麻黄碱与伪麻黄碱平喘效果及机制比较研究

目的 探讨麻黄碱与伪麻黄碱在平喘作用效果与机制方面的差异.方法 取麻黄碱、伪麻黄碱和草麻黄提取物供试样品,分别在分子细胞受体、离体器官及整体动物水平进行实验,比较其作用效果.结果 麻黄碱、伪麻黄碱以及草麻黄提取物均可以激动β2肾上腺素受体,并且麻黄碱的激动效果(EC50)优于伪麻黄碱(EC50);豚鼠离体气管平滑肌实验中,麻黄碱对乙酰胆碱(Ach)引起的豚鼠离体气管平滑肌收缩的解痉作用优于同浓度的伪麻黄碱;麻黄碱可以延长组胺致喘豚鼠的引喘潜伏期,其作用效果优于同浓度伪麻黄碱的作用,且草麻黄提取物亦有此相同作用.结论 草麻黄提取物含有麻黄碱及伪麻黄碱,麻黄碱在平喘效果上优于伪麻黄碱,并且草麻黄中麻黄碱的量高于伪麻黄碱,草麻黄中主要由麻黄碱起到平喘作用,伪麻黄碱具有辅助的作用.     

麻黄透皮贴剂在豚鼠体内的药物动力学

目的:建立麻黄碱在豚鼠体内的血药浓度的测定方法,研究其药代动力学过程。方法:敷贴麻黄碱和麻黄提取物贴剂后,用高效液相色谱法,测定豚鼠体内麻黄碱的血药浓度,用药动学软件拟合处理得药动学参数。结果:麻黄碱在0.5-2μg范围内呈良好的线性关系(r=0.998 0),最低检测浓度为0.02μg/mL,该麻黄碱透皮吸收属一级动力学过程。麻黄碱和麻黄提取物的主要药动学参数为:t1/2kawere 1.362 1 and 1.541 8 h,t1/2kewere 2.627 4 and 3.262 2 h,Tm axwere3.124 3 and 3.440 9 h,Cm ax were 0.115 6 and 0.081 0μg/mL,AUC were 0.081 0 and 0.741 5μg.h/mL。结论:麻黄碱在豚鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,麻黄作为透皮贴剂的具有合理性。     

小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮试验

目的:测定小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮吸收率.方法:参照文献中有关离体透皮吸收试验操作,以高效液相色谱法测定盐酸麻黄碱的含量.结果:小儿咳喘贴中麻黄碱24小时的离体透皮吸收率为22.88%.结论:小儿咳喘贴有良好的透皮吸收率.     

促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱经皮渗透的影响

目的:考察常用促透剂单独及联合应用对麻黄附子细辛汤中麻黄碱体外经皮渗透的影响,为麻黄附子细辛汤经皮给药制剂的开发提供参考.方法:采用Franz扩散池,Wistar大白鼠离体皮肤作为透皮模型,以麻黄碱为指标,HPLC法测定药物透皮速率,求算累积渗透量及透皮速率.结果:麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率为128.20μ,g/cm2/h,含5％薄荷油、3％水溶性氮酮+15％丙二醇、3％水溶性氮酮、3％冰片、1％丙二醇、7％脂溶性氮酮的麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率分别为416.35、389.21、350.65、339.89、261.87、245.75μg/cm2/h,使麻黄碱的透皮速率分别为3.2、3.0、2.7、2.6、2.0、1.9倍.结论:不同促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱均具有一定促透作用,其中尤以5％薄荷油促透效果为佳.     

盐酸萘替芬离体透皮吸收的研究

 目的:研究盐酸萘替芬软膏制剂对离体人皮、豚鼠皮透皮吸收率?方法:采用静态渗透室装置,皮片涂药后不同时间采样,样品中盐酸萘替芬浓度采用高效液相色谱方法测定?结果:盐酸萘替芬经离体人皮、豚鼠皮的渗透率均随着时间的增加而缓慢地增加,36h后,盐酸萘替芬经离体人皮及豚鼠皮的渗透率分别为3.489%和0.726%?结论:盐酸萘替芬软膏人及豚鼠局部皮肤给药后,可能大部分滞留在皮肤表面上,很少透皮吸收?     

中药穴位透皮给药治疗冠心病的研究现状

穴位透皮给药是中医外治法的特色。近年来,采用中药穴位透皮给药治疗冠心病、心绞痛取得了满意的效果。为进一步深入研究中药透皮给药治疗冠心病、心绞痛的作用与疗效,现综述如下。穴位透皮给药的制剂均以散剂、膏剂、贴膏为主。常用活血化瘀、宽胸理气、通络止痛等药物,选胸前阿是穴、心俞、膻中穴、厥阴俞、内关     

复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性评价研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性。方法:通过对健康豚鼠皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及皮肤过敏性试验,观察复方感冒透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和敏感性。结果:复方感冒透皮贴剂对豚鼠完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性、刺激性和致敏性。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂经皮肤给药安全。     

五虎汤6种活性成分对离体豚鼠气管平滑肌的作用

目的:观察灌胃五虎汤制剂后大鼠体内出现的6种化学成分麻黄碱、甘草酸、甘草次酸、龙脑、松油醇、苯乙醇的平喘作用。方法:采用豚鼠离体气管螺旋条法筛选6种化学成分的平喘作用。结果:6种物质对组胺所致豚鼠气管平滑肌的收缩均有抑制作用。结论:以上成分为五虎汤平喘作用的物质基础。     

天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮试验

目的:测定天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率.方法:以生理盐水为接受介质,采用HPLC测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量,考察天杏咳喘贴中2种成分的离体透皮率.结果:盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱24 h的离体透皮率分别为12.37％,12.04％,36 h的离体透皮率分别为14.81％,14.34％.结论:天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率较高,为该制剂的临床疗效研究提供依据.     

促透剂在中药透皮给药中的应用及研究

中药贴膏剂是目前国内外用制剂的研发热点,但由于皮肤角质层的作用以及药物本身的理化性质等因素,贴膏剂的透皮吸收成为限制其发展的首要因素。文章通过查阅相关文献,对透皮吸收促进剂及其在中药贴膏剂中的应用情况进行了整理,期望能为中药经皮给药系统的研究与应用提供参考。     

麻黄体外透皮吸收特性研究

目的:研究麻黄的透皮吸收特性.方法:采用体外透皮实验方法,以Valia-Chien扩散池为实验装置,研究不同因素对麻黄碱和麻黄提取物透皮吸收的影响.结果:麻黄碱和麻黄提取物的渗透性随其浓度增大而增强,pH对麻黄透皮吸收有较大影响.结论:为研究麻黄透皮吸收制剂提供参考.     

苏黄止咳颗粒平喘止咳作用的实验研究

目的:观察苏黄止咳颗粒平喘、止咳、祛痰作用。方法:采用乙酰胆碱与组织胺等量混合液引喘法、致敏动物抗原攻击法、豚鼠气管段法观察其平喘作用;采用氨水、枸橼酸喷雾致咳法观察其止咳作用;采用气管段酚红排出法观察其祛痰作用。结果:苏黄止咳颗粒可显著延长乙酰胆碱与组织胺混合液引发豚鼠抽搐的潜伏期,降低致敏动物抗原攻击致哮喘豚鼠气管肺灌流液中白细胞数及腹腔液中肥大细胞脱颗粒发生率,明显降低气管平滑肌张力;显著延长枸橼酸喷雾引咳豚鼠的咳嗽潜伏期,减少其咳嗽次数,延长氨水喷雾致咳小鼠的半数小鼠咳嗽时间;并增加小鼠气管对酚红的排出量。结论:苏黄止咳颗粒具有明显平喘、止咳、祛痰作用。     

咳喘平颗粒镇咳、祛痰、平喘药效学研究

目的：研究咳喘平颗粒的镇咳、祛痰、平喘作用，并探讨其平喘机制。方法：观察咳喘平颗粒对浓氨水致小鼠咳嗽、氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘和小鼠气道酚红排泄的影响，同时采用大鼠毛细玻管法观察咳喘平颗粒的祛痰作用，并观察咳喘平颗粒对卵白蛋白诱导哮喘小鼠支气管肺泡灌洗液和肺组织白细胞三烯含量的影响。结果：咳喘平颗粒可有效对抗浓氨水致小鼠咳嗽和氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘，并明显促进小鼠气道酚红排泄和大鼠痰液分泌量。咳喘平颗粒明显抑制卵白蛋白致敏小鼠支气管肺泡灌洗液半胱氨酰白三烯（cysLTs）含量和肺组织白三烯B4（LTB4）含量。结论：咳喘平颗粒具有良好的止咳平喘祛痰的效果，其平喘机理可能与参与花生四烯酸代谢途径有关。     

喘安平喘止咳抗炎作用实验研究

目的：研究喘安的药理作用。方法：采用常规平喘、止咳、抗炎药理作用的试验方法。结果：喘安灌胃给药能有效地对磷酸组胺、氨水诱导的豚鼠、小鼠喘咳及鲜鸡蛋清生理盐水致炎的小鼠炎症具有抑制作用。结论：喘安有显著的平喘、止咳、抗炎作用。     

麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂的制备及体外透皮研究

目的制备麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂,考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性。方法采用薄膜蒸发法制备麻黄碱脂质体混悬液,在麻黄碱脂质体混悬液中缓慢滴加pH值为5～6的0.35%壳聚糖溶液,制成麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂。激光粒度仪测定修饰脂质体的粒径分布,反透析法测定包封率,Franz扩散装置考察其体外透皮特性。结果麻黄碱壳聚糖修饰脂质体的平均粒径在1 400～1 900 nm;平均包封率达(41±0.94)%;修饰脂质体中麻黄碱能缓慢透过大鼠皮肤,与普通剂型相比累积透过量随时间变化差异较明显,缓释效果显著。结论该制剂制备工艺简单,性质稳定,药物包封率较高,定量测定方法简便、准确;药物透皮速率缓慢,释药稳定。     

五虎汤制剂及其有效部位群的药效学比较

目的:对五虎汤制剂及其有效部位群的镇咳、平喘、化痰作用进行药效学比较。方法:采用二氧化硫引咳、枸橼酸引咳、组胺—乙酰胆碱引喘和气管酚红排泄实验进行研究。结果:二者能显著延长二氧化硫及枸橼酸引咳的潜伏期;能显著延长组胺-乙酰胆碱混合液喷雾所致豚鼠喘息发作的潜伏期。结论:有效部位群各剂量组的疗效与同剂量制剂组在止咳、平喘、化痰作用上基本相当。     

化州柚提取物止咳化痰平喘作用的实验研究

目的：研究化州柚提取物的止咳化痰平喘作用。方法：采用小鼠氨水引咳法和豚鼠枸橼酸引咳法观察止咳作用；用小鼠酚红排泌法和大鼠毛细玻管排痰法观察化痰作用；用喷雾致喘法观察平喘作用。结果：化州柚提取物能明显延长引起半数小鼠咳嗽的氨水喷雾时间（EDT50）,并减少枸橼酸引起的豚鼠咳嗽次数和延长咳嗽潜伏期,能促进小鼠气管酚红的排泌和增加大鼠玻管的排痰量,对组胺和氯化乙酰胆碱混合液引起的豚鼠哮喘具有抑制作用。 结论：化州柚提取物具有明显止咳、化痰和平喘作用。