抗菌素的临床应用:氨基糖甙类抗菌素

氨基糖甙类抗菌素中庆大霉素、卡那霉素、新霉素和链霉素为临床常用抗菌素。这类抗菌素对第八对颅神经、肾脏及神经肌肉阻滞的毒性与剂量和治疗疗程有关。由于肾脏的损害能显著影响氨基糖甙类的药理代谢动     

过滤物料对氨基糖甙类抗菌素的吸附

在最近对氨基糖甙类抗菌素在滤渣上的吸附的研究中,发现随抗菌素与过滤物料之间的比率不同,有44—90%的抗菌素被过滤物料吸附。在这些实验中曾试图用酸抽提滤渣中剩余的活力,通过应用有滤板或助滤剂(如硅藻土)的布氏漏斗滤出上清液。结果回收的抗菌素不是增加,而是减少。不用过滤,改用离心分离,也得到重复的结果。以上资料明确地表明有部分抗菌素被滤板或硅藻土吸附。     

镁离子对氨基糖甙类抗菌素产量的影响

提高抗菌素产量的一种方法取决于菌种选育,或选出比原始菌株具有更高耐受性的变株,例如金霉素和链霉素的生产。在我们的前文中发现10mM 的 mg~(++)干扰了如卡那霉素和新霉素等氨基糖甙类抗菌素与它们产生菌菌丝的结合,并有效地释放出结合的抗菌素,况且,10m MMg~(++)显著的增加了产生菌对所产抗菌素的耐受性。另一方面,巳知像 Zn~(++)、Mg~(++)、Na~+、Ca~(++)之类的阳离子对链霉素生产有刺激作用,除 Na~+浓度在10~(-1)M 外,其它阳离子浓度都在10~(-4)—10~(-5)M 时就有效果。     

半合成氨基糖甙抗菌素——双脱氧卡那霉素

自1944年 Waksman 等发现链霉素以来,氨基糖甙类抗菌素在临床上得到广泛的应用。随着抗菌素的大量使用,耐药菌也日趋增加。已知有许多酶能使氨基糖甙抗菌素失活,主要有磷酸转移酶、腺苷转移酶及乙酰转移酶,对卡那霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素的失活,关系最大的是磷酸转移酶。1967年,梅泽等阐明了卡那霉素的失活机制,发现带有 R 因子的耐药菌,在三磷酸腺苷的存在下,通过磷酸转移酶的作用,使3'-羟基磷酸化,生成失活产物-3'-磷酸卡那霉     

Netilmicin,一个新的氨基糖甙类抗菌素的体外活性研究

Netilmicin(下简称NL)为紫苏霉素(Sisomicin)半合成衍生物,是一对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性球菌具有抗菌活性的广谱抗菌素。对600株临床分离的细菌(497株革兰氏阴性菌和103株革兰氏阳性球菌)进行体外活性的试验表明,NL的浓度在1.56微克/毫升以下时,可抑制包括绿脓杆菌和     

镁离子对氨基糖甙类抗菌素与其产生菌结合的影响

抗菌素高产菌株对它们所产抗菌素具有相当的耐受性,这在产青霉素的真菌情况是容易理解的,这些菌没有所产抗菌素的作用对象,它们不含细胞壁聚糖肽。冈见等定性地测定了产生抗菌素的放线菌对各种抗菌素的耐受性,发现,在所试验的抗菌素中,每一种菌都对所产抗菌素具有高度的耐受性。可是,吉田等报导,产生放线菌素的抗菌素链霉菌在生长过程中对放线菌素是敏感的。有人报导,氯霉素产生菌,对氯霉素的耐受性与菌的生长阶段有关,在对数生长期是敏感的,随着菌令的增加而能耐受。还有人证明:在复合培养基中生产     

抗菌素的化学结构改造和生物活性

1.前言抗菌素的研究从开始到现在已有40年了,新物质的探索及发现是很多的,已经整理成一个庞大的知识体系。特别是由于抗菌素的化学及生物化学的进展,阐明了它的作用机制,结构和活性之间的关系已较明确地从分子水平来讨论。因此,近几年来关于抗菌素改造的研究,相当活跃地开展起来。抗菌素的改造是为了寻找更好的比原物质活性强、抗菌谱广、比较稳定、毒性小,吸收及排泄好的物质。特别是近几年来对于正在增加的耐药菌有效的化合物得到重视,     

氨基糖甙类抗生素的开发

尽管庆大霉素、卡那霉素、西梭霉素和福提霉素的某些衍生物其抗菌作用显著增强,但在毒性和疗效上,过去十年中没有一个新品种优于丁胺卡那霉素,估计近五年内也不会有更优良的新品种。氢基糖甙类抗生素将在若干年内继续在临床应用,并作为免疫功能不全和严重感染治疗的重要药物。     

氨基糖甙类抗生素的临床决策分析

本文采用决策分析的方法,以抗菌活性,不良反应和治疗代价为主要评价标准,对庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西梭霉素和乙基西梭霉素等五种氨基甙类抗生素的临床实用价值进行比较。结果表明:丁胺卡那霉素以其抗菌活性强为特点可供首选。决策分析系统为临床安全、有效和经济的使用药物提供了一种综合性的定量分析方法。     

氨基糖甙类抗生素分析方法的进展

氨基糖忒类抗生素（aminoglycosidesantibi－ties）是对许多革兰氏阳性、阴性苗以及结核杆菌均具抗菌作用的广谱抗生素；其分子结构中都有两个或三个氨基糖分子和脂环族结构。由于其含有多羟基及氨基精碱性忒，故都易溶于水；而其分子结构中不存在紫外发色团和荧光团，给含量分析带来了困难；目前各国药典［”’，’］绝大多数用微生物测定法分析氨基糖俄类抗生素的含量。本文以近几年的文献为主，综述了氨基糖式类抗生素分析方法的进展，并简单地评述了其在体内外分析中的应用。一、分光光度法（Sepctrophotometry）（见表1）。表2＊过法…     

氨基糖甙类药物的用法更新

氨基精甙类（AminoglycosideAG）抗生素由于对需氧革兰氏阴性（G－）杆菌具有强大的抗菌活性,因此是临床上治疗G-杆菌感染的重要药物。部分品种对金葡菌具有很强的抗菌活性。链霉素作为一线抗结核药早在1944年就已被发现并用于治疗结核病。但AG的肾毒性损伤和耳毒性则不容忽视。长期以来,人们不断地研究如何一方面利用AG的抗菌活性,另一方面克服或减轻其不良反应。研究证实AG类药物每天给药五次足以发挥强大的杀菌作用,而又可降低其肾脏的损害和耳毒性。由于AG类药物98％--99％从肾小球滤过,并以原形从尿中排除,因此极易造成急…     

氨基糖甙类抗生素耳毒性的机制及处理

氨基糖甙类抗生素具有抗菌谱广,对大多数Ｇ＾－引起的感染疗效确切等特点。但该类药物具有个体差异大、治疗指数窄等缺点,应用不当,可引起严重的不良反应。本文参数近期文献从葡萄糖转运及其代谢、第二信使、微量元素和线粒体功能等方面就氨基糖甙类抗生素耳毒性的可能机制及临床处置作一综述。     

氨基糖甙类抗生素耳毒性的机制及处置

氨基糖甙类抗生毒具有抗菌谱广,对大多数G-引起的感染疗效确切等特点.但该类药物具有个体差异大、治疗指数窄等缺点,应用不当,可引起严重的不良反应.本文参考近期文献从葡萄糖转运及其代谢、第二信使、微量元素和线粒体功能等方面就氨基糖甙类抗生素耳毒性的可能机制及临床处置作一综述.     

氨基糖甙类抗生素耳毒性的防治

氨基糖甙类抗生素对G~ 、G~-菌均有作用,尤其适用于G~-杆菌的感染。该类药物在临床应用广泛,但对第八对脑神经有损害,     

氨基糖甙类抗菌素的毒理研究——国产丁胺卡那霉素对大鼠肾脏毒性的超微结构分析

丁胺卡那霉素(A miKacin)是目前较好的合成氨基糖苷类抗菌素新品。自1972年问世以来,国外已广泛应用于临床。其特点是对氨基糖苷类耐药菌株,包括绿脓杆菌有较强的抗菌作用,抗菌活性不易受阴性杆菌产生的多种氨基糖苷灭活酶的影响,从而显示其优于其它氨基糖苷类抗菌素的特点。本品国内已于80年代初研制成功,经少数单位临床试用,表明与国外同类产品抗菌活性一致。已知氨基糖苷类对动物的肾脏有潜在的毒性,这方面国外已有不少文献报道,其     

氨基糖甙类抗生素治疗的新方案

氨基糖甙类抗生素是临床应用极为广泛的一类抗菌药物,用于治疗各种常见致病菌所引起的感染。这类药物的传统治疗方法是:每日给药数次,使血中峰浓度维持在某一范围,谷浓度不超过某一规定值。近年来,人们对抗生素后效应(PAE)有了普遍认识,这使得氨基糖甙类抗生素在治疗方法上有了新     

氨基糖甙类的耳毒性及其防治

氨基糖甙类是临床上最常用的一类主要作用于革兰阴性菌的抗生素,也是最易发生耳毒性的一类药物,如链霉素、卡那霉素、新霉素等。本文仅综述其耳毒性特点及防治措施。1 耳毒性特点:(1)发生率高:氨基糖甙类的耳毒性,包括对前庭神经和耳蜗神经的损害。前者发生较早,通常在2～4周发生,主要表现为眩晕、恶心、呕吐、共济失调等,及时停药可恢复;后者发生较晚,多数在1～3个月出现,主要表现为耳鸣、耳聋。据统计全国1770万聋人中,有300万为应用耳毒性药物引起,足见其危害。(2)     

氨基糖甙类抗生素对视网膜的毒性

近年来大多数治疗眼内炎的方案均包括向玻璃体注射氨基糖甙类抗生素,并发现氨基糖甙类抗生素对视网膜的毒性是一个值得注意的问题.作者收集了玻璃体内注射硫酸阿米卡星0.2～0.4mg或硫酸庆大霉素0.1～0.2mg以防治眼内炎的13例患者的病史,对患者的体征和方程等关键性细节进行调查和总结.结果表明,这些病例提示阿米卡星和低剂量庆大霉素,与庆大霉素一样,也能导致黄斑梗塞.导致所有病例病变的药物剂量还不能确定,但医院药剂师按照打印的规则配制药物,这种规则有助于避免发生稀释误差.许多病例与先前报道的使用氨基糖甙抗生素所致毒性不同,这些病例的黄斑分布十分散在.大多数患者视力损害严重,但有2例的大部分无灌注区邻近有黄斑,而且一些中央四周围毛细管稀疏,视力恢复到20/50.