莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响

目的观察国产盐酸莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响。方法采用麻醉Wistar大鼠动脉插管法,测定其血流动力学指标。结果给药后,HR、SBP轻度下降(P>0.05);DBP明显下降(P<0.01)的同时,±dp/dtmax,tdp/dtmax、Vpm及Vmax明显降低(P<0.01),且呈剂量依赖性。结论莫索尼定对心肌收缩性与舒张性均有明显的抑制作用;其降压作用与外周阻力下降有关。     

莫索尼定对小鼠生殖系统的影响

莫索尼定为一高度选择性咪唑啉-Ⅰ型受体激动剂,通过激动延髓腹外侧核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受体使外周交感神经的活性降低,从而舒张血管和减少外周阻力血管阻力使血压下降。左心室舒张末期和收缩末期容量减少,然而心率、心搏出量、心输出量、肺动脉压基本上没有改变[1-3],但莫索尼     

莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠作用的比较

目的 :比较莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠 (SHR)的作用特点。方法 :采用颈动脉直接插管测压和尾动脉间接测压法 ,一次或连续口服给药 ,分别测定清醒和麻醉SHR的血压及其心率变化。结果 :清醒SHR一次大剂量口服莫索尼定降压与心率减慢作用呈剂量依赖性 ,其 10倍剂量与可乐定作用相近 ;连续小剂量口服莫索尼定降压百分率与可乐定相仿 ,心率减慢弱而短暂 ;在麻醉SHR ,小剂量口服莫索尼定降压作用与剂量相关 ;等剂量莫索尼定与可乐定降压百分率无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :大剂量一次口服给药 ,莫索尼定 10倍可乐定剂量对SHR的作用与之相当 ,小剂量连续口服给药 ,莫索尼定和可乐定等剂量对SHR的降压作用相当。     

莫索尼定对麻醉大鼠颈动脉窦压力感受器反射的影响

观察莫索尼对颈动脉窦压力感受器反射的影响。方法：利用灌流左颈动脉窦方法，观察莫索尼定对麻醉大鼠压力反射机能参数的影响。恒流灌流股动脉，记录灌流压变化，确定莫索尼定对血管阻力的影响。结果；莫索尼定３２．１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１使颈动脉窦压力反射机能曲线向右上移位，曲线最大斜率和反射性平均动脉压下降幅度均减小，提示莫索尼定对压力感受器反射有抑制作用。     

中枢性降压药莫索尼定的合成工芑

以乙脒盐酸盐为原料,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫蛇尼定,总产率为24.8%。在氯化反应中,以三氯氧磷为氯化剂,产率为92.8％。在还原反应中,以铁粉为还原剂,完成反应后进行水蒸气蒸馏,产率为87.7%.     

中枢性降压药莫索尼定的合成工艺

以乙脒盐酸盐为原料,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫索尼定,总产率为24.8%。在氯化反应中,以三氯氧磷为氯化剂,产率为92.8%。在还原反应中,以铁粉为还原剂,完成反应后进行水蒸气蒸馏,产率为87.7%。     

RP—HPLC法测定片剂中盐酸莫索尼定的含量

采用反相高效液相色谱法，选择苯酚为内标物，ＺＹ１１０４型ＸＷＧ－Ｃ１８柱（４．６ｍｍ×２５０ｍｍ）为分析柱，甲醇－水－０．２ｍｏｌ／Ｌ硫酸铵（１０．６８０．７２，ｐＨ＝７．７）为流动相，流速为１．０ｍＬ／ｍｉｎ，检测波长为２５４ｎｍ，进样量２０μＬ，测定片剂中盐酸莫索尼定的含量，按盐酸莫索尼定计算，理论板数为２５４４，样品峰与内标峰的分离度为３．９．线性范围为４～１００ｍｇ／Ｌ（ｒ＝０．９９９８），最低检测量为１０ｎｇ，平均回收率为９９．８２％，ＲＳＤ＝０．７９％．用该法测定３批盐酸莫索尼定片剂的含量，结果分别为（９６．８±１．９）％、（９９．４±１．７）％和（９９．３±１．６）％．本法快速、灵敏、准确，专属性高．     

莫索尼定治疗老年原发性高血压31例

目的评价莫索尼定在老年原发性高血压患者中的降压疗效、耐药性及安全性。方法选择31例≥70岁的老年性、轻中度原发性高血压患者，口服莫索尼定0.2～0.4 mg·d^-1，分别检测服药前和服药后第1，2，4和8周的收缩/舒张压、心率和血糖，并测定服药前和服药后第8周血液钾离子(K＋)、钠离子(Na＋)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平，同时观察不良反应。结果治疗8周总有效率91.7%，收缩压和舒张压下降，用药后心率有所下降，其他生化指标无显著性改变。仅有1例出现Ⅰ度房室传导阻滞，用药减量后消失。长期服用疗效持续，并具有良好的耐受性。结论莫索尼定治疗≥70岁老年轻、中度原发性高血压安全有效。     

莫索尼定——第二代中枢抗高血压药

莫索尼定是第二代中枢抗高血压药,它主要作用于延髓腹外侧头端的Ｉ１咪唑啉受体,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用;并能有效地减轻心肌肥厚,防止心律失常发作;改善肾功能;扩瞳、降低眼内压;对唾液、胃酸的分泌及血糖、血脂代谢无不良影响。它作用于中枢α２肾上腺素受体,是产生口干、疲劳等副作用的原因,但发生率较第一代中枢降压药可乐定小得多。莫索尼定确切的降压机制仍有待于深入研究。     

延髓腹外侧头端注射莫索尼定对大鼠血压,心率和肾交感神经放电…

目的：观察延髓腹外侧头端（ＲＶＬＭ）注射莫索尼定（Ｍｏｘ）对麻醉大鼠血压（ＢＰ）、心率（ＨＲ）及肾交感神经放电（ＲＳＮＡ）的影响。方法：麻醉大鼠ＲＶＬＭ注射１μＬ Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１，同步记录ＢＰ，ＨＲ及ＲＳＮＡ。结果：Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１分别使ＢＰ从１３．９±１．０ｋＰａ降至１３．０±１．７ｋＰａ（Ｐ〈０．０５），１３．８±１．８ｋＰａ至１１．４±１．５     

新型中枢降压药物莫索尼定

莫索尼定是一个新型的中枢降压药物。它通过兴奋咪唑Ⅰ_1受体和兴奋中枢肾上腺素α_2受体而发挥降压作用。临床研究表明莫索尼定在高血压治疗中具有疗效显著、服药方便、不良反应轻等优点。莫索尼定尚有改善葡萄糖代谢、增加胰岛素敏感性、改善血脂代谢等作用。     

改善莫索尼定片含量均匀度的制备工艺研究

目的：解决小剂量药物莫索尼定片含量均匀度不符合规定的问题。方法：先将PVP，L－HPC，乳糖混合均匀，莫索尼定以60％乙醇溶解后加入，利用苋菜红帮助判断制粒过程是否混合均匀。结果：莫索尼定片含量均匀度符合规定。结论：制备工艺可行。     

两种国产莫索尼定降压疗效的比较

目的比较两种国产抗高血压药莫索尼定降压疗效及安全性。方法采取开放实验,共入选病例60例,两种国产莫索尼定治疗组各30例。比较两组患者在服用4周试验药治疗前后血压、心率及生化指标的变化。结果两组患者治疗后1周血压开始下降,4周后血压明显下降（P<0.001）,两组间比较无差异（P>0.05）。两组药物治疗前后心率及生化指标无明显变化。药物不良反应发生率分别为20%及16.67%,均不影响继续治疗,两者比较无显著性差异。结论两种国产莫索尼定作为新型抗高血压药物,均对轻中度高血压降压效果确切,药物不良反应较少。     

莫索尼定的电离常数和分配系数的测定

在 2 5℃下 ,分别测定了莫索尼定的电离常数和分配系数。采用电位滴定法测得莫索尼定的电离常数 pKTa 值为 7 35± 0 0 3。采用摇瓶法测得莫索尼定的分配系数为P =12 0 2± 0 13     

气相色谱法测定盐酸莫索尼定有机溶剂残留量

盐酸莫索尼定 (ｍｏｘｏｎｉｄｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是德国Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ公司开发的一种新型中枢抗高血压药物[1] ,1991年首先在德国上市 ,目前在国内尚属于二类新药。由于该药物在合成过程中需使用乙醚和异丙醇等有毒性的有机溶剂 ,故有必要在成品质量控制时对其含量进行有效的监测。本文建立了气相色谱法 ,测定了盐酸莫索尼定原料药中残留有机溶剂乙醚和异丙醇的含量 ,方法灵敏、准确、可信。1　仪器及试剂岛津ＧＣ - 14Ｂ气相色谱仪 ;ＣＲ - 7Ａｐｌｕｓ数据处理机 ,盐酸莫索尼定原料药 (天津 ,批号 :990 10 1,990 1…     

改善莫索尼定片含量均匀度的制备工艺研究

目的解决小剂量药物莫索尼定片含量均匀度不符合规定的问题.方法先将PVP、L-HPC、乳糖混合均匀,莫索尼定以60%乙醇溶解后加入,利用苋菜红帮助判断制粒过程是否混合均匀.结果莫索尼定片含量均匀度符合规定.结论制备工艺可行.     

改善莫索尼定片含量均匀度的制备工艺研究

目的　解决小剂量药物莫索尼定片含量均匀度不符合规定的问题。方法　先将PVP、L -HPC、乳糖混合均匀 ,莫索尼定以 60 %乙醇溶解后加入 ,利用苋菜红帮助判断制粒过程是否混合均匀。结果　莫索尼定片含量均匀度符合规定。结论　制备工艺可行