小飞蓬中黄酮类化学成分研究

目的:研究小飞蓬全草中黄酮类化学成分.方法:对小飞蓬全草乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果:从小飞蓬干燥全草中分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素-7-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1),槲皮素(2),木犀草素(3),芹菜素(4),5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(5),槲皮素-3-O-α-吡喃鼠李糖苷(6),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(9),4′-羟基黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),黄芩苷(11),芦丁(12).结论:化合物1为首次从菊科中分离得到,化合物5和9为首次从飞蓬属中分离得到,化合物3～4,7～8,11为首次从该植物中分离得到.     

尖萼耧斗菜中黄酮类成分的研究

目的：对尖萼耧菜斗菜进行化学成分研究。方法：利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱分析进行结构鉴定。结果：从该植物中分离得到５个黄酮类化合物,分别鉴定为芫花素,芹菜素,木樨草素,当药甙,日本椴甙。结论：所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

大叶金花草化学成分的研究(Ⅱ)

目的 研究大叶金花草的化学成分.方法 应用各种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到12个有机酸化合物,鉴定了10个,分别鉴定为2,5-二羟基苯甲酸甲酯(methyl 2,5-dihydroxybenzoate,I)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-己基)酯[phthalicacid bis-(2-ethylhexyl)ester,Ⅱ]、棕榈酸(palmitic acid,Ⅳ)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,V)、三十烷酸(tria-contanoic acid,Ⅶ)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid Ⅷ)、原儿茶酸(protocatechuic acid,Ⅸ)、对-羟基苯甲酸(p-hydroxy-benzoic acid,X)、对甲氧基苯甲酸(p-methoxy-benzoic acid,Ⅺ)、丁香酸(syringic acid,XⅡ).结论 化合物I、Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ、X、Ⅺ均为首次从该属植物中得到.     

荔枝草的化学成分研究

目的研究荔枝草Salvia plebeia全草的化学成分。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据分析等手段鉴定化合物的结构。结果从荔枝草全草70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为5,6-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(1)、5,6,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(2)、泽兰黄酮(3)、高车前苷(4)、芹菜素(5)、线蓟素(6)、6-甲氧基柚皮素(7)、大黄素(8)、马斯里酸(9)、isorosmanol(10)、(-)-epiloliolide(11)。结论其中化合物11为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、6、9、10为首次从该植物中分离得到。     

圆锥铁线莲化学成分的研究

 目的对圆锥铁线莲全草的乙醇提取物进行分离和结构鉴定。方法通过硅胶和凝胶柱色谱分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别为正二十三醇(Ⅰ)、正二十七烷酸(Ⅱ)、3,5,7,3′-四羟基黄酮(Ⅲ)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、木犀草素(Ⅵ)和豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ为首次从铁线莲属中分离得到。     

重唇石斛化学成分研究

目的研究兰科石斛属植物重唇石斛Dendrobiumhercoglossum的化学成分。方法采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化,经波谱数据鉴定化合物结构。结果从重唇石斛全草的醋酸乙酯提取物中分离得到10个化合物,其结构分别鉴定为3,4,α-三羟基-5,3′-二甲氧基联苄(1)、4,α-二羟基-3,5,3′-三甲氧基联苄(2)、4,5-二羟基-3,3′,α-三甲氧基联苄(3)、4,3′-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(4)、4,4′-二羟基-3,5,3′-三甲氧基联苄(5)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(6)、原儿茶酸(7)、香草醇(8)、1-正十六烷酸甘油酯(9)、丁香脂素(10)。结论化合物1为新化合物,命名为重唇石斛素A,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

乌韭的化学成分研究

目的研究乌韭Stenoloma chusanum全草的化学成分。方法用硅胶、聚酰胺、Lichroprep RP-18、Sephadex LH20等对乌韭的乙醇提取物进行分离,根据化学方法和波谱数据(ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC)对分离所得的化合物进行结构鉴定。结果分离并鉴定了7个化合物,分别为荭草苷(orientin,Ⅰ)、荭草苷-2″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(orientin-2″-O-β-D-glucopyranoside,Ⅱ)、牡荆素(vitexin,Ⅲ)、芹菜素(apigenin,Ⅳ)、丁香酸(syringic acid,Ⅴ)、香草酸(vanillic acid,Ⅵ)和龙胆酸(gentisic acid,Ⅶ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到。     

留兰香活性部位化学成分的研究Ⅲ

目的:对唇形科薄荷属植物留兰香Mentha spicata的活性部位化学成分进行深入研究。方法:采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:分离得到5个化合物,分别鉴定为原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,Ⅰ),原儿茶酸(protocatechuic acid,Ⅱ),3′-甲氧基木犀草素(chrysoeriol,Ⅲ),5,6-二羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮(5,6-dihydroxy-7,8,3′,4-′tetramethoxyflavone,Ⅳ),5,6,7,4′-四羟基-3′-甲氧基黄酮(nodiflo-retin,Ⅴ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ为首次从薄荷属植物中分离得到,化合物Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ为留兰香中首次分离得到。     

藏药湿生扁蕾的化学成分研究

 目的对湿生扁蕾全草进行化学成分研究。方法用柱色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构。结果分离得到8 个化合物,分别为三十烷醇(Ⅰ),齐墩果酸(Ⅱ),熊果酸(Ⅲ),1-羟基齐墩果酸(Ⅳ),kaneric acid(V),木犀草素(Ⅵ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ),7,8-二羟基-3-甲氧基(?)酮-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅷ为首次从扁蕾属植物中分离得到,Ⅴ为首次从龙胆科植物中分离得到,Ⅳ为首次从天然产物中分离得到。     

日本路边青的化学成分研究

目的 研究日本路边青Geum japonicum全草的化学成分.方法 以硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱方法分离,制备高效液相色谱,纯化得到单体化合物,以各种有机波谱鉴定化合物结构.结果 分离得到14个化合物,鉴定为坡模酸(pomolic acid,Ⅰ)、1β,2α,19α-trihydroxy-3-OXO-12-ursen-28-oic acid(Ⅱ)、3β-O-trans-ferulyl-2α,19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid(Ⅲ)、2α-羟基乌苏酸(corosolic acid,Ⅳ)、2v,3β,19v,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(V)、乌苏酸(ursolic acid,Ⅵ)、2α-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅶ)、2α,19α-dihydroxy-3-oxo-12-ursen-28-oicacid(Ⅷ)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(tormic acid,Ⅸ)、蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅹ)、goreishic acid(Ⅺ)、swinhoeic acid(Ⅻ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,ⅩⅢ)、胡萝卜苷(daucosterol,ⅩⅣ).结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅺ～ⅩⅣ为首次从日本路边青中分离得到.     

天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性

目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％,优于阳性药普萘洛尔（49．7％）;初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。     

基于网络药理学探讨黄秦艽保肝作用机制

该研究旨在预测民族药黄秦艽防治非酒精性肝病作用的活性成分和作用靶点及信号通路,并通过细胞实验对活性成分和相关靶点进行初步验证,阐述黄秦艽保肝的作用机制。通过中药成分及中药药理数据库和分析平台检索,结合药动学参数中的口服利用度和类药性原则筛选黄秦艽候选活性成分,通过蛋白数据库预测候选活性成分靶点,并预测与非酒精性肝病相关的疾病靶点。利用Cytoscape软件构建"活性成分-靶点-疾病"网络,通过STRING数据库构建蛋白互作网络,推测核心靶点。通过DAVID生物信息注释数据库进行GO注释分析、KEGG通路分析以及富集分析。最后通过黄秦艽水提物(WVBF)干预H2O2诱导LO2肝细胞损伤模型实验进行核心靶点和通路的初步验证。通过MTT法和实时无标记法检测细胞活力,采用实时定量PCR法分析相关基因的表达量。首先,该文通过网络药理学从黄秦艽中获得14个活性成分,成分对应的潜在靶点共有287个,与非酒精性肝病相关靶点有587个,活性成分靶点与疾病靶点交集后获得13个核心靶点。其次,GO富集分析显示,这些基因主要影响核受体的活性、转录因子的活性、类固醇激素受体活性、泛素样蛋白连接酶结合、蛋白质异二聚化活性、转录辅助因子的结合等26个生物过程。KEGG富集分析显示,PI3K-AKT信号通路、HIF-1信号通路、MAPK信号通路、胰岛素信号通路、TNF信号通路和一些癌症相关通路基因富集较多。最后,通过体外肝细胞实验成功验证TNF-α和MAPK8是其重要靶点,这提示黄秦艽对肝损伤有显著改善作用。由上述结果得出,基于网络预测黄秦艽通过多成分-多靶点-多途径共同调控非酒精性肝病的物质基础和生物学机制,核心靶点通过细胞成功验证,这为民族药黄秦艽的深度开发提供了数据基础和科学依据。     

Roles of bile acid conjugates and phospholipids in in vitro activation of pancreatic lipase by bear bile and cattle bile

Ethnopharmacological relevance

Bear bile (BB) originally used as a traditional Chinese medicine has also been adopted in Japan as a traditional home remedy mainly for gastrointestinal problems due to impaired digestion. However, recently, efforts have been made to find alternatives to BB for ecological and ethical reasons.

Aims of the study

To find alternatives to BB for facilitating fat digestion, we compared the potency of cattle bile (CB) or synthetic mixtures of major bile components to activate pancreatic lipase with that of BB.

Materials and methods

The compositions of bile acid conjugates and phospholipids in BB and CB were determined by high-performance liquid chromatography and thin layer chromatography, respectively. The effects of BB and CB as well synthetic mixtures of bile acid conjugates and phospholipids on pancreatic lipase activity in vitro were examined.

Results

BB and CB contained markedly different types and quantities of bile acid conjugates and phospholipids, although the potencies of BB and CB to activate pancreatic lipase were not significantly different. The potency of BB to activate pancreatic lipase was reconstituted by the major bile acid conjugates and phospholipids found in BB. In contrast, only bile acid conjugates found in CB could reconstitute its potency to activate pancreatic lipase.

Conclusions

Our observations indicate that CB or the synthetic mixture of bile components can be used as an alternative to BB for facilitating fat digestion.     

牛胆汁的解热作用及作用机制研究

目的 基于干酵母混悬液诱导的发热大鼠模型,评价牛胆汁的解热效果,并进一步通过基于UPLC-MS/MS的代谢组学方法探索其潜在的作用机制。方法 40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、对乙酰氨基酚（200 mg/kg）组、牛胆汁（10 mL/kg）组及猪胆汁（10 mL/kg）组,以背部sc 20%干酵母混悬液的方式构建发热大鼠模型,分别于造模前0.5 h及造模后3.5 h对各给药组大鼠给予药物干预,并于造模后第0、4、5、6、7、8小时测量大鼠肛温,收集造模后8 h大鼠血清及脑组织,采用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β,IL-1β）、IL-6及下丘脑中前列腺素E₂（prostaglandin E₂,PGE₂）、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate,cAMP）的含量;采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）对大鼠的血清及下丘脑进行代谢组学分析,探究其潜在的生物标志物,结合血清及下丘脑代谢组学的相关分析结果及ELISA指标,共同阐释牛胆汁的解热作用机制。结果 造模4 h后模型组大鼠肛温显著升高（P＜0.01）,牛胆汁组大鼠肛温显著低于模型组（P＜0.01）,牛胆汁能够显著抑制发热导致的TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE₂、cAMP含量增加（P＜0.01）。代谢组学结果表明干酵母致大鼠发热后血清及下丘脑的代谢轮廓发生了显著的变化,分别从其中鉴定得到24、18种内源性代谢物,给予牛胆汁干预后其含量均显著回调,主要影响花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢、丙酮酸代谢、柠檬酸循环、鞘脂代谢、嘧啶代谢、氨基酸代谢、糖代谢等途径。结论 牛胆汁对干酵母所致发热大鼠模型具有显著的解热作用,其作用机制可能与抑制内源性致热源的释放及调节机体的脂质代谢、氨基酸代谢、糖代谢有关,具有多靶点、多途径的特征。     

超高效液相色谱法同时测定茯苓中去氢土莫酸等6种活性成分的含量

 目的 建立同时测定茯苓中去氢土莫酸、土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸的超高效液相色谱。方法 采用ACQUITY UPLC,HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为乙腈-0.05%的磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长采用210 nm。结果 去氢土莫酸、土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸质量浓度与峰面积分别在5.400～108.0,2.040～40.80,5.020～100.4,2.120～42.40,5.060～101.2和5.100～102.0 μg·mL^-1内呈良好的线性关系。平均回收率去氢土莫酸为98.0%,RSD为2.9%;土莫酸为99.0%,RSD为2.8%;猪苓酸C为101.5%,RSD为2.5%;3-表去氢土莫酸为97.7%,RSD为2.7%;去氢茯苓酸为101.5%,RSD为2.1%;茯苓酸为99.6%,RSD为1.1%。结论 该方法快速、准确,分离度好,可用于同时测定茯苓中多种三萜酸的含量。     

多裂叶荆芥穗化学成分的研究

从多裂叶荆芥穗中分离出四个化合物,经测定理化常数和光谱分析鉴定为二十二烷酸,二十四烷酸、琥珀酸和去氧齐墩果酸,均首次从裂叶荆芥属植物中得到。     

蓝桉果实化学成分的研究

目的 :研究蓝桉Eucalyptus globulus果实的化学成分。 方法 :应用硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱层析等方法进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据等进行结构鉴定。结果 :从蓝桉果实中分离得到 12个化合物 ,鉴定了其中 5个化合物 :桦木酮酸Ⅰ ,白桦脂酸Ⅱ ,熊果酸Ⅲ ,2α ,3β-二羟基乌苏酸Ⅳ。 结论 :化合物I ,Ⅱ ,Ⅲ ,Ⅳ均为首次从该植物中分离得到。     

HPLC同时测定脉络宁注射液中8种主要成分的含量

目的:建立用高效液相色谱法梯度洗脱同时测定脉络宁注射液中绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、肉桂酸、3,4-二-O-咖啡酰基奎宁酸,3,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸,4,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸含量的方法,并对3个批次脉络宁注射液中上述8种化合物进行定量分析。方法:流动相乙腈-0.8%醋酸,梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,检测波长λ1=327 nm(绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、3,4-二-O-咖啡酰基奎宁酸,3,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸,4,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸),λ2=278 nm(肉桂酸);进样量为10μL。结果:绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、肉桂酸、3,4-二-O-咖啡酰基奎宁酸,3,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸,4,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸的线性范围分别为2.57～25.7(r=0.999 7),2.05～20.5(r=0.999 7),2.26～22.6(r=0.999 9),1.92～19.2(r=0.999 9),1.16～11.6(r=0.999 7),2.282～22.82(r=0.999 8),1.839～18.39(r=0.999 8),2.194～21.94(r=0.999 7)mg·L-1,加样回收率分别为95.26%(RSD 1.21%),96.03%(RSD 1.09%),97.25%(RSD 2.18%),100.98%(RSD 1.98%),97.44%(RSD 2.38%),97.78%(RSD 2.24%),98.37%(RSD 2.15%),95.82%(RSD2.30%)。结论:方法简便、快捷,准确、重复性好,可为脉络宁注射液提供质量控制依据。     

HPLC波长切换法同时测定迷迭香中咖啡酸、 阿魏酸和迷迭香酸的含量

目的:建立迷迭香中咖啡酸、阿魏酸和迷迭香酸的含量测定方法,为其质量标准的研究提供科学依据。方法:采用高效液相色谱切换波长法同时测定咖啡酸、阿魏酸、迷迭香酸的含量。色谱条件为phenomsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)分析柱进行测定,流动相甲醇-0.1%磷酸水溶液(32∶68);流速1.0 mL·min-1,检测波长0～20 min为323 nm,20～30 min为316 nm,30 min为329 nm。结果:此方法线性良好,咖啡酸,阿魏酸和迷迭香酸的平均加样回收率分别为103.7%,99.5%,101.7%;RSD分别为1.5%,1.2%,1.5%。结论:本方法简便,准确,重复性好,可做为迷迭香质量控制的定性依据。     

金银花提取物多指标成分含量及指纹图谱同时检测研究

 目的 建立金银花提取物中7种活性成分（新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A及异绿原酸C）含量及指纹图谱同时检测的方法。 方法 以AkzoNobel Kromasil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,乙腈-0.1％磷酸溶液梯度洗脱,测定波长326 nm,柱温30 ℃,流速1.0 mL·min^-1。结果 7种成分的线性关系良好,精密度、稳定性、重复性的RSD均低于3％,加样回收率为97.98％～99.29％。结论 该方法简便、灵敏、准确,可用于金银花提取物的质量控制。