扎来普隆片人体生物等效性

目的 :评价国产扎来普隆片和胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱荧光检测法 ,测定 2 0名健康男性志愿者单次交叉口服 1 5mg扎来普隆供试片和参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,用 3P97程序 ,计算其药动学参数和相对生物利用度 ,评价两制剂的生物等效性。结果 :扎来普隆供试片和参比胶囊的药 时曲线均符合一房室模型 ,其AUC0 - 8分别为 (1 2 3 .6± 2 5 .6) μg·L- 1 ·h与 (1 2 8.6± 2 9.0 ) μg·L- 1 ·h ;Cmax分别为 (55 .9± 1 6 .2 ) μg·L- 1 与 (6 1 .6± 1 6 .7) μg·L- 1 ;Tpeak分别为 (1 .0± 0 .3)h与 (0 .99± 0 .2 2 )h ;T1 /2ke分别为 (1 .0 0± 0 .2 9)h与 (0 .93± 0 .1 3)h。经配对t检验 ,各药动学参数均无统计学差异 (P >0 .0 5)。结论 :供试片相对于参比胶囊的人体生物利用度为 (97.7± 1 4 .5) % ,两制剂具有生物等效性     

扎来普隆片的人体药动学研究

目的 :研究国产扎来普隆片在中国人体内的药动学特征。方法 :20名健康志愿者单剂量口服15mg 扎来普隆片后 ,采用高效液相色谱法测定其血浆中扎来普隆浓度。结果与结论 :扎来普隆供试片药 -时曲线符合一房室模型 ,其Cmax 为 (55 90±16 20)ng/ml ,Tmax 为 (1 05±0 32)h ,Ke为 (0 74±0 18)h -1,T1/2ke 为 (1 00±0 29)h ,AUC0～8 为 (123 70±25 64) (ng·h)/ml,AUC0～∞为 (125 20±25 80) (ng·h)/ml ,与国外文献报道基本一致。     

法莫替丁分散片的药动学及生物等效性评价

目的:评价法莫替丁分散片的生物等效性.方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定10名志愿受试者单剂量口服 40 mg 供试品法莫替丁分散片与市售法莫替丁片后,血药浓度变化情况.结果:经3p87药动学程序处理,药时曲线下面积分别为(1 075.37±226.07) ng.h.ml-1与(1 113.87±269.87) ng.h.ml-1,达峰时间分别为(2.35±0.24)h与(2.45±0.16)h,峰浓度分别为(186.13±48.34)ng.ml-1与(164.74±35.00)ng.ml-1.结论:双单侧t检验结果表明:二者药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异(P> 0.05),法莫替丁分散片供试品与法莫替丁片为生物等效制剂.以法莫替丁片为标准参比制剂计算该分散片的相对生物利用度为97.49 %±9.40 % .     

硫普罗宁片人体药动学及生物等效性研究

目的研究健康受试者口服硫普罗宁片后的药动学及不同制剂间生物等效性。方法 LC-MS/MS测定硫普罗宁受试制剂和参比制剂给药后血浆中硫普罗宁的血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数,并比较两制剂在健康人体的生物等效性。结果硫普罗宁片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数是：t1/2分别为（12.8±5.3）和（10.8±4.6）min;Cmax分别为（7.02±1.35）和（7.16±0.81）g.mL-1;AUC0-t分别为（44.0±8.3）和（45.5±6.5）g.h.mL-1;AUC0-∞分别为（50.1±10.7）和（50.7±9.5）g.h.mL-1。受试制剂与参比制剂相比,在人体的相对生物利用度为（96.8±11.5）%。结论硫普罗宁两种制剂药动学参数没有显著性差异,具有生物等效性。     

螺内酯片健康人体药动学及生物等效性评价

目的:研究螺内酯在中国健康人体内的药动学和生物等效性。方法:采用随机双周期交叉设计, 18名健康志愿者单剂量口服200 mg螺内酯,HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度。结果:参比制剂和受试制剂药-时曲线均符合一房室模型,受试制剂和参比制剂的代谢物坎利酮的药动学参数如下:t_(mux)分别为(4．2±s 1．2)和(4．7±1．6)h,C_(mux)分别为(160±47)和(150±43)μg·L~(-1),t_(1/2ke)分别为(18±5)和(19±4)h,AUC_(0～72)分别为(3168±688)和(3267±627)μg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)分别为(3611±768)和(3759±642)μg·h·L~(1-)。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(106±26)％。结论:所建立的方法适用于螺内酯的人体药动学研究;经方差分析和双向单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性。     

头孢拉定注射剂的人体药动学及生物等效性

目的:研究国产和进口头孢拉定注射剂人体药动学和生物等效性.方法:选择18名男性健康志愿者,肌注1 g头孢拉定注射剂后,于不同时间点采血,反相高效液相法测定血中头孢拉定浓度.结果:主要药动学参数:进口和国产头孢拉定注射剂的Cmax分别为(20.2±5.6)和(15.6±5.4)mg*L-1,Tmax分别为(39.0±17.6)和(44.4±20.1)min,t1/2β分别为(62.5±15.6)和(74.9±34.6)min,MRT分别为(93.5±14.0)和(103.1±22.5)min,AUC0～∞分别为(2241.2±438.5)和(2090.9±408.2)mg*L-1.结论:国产与进口头孢拉定注射剂具有生物等效性.     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

塞克硝唑片在健康人体的药动学及生物等效性

目的:研究塞克硝唑片在人体的药动学特点和生物等效性。方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,单剂量口服塞克硝唑受试制剂和参比制剂(沙巴克)2.0g,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:塞克硝唑受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(27.1±4.2)h和(26.6±4.7)h;tmax分别为(2.3±1.1)h和(2.9±1.1)h;Cmax分别为(49.6±6.4)mg.L-1和(46.2±4.2)mg.L-1;AUC0-96分别为(1 832.0±180.2)mg.L-1.h和(1 847.1±204.1)mg.L-1.h;AUC0-∞分别为(2 022.4±205.7)mg.L-1.h和(2 042.3±264.0)mg.L-1.h。方差分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性。塞克硝唑受试制剂的相对生物利用度为(99.99±11.92)%。结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。     

格列齐特缓释片人体药动学及生物等效性研究

目的:建立测定人体血浆中格列齐特浓度的高效液相色谱法,研究格列齐特缓释片的人体药动学及生物等效性方法:20名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱法测定人血浆中格列齐特血药浓度,用DAS2.1.1计算药动学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果:在选定的色谱条件下格列齐特与内标及血浆杂质分离良好,在0.063～5μg·ml^-1范围内线性关系良好,提取回收率>77%,日内和日间精密度RSD均<15%。单剂量时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:t_1/2分别为（15.30±3.84）和（14.11±3.12）h、C_max分别为（2.34±0.72）和（2.19±0.80）μg·ml^-1、t_max分别为（5.60±1.23）和（6.45±1.54）h、AUC_0～60分别为（47.05±12.52）和（47.86±13.11）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（100.20±20.70）%,多剂量达稳态时受试制剂和参比制剂的体内药动学参数如下:t_1/2分别为（14.40±2.96）和（13.93±3.47）h、C_max分别为（2.86±0.93）和（2.85±1.45）μg·ml^-1、t_mxa分别为（4.85±1.63）和（4.30±1.72）h、AUC_SS分别为（42.44±12.97）和（44.18±19.99）μg·h·ml^-1、Cav分别为（1.77±0.54）和（1.84±0.83）μg·ml^-1、DF分别为（104.83±40.05）和（97.75±27.03）%。受试制剂的相对生物利用度为（104.00±33.40）%。结论:用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度操作简单,结果准确,重复性好。两制剂在健康人体中具有生物等效性。     

苦参素片健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究苦参素片在健康人体内的药动学及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服苦参素片或胶囊0·3g,血样加入内标(西咪替丁)经预处理后采用高效液相色谱-质谱法测定药物浓度,检测离子为m/z265(苦参素)、m/z253(内标)。结果:苦参素片与胶囊的t1/2分别为(2·30±1·09)、(1·90±0·58)h;tmax分别为(1·86±0·74)、(1·68±0·55)h;Cmax分别为(525·09±208·94)、(530·32±202·04)ng/ml;AUC0~11分别为(2048·5±749·4)、(2042·0±743·0)(ng·h)/ml;AUC0~∞分别为(2163·2±783·1)、(2136·4±792·1)(ng·h)/ml;苦参素片的相对生物利用度为(101·06±9·41)%。结论:苦参素片与胶囊具有生物等效性。     

西洛他唑片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

目的:研究国产西洛他唑片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服西洛他唑受试和参比制剂(Pletaal)100mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:西洛他唑受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(11.9±4.6)h和(11.2±3.0)h,Tmax分别为(3.7±1.2)h和(4.0±1.2)h,Cmax分别为(749.2±348.7)μg·L-1和(655.2±222.1)μg·L-1,AUC0-48分别为(10 088.5±4 606.1)μg·L-1·h和(9 259.0±3 511.8)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(10 926.3±4 713.6)μg·L-1·h和(10 183.4±3 540.7)μg·L-1·h,西洛他唑受试制剂的相时生物利用度为(107.5±14.9)%.结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

吡拉西坦片健康人体药动学和生物等效性研究

目的研究两种吡拉西坦片在健康中国人体的生物等效性.方法20名健康志愿者随机分为试验组和对照组,采用双交叉设计和单剂量口服方式,HPLC法测定血清中吡拉西坦浓度.经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种片剂的生物等效性评价.结果两种吡拉西坦片剂的t1/2为5.50±1.48、4.29±1.00h,Cmax为21.47±6.27、20.96±5.10mg·L-1,Tmax为O.70±0.46、0.66±0.36 h,AUC0-24h为93.44±16.61、96.67±18.50 mg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为99.8%±22.7%.结论两种吡拉西坦片剂具有生物等效性.     

加替沙星片剂人体药物动力学和生物等效性研究

目的评价两种加替沙星片剂的人体生物等效性.方法以18名健康志愿者为试验对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服两种加替沙星片剂 (含加替沙星400 mg),采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果达峰时间分别为(1.55±0.46)、(1.23±0.56)h,达峰时药物浓度分别为(4.01±0.52)、(3.96±0.49)μg·mL-1,两种制剂的消除相半衰期分别为(10.12±1.33)、(9.19±1.90)h,药-时曲线下面积(AUC0～36)分别为(30.39±2.47)、(35.69±4.67)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(31.42±6.45)、(34.34±5.74)μg·h·mL-1.结论经统计学分析,两种片剂具有生物等效性.     

头孢克肟片在健康受试者体内的生物利用度和生物等效性研究

目的:比较头孢克肟片和头孢克肟胶囊(世福素)的生物利用度和生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂口服头孢克肟片和胶囊各200mg,采用以头孢拉定作内标的高效液相色谱法测定头孢克肟血药浓度,以3p97程序计算两制剂的药物动力学参数和生物利用度。结果:建立的高效液相色谱法,以头孢拉定作内标,测定头孢克肟血浆药物浓度,检测限为1ng(S／N>3),线性范围为0.1-5.0μg·mL-1(r=0.9993,n=5)。0.25、1.0及2.5μg·mL-1三种浓度的回收率分别为(96.0±5.7)、(94.0±2.8)及(100.0±3.4)％,其平均回收率为(96.67±3.06)％,RSD为3.17％;日内误差分别为4.2、3.2及3.6％;日间误差分别为7.4、2.2及3.7％。头孢克肟片和胶囊的人体内血药浓度-时间曲线符合口服一室模型,主要动力学参数:T1/2Ke分别为(4.98±0.58)和(5.28±0.77)h;Tmax分别为(4.7±0.6)和(4.6±0.9)h;Cmax分别为(3.38±0.9)和(3.29±0.87)μg·mL-1;AUC0-24分别为(30.72±7.56)和(30.60±7.92)h·(μg·mL)-1。相对生物利用度为(102.8±19.7)％。结论:头孢克肟片与胶囊(世福素)具有生物等效性。     

头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

目的 :研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :按标准的 2× 2交叉试验方案设计 ,2 2名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各 5 0 0 mg,po,血清中药物浓度采用 RP- HPL C法检测。结果 :参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型 ,tmax分别为 ( 2 .0 4 5± 0 .72 2 )和 ( 2 .0 4 5± 0 .63 5 ) h,cmax分别为 ( 5 .894± 1.5 10 )和( 6.5 5 6± 1.5 2 5 )︼g/ ml,AU C( 0 - T) 分别为 ( 18.92 7± 5 .5 82 )和 ( 19.63 8± 4 .70 0 )︼g· h/ m l,AU C( 0 -∞ ) 分别为 ( 19.5 95± 5 .897)和( 2 0 .0 2 3± 4 .85 3 ) ︼g· h/ ml,T1 / 2 分别为 ( 1.3 17± 0 .5 5 1)和 ( 1.119± 0 .191) h,Ke分别为 ( 0 .5 64± 0 .14 2 )和 ( 0 .645± 0 .15 3 )h- 1 ,Ka分别为 ( 1.0 0 4± 0 .4 5 1)和 ( 1.0 0 4± 0 .3 15 ) h- 1 。受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为 10 6.99%。结论 :受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效     

奈韦拉平片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究2种国产奈韦拉平片(抗病毒药)在健康人体内的药代动力学,并评价这2种制剂的生物等效性.方法 20例健康成年男性受试者随机分组,按自身对照单次口服奈韦拉平片200 mg后,采用HPLC法测定奈韦拉平的血浆浓度,非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价.结果 参比制剂与受试制剂奈韦拉平的tmax分别为(3.5±2.1)、(3.0±1.9)h;Cmax分别为(2.6.±0.5)、(2.6±0.5)mg·L-1;t1/2分别为(57.6±10.4)、(58.6±10.2)h;MRT分别为(55.6±6.5)、(56.8±5.0)h;AUC0-t分别为(167.6±36.1)、(171.8±32.7)mg·L-1·h;AUC0→∞分别为(169.9±36.6)、(174.2±33.1)mg·L-1·h;CL/F分别为(1.2±0.3)、(1.2±0.2)L·h-1;Vd/F分别为(100.3±20.4)、(99.4±20.8)L;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(103.7±11.6)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

头孢丙烯片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究2种国产头孢丙烯片(头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学过程,并评价这2种制剂的生物等效性。方法20例健康成年男性受试者随机分组,自身对照,单次口服头孢丙烯片1 g后,用高效液相色谱法测定头孢丙烯顺式及反式异构体的血浆浓度,用非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价。结果顺式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±1.0),(2.3±0.8)h;Cm ax分别为(15.4±3.5),(14.8±2.8)μg.mL-1;t1/2分别为(1.4±0.1),(1.4±0.1)h;MRT分别为(3.4±0.6),(3.4±0.6)h;AUC0-t分别为(61.2±10.6),(60.3±11.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(64.7±11.2),(64.5±11.7)μg.h.mL-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.3±14.5)%。反式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±0.9),(2.4±0.9)h;Cm ax分别为(1.6±0.3),(1.5±0.3)μg.mL-1;t1/2分别为(1.2±0.2),(1.5±0.6...     

Average bioequivalence of generic clarithromycin tablets in healthy Thai male volunteers

The objective of this study was to assess bioequivalence of 500-mg clarithromycin tablets in 24 healthy volunteers. In a randomized, single dose, fasting state, two-period, crossover study design with a 1-week washout period, each subject received a 500-mg clarithromycin tablet. Plasma samples were collected over a 24-h period after administration and were analyzed by using a validated method using high performance liquid chromatography (HPLC) with electrochemical detection. The time to reach the maximal concentration (t(max),h), the peak concentration (C(max),ng/ml) and the area under the curve (AUC(0- infinity),ng h/ml) of the Reference and Test formulations were 2.1+/-0.7 vs 2.1+/-0.7, 2474+/-702 vs 2559+/-744 and 15803+/-6120 vs 17683+/-6650, respectively. Relative bioavailability was 1.12. The 90% confidence interval (90% CI) of C(max) and AUC(0- infinity) were 95.6-110.8% and 3.5-122.0%, respectively. Bioequivalence between the test and reference preparation can be concluded.