高效液相色谱法测定盐酸氟桂得嗪血浆浓度及其药物动力学

以高效液相色谱法测定血浆中的盐酸氟桂利嗪浓度。色谱条件：紫外检测波长２１０ｎｍ；柱ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８１５０×４．６ｍｍ；流动相；甲醇（８０％）；水（１５％）：（０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＮＨ４Ｈ２ＰＯ４＋０．０２５ｍｏｌ．Ｌ＾－１Ｈ３ＰＯ４）缓冲液（５％）。最低检测限１０ｎｇ．ｍｌ＾－１。药物动力学一室模型，其参数（Ｔ１／２（Ｋ）２．３８－２．６４ｈ，Ｔｍａｘ２．３０－２．４３ｈ，Ｃｍａｘ１３     

盐酸氟桂利嗪片的人体相对生物利用度

目的:比较盐酸氟桂利嗪(A)与参比片(B)的药物动力学和相对生物利用度.方法:采用HPLC荧光法测定10名健康受试者po 24mg A和B后,盐酸氟桂利嗪在血浆中的浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果:A和B的AUC_(0—∞)分别为(481.82±21.33)、(497.24±36.03)(μg·h)/L,t_(?)分别为(3.69±0.27)、(3.69±0.32)h,C_(?)分别为(4O.29±2.71)、(40.89±3.6Oμg/L,两者的AUC,t_(?)、c_(?)均无显著性差异(P>0.05).采用梯形法计算两者的AUCO_(0—t)分别为(459.26±14.75)、(468.32±34.44)(μg·h)/L,A的相对生物利用度为(98.4±6.6)%.结论:被试片剂与参比片剂具有生物等效性.     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪片的含量

目的应用高效液相色谱法（HPLC法）对盐酸氟桂利嗪片进行含量测定。方法选用AgilentC18分析柱，流动相系甲醇-pH值为3.5的磷酸盐缓冲液（70：30），检测波长为253nm流速1．0mL／min，柱温30℃。结果盐酸氟桂利嗪的进样量线性范围为0.012～0．233μg（r=0．9999），平均回收率为99．12％，RSD=0．85％。结论HPLC法结果准确，回收率好，可用于该产品的质量控制。     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪片的含量

目的对盐酸氟桂利嗪片中盐酸氟桂利嗪的含量测定方法进行研究。方法利用高效液相色谱仪,采用外标法测定供试品中盐酸氟桂利嗪的含量。结果盐酸氟桂利嗪在2.5~24.8μg/mL的范围内峰面积对浓度呈线性关系,r为0.99998。结论高效液相色谱方法操作简便、准确、专属性强,可用于盐酸氟桂利嗪片中盐酸氟桂利嗪的含量测定     

盐酸氟桂利嗪有关物质测定方法的研究

本文在Ｂａｌｅｓｔｒｉｏｎ，ｆ．；Ｊｉｒｉｌｌｏ，Ｒ，等人的研究及卫生部部颁标准的基础上，对盐酸氟桂利嗪的有关物质的测定方法进行了研究，由薄层色谱法改为高效液相色谱法，操作简单易行，分辩率高，重现性好，结果准确可靠。     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪胶囊含量

目的:用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪胶囊含量。方法:以KF-C_(18)(4.6×250mmm,10μm)为色谱柱;流动相为甲醇-乙腈-水-三乙胺-冰醋酸(70:10:20:0.4:0.6);流速为1.0ml·min~(-1);254nm检测。结果:本品在5.8～29.0μg·ml~(-1)呈良好线性(r=0.9999);回收率为99.4％,RSD=1.2％(n=5);样品测定结果与药典方法无显著性差异。结论:本法简便,快速,专属性强,可测定盐酸氟桂利嗪含量。     

盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊的生物等效性研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪分散片药代动力学及生物等效性。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用盐酸氟桂利嗪试验制剂和参比试剂20 mg,采用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪的血药浓度。结果:口服20 mg被试制剂与参比制剂后,盐酸氟桂利嗪AUC0-t分别为424.27±74.01和410.25±72.56μg·h-1·L-1;Cmax分别为67.02±14.89和67.45±15.68μg·L-1;Tmax分别为2.90±0.42和2.98±0.47 h;t1/2ke分别为9.73±3.15和8.89±3.08 h。试验制剂的相对生物利用度为(104.12±12.23)％。结论:盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊具有生物等效性。     

盐酸氟桂利唪胶囊的人体生物利用度研究

采用反相高效液相色谱法测定了12例健康志愿者自身交叉随机口服单剂量盐酸氟桂利嗪胶囊30mg和西比灵胶囊30mg后的血浆药物浓度。通过两者的比较,研究盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。结果表明,两胶囊的t_(max),C_(max)经方差分析检验均无显著性差异(P>0.05)。盐酸氟桂利嗪胶囊相对于西比灵胶囊的相对生物利用度为88.5％±15.5％,两胶囊的AUC及C_(max)用双向单侧t检验比较具有生物等效性。     

盐酸氟桂利嗪血药浓度HPLC测定和生物等效性研究

目的 :建立一种简便的HPLC方法测定人体盐酸氟桂利嗪血药浓度 ,并评价两种盐酸氟桂利嗪制剂的生物等效性。方法 :以地西泮为内标 ,血样经正己烷提取后 ,采用DiamonsilC18柱 ,以 0 .0 6mol·L-1醋酸钠 (pH =3.76 ) 乙腈 (4 5∶5 5 )为流动相 ,流速为1.0ml·min-1,波长 2 5 4nm。利用 3p97程序处理所得数据 ,求出各种参数 ,评价生物等效性。结果 :本方法最低检测限为 2 .5 μg·L-1,盐酸氟桂利嗪在2 .5～ 16 0 .0 μg·L-1范围内线性关系良好 (r =0 .9989)。两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1 2 β经统计学检验无显著性差异 (P >0 .0 5 )。供试制剂的相对生物利用度为 (98.4 1± 11.2 3) % (n =2 0 )。结论 :本HPLC方法简便可行 ;两种制剂生物等效。     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.     

盐酸氟桂利嗪不良反应

目的了解盐酸氟桂利嗪不良反应发生情况,为临床合理用药提供参考。方法对国内外近十年盐酸氟桂利嗪引发的不良反应文献报道进行归纳和整理。结果综合分析盐酸氟桂利嗪引起的变态反应、嗜睡、乏力、头痛、恶心、抑郁症、谵妄、锥体外系反应症等不良反应发生的原因。结论盐酸氟桂利嗪不良反应类型较多,正确使用此药并加强观察,通过采取相应措施,可以减少或减轻不良反应。     

小剂量阿司匹林片对盐酸氟桂利嗪药代动力学的影响

目的测定小剂量阿司匹林片对盐酸氟桂利嗪药代动力学的影响。方法5名健康志愿者随机交叉单剂量口服72mg盐酸氟桂利嗪或25mg阿司匹林和72mg盐酸氟桂利嗪后,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸氟桂利嗪浓度,分别计算药代动力学参数。结果口服72mg盐酸氟桂利嗪或25mg阿司匹林和72mg盐酸氟桂利嗪后,主要药代动力学参数经统计学比较,2组无显著性差异。（P〉0.05）。结论小剂量阿司匹林片对盐酸氟桂利嗪的药代动力学无显著性影响。     

高效液相色谱法测定桂利嗪片含量

目的 用HPIC法测定桂利嗪片中桂利嗪的含量。方法以C18为固定相，甲醇—0．2％三乙醇胺(用盐酸调至pH6.6)(80：20)为流动相，检测波长为254nm。结果 平均回收率为100．3％，BSD为0．4％。结论 本法重现性好，结果准确可靠。     

人血浆中盐酸氟桂利嗪的HPLC测定及药代动力学研究

目的 :建立血浆中盐酸氟桂利嗪浓度的反相HPLC测定法 ,并用此方法研究盐酸氟桂利嗪在人体内的药代动力学。方法 :内标安定为内标 ,血浆经戊烷 -异丙醇、盐酸溶液、二氯甲烷等多步提取后 ,采用C18分析柱 ,以甲醇 -水 (含 0 0 2mol·L-1四丁基溴化铵 ) (74∶2 6 )为流动相 ,流速为 0 8mL·min-1;在紫外 2 5 4nm处检测。所得数据用 3p87药代动力学程序处理 ,求出有关的参数。结果 :盐酸氟桂利嗪在 2 34～ 15 0ng·mL-1范围内线性关系良好 (r =0 9985 ) ,最低检测浓度 2ng·mL-1;平均回收率 99 94%。应用本法对单剂量口服盐酸氟桂利嗪后的药代动力学进行了初步探讨。结果表明药时曲线符合一室药动学模型 ,药动学的主要参数t1/2 (Ka) =1 6 1h、t1/2 (Ke) =4 0 9h、tp=2 82h、Cmax=5 9 5 4ng·mL-1。结论 :本方法以安定为内标 ,灵敏、可靠 ,回收率高 ,结果准确 ,适用于临床血药浓度监测及药代动力学研究。     

盐酸氟桂利嗪片人体生物等效性研究

目的 :12名健康受试者随机自身交叉口服20mg盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔进行药代动力学和生物等效性研究。方法 :采用高效液相色谱荧光检测法 ,测定血浆中盐酸氟桂利嗪的浓度。结果 :经3p97生物利用度计算程序处理拟合 ,得盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔AUC0～∞ 分别为 (328 15±24 52) μg/ (h·L)和 (351 93±35 86) μg/ (h·L) ,Cmax 分别为 (39 41±5 67) μg/L和 (39 89±3 39) μg/L ,Tmax 分别为 (2 56±0 57)h和 (2 64±0 52)h ,经配对t检验 ,两者的主要药动学参数均无显著性差异 (P>0 05)。采用梯形法计算的盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔的AUC0～t 分别为 (360 40±23 50) μg/(h·L)和 (377 81±28 59) μg/(h·L)。结论 :经方差分析和双单侧检验 ,结果表明 ,两者具有生物等效性 ,盐酸氟桂利嗪片剂的相对生物利用度为 (95 7±6 6) %。     

盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药物代谢动力学的影响

目的研究盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药动学行为的影响。方法 10只健康雄性Wistar大鼠平均分成2组,一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(10 mg·kg-1),一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(10 mg·kg-1)和盐酸普萘洛尔(10 mg·kg-1),用HPLC-UV法测定血浆中氟桂利嗪的浓度。结果大鼠给予盐酸氟桂利嗪或同时给予盐酸氟桂利嗪和盐酸普萘洛尔后,主要药动学参数经统计学比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药动学行为没有显著性影响。     

盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸氟桂利嗪胶囊的生物等效性.方法采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别口服单剂量2种盐酸氟桂利嗪胶囊各20 mg(参比制剂和受试制剂),用高效液相色谱(HPLC)紫外检测法测定血浆中氟桂利嗪的浓度,采用DASl.0程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验.结果参比制剂和受试制剂在受试者体内的药动学参数分别为Cmax(74.76±16.14)和(70.50±14.96)μg·L-1;Tmax(2.61±0.53)和(2.53±0.36)h;t1/2(6.45±1.13)和(6.48±1.19)h;AUC0～24 h(693.7±170.7)和(686.7±187.4)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(753.4±178.5)和(746.1±189.8)μg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F0～∞为(99.7±16.2)%.AUC0～24 h 90%置信区间为0.921～1.049,Cmax 90%置信区间为0.893～1.000,Tmax经非参数法检验,差异无统计学意义.结论2种盐酸氟桂利嗪胶囊生物等效.     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量

目的:分析高效液相色谱(HPLC)法在测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量中的应用。方法:分别采用HPLC法及醇中碱滴定法测定盐酸氟桂利嗪含量,比较2种方法测定的盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量准确度及测定时间。结果:实验组测定的盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量为4.999 mg/片,比对照组(4.992 mg/片)明显更接近于标示含量;同时测定时间为(32.5±2.4)min,明显低于对照组(45.3±2.7)min,P均小于0.05。结论:HPLC法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片中盐酸氟桂利嗪的含量,准确度比较高,同时测定时间短。