Preparation and in vitro dissolution of polyvinylpyrrolidone solid dispersion containing indirubin

目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.     

埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态。结果随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVPK30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在。结论固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度。     

冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究

目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。     

黄芩苷-PVPK30固体分散体的研制

目的 制备黄芩苷-PVPK30固体分散体以提高黄芩苷的溶解性能.方法 以PVPK30为载体,采用溶剂挥发法制备黄芩苷固体分散体,考察了载体PVPK30的用量对固体分散体中黄芩苷溶解度和溶出度的影响,筛选出最佳的药载比.同时通过红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射分析法(XRD)对固体分散体进行鉴别.结果 黄芩苷-PVPK30固体分散体最佳药载比为1∶5,IR,DSC和XRD证实黄芩苷以无定形形式被包埋在PVPK30中形成了固体分散体;黄芩苷-PVPK30(1∶5)溶解度为(305.4±1.33)μg/ml,而同法测得的黄芩苷的溶解度为(58.12±5.53)μg/ml;黄芩苷-PVPK30(1∶5)在60 min内溶出大于70%,而黄芩苷原料药只溶出了25%.结论 黄芩苷-PVPK30固体分散体明显提高了黄芩苷的溶解度和溶出度.     

葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究

目的制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度。方法以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析。结果以最佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍。紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生。结论葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。     

葛根素固体分散体的分散状态及其体外评价

目的制备葛根素缓释固体分散体,考察其分散状态。方法以乙基纤维素为载体,制备葛根素缓释固体分散体,利用X射线衍射试验、差示扫描量热法对葛根素在其中的分散状态进行研究。并对该胶囊进行体外溶出度研究。结果X射线衍射图表明葛根素在固体分散体中有一部分葛根是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散。差示扫描量热法试验结果表明,所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶。溶出度试验结果表明,该缓释胶囊具有良好的缓释效果。结论采用固体分散技术制备的葛根素缓释固体分散体完全可以使药物达到高度分散状态,制备的葛根素缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

基于壳聚寡糖的黄芩苷固体分散体的研究

目的：将壳聚寡糖应用于黄芩苷的制备,以提高药物的体外溶出度。方法以壳聚寡糖为载体,采用喷雾干燥法制备黄芩苷固体分散体,对药物与载体不同比例制备的固体分散体的溶出行为进行了比较研究,并进行物相分析。结果黄芩苷和壳聚寡糖按1：6比例制备的固体分散体在30 min时药物的体外累积溶出度为94.25%;经差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）和X-射线粉末衍射法（XRD）等分析,固体分散体中黄芩苷以非晶形态高度分散;傅里叶红外光谱扫描（ IR）结果表明壳聚寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。结论以壳聚寡糖为载体制备的固体分散体能显著改善黄芩苷的溶出度;壳聚寡糖作为一种新型固体分散体载体具有实际应用价值。     

活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。     

齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究

目的?制备齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体,以期提高齐墩果酸的溶出度。方法?以纳米级碳酸钙为载体,采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体,采用扫描电镜分析(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相表征,并对其体外溶出行为进行考察。结果?分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在,体外溶出结果表明,齐墩果酸-纳米碳酸钙（1∶2,w/w）60?min的累积溶出度达到83.30%,显著高于齐墩果酸原料药。结论?将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。      

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

热熔挤出技术制备小檗红碱固体分散体及其体外评价

[目的]采用热熔挤出技术制备微溶性药物小檗红碱的固体分散体,以提高其溶解度,延缓其体外释放行为。[方法]以Soluplus^® 为载体,采用同螺杆热熔挤出机制备小檗红碱固体分散体,通过差示扫描量热（DSC）分析、粉末X射线衍射（XRD）分析、扫描电子显微镜（SEM）观察和傅里叶变换红外光谱（FT-IR）分析对制备的固体分散体进行表征,并考察挤出物在不同介质中的溶解度和体外溶出度。[结果]DSC和XRD分析结果显示,固体分散体中小檗红碱的主要特征峰减弱甚至部分消失,SEM结果表明固体分散体为无规则形态。FT-IR结果表明小檗红碱与Soluplus^®之间可能存在氢键作用。所制备的小檗红碱固体分散体在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度为原料药的2.59倍。体外溶出度结果显示,小檗红碱固体分散体具有明显缓释作用。[结论]成功制备了小檗红碱固体分散体,且能显著提高其溶解度,并延缓其体外释放行为。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体的制备和体外溶出度观察

目的 应用固体分散技术,提高4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)的体外溶出度.方法 以Lutrol F68为载体,采用溶剂-熔融法制备不同比例的ATPR固体分散体,使用差示扫描量热法(DSC)分析药物在固体分散体中的存在状态,并观察固体分散体的体外溶出度.结果 不同比例的ATPR-Lutrol F68固体分散...     

尼群地平固体分散体微丸的制备与评价

目的采用小型离心造粒技术制备尼群地平固体分散体微丸。方法以微丸的粉体学性质、收率（Yield）和10min药物累积溶出量（P10）为评价标准,通过处方单因素试验考察可溶性载体、不溶性载体及两者的比例对微丸质量的影响;通过制备工艺单因素试验,考察润湿剂中乙醇的浓度及用量、离心造粒转速及时间对微丸质量的影响;并通过X射线粉末衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）试验对药物的可能存在状态进行判断。结果尼群地平固体分散体微丸的处方与制备工艺为：可溶性载体采用泊洛沙姆（F68）,不溶性载体采用低取代羟丙基纤维素（L-HPC）,两者的比例为2：7,润湿剂为70%乙醇,用量25ml,离心造粒转速为300r/min,时间30min,所得微丸P10达86%以上。XRD和DSC实验表明,药物以无定形存在于固体分散体中,但在微丸中有少量晶体析出。结论采用上述方法制备的尼群地平固体分散体微丸,具有固体分散体结构和显著的速释特征。     

银杏内酯固体分散体的辅料优选

目的?通过优选最佳辅料及配比来制备银杏内酯固体分散体,以提高银杏内酯体外溶出度。方法?选取聚丙烯酸树脂EPO(Eudragit EPO)、聚维酮K30(PVP K30)分别与银杏内酯以不同配比运用溶剂法制备固体分散体,测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)溶出度,并用差示扫描量热（DSC）、X-射线衍射（X-RD）、扫描电镜（SEM）进行物相表征。结果?以银杏内酯/EPO配比为1∶2、1∶4、1∶6、1∶8制备的固体分散体5?min内GB溶出度分别为65%、68%、70%、71%;银杏内酯/PVP K30在相应配比下制备的固体分散体5?min内GB溶出度分别为40%、50%、66%、70%,而5?min内原料药溶出度为10%。物相鉴别结果表明银杏内酯在2种载体制备的固体分散体中均以无定型状态均匀分散。结论?以银杏内酯/EPO配比为1∶2制备的固体分散体载药量高、溶出效果佳,是制备银杏内酯固体分散体的最佳选择,具有较好的应用前景。