3种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响

目的:研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol,Lab),聚乙二醇硬脂酸酯15(solutol HS 15,Sol),二乙二醇单乙基醚(transcutol P,Trans)对芒果苷离体角膜透过率的影响。方法:采用离体扩散实验考察不同体积分数的3种渗透促进剂对芒果苷角膜透过率的影响。结果:Lab体积分数为1.0%,1.5%,2.0%,3.0%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了1.80,3.27,3.41,4.76倍;Sol体积分数为0.2%,0.4%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了1.98,3.07倍,与对照组相比均具有显著性差异(P0.01),Trans体积分数为0.01%~0.03%时,芒果苷的角膜表观渗透系数并未增加。结论:Lab体积分数为1.0%~3.0%,Sol体积分数为0.2%~0.4%时,显著增加芒果苷的角膜表观渗透系数,而Trans体积分数为0.01%~0.03%时,不能增加芒果苷的角膜表观渗透系数。     

冰片和熊去氧胆酸对黄芩苷角膜透过性的影响

目的 研究冰片、熊去氧胆酸对黄芩苷离体角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用.方法 采用离体角膜渗透技术考察不同质量浓度的冰片、熊去氧胆酸对黄芩苷角膜透过率的影响.结果 0.2 mg/mL的冰片使黄芩苷表观渗透系数(Papp)增加了1.36倍,与对照组相比具有显著性差异(P＜0.05);0.3、0.4、0.5、0.7 mg/mL的冰片使黄芩苷Papp分别增加了1.35、1.43、1.51、3.47倍,0.2、0.3、0.4、0.5、0.7 mg/mL的熊去氧胆酸使黄芩苷Papp分别增加了1.19、2.25、1.24、0.35、0.68倍,与对照组相比均具有非常显著性差异(P＜0.01).结论 0.2、0.3、0.4、0.5、0.7 mg/mL的冰片、熊去氧胆酸能够显著增大黄芩苷的Papp,且对角膜无刺激性.     

Labrasol对葛根素角膜透过性的研究

[目的]研究Labrasol对葛根素角膜透过性的影响。[方法]采用体外扩散实验考察不同浓度的Labrasol对葛根素角膜透过性的影响。[结果]Labrasol质量浓度为0.5%、1%、1.5%、2%、3%时,葛根素的表观渗透系数分别是对照组的1.87倍、4.41倍、7.42倍、8.02倍和9.60倍,与对照组比都有显著性差异(P0.01)。[结论]质量浓度为0.5%～3%的Labrasol均能显著性的增加葛根素的表观渗透系数,且对角膜无刺激性。     

羟丙基-β-环糊精对黄芩苷角膜透过性研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对黄芩苷离体角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用.[方法]采用体外扩散实验考察小同浓度的HP-β-CD对黄芩苷兔角膜透过率的影响.[结果]11%和15%的HP-β-CD使黄芩苷的表观渗透系数分别增加了1.66倍和1.33倍,与对照组相比有差异(P<0.05),而7.0%和20%的HP-β-CD未能屁著增大黄芩苷的表观渗透系数(P>0.05).[结论]11%和15%HP-β-CD能够显著增人黄芩苷的表观渗透系数,且对角膜无刺激性.     

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

 目的研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数。结果不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用。结论1%月桂氮酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂,以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标,通过体外透皮试验,研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用,丁香油优于氮酮,其最佳浓度为3％,最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

透皮吸收促进剂对奥沙普秦渗透性影响的研究

 目的 研究促进剂对奥沙普秦渗透性的影响。方法 采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果 透皮吸收促进剂和不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对奥沙普秦的渗透性均有促进作用。结论 月桂氮酮对奥沙普秦透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性。     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

渗透促进剂对大鼠舌下黏膜及胰岛素舌下给药的影响

 目的 研究不同渗透促进剂对蛋白多肽药物舌下吸收的影响及作用机制。方法 以胰岛素为模型药,考察各种渗透促进剂经正常大鼠舌下给药后降血糖的效果,以皮下注射为对照,计算胰岛素舌下给药的药理相对生物利用度(PA％);采用拉曼光谱、圆二色谱和荧光偏振实验技术考察渗透促进剂对大鼠舌下黏膜的膜脂流动性及膜蛋白构象的影响。结果 一般情况下,胰岛素溶液经舌下给药后的生物利用度较低,渗透促进剂苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖均能显著增加胰岛素溶液的降血糖作用;渗透促进剂能够影响膜脂的微观结构和膜蛋白的构象,不同渗透促进剂的影响差别较大。苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖能够增加膜脂的流动性,并使蛋白构象趋于松散,从而提高黏膜的通透性,促进胰岛素的舌下吸收,并表现为降糖作用的增加。结论 渗透促进剂可以不同程度地影响膜脂流动性和膜蛋白构象,提高胰岛素经舌下给药后的降糖效果。     

促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中 栀子苷透皮吸收的影响

目的：研究不同促透皮吸收剂对小儿牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：栀子苷的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：5%1,2-丙二醇-氮酮(2∶3)促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了初步依据。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响

[目的]研究辛酸/癸酸甘油酯(Lab)、二乙二醇单乙基醚(Trans P)以及丙二醇(PG)对黄芩苷透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Lab、Trans P和PG在不同浓度下,对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白组相比,3%Trans P与5%PG的表观渗透系数增加了3.15和3.05倍,有差异(P＜0.05),几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3%Trans P＞5%PG＞7%PG＞5%Trans P＞7%Trans P＞3%PG＞1%Trans P＞10%PG＞5%Lab.[结论] 3%Trans P与5%PG的促渗效果比较明显,可进一步应用于黄芩苷透皮制剂中.     

萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解，调控释药速率和血药浓度，降低不良反应及用药频率，提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量，使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低，促透能力强，可改善皮肤通透性，对亲水、亲脂药物均有促渗作用，低浓度高促透性的特点，在透皮给药系统中日益发挥着重要作用，显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的] 研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法] 采用改良Franz 扩散池, 考察Trans P、Lab、Azone和PG 在不同浓度下, 对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果] 与空白对照组相比, 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍, 差异有统计学意义(P<0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone.[结论] 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显, 可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。