交联聚维酮对维A酸片溶出度的影响

目的：研究崩解剂交联聚维酮对维A酸片溶出度的影响。方法：采用交联聚维酮不同用量，不同加入方法，放置时间和再次加工。结果：交联聚维酮不同用量，不同加入方法对溶出度有显著影响。放置时间和再次加工对溶出度无影响。结论：应用交联聚维酮应考虑其用量和加入方法。     

交联聚维酮对对乙酰氨基酚片溶出度的影响

目的：研究崩解剂交联聚维酮对对乙酰氨酚片溶出度的影响。方法：采用交联聚维酮不同用量,不同加入方法,放置时间和再次加工。结果：交联聚维酮不同用量、不同加入方法对溶出度有显著影响,放置时间、和再次加工对溶出度无影响。结论：应用交联维酮应考虑其用量和加入方法。     

共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响

目的考察共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响。方法以头孢呋辛酯、阿苯达唑和吲哚美辛为模型药,采用直接压片工艺制备片剂,以溶出度为主要评价指标,考察交联聚维酮和共聚维酮用量对难溶性模型药物溶出度的影响。结果共聚维酮的加入,可以在超级崩解剂交联聚维酮用量不变甚至减少的情况下,较大的提高头孢呋辛酯和阿苯达唑的溶出度,而对吲哚美辛的溶出度无显著影响。结论共聚维酮可以显著增强交联聚维酮对某些药物溶出度的改善作用。     

美洛昔康片的工艺研究与质量控制

目的制备美洛昔康片,并测定美洛昔康片的含量和溶出度。方法采用正交试验法,以溶出度作为指标,对处方中碱化剂、黏合剂和崩解剂进行筛选,采用紫外分光光度法测定美洛昔康片的含量和溶出度。结果美洛昔康片的最佳处方是每片含柠檬酸钠20mg,聚维酮K30 18mg,交联聚维酮12mg。美洛昔康线测定性范围为1.96~19.6μg.mL-1,回收率为99.84%,RSD为0.81%。自制片溶出度能在45min内能达到75%以上,与对照片莫比克相比,两者溶出相似。结论美洛昔康片工艺可行,且质量稳定。     

盐酸决奈达隆片的处方优化及溶出度评价研究

目的：筛选盐酸决奈达隆片的处方组成,并评价其溶出度。方法以盐酸决奈达隆的溶出度为指标,采用L9(34)正交试验优化盐酸决奈达隆片处方主要因素填充剂乳糖–淀粉比例、黏合剂聚维酮 K30的乙醇体积分数、增溶剂波洛沙姆用量、崩解剂交联聚维酮用量。以赛诺菲–安万特公司原研制剂迈达龙为参比制剂,采用 f2相似因子法进行盐酸决奈达隆溶出曲线的相似度评价。结果盐酸决奈达隆片的最佳处方为填充剂比例2∶1,选用5%PVP K3040%乙醇溶液为黏合剂,泊洛沙姆188用量为2%,交联聚维酮用量为3%。在不同pH值的溶出介质中,自制制剂和参比制剂的溶出曲线f2相似因子均大于50。结论自制制剂与参比制剂在不同pH值的溶出介质中得体外溶出行为相似。     

伏立康唑片的制备及其质量评价

目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 kg.cm 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。     

不同厂家尼莫地平片溶出度考察

目的 :对5个厂家的尼莫地平片进行溶出度比较。方法 :根据《中国药典》溶出度检查法 ,采用高效液相色谱法检查A、B、C、D、E厂的尼莫地平片累计溶出度 ,绘制其溶出曲线 ,计算参数T50、Td、m的值 ,并对参数值进行显著性t检验。结果 :各厂家的T50、Td、m间有显著性差异 (P<0 05)。其中 ,B、C、D、E厂采用固体分散技术生产的尼莫地平片溶出度均符合部颁标准规定的溶出限度。结论 :采用固体分散技术生产的尼莫地平片放置1年以后的溶出度明显高于普通技术生产的产品     

复方呋塞米螺内酯片的处方优化研究

目的优化复方呋塞米螺内酯片的处方。方法以溶出度为指标,采用单因素试验优选复方呋塞米螺内酯片的最佳处方影响因素。结果优选出最佳处方为:以3%十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂,10%微晶纤维素为填充剂,5%交联聚维酮(PVPP)为崩解剂以内3%外2%法加入的方式制备复方呋塞米螺内酯片。结论制备的复方呋塞米螺内酯片表面光洁,硬度适宜,溶出度较好,工艺简便可行。     

石杉碱甲口腔崩解片的制备及溶出度考察

目的：制备石杉碱甲口腔崩解片．并考察其体外溶出度。方法：采用直接粉末压片法制备石杉碱甲口腔崩解片，正交设计法优化处方和工艺．小杯法考察溶出度．HPLC法测定含量。结果：交联聚维酮和微晶纤维素的用量分别为10％和20％，片剂的硬度为3．5～4．0kg／mm^2，石杉碱甲口腔崩解片口感良好．崩解时间〈30S，2min内溶出百分率〉90％。结论：石杉碱甲口腔崩解片崩解时间短．溶出速率明显快于市售普通片。     

齐墩果酸分散片的制备研究

目的制备齐墩果酸分散片,并与普通片进行体外溶出度比较。方法制备齐墩果酸固体分散体,以分散均匀性为指标,采用单因素考察及正交试验设计对齐墩果酸分散片处方工艺进行优化。结果优化的处方工艺为微晶纤维素与乳糖比例为4：1,交联聚维酮8%,硬度4 kg.mm-2,溶出度明显快于普通片。结论齐墩果酸分散片制备工艺简单,分散均匀性符合要求,溶出速率快。     

Relationship between dissolution and bioavailability for nimodipine colloidal dispersions: the critical size in improving bioavailability

To compare the dissolution and bioavailability for nimodipine microcrystals and nanocrystals, and to determine the critical size range in improving the oral absorption of nimodipine. Nimodipine microcrystals and nanocrystals were prepared using a microprecipitation method. The particle size was determined with a laser diffraction method. X-ray powder diffraction was applied to inspect the potential crystal form transition. The aqueous solubility was determined by shaking flasks, and the dissolution behavior was evaluated using the paddle method. The pharmacokinetics was performed in beagle dogs in a crossover experimental design. Three nimodipine colloidal dispersions (16296.7, 4060.0 and 833.3 nm) were prepared, respectively. Nimodipine had undergone crystal form transition during microprecipitation process, but experienced no conversion under the high-pressure homogenization. The colloidal dispersions did not show any difference in aqueous equilibrium solubility. Additionally, the three formulations also displayed similar dissolution curves in purified water and 0.05% SDS. The AUC for dispersions of 4060.0 and 833.3 nm sizes was 1.69 and 2.59-fold higher than that for 16296.7 nm system in dogs. To sum up, the critical particle size was found to be within the range of 833.3-4060.0 nm (average volume-weighted particle size) in improving the bioavailability of nimodipine, and dissolution performance was not an effective index in evaluating the bioavailability for nimodipine colloidal dispersions.     

介孔复合硅微球的制备及载药性质

目的制备介孔复合硅(CaO-SiO2-P2O5)微球,考察其作为水难溶性药物载体提高水难溶性药物的分散性及溶出度的优势。方法采用sol-gel方法制备介孔CaO-SiO2-P2O5微球,以扫描电镜及氮气吸附-脱附等方法分析表征载体的外观形貌、比表面积及孔径分布;选取尼莫地平为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体;采用热分析、氮气吸附-脱附曲线分析以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的复合硅载体的形貌近球状,粒径大小主要分布在3～6μm,载体的比表面积为637.34 m2.g-1,孔容为1.371 8 cm3.g-1,孔径分布主要集中在10～12 nm。当药物和载体的质量比为1:4时,药物能够被包埋分散于载体内部,且以无定型的形式存在,45 min尼莫地平累计溶出达80%。结论介孔CaO-SiO2-P2O5微球有望成为水难溶性药物的优良载体。     

尼莫地平片溶出度测定方法改进及不同样品比较

目的通过改进药典标准中尼莫地平片溶出度方法及测定方法,以达到区分不同厂家尼莫地平片质量差异的目的。方法建立高效液相色谱法（HPLC）测定尼莫地平片的体外溶出度,以尼莫地平溶解度、稳定性和区分能力为评价指标,筛选溶出介质。结果与结论采用HPLC法,以Kromasil KR100-5C18（4.6mm×150mm,5μm）为色谱柱,以乙腈-四氢呋喃-水（1∶1∶3）为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温40℃,检测波长235nm,以pH4.5醋酸盐缓冲溶液（含0.1%十二烷基硫酸钠）为溶出介质,可良好区分不同厂家尼莫地平片溶出曲线的差异。     

过程分析考察不同厂家尼莫地平片的溶出度

目的:利用光纤溶出度过程分析方法,过程监测尼莫地平片的溶出度,通过瞬时在线监测药片溶出情况而反映不同厂家生产的药片质量的差异.方法:采用中国药典中规定的检测尼莫地平片溶出度的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法对5个不同厂家的尼莫地平片进行了实时监测.结果:5个厂家间的溶出曲线明显不同,可真实地反映每粒药片的溶出过程.结论:光纤溶出度过程分析在位在线,反映了体外溶出特性,并真实地反映了由于不同厂家生产的药片质量的不同而造成的不同厂家药片的溶出行为不同,对考察体内外相关性,提供了评价药品内在品质的方法,为评价生物等效性提供了有效途径.     

Oxytetracycline tablet formulations: the effect of wet mixing time, particle size and batch variation on granule and tablet properties.

The wet mixing time has been shown to influence the properties of an oxytetracycline dihydrate tablet formulation, wet granulated with PVP solution. Increased time of wet mixing produced larger, stronger and more dense granules, which compressed into tablets with longer disintegration and dissolution times. Decreased drug particle size aggravated these trends. A decrease in drug particle size also produced larger, stronger and more dense granules. Above an oxytetracycline mean particle diameter of about 6 mum, the tablet dissolution was satisfactory. As the oxytetracycline particle size was decreased further, however, the distintegration and dissolution of the corresponding tablets was markedly slower.     

国产与进口尼莫地平片溶出曲线相似性分析

目的 采用光纤溶出度分析方法,评价国产与进口尼莫地平片溶出曲线的相似性.方法 不同pH值条件下模拟胃肠道环境,采用光纤药物溶出度实时测定仪,在测定波长238 nm处,分别测定国产与进口尼莫地平片的溶出曲线,通过相似因子法比较溶出曲线的相似性.结果 在不同pH值条件下测定溶出曲线,通过f2因子比较,7个厂家的尼莫地平片溶...     

HPLC—MS法对两种尼莫地平制剂的生物等效性的研究

目的评价两种国产尼莫地平片剂人体生物等效性。方法采用单剂量双交叉实验设计,用HPLC-MS法测定20名健康受试者口服两种尼莫地平片60mg后的血药浓度。结果受试制剂和参比制药－时曲线均符合一房室模型,t1／2分别为（2．1±0.3）和（2．2±0．4）h,tmax为（1．5±0．4）和（1．6±0．4）h,cmax为（28．21±7．12）和（28．79±7．56）ng·mL^-1,AUC为（105．88±29．49）和（106．46±26．38）pg·h·L^-1,受试制剂的相对生物利用度为99．4±5．3％。结论经统计学分析,两种国产片具有生物等效性。     

尼莫地平固体分散体的研究

目的 制备尼莫地平固体分散体,增加其溶出速度.方法 应用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备尼莫地平固体分散体,通过差示扫描量热分析（DSC）和X-射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了体外溶出度研究.结果 尼莫地平在载体中以分子状态存在,尼莫地平固体分散体的溶出度与尼莫地平原料药和原料药载体物理混合物相比有显著提高,载体比例越大,药物溶出越快,药物载体比例为1：3时t50仅0.972 6 min,结论聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作为尼莫地平固体分散体的载体载药量大;喷雾干燥工艺重现性好,分散体颗粒无需粉碎可满足各类固体制剂的制备要求,是一种较理想的尼莫地平固体分散体的制备方法.     

国内外尼莫地平片体外溶出度考察

用紫外分光光度法对国内5个厂家的尼莫地平片剂及进口的尼莫通片剂进行体外溶出实验。结果显示其中国内应用固体分散技术生产的尼莫地平片的溶出度与尼莫通溶出百分率接近，明显高于未采用此技术生产的尼莫地平片剂，经方差检验，有极显著性差异（P＜0．01）。提示经固体分散技术工艺改进后的国产尼莫地平片的溶出度明显提高。     

国产与进口尼莫地平片的溶出度考察

目的:考察国产与进口尼莫地平片的溶出度,为控制国产制剂质量提供依据。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准,利用光纤药物溶出度实时测定仪绘制实时溶出曲线,对国产(B、C、D、E)与进口(A)5厂家共5批次尼莫地平片进行考察。结果:5厂家尼莫地平片30min时的溶出度均符合2005年版《中国药典》的规定,其平均累积溶出百分率均在89以上;但溶出速率明显不同,在6min时A、B、C、D、E5厂家产品平均累积溶出百分率分别为29.22、46.83、55.10、71.84、45.72。结论:国产与进口尼莫地平片的溶出过程存在差异,国产厂家应积极改进现有工艺,严格控制药物的溶出速率。