选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬的临床研究进展

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(raloxifene)在骨和心血管系统表现雌激素样作用,在乳腺和子宫表现抗雌激素样作用,并能预防乳腺癌的发生,目前临床上用于预防和治疗绝经后骨质疏松.结合近年文献,综述雷洛昔芬对绝经妇女的骨、心血管、乳腺、子宫方面的研究进展.     

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬的临床研究进展

选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(raloxifene)在骨和心血管系统表现雌激素样作用,在乳腺和子宫表现抗雌激素样作用,并能预防乳腺癌的发生,目前临床上用于预防和治疗绝经后骨质疏松。结合近年文献,综述雷洛昔芬对绝经妇女的骨、心血管、乳腺、子宫方面的研究进展。     

选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物,能与雌激素受体结合,但其类雌激素或抗激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些ＳＥＲＭｓ目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病,包括激素依性癌肿,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表,既能预防绝经后骨质疏松,提高绝经后妇女骨密度,又能降低血脂和乳癌的发生率,却不刺激子宫内膜。因此ＳＥＲＭｓ有可能成为新的激素替代治疗药物。     

选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物 ,能与雌激素受体结合 ,但其类雌激素或抗雌激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些 SERMs目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病 ,包括激素依赖性癌肿 ,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表 ,既能预防绝经后骨质疏松 ,提高绝经后妇女骨密度 ,又能降低血脂和乳癌的发生率 ,却不刺激子宫内膜。因此 SERMs有可能成为新的激素替代治疗药物。     

选择性雌激素受体调节剂的现状与展望

选择性雌激素受体调节剂(SERM)代表了一组抗雌激素药物,在特异的靶组织如:骨、脂类及脂蛋白中发挥激动作用,而在子宫内膜及乳腺表现为拮抗作用。因此,从理论上讲,这类药物在维持骨密度、降低骨质疏松性骨折及冠心病发生危险的同时,又能降低子宫内膜癌及乳腺癌发生的危险。雷洛昔芬短期治疗的资料显示,它具有保护骨质及减轻脂质致动脉粥样硬化的作用。这类药物能否降低乳腺癌与子宫内膜癌发生的危险,还需要进一步的研究证实。     

选择性雌激素受体调节剂的研究进展及临床运用

妇女进入绝经期后,雌激素水平下降成为骨质疏松的首要病因,激素补充治疗虽可延缓骨质疏松,但可引起子宫内膜增生及增加乳腺癌的发生率。选择性雌激素受体调节剂(SERM s)的研制和使用给广大患者带来函新的福音,该类药在骨、心血管等需要雌激素保护的靶组织保留雌激素活性,而在乳     

选择性雌激素受体调节剂作用机制与临床应用

雌激素具有广泛的生物学效应,对改善更年期症状具有较好的临床效应,但乳腺癌和子宫内膜癌发病率的增加限制了其在临床上的长期应用.选择性雌激素受体调节剂是能与雌激素受体结合而发挥类雌激素作用的一类非类固醇类配体,它的组织选择特异性与雌激素受体表达水平、复合物不同构象和共调节因子表达水平相关.目前它在预防和治疗骨质疏松和乳腺癌等妇科疾病方面应用较广.     

雷洛昔芬与健康绝经妇女的内皮功能

内皮功能与心脏危险因素状态有关，雌激素对绝经后妇女的正常动脉和粥样硬化动脉的内皮功能和血流有正效应。在人类细胞培养和动物实验中，已报道过几种不同类型的选择性雌激素受体调节剂，包括雷洛昔芬对动脉的类雌激素作用，设计该项随机、双盲、安慰剂对照的交叉试验评估雷洛昔芬对健康绝经妇女的肱动脉和微循环内皮反应的影响。     

组织选择性雌激素活性调节剂辅助钙剂治疗绝经后骨质疏松症

目的:观察绝经后妇女口服组织选择性雌激素活性调节剂加钙剂治疗骨质疏松症的效果。方法:将90例绝经后骨质疏松症患者随机分为2组,治疗组口服组织选择性雌激素活性调节剂加钙剂,对照组口服钙剂,追踪观察6个月,观察临床症状及骨密度的变化情况。结果:治疗组总有效率93%,明显高于对照组的73%(P<0·05)。治疗组治疗后的骨密度显著增加(P<0·05),与对照组同期比较差异显著(P<0·05)。结论:口服组织选择性雌激素活性调节剂加钙剂治疗绝经后骨质疏松症优于单用钙剂治疗。     

子宫内膜中调控雌激素受体相关受体α的内分泌治疗研究进展

子宫内膜癌是妇科常见恶性肿瘤。子宫内膜癌通常与持续的无孕激素对抗的内源或外源性雌激素刺激有关。对于晚期和复发患者及合并有高危因素的早期患者,需辅助放疗、化疗或激素治疗。激素治疗主要包括孕激素、选择性雌激素受体调节剂等。雌激素受体相关受体α(ERRα)特异性拮抗剂XCT790作为一种新兴的特异性ERRα拮抗剂,特异性拮抗效果有待研究。该综述旨在论述选择性雌激素受体调节剂及XCT790在治疗不同类型子宫内膜癌的可行性及作用的机制。     

适量补充雌激素可以纠正绝经后老年骨质疏松症

本文从探讨一种既保留雌激素对骨的保护作用,又可避免长期应用可能对某些器官和组织产生副作用的药物,用于绝经后妇女防治骨质疏松的药物即SERM倍受关注,此文从SERM的特征,分类及作用机理进行论述,旨在分析SERM治疗绝经后老年骨质疏松症的药理研究,雌激素仍是绝经后妇女激素补充治疗的首选药物,RAL则有待进一步探讨.     

选择性雌激素受体调节剂对放疗所致卵巢早衰引起骨质丢失的实验研究

目的:通过观察选择性雌激素受体调节剂(雷洛昔芬)对放疗去势大鼠的骨代谢生化指标的影响,探讨选择性雌激素受体调节剂对放疗所致卵巢早衰引起骨质丢失的保护作用。方法:选用3月龄雌性wistar大鼠40只,随机分为4组:假放疗组、放疗组、放疗+雷洛昔芬组、放疗+己烯雌酚组,每组10只,16周后,处死大鼠,腹主动脉取血,检测血清雌二醇、卵泡刺激素,骨钙素及碱性磷酸酶。结果:放疗组及放疗+雷洛昔芬组雌二醇水平明显低于假放疗组,差异有显著意义(P<0.05),而卵泡刺激素水平明显高于假放疗组(P<0.05);放疗组骨钙素和碱性磷酸酶明显高于其他组,差异有显著意义,而另3组间差异不显著。结论:大鼠卵巢放疗可致去势;放疗去势后大鼠有骨质丢失,雷洛昔芬对放疗去势后大鼠的骨丢失和己烯雌酚一样有保护作用。     

适量补充雌激素可以纠正绝经后老年骨质疏松症

本文从探讨一种既保留雌激素对骨的保护作用，又可避免长期应用可能对某些器官和组织产生副作用的药物，用于绝经后妇女防治骨质疏松的药物即SERM倍受关注，此文从SERM的特征，分类及作用机理进行论述，旨在分析SERM治疗绝经后老年骨质疏松症的药理研究，雌激素仍是绝经后妇女激素补充治疗的首选药物，RAL则有待进一步探讨。     

雌激素受体的作用

雌激素受体是一种配体激活转录因子，类固醇激素17－β雌二醇通过雌激素受体介导反应。雌二醇进入细胞后，与雌激素受体结合，一同结合到靶基因调节区的雌激素反应原件上，起调节作用。现普遍认为有两种雌激素受体，存在于不同组织或同一组织，具有不同的生物学功能。     

雌激素受体的作用

雌激素受体是一种配体激活转录因子 ,类固醇激素 17—β雌二醇通过雌激素受体介导反应。雌二醇进入细胞后 ,与雌激素受体结合 ,一同结合到靶基因调节区的雌激素反应原件上 ,起调节作用。现普遍认为有两种雌激素受体 ,存在于不同组织或同一组织 ,具有不同的生物学功能。     

雌激素受体和绝经的研究进展

雌激素受体是一类有配体激活的核转录因子，介导大部分的雌激素反应。研究雌激素受体的作用机制，有助于深入了解雌激素的不同靶器官效应。近年来，有关雌激素受体的报道层出不穷，尤其是两种受体亚型的组织学定位及其与妇科内分泌的关系，已普遍认为雌激素受体广泛存在于体内多个器官、与绝经期及绝经后相关疾病有着密切的关系。     

雌激素受体和绝经的研究进展

雌激素受体是一类有配体激活的核转录因子 ,介导大部分的雌激素反应。研究雌激素受体的作用机制 ,有助于深入了解雌激素的不同靶器官效应。近年来 ,有关雌激素受体的报道层出不穷 ,尤其是两种受体亚型的组织学定位及其与妇科内分泌的关系 ,已普遍认为雌激素受体广泛存在于体内多个器官、与绝经期及绝经后相关疾病有着密切的关系。     

雌激素及其受体调节剂对去势APOE基因敲除小鼠胸主动脉中NF-κB和MMP-9的影响

目的：观察雌激素及其受体调节剂对去势APOE基因敲除（APOE-/-）小鼠胸主动脉血管组织中NF-κB和MMP-9的影响。方法：44只APOE-/-小鼠喂养4 周, 确定动脉粥样硬化斑块形成后, 将其随机分成模型组和5组不同给药组：生理盐水0.2 mL/d（模型组）;戊酸雌二醇0.13 mL/d + 地屈孕酮0.13 mL/d（HT组）;ICI 皮下注射0.13 mL/周+戊酸雌二醇0.13 mL/d（ICI+E2组）;ICI 皮下注射0.13 mL/周+戊酸雌二醇0.13 mL/d+地屈孕酮0.13 mL/d（ICI+HT组）;戊酸雌二醇0.13 mL/d+PHTTP 0.13 mL/d（PHTTP+E2组）;戊酸雌二醇0.13 mL/d+地屈孕酮0.13 mL/d+PHTTP 0.13 mL/d（PHTTP+HT组）。8周后,获取动脉粥样硬化斑块的胸主动脉组织后行总RNA提取、逆转录,利用real-time PCR 检测小鼠胸主动脉NF-κB和MMP-9的mRNA含量。结果：各组NF-κB mRNA 的表达差异有统计学意义（P＜0.05）,而MMP-9 mRNA 的表达差异无统计学意义（P＞0.05）。与模型组相比,PHTTP+E2和PHTTP+HT组NF-κB表达显著升高（P=0.047和P=0.035）,ICI+HT组NF-κB的表达明显低于PHTTP+HT组（P=0.028）;模型组、HT组、ICI+E2组及ICI+HT组间NF-κB的表达差异不明显（与模型组相比,P分别为0.072,0.068和0.054）。结论：ERα介导的激素替代治疗（PHTTP+E2和PHTTP+HT）使NF-κB的表达升高,提示ERα可能对动脉粥样硬化斑块稳定性不利。     

雌激素受体的研究进展

环境化学物的拟雌激素样作用日益受到人们的关注,雌激素受体在化学物雌激素样作用过程中发挥了重要的调控和介导作用,雌激素受体的结构特点、作用机制,与雌激素受体发生作用的调节因子等方面的研究都取得了一定进展,该文将对在以上各个领域的研究进展做一综述.     

选择性雌激素受体调节剂的现状与展望

选择性雌激素受体调节剂（ＳＥＲＭ）代表了一组抗雌激素药物,在特异的靶组织如：骨,脂类及脂蛋白中发挥激动作用,而在子宫内膜及乳腺表现为拮抗作用,因此,从理论上讲,这类药物在维持骨密度,降低骨疏松在骨折及冠心病发生危险的同时,又能降低了子宫内膜癌及乳腺癌发生的危险,雷洛昔芬短期治疗的资料显示,它具有保护骨质及减轻脂质致动脉粥样硬化的作用。这类药物能否降低乳腺癌与子宫内膜癌发生的危险,还需要进一步的研究