和木犀草素2组（高剂量50mg/kg）48只,其中模型组、木犀草素1组和木犀草素2组在癫痫发作后的1、2、3和7d分别处死12只幼鼠。采用氯化锂-匹罗卡品法制作幼鼠SE模型,木犀草素1组和木犀草素2组在造模成功后,腹腔注射相应剂量的木犀草素,此后每天重复注射1次,直至处死。采用qRT-PCR法检测幼鼠海马组织中NF-κB、Toll样受体4（TLR4）、半胱氨酸门冬氨酸特异性蛋白酶3（Caspase-3）、TNF-αmRNA表达水平,Westernblot法检测幼鼠海马组织中TLR4蛋白表达水平,TUNEL法观察幼鼠海马CA1区神经细胞凋亡情况。结果与对照组比较,癫痫发作后1、2、3和7d模型组幼鼠海马组织中TLR4、NF-κB、Caspase-3、TNF-αmRNA及TLR4蛋白表达水平均升高（均P＜0.01）;与模型组比较,癫痫发作后1、2、3和7d木犀草素2组幼鼠海马组织中TLR4、NF-κB、Caspase-3、TNF-αmRNA及TLR4蛋白表达水平均降低（均P＜0.05）,癫痫发作后3和7d木犀草素1组幼鼠海马组织中TLR4mRNA表达水平均降低（均P＜0.05）,癫痫发作后1和3d木犀草素1组幼鼠海马组织中Caspase-3mRNA表达水平均降低（均P＜0.05）,癫痫发作后3d木犀草素1组幼鼠海马组织中TNF-αmRNA表达水平降低（P＜0.01）,癫痫发作后7d木犀草素1组幼鼠海马组织中TLR4蛋白表达水平降低（P＜0.05）。与对照组比较,癫痫发作后1、2、3和7d模型组大鼠海马组织中神经细胞凋亡率均升高（均P＜0.01）;与模型组比较,癫痫发作后1、2、3和7d木犀草素2组幼鼠海马组织神经细胞凋亡率均降低（均P＜0.01）,癫痫发作后2、3和7d木犀草素1组幼鼠海马组织神经细胞凋亡率均降低（均P＜0.05）。结论木犀草素可减轻SE幼鼠海马组织的炎症反应和细胞凋亡,其机制可能是通过调控TLR4/NF-κB通路来达到神经保护作用。     

菊花提取物抗肿瘤作用的研究进展

菊花提取物中含有多种抗肿瘤成分,如木犀草素、芹菜素以及小白菊内酯等.其抗肿瘤的主要作用机制包括抑制肿瘤细胞生长,抑制恶性肿瘤细胞的侵袭、转移,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,以及抗氧化、抗诱变,增强免疫功能等.菊花具有潜在的抗肿瘤价值,可进行进一步的研究以拓展其应用,为恶性肿瘤的临床治疗提供新的思路.     

木犀草素增强顺铂诱导的人肺癌细胞 A549 凋亡作用

目的 观察木犀草素与顺铂联合应用诱导体外培养的人肺癌细胞 A549 凋亡作用及对细胞周期的影响。方法 将木犀草素与顺铂单独及联合作用于 A549 细胞,AO/EB 荧光染料染色,流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期,Western blotting 检测 p53 蛋白表达情况。结果 木犀草素 (40 μmol/L) 和顺铂 (10 μg/mL) 联用组诱导的 A549 细胞凋亡率和S期阻滞作用均显著强于木犀草素组或顺铂组,Western blotting 发现,木犀草素和顺铂联用组 p53 蛋白水平也明显高于单独木犀草素组或顺铂组。结论 木犀草素能显著增强顺铂诱导的人肺癌细胞 A549 细胞凋亡和细胞周期阻滞;p53 蛋白可能参与调节木犀草素和顺铂联合诱导的肿瘤细胞凋亡。