五色药食与五脏

中医有“木、火、土、金、水”五行学说，其相对应的颜色分别是青、赤、黄、白、黑五色，相对的脏腑分别是肝、心、脾、肺、肾五脏，相对应的气味分别是酸、苦、甘、辛、咸五味。     

基于阿尔茨海默症模型大鼠的开心散药动学研究

目的 表征开心散各成分在寡聚态β淀粉样蛋白1-42(β amyloid protein 1-42,Aβ1-42)诱导阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease,AD）模型大鼠体内的药动学行为,建立并验证同时测定大鼠血浆中开心散各成分含量的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法。方法 采用双侧海马注射寡聚态Aβ1-42的方法建立AD大鼠模型,开心散单次ig给药,于不同时间点取血,测定各成分的血药浓度。采用DAS 2.0软件以非房室模型拟合,计算药动学参数。结果 建立的UPLC-MS/MS方法的精密度、准确度、提取回收率、基质效应和稳定性等方法学考察结果均符合生物样品分析的测定要求。Morris水迷宫实验证实成功构建AD大鼠模型（P<0.05）。AD模型大鼠给予开心散后,按中药化学结构分类的同型化合物具有相似的药动学特征,如属于同分异构体的α-细辛醚和β-细辛醚、同属于羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜的去氢土莫酸与松苓新酸以及同属于3,4-开环-羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜的茯苓新酸A和茯苓新酸B等。α-细辛醚和β-细辛醚的达峰时间（tmax）和消除半...     

中医五色理论的应用

中医五色理论是中医五行学说的组成部分,常常被人忽视。该文从对疾病的诊断、治疗和指导饮食养生三个方面进行阐述,使其能更好地得到发挥和利用。     

色香味俱全的五色糯米饭

每年农历三月初三和清明节,是广西壮族人民的传统节日。此时,家家户户都要制作五色糯米饭。它白黑红黄紫,斑驳陆离,煞是好看;质地滋润柔软,天然清香,香气袭人,沁人心脾;其味鲜美,纯正平和,且有微甘,甚是可口。在气温不太高的情况下,可存放多日而色香味不变。     

GC-MS分析羌药关节炎散挥发油化学成分

目的：用气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术分离鉴定羌药关节炎散挥发油的化学成分。方法：水蒸气蒸馏法提取关节炎散挥发油,采用GC-MS法分离鉴定,用面积归一法测定各化合物相对含量。结果：共分离鉴定了33个化学成分,占总成分相对含量的86.47%,其中相对含量超过5%的成分有丹皮酚（13.20%）、芳樟醇（10.94%）、白菖烯（9.48%）、枞油烯（7.93%）、2-亚甲基-6,8,8,-三甲基-三环[5.2.2.0（1,6）]十一碳-3-醇（5.01%）。结论：可为关节炎散的质量控制和进一步药效研究提供一定的参考。     

冰片对原儿茶酸在家兔体内药动学的影响

目的:研究冰片对原儿茶酸在家兔体内药动学的影响.方法:建立测定家兔血浆中原儿茶酸的高效液相色谱方法.将12只健康新西兰家兔随机分为2组,分别灌胃原儿茶酸(原儿茶酸30 mg·kg~(-1))及原儿茶酸.冰片(原儿茶酸30 mg·kg~(-1)+冰片15 mg·kg~(-1)),采用RP-HPLC法测定家兔给药后不同时间血浆中原儿茶酸的浓度,DAS 2.0药动学软件拟合房室模型,计算药动学参数.结果:原儿茶酸在0.04～2.0 mg·L~(-1)线性良好(r=0.998 3).原儿茶酸与冰片配伍给药可使原儿茶酸的吸收半衰期(t_(1/2Ka))明显减小,药物达峰时间(T_(max))显著缩短,血药浓度曲线下面积(AUC(_0～∞)))增加,表观清除率(CL/F).降低,同时表观分布容积(V_1/F)也相应的减小.结论:冰片促进原儿茶酸在家兔体内的吸收,使其吸收量增加,排泄减缓,可提高原儿茶酸的生物利用度.     

赵尚华教授柴翘五淋散的创制与应用

赵尚华教授投身中医事业40余年,勤于教学、临床.治学严谨,对外科杂病,尤其是乳腺疾病、泌尿系统疾病的治疗积累了丰富的经验,拥有独到的见解.文中对赵尚华教授拟创的治疗泌尿系感染的经验效方--柴翘五淋散的创制过程和使用方法加以介绍.     

复方五仁醇胶囊对他克莫司大鼠体内药动学的影响

目的比较复方五仁醇胶囊(CWC)和五酯胶囊(WZC)及CWC单次和长期给药对他克莫司(FK506)在大鼠体内药动学的影响。方法 24只大鼠随机分成FK506组、CWC+FK506组、WZC+FK506组和CWC7d+FK506组,每组6只。FK506组、CWC+FK506组和WZC+FK506组分别一次性ig给予FK506、CWC+FK506、WZC+FK506,CWC7d+FK506组前6 d连续ig给予CWC,第7天ig给予CWC和FK506。各组大鼠于给药前和给药后不同时间点(CWC7d+FK506组为末次给药前后)眼眶取血,测定FK506血药浓度,计算FK506主要药动学参数。结果与FK506组比较,WZC+FK506组和CWC+FK506组大鼠FK506血药浓度峰值(Cmax)明显提高(P0.05、0.01),药-时曲线下面积(AUC0～t)显著增加(P0.01),体内滞留时间(MRT0～t)明显延长(P0.05、0.01),表观分布容积(V/F)及药物消除率(CL/F)显著减少(P0.01);与WZC+FK506组比较,CWC+FK506组大鼠FK506 AUC0～t显著增加(P0.01),CL/F明显减少(P0.05)。与CWC+FK506组比较,CWC7d+FK506组大鼠FK506Cmax显著提高(P0.01),血药浓度达峰时间(tmax)明显缩短(P0.05),AUC0～t明显增加(P0.05),CL/F明显减少(P0.05)。结论 CWC和WZC均可提高FK506Cmax,增加AUC0～t,延长MRT0～t,减小V/F和CL/F;在增加FK506 AUC0～t、减少CL/F方面,CWC优于WZC;在提高Cmax、增加AUC0～t、缩短tmax方面,CWC长期给药优于单次给药。     

原百部碱在大鼠体内药动学研究

目的 建立原百部碱在大鼠体内HPLC测定方法,研究原百部碱静脉注射后在大鼠体内的药动学特点.方法 大鼠静脉注射原百部碱不同时间点眼眶取血,HPLC测定原百部碱的血药浓度,3P87软件处理数据.结果 大鼠血清样品中原百部碱在0.10～12.60 μg/ml范围内线性关系良好,大鼠静脉注射原百部碱后药时曲线符合双室模型,分布速率常数为2.69h-1, 消除速率常数为0.69 h-1 ,AUC为3.82 mg·h·L-1.结论 所建立的血药浓度测定方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于原百部碱在大鼠体内的药动学研究.原百部碱静脉注射后分布和消除均较快.     

地芬尼多在健康人体内药动学研究

 目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρ_max分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L^-1,t_max分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t_1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC_0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L^-1,ρ_ss-max为(360.98±175.58)μg·L^-1,ρ_ss-min为(127.23±61.22)μg·L^-1,ρ_ss-av为(129.12±136.36)μg·L^-1,DF为(1.10±0.39),AUC_SS为(1526.77±734.69)μg·h·L^-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρ_max、AUC_0-36、AUC_0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。     

加味四逆散对脂肪肝患者降脂作用的研究

目的　探讨加味四逆散对脂肪肝伴高脂血症患者的治疗作用。方法　将 73例脂肪肝伴高脂血症患者随机分为 2组 ,治疗组 43例给予加味四逆散治疗 ,对照组 30例给予东宝肝泰片治疗 ,两组均以 1个月为 1个疗程 ,总疗程均为 2个月。在两组患者治疗前后分别观察临床症状 ,检测血胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白及血黏度。结果　治疗组临床总有效率为 93 .0 2 % ,对照组为 76 .67% ,两者差异显著 (P <0 .0 5)。结论　加味四逆散可明显改善脂肪肝伴高脂血症患者临床症状、血脂及血黏度     

化痰通络方对急性脑梗死大鼠rt-PA溶栓后MMP-9转录活化途径中AP-1与NF-κB基因表达的影响

目的：研究天然冰片对雄性SD大鼠口服尼莫地平药代动力学的影响。方法：大鼠随机分为3组：对照组、天然冰片临床等效剂量组（90 mg·kg^-1）及高剂量组（270 mg·kg^-1）,在灌胃给予空白溶媒或天然冰片后各组均口服尼莫地平20 mg·kg^-1,于给药前和给药后不同时间点取血,样品处理后用液相色谱-串联质谱（LC-MS-MS）法测定尼莫地平含量,采用WinNonlin 5.0.1计算药代动力学参数。结果：临床等效剂量的天然冰片对尼莫地平口服吸收无显著影响,高剂量天然冰片使血浆中尼莫地平的浓度-时间曲线下面积（AUC）增大,但与对照组间的差异无统计学意义。结论：高剂量天然冰片可轻微促进尼莫地平的口服吸收,但影响较小。     

Pharmacokinetics of Tetramethylpyrazine Hydrochloride in Rabbits Blood after Intranasal Administration

Objective To study the pharmacokinetic behavior of tetramethylpyrazine hydrochloride(TMPH) in plasma of rabbits after intranasal administration and the relationship between absorption and dosage, furthermore, to illustrate the effects of borneol and musk used in combination with TMPH on the plasma concentration profile of TMPH in rabbits. Methods The concentration of TMPH was determined by RP-HPLC method. Coumarin was used as an internal standard. Sample preparation was carried out by extraction and precipitation with methanol. The pharmacokinetic parameters were computed by software program DAS.3.1.4. Results Blood pharmacokinetics of TMPH fitted best to a non-compartment model. After intranasal administration with single dose at 10, 20, and 40 mg/kg of TMPH, the average values of Cmax were 8.075, 16.537, and 33.115 μg/mL, and the average values of AUC0-t were 228.93, 399.273,and 728.917 mg/(L·min), respectively. Cmax of TMPH in plasma was increased by 31.136% and 38.786% compared with those without borneol and musk, and intranasal bioavailability were increased by 21.587% and 40.633% after intranasal administration of TMPH in combination with borneol, or with borneol and musk. Conclusion Borneol and musk could enhance the intranasal absorption of TMPH and increase the concentration of TMPH in blood of rabbits, especially in the early period. This work also shows the rational compatibility between borneol and musk.     

活血止痛制剂中樟脑的限量检查和冰片的含量测定

目的:通过对市售活血止痛散和活血止痛胶囊中樟脑、异樟脑和龙脑的测定,建立活血止痛制剂中冰片质量的合理评价方法.方法:采用ZB-WAX毛细管柱,柱温110℃,同时测定活血止痛散和活血止痛胶囊中樟脑、异龙脑和龙脑含量.结果:在所述试验系统中,樟脑、异龙脑、龙脑在各自范围内线性关系良好,平均回收率均在95％～105％,RSD均＜3％.结论:采用气相色谱法建立活血止痛制剂中樟脑的限量检查和冰片的含量测定方法,为该类药品的安全性和有效性评价提供实验基础,方法准确、灵敏、简便,可用于活血止痛制剂的质量控制.     

滑石粉分散片的制备及处方优化

目的： 制备滑石粉分散片并优选其处方工艺。方法： 以崩解时限、分散均匀性或软材成型情况为指标,通过单因素试验筛选滑石粉分散片的辅料种类;选取滑石粉、崩解剂、填充剂用量为考察因素,以崩解时限、分散均匀性和混悬稳定性为综合评价指标,采用综合评分法和D-最优混料设计优选滑石粉分散片处方。结果： 最佳制备工艺为以微晶纤维素为填充剂,含羟丙基甲基纤维素（HPMC）的30%乙醇溶液为黏合剂,交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）为崩解剂,最优处方比例为滑石粉-微晶纤维素-PVPP（0.447:0.400:0.123）。结论： 优选的制备工艺稳定可行;D-最优混料设计可用于滑石粉分散片处方的优化,建立的数学模型具有良好预测性。     

复方颠倒散药物面膜的皮肤毒理学实验研究

目的:评价复方颠倒散药物面膜外用的安全性。方法:采用复方颠倒散药物面膜对豚鼠进行皮肤急性毒理、长期毒理及变态反应试验,观察其体重变化、皮肤以及各脏器的反应;对家兔进行皮肤刺激试验,观察其皮肤反应。结果:应用高、中、低3种剂量面膜的豚鼠,在体重变化、皮肤以及各脏器的反应方面与正常对照组比较均无显著性差异;面膜对豚鼠皮肤无致敏性,对家兔的完整皮肤及破损皮肤均无刺激性。结论:复方颠倒散药物面膜对皮肤无刺激性和致敏性,对各脏器无功能及器质性损害,外用安全可靠,值得进一步开发应用。     

双参颗粒散剂及水煎剂入血成分差异的初步分析

目的:初步分析大鼠口服双参颗粒散剂与水煎剂后的入血成分差异。方法:采用LC/MS-IT-TOF方法对双参颗粒醇提取物、水提取物含药血清、散剂含药血清进行分析,根据保留时间、精确相对分子质量,质谱数据等完成各组成分差异比较。结果:和水煎剂比较,初步鉴定出双参颗粒散剂特有的4个原型吸收入血成分,分别是Ginsenoside-Rh1,Ginsenoside-Rg2,Ginsenoside-Rb2和Ginsenoside-Rg3。结论:双参颗粒散剂和水煎剂在大鼠入血成分存在差异,这些入血成分可能是双参颗粒散剂异于水煎剂在血中起直接作用的物质。     

猪胆粉及其中成药的特异性PCR鉴别方法

目的:建立一种适用于猪胆粉及其中成药的特异性聚合酶链式反应(PCR)鉴别方法,为复杂组分中动物源性成分的鉴定提供示范。方法:根据猪源性鉴别引物,建立PCR鉴别方法,优化反应体系,并对此方法进行考察和验证。利用建立的PCR鉴别方法,对20批自制猪胆粉药材,19批市售猪胆粉药材和22批含猪胆粉中成药的猪源性成分进行鉴别,将市售的猪胆粉药材和含猪胆粉中成药PCR扩增的阳性产物进行酶切验证和序列测定验证。结果:20批自制猪胆粉药材、猪胆粉对照药材均能扩出约212 bp的特异性鉴别条带,牛和羊参考品均无条带; 19批市售猪胆粉药材中仅5批扩出特异性鉴别条带; 22批含猪胆粉中成药中有10批检出猪源性成分;猪胆粉对照药材及市售猪胆粉药材PCR扩增的阳性产物经Mnl I酶切后均能产生约200 bp的条带;猪胆粉及其中成药中扩增产物序列与Gen Bank数据库中相似性最高的物种为Sus scrofa,一致性为99%,与猪的序列高度一致。结论:该文建立的特异性PCR鉴别方法可准确鉴别猪胆粉及其中成药中的猪源性成分。     

磷酸川芎嗪缓释制剂在比格犬体内的药动学和生物等效性研究

 目的 研究自制磷酸川芎嗪(TMPP)缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片在比格犬体内的单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法 利用高效液相-紫外检测6只比格犬单剂量与多剂量分别口服TMPP缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片后的血药浓度,应用3P97程序计算药动学参数,对AUC_0~∞、AUC_{0-24 h}的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理,以80%~125%为等效标准,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果 单剂量时TMPP缓释微丸的t_max、ρ_max、AUC_{0~24 h}和MRT分别为（2.50±0.29）h、（213.06±32.44）ng·mL-1、（2 722.25±369.42）ng·h·mL-1和（9.43±1.05）h,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为（2±0.76）h、（252.09±28.96）ng·mL-1、（3 613.51±974.16）ng·h·mL-1和（9.14±2.56）h,市售普通片的上述参数分别为（0.33±0.09）h、（3 402.13±584.97）ng·mL-1、（2 801.24±560.17）ng·h·mL-1和（1.52±0.35）h。多剂量达稳态时TMPP缓释微丸的t_max、ρ_max、ρ_min、AUC_{0~24 h}、ρ_av和FI分别为（2±0.12）h、（340.36±28.91）ng·mL-1、（60.39±11.18）ng·mL-1、（3 161.82±314.68）ng·h·mL-1、（145.94±15.68）ng·mL-1和（191.84±11.58）%,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为（2±0.31）h、（402.21±29.48）ng·mL-1、（80.13±21.65）ng·mL-1、（4 025.17±954.76）ng·h·mL-1、（167.87±29.37）ng·mL-1和（191.87±13.29）%,市售普通片的上述参数分别为（0.5±0.011）h、（376.79±44.6）ng·mL-1、0 ng·mL-1、（2 550.27±154.88）ng·h·mL-1、（114.93±13.68）ng·mL-1和（327.84±22.37）%。结论 经方差分析和双单侧t检验,不论是单剂量口服还是多剂量口服,TMPP缓释微丸和普通片均具有生物等效性,而TMPP复方缓释微丸与普通片均生物不等效。缓释制剂均表现出良好的缓释效果,且波动系数均优于普通片。     

醒脑静口服制剂中冰片在脑缺血及假手术大鼠脑组织和血浆中药物动力学研究

为了研究醒脑静中冰片在脑中风病理状态脑和血中的药动学特征,并评价脑中风对冰片透过血脑屏障能力的影响。该实验采用大脑中动脉线栓再灌注法建立并选取脑中风模型大鼠,并设立假手术组,灌胃给予醒脑静混悬液,不同时间点采血后进行GC测定,以Kinetica 软件拟合,计算相关药动学参数。 结果表明在脑中风状态下的脑、血的C_max为(1.82±0.825),(1.35±0.43) mg·L^-1,AUC_0-t为(123.39±55.82),(87.91±39.81) mg·L^-1·min,T_e (脑/血药物比) (71.3±3.24)%,大于假手术组的各个参数。从结果中可以看出脑中风的发生能够促进醒脑静中冰片透过血脑屏障,增加冰片的入脑量,为冰片的合理使用以及醒脑静口服制剂的研究提供了参考。