2种利巴韦林制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种利巴韦林制剂的生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,采用液-质联用法测定20例男性健康志愿者单剂量口服150mg利巴韦林受试泡腾片(受试制剂)及利巴韦林受试颗粒(参比制剂)后利巴韦林的血药浓度,并计算相关药动学参数。结果:利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(44.00±8.75)、(44.89±10.44)h,tmax(1.0±0.7)、(0.8±0.2)h,cmax(424.12±133.03)、(406.09±108.22)ng.mL-1,AUC0～108h(4997.59±1322.31)、(4921.16±1030.61)ng.h.mL-1。以AUC0～108h计算,利巴韦林受试制剂平均相对生物利用度为(105.4±37.4)%。统计学结果表明,2种制剂主要药动学参数t1/2、cmax、tmax、AUC0～108h均无显著性差异。结论:本方法专属、灵敏、准确,利巴韦林2种制剂在人体内具有生物等效性。     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

阿奇霉素胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素胶囊在健康人体内的药动学,并评价其生物等效性。方法:采用随机、双交叉自身对照试验设计,19名健康受试者单剂量口服阿奇霉素胶囊受试制剂与参比制剂500mg,服药后0～144h间隔取血,用液-质联用法测定阿奇霉素在血浆中的浓度,采用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:参比制剂与受试制剂的tmax分别为(2.658±0.914)、(2.816±1.193)h,Cmax分别为(248.579±89.395)、(236.737±62.668)ng·mL-1,AUC0～144分别为(3121.862±750.631)、(3006.864±784.840)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(3446.478±834.751)、(3484.274±968.909)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(99.2±26.7)%。结论:2种制剂生物等效。     

利巴韦林片在健康人体的生物等效性

目的评价利巴韦林2种片剂的生物等效性。方法20例男性健康受试者采用随机双交叉设计试验,用液相色谱-串联质谱法测定单剂量口服利巴韦林片受试制剂和参比制剂各300 mg后利巴韦林的血药浓度,所得数据采用软件BAPP2.0计算主要药动学参数。结果利巴韦林参比制剂与受试制剂主要药动学参数:t_(max)分别为(1.4±s 0.5)h,(1.9±1.0)h;c_(max)分别为(610±183)μg·L~(-1)和(598±194);μg·L~(-1),t(1/2)分别为(38±4)h和(36±5)h,AUC_(0～96)分别为(8 035±1795)μg·h·L~(-1)和(7 868±1 756)μg·h·L~(-1)。以AUC~(0～t)计算,利巴韦林受试制剂的平均相对生物利用度为(98±11)%,统计学结果表明2种制剂主要药动学参数c_(max)、AUC_(0～t)和t_(max)均无显著差异。结论本方法准确、专属、灵敏,2种制剂在人体内具有生物等效性。     

2种阿奇霉素分散片生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素分散片的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂或参比制剂500mg,用微生物琼脂平板扩散法测定血药浓度。采用3p97程序计算主要药动学参数及相对生物利用度,以评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线基本一致,Cmax分别为(407.672±36.025)、(413.903±36.945)ng.mL-1,tmax分别为(1.950±0.510)、(1.850±0.366)h,t1/2分别为(50.757±18.919)、(48.926±16.402)h,AUC0～120分别为(4998.110±721.271)、(4853.564±539.555)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(5793.932±700.138)、(5570.704±614.011)ng.h.mL-1。阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.0±17.6)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

甲磺酸多沙唑嗪片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价2种甲磺酸多沙唑嗪片生物等效性。方法:20名健康男性受试者自身交叉单剂量口服甲磺酸多沙唑嗪片受试制剂与参比制剂各4mg后,用高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血药浓度,计算其主要药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(39.31±6.04)、(31.83±6.33)ng.mL-1,tmax分别为(2.00±0.83)、(2.25±0.70)h,t1/2分别为(14.12±4.55)、(15.13±4.66)h,AUC0～72分别为(449.14±101.12)、(430.25±118.10)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(457.09±105.92)、(439.40±121.83)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.75±23.06)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索2种制剂在健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法:20名男性健康志愿者,单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg后,采用液-质联用法测定血药浓度,用DAS1.0统计软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试者口服受试制剂和参比制剂后的Cmax分别为(84.7±29.3)、(81.2±28.2)ng.mL-1,tmax分别为(1.7±0.5)、(1.8±0.4)h,t1/2分别为(7.9±0.9)、(8.3±1.0)h,AUC0～24分别为(638.7±180.8)、(591.4±148.3)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(717.5±211.1)、(671.1±173.2)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.2±16.5)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服坎地沙坦酯片(受试制剂)和坎地沙坦酯胶囊(参比制剂),以高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(276.785±28.957)、(269.118±30.116)ng.mL-1,tmax分别为(4.12±0.79)、(3.93±0.87)h,t1/2分别为(8.63±1.04)、(9.06±1.14)h,AUC0～48分别为(2589.248±306.674)、(2438.946±313.259)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(2613.276±309.460)、(2493.636±324.491)ng.h.mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(104.80±16.48)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究

目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0～72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氟西汀口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氟西汀口腔崩解片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法:18名健康志愿者分别单剂量交叉口服盐酸氟西汀口腔崩解片(受试制剂)和盐酸氟西汀胶囊(参比制剂)40mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂在体内血药浓度药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(5·17±1·10)、(5·11±1·02)h,Cmax分别为(76·24±38·42)、(77·92±34·97)ng·mL-1,AUC0～150分别为(3216·21±899·69)、(3220·62±1275·57)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(3570·60±1299·29)、(3662·49±1444·69)ng·h·mL-1。经组间t检验,受试制剂与参比制剂药动学参数无显著性差异(P>0·05),受试制剂的相对生物利用度为(96·47±10·43)%。结论:盐酸氟西汀口腔崩解片与盐酸氟西汀胶囊具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

2种氯诺昔康制剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种氯诺昔康制剂在人体内的药动学及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氯诺昔康颗粒(受试制剂)与氯诺昔康片(参比制剂)8mg后,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱法测定其血药浓度,并用DAS软件计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂药动学参数分别为:Cma(x1331±192.1)、(1366±220.5)ng·mL-1,tma(x2.20±0.30)、(2.28±0.60)h,AUC0～2(46264±1581)、(6460±1535)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6379±1671)、(6571±1599)ng·h·mL-1,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.5±11.9)%。结论:2种氯诺昔康制剂具有生物等效性。     

利巴韦林含片的人体药动学及生物等效性研究

目的：建立人血浆中利巴韦林的HPLC—MS分析方法，用以测定18名健康男性受试者舌下含服不同厂家的利巴韦林含片后的血药浓度。估算受试制剂和参比制剂的药动学参数，评价两种制剂是否生物等效。方法：采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂80峭，采集静脉血样，血浆样品去蛋白后用HPLC／MS／MS法检测药物浓度。计算药动学参数，判定两制剂是否生物等效。结果：测定利巴韦林的线性范围为2～500ng／mL（r^2为0，9944），平均回收率〉90％，日内RSD和日间RSD均〈10％。测得血浆中两种制剂的利巴韦林的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2、AUC0-72和AUG0→∞分别为：（1．1±0．5）、（1．1±0．4）h，（249±89）、（232±65）ng／mL，（34±11）、（34±11）h，（2828±1215）、（2685±1096）ng·h·mL^-1，（3600±1568）、（3416±1379）ng·h·mL^-1。以AUC0-72计算。利巴韦林含片的相对生物利用度平均为（106±16）％。结论：本方法更简便、准确，灵敏度得到很大提高。两种制剂的利巴韦林药代动力学参数无统计学差异，具有生物等效性。