粉防己碱对大鼠膀胱平滑肌的药理作用

研究植物源性钙通道阻滞剂粉防己碱（Ｔｅｔ）对大鼠膀胱平滑肌的作用。结果发现,在整体实验中,Ｔｅｔ８ｍｇ／ｋｇ灌胃能在较少影响血压、心率的情况下,降低膀胱平滑肌的收缩力（Ｐ〈０．０１）。在离休实验中,Ｔｅｔ（１０、３０μｍｏｌ／Ｌ）能浓度依赖性地非竞争性抑制由ＫＣｌ引起的大鼠正常和肥厚膀胱平滑肌的收缩反应,ＰＤ２＾′值分别为４．３４和３．７９。在连续每ｄ灌胃Ｔｅｔ８ｍｇ／ｋｇ６周后,能减轻膀胱重量并     

粉防己碱药理作用研究进展

综述了近几年粉防己碱药理作用的研究进展 ,包括抗心肌、肾缺血、抗高血压、抗肝纤维化、抗肿瘤多药耐药性、抗缺氧性肺动脉高压等多种药理作用。特别是作为一种天然的肿瘤细胞多药耐药逆转剂 ,在肿瘤防治方面有其良好的应用前景。     

粉防己碱在大鼠体内的代谢途径研究

目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0～24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测到14个可能的代谢产物,其中7个代谢产物属于首次发现。主要的代谢途径包括N-去甲基化、O-去甲基化、芳环碳羟基化、脂肪碳羟基化、N-氧化等。结论粉防己碱在大鼠体内经历了广泛代谢,UPLC-MS法具有较高的分离度以及简化的质谱图,为粉防己碱代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

粉防己碱抑制人膀胱移行细胞癌BIU-87细胞生长的研究

为观察粉防己碱对人膀胱癌细胞株BIU 87的抑制作用并探讨其作用机制,采用四氮唑蓝法检测粉防己碱不同浓度对BIU 87细胞生长的抑制率,用流式细胞仪检测不同浓度粉防己碱作用后细胞的凋亡率,结果显示粉防己碱可有效抑制BIU 87细胞的生长,具有浓度依赖性特点,浓度为5～25mg/L的粉防已碱具有诱导人膀胱癌细胞凋亡的作用,且随着药物作用时间延长凋亡率逐渐增加,说明粉防己碱可有效抑制膀胱癌细胞生长,其作用机制与凋亡有关。     

粉防己碱对坏死性胰腺炎大鼠肺损伤的治疗研究

目的 观察粉防己碱对实验性急性坏死性胰腺炎肺损伤大鼠的治疗作用，并对其作用机理进行探讨。方法 取Wistar大鼠108只，随机分为假手术组、模型组、粉防己碱组。经胆胰管逆行注射牛磺胆酸钠复制急性出血坏死性胰腺炎模型，在造模后30min经尾静脉注射粉防己碱(120mg／kg)，术后3h、6h、12h取血，测定血清淀粉酶、PLA2、TNFα、IL-1；取左肺一部分匀浆，测定MPO、PIA、TNFα、IL-1，一部分经10％甲醛固定作病理组织学检查，取右肺提取核蛋白，采用化学发光ELISA法检测NF-κB(P^65)活性；留取胰腺组织进行组织病理学检查。结果 粉防己碱能明显降低AHNP大鼠24h死亡率；减轻肺组织及胰腺的病理性损伤；降低血中、肺组织中PLA2活性；降低血中、肺组织中TNFα、IL-1水平；显著降低肺组织NF-κB活性。结论 粉防己碱可显著抑制PLA2的激活，进而抑制NF-κB的活化，下调多种细胞因子的表达，抑制“细胞因子风暴”的产生，减轻对肺组织的损害作用。     

粉防己碱的药理研究进展

粉防己碱自１９５３年至今的研究中，相继发现其具有解热、镇痛、抗炎作用、降低血压作用，抗心律失常作用、抗血小板、抗凝血作用和钙拮抗作用，被认为是一中草药成分的钙拮抗剂，临床用于高血压病的治疗，取系较好的疗效。其研究前景广阔，应用价值较高。     

粉防己中粉防己碱和防己诺林碱的分离制备研究

目的:建立粉防己中粉防己碱和防己诺林碱的分离制备方法。方法:采用柱色谱法对粉防己碱和防己诺林碱进行分离,采用薄层色谱法对粉防己碱和防己诺林碱的纯化品进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对其进行含量测定。结果:经薄层色谱法鉴定粉防己碱与防己诺林碱的纯化品与标准品图谱一致;经高效液相色谱法测定,所得样品中粉防己碱和防己诺林碱的百分含量分别为100.97%和98.54%。结论:本方法简便易行,所得粉防己碱与防己诺林碱纯度高。     

共振瑞利散射法测定粉防己中粉防己碱

目的 研究刚果红和粉防己碱的结合反应,建立测定粉防己碱的新方法。方法 pH 4.0 BR缓冲液中,刚果红与粉防己碱通过分子间作用力形成离子缔合物,使λex=λem=380 nm 波长的共振瑞利散射信号加强。结果 该方法在0.06~0.1 mg/mL呈线性关系,检测限为0.3 μg/mL。对6批粉防己中粉防己碱测定的结果与高效液相色谱法基本一致。平均回收率为98.9%,RSD为1.71%(n=6)。结论 此方法灵敏度高,稳定性好,可用于防己中粉防己碱的测定。     

粉防己碱对大鼠急性出血坏死性胰腺炎的治疗作用

目的 :观察粉防己碱对大鼠急性出血坏死性胰腺炎的治疗作用。方法 :选用SD大鼠 ,经胆胰管逆行加压注射 4 .5 %牛磺胆酸钠复制急性出血坏死性胰腺炎动物模型 ;化学比色法测血清淀粉酶活性 ;快速比浊法测血清脂肪酶活性 ;湿棉球减干棉球重量测腹水量 ;并观察大鼠 6h存活情况 ;光镜观察胰腺组织病理学改变 ,同时行胰腺炎组织学评分。结果 :6 0mg·kg- 1 和 30mg·kg- 1 粉防己碱使大鼠存活率由 6 5 .2 2 %分别升至 90 .91%和 85 .0 0 % ;腹水量由 3.87± 0 .4 2g分别降至 2 .82± 0 .4 1g和 2 .5 6± 0 .37g;血清淀粉酶由 4 31.78± 74 .0 7u·dl- 1 分别降至 2 70 .0 8±6 6 .85u·dl- 1 和 334.4 8± 5 7.2 5u·dl- 1 ;血清脂肪酶由 74 0 .93± 115 .95IU分别降至 2 76 .70± 87.14IU和 2 37.39±84 .80IU ;与模型组比较均为P <0 .0 5。光镜下可见粉防己碱治疗组胰腺水肿、出血坏死及炎性反应均明显减轻。结论 :粉防己碱对大鼠急性出血坏死性胰腺炎具有较好治疗作用。     

粉防己碱对离体大鼠心脏缺血-再灌注损伤心肌的保护作用

利用大鼠离体工作心研究粉防己碱（Tet）对缺血-再灌损伤心肌的保护作用，结果表明，Tet能明显改善再灌注损伤心肌的心功能，增加心肌灌流量，降低心律失常发生率，降低心肌磷酸肌酸激酶（CPK）、乳酸脱氢酶（LDH）、谷草转氨酶（SGOT）的外漏及心肌含水量，并能减少脂质过氧化产物-丙二醛（MDA）的形成。以上作用均与其阻钙通道及钙激活的钾通道、降低胞内钙含量密切相关。     

粉防己碱抑制内皮素诱导的牛脑微血管平滑肌细胞增殖

本实验主要观察了内皮素（ＥＴ）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。结果表明：ＥＴ在１０＾－１０￣１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ之间呈剂量依赖性地促进牛脑微血管平滑肌细胞的增殖；当用１０＾－８ｍｏｌ／Ｌ ＥＴ与该平滑肌细胞共同孵育２４ｈ时刺激作用最强，增殖率达９８．１１％。粉防己碱在１０＾－６￣１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ时可剂量依赖性地拮抗ＥＴ诱导的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，药物浓度在１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ时抑制     

粉防己碱抑制大鼠肺动脉高压过程中PDGF-A、B表达的研究

目的：探讨血小板源生长因子（ＰＤＧＦ）在粉防己碱（Ｔｅｔ）抑制野百合碱（ＭＣＴ）诱导的大鼠肺动脉高压肺血管构形重建中的作用。方法：建立（ＭＣＴ）诱导的大鼠肺动脉高压模型,同进以两个实验组加不同剂量的Ｔｅｔ抑制肺动脉高压,用免疫组化方法检测Ｔｅｔ对ＭＣＴ致肺动脉高压在 肺小动脉中膜平滑肌细胞ＰＤＧＦ－Ａ、Ｂ表达的影响。结果：Ｔｅｔ能抑制肺小动脉中膜平滑肌细胞增殖时的ＰＤＧＦ－Ｂ的表达增强（Ｐ〈０．０     

艾可合剂对家兔离体膀胱和前列腺部尿道肌条的舒张作用

目的 观察艾可合剂对家兔离体膀胱、前列腺部尿道平滑肌的舒张作用.方法 取雄性家免膀胱和前列腺部尿道肌条置于麦氏浴槽中,一端固定于浴糟内的L形管上,另一端连接于肌张力换能器上,负荷1g,艾可合剂从低剂量倍增累积给药,间隔2min,药物容量50μL,直至产生最大舒张效应,计算最大舒张效应的百分值,比较艾可合剂对离体膀胱和前...     

人羊膜植入法膀胱再生的实验研究

1984～1986年,我们用0.6％戊二醛和10％甲醛处理人羊膜作代替物的犬膀胱再生实验。20只犬切除大部或全部膀胱,并缝合“羊膜袋”于骨盆窝内。18只存活犬于术后3、5、7周和2、4、6、8、14、16月行膀胱造影、肾功能测定、尸体剖验及标本光、电镜检查。术后1～2周羊膜表层上皮生长,3～8周可见再生平滑肌和神经组织,4～6月再生膀胱形态及容量完全正常,具有贮尿及排空功能。     

汉防己甲素对正常人及高血压病患者血液动力学作用的研究

运用漂浮导管热稀释法监测汉防己素（简称汉甲）对１０名健康受试者及１２例高血压病患者的急性血液动力学作用。结果：对正常人，汉甲减慢心率（ＨＲ），升高平均肺动脉压（ＭＰＡＰ）和肺毛细血管嵌顿压（ＰＣＷＰ），而平均动脉压（ＭＡＰ）、心输出量（ＣＯ）、心脏指数（ＣＩ）用药前后差异无显著性。对高血压病患者，汉甲明显降低ＭＡＰ、ＭＰＡＰ、ＰＣＷＰ，明显升高ＣＯ、ＣＩ，对ＨＲ无影响。提示汉甲具有潜在负性变力性与负性变时性效应，对正常血压无影响；但对高血压病患者，汉甲在安全有效降压的同时，能促进左室功能的改善。     

Optimization of Tetrandrine Treatment in Rat Hepatic Fibrosis Model

Optimization of Tetrandrine Treatment in Rat Hepatic Fibrosis Model     

粉防己碱对鼠脑缺血海马神经细胞的保护作用

采用全脑缺血再灌注模型,应用Fura-2荧光探针检测海马神经细胞游离钙（［Ca2+］i）水平,硫代巴比妥显色法检测海马匀浆中过氧化脂质（LPO）含量,同时电镜下观察海马CA1区神经细胞改变,以评价药物粉防己碱的作用。结果表明粉防己碱预处理后,能够显著抑制全脑缺血20min再灌注60min海马组织［Ca2+］i及LPO含量的升高,减轻神经细胞病理损伤。提示粉防己碱有一定程度的脑保护作用。     

合用粉防己碱对3，15—二乙酰苯甲酰乌头宁的镇痛作用及毒性影响

合用粉防己碱（Ｔ）６０ｍｇ／ｋｇ对３，１５—二乙酰苯甲酰乌头宁（ＤＡＢＡ）小鼠的半数致死量（ＬＤ＿（５０））虽无明显影响，但可显著增强其镇痛作用，降低其半数有效量（ＥＤ５０），从而使ＤＡＢＡ的治疗指数由４．２１提高到５．５６，扩大其安全范围。